Велаксин

Велаксин е лекарство от категорията антидепресанти.

Показания Велаксина

Той се използва за лечение на епизоди на тежка депресия (в допълнение, също така да се предотврати тяхното развитие). В допълнение, тя се използва за генерализирани тревожни разстройства и социални фобии.

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в капсули. Вътре в един блистер съдържа 10 капсули, в отделна опаковка - 3 блистера. Също така, в блистерната опаковка се получават 14 капсули. В отделен пакет има 2 блистера.

[2], [3]

Фармакодинамика

Антидепресантните свойства на венлафаксин са свързани с потенцирането на невротрансмитерната активност в областта на ЦНС.

Венлафаксин с основния му продукт на разпадане (О-дезметилвенлафаксин - ЕФА) е силно инхибиторно лекарство за обратно задържане на серотонин и норепинефрин от аспартат тип. В допълнение, тези вещества са в състояние да инхибират процеса на обратно улавяне на допамин с помощта на неврони.

Активният лекарствен компонент, заедно с ЕФА, в случай на еднократно или многократно приложение, намалява проявите на β-адренергичния тип. С подобна ефективност, те също влияят върху улавянето на обратен невротрансмитер. В този случай, венлафаксин не оказва огромно влияние върху активността на агентите на МАО.

Освен това, венлафаксин няма афинитет с fentsiklidinovymi, бензодиазепин и опиати или NMDA прекратяване, и не засяга освобождаването на нордреналинови процеси golovnomozgovye през тъкан.

Фармакокинетика

Около 92% от веществото се абсорбира след прием на единична доза капсула. Когато се използват капсули с продължително освобождаване, пиковите стойности на активния компонент и неговия метаболит в плазмата се наблюдават в периода, съответно 6.0 ± 1.5, а също и 8.8 ± 2.2 часа.

Скоростта на абсорбция на дадено вещество е по-бавна от аналогичните стойности на елиминирането му. Ето защо, в реално време на полуживот при използване на капсули с тип забавено освобождаване (15 ± 6 часа) най-общо може да се разглежда като период poluabsorbtsii които ги заменят реалния период на полуразпад (5 ± 2 часа), който се развива в случай на лекарство с тип с незабавно освобождаване.

В случай на приемане на еднакви дневни дози от лекарства под формата на таблетки с незабавно действие или капсули с удължен ефект ефектът както на активната съставка, така и на метаболита е сходен за двете форми на лекарството. Колебанията в плазмените стойности на лекарствата са малко по-ниски при използване на капсули с продължително действие. Поради това продължителните капсули имат намалена скорост на абсорбция, но докато неговият (всмукателен) обем остава същият като този на таблетките с незабавен ефект.

Екскрецията на венлафаксин с продуктите му на разлагане се извършва предимно през бъбреците. Около 87% от компонента се екскретира в урината в продължение на 48 часа (непроменени компоненти, конюгирани и неконюгирани ЕФА или други продукти от вторично разпадане се отнемат).

Полуживотът на венлафаксин с активния му продукт на разпадане (В-дезметилвенлафаксин) се удължава при хора с чернодробна / бъбречна недостатъчност.

Употребата на капсули с продължителен ефект заедно с храната не повлиява абсорбцията на компонентите на лекарството.

[4], [5]

Дозиране и администриране

Лекарствата с капсули трябва да се консумират с храна, да се гълтат цели и да се измиват с вода. Не разтрошавайте, не отваряйте или дъвчете капсулата, но я сложете във водата. Приемането се извършва веднъж дневно по едно и също време - сутрин или вечер.

В състояние на депресия се изисква да приема 75 mg от лекарството на ден. В случай на такава необходимост е възможно дозата да се повиши до 150 mg веднъж дневно след двуседмичния курс на употреба. Това се прави, за да се получи последващо клинично подобрение. При лека степен на заболяване дневната доза се увеличава до 225 mg и в тежка степен до 375 mg. Всяко увеличение на дозата се изисква след всеки 2 седмици или по-дълго (обикновено след минимум 4 дни) - с 37,5-75 mg.

В случай на използване на Velaxin в доза от 75 mg, антидепресивният ефект на лекарствата се наблюдава след края на 2 седмици от лечението.

При лечението на тревожни разстройства от генерализиран тип, както и при социални фобии.

По време на лечението на индивидуални тревожни разстройства (сред които социална фобия) на ден, се препоръчва да се приемат 75 mg от лекарството. Ако това се налага, за да се постигне по-силен лекарствен ефект, след 2 седмици лечение се допуска дневната доза да се увеличи до 150 mg. Също така, се разрешава да се повиши до 225 mg на ден. Необходимо е увеличаване на дозировката след всеки 2 седмици от лечението (или по-дълго, но не по-малко от 4 дни по-късно) - с 75 mg.

В случай на приемане на лекарства със скорост 75 mg, анксиолитичният ефект се развива след първата медицинска седмица.

Да се предотврати развитието на рецидиви или с поддържащо лечение.

Лекарите препоръчват лечение на депресивни епизоди в период от най-малко шест месеца.

С поддържаща форма на лечение и в допълнение към предотвратяването на появата на рецидиви или нови депресивни епизоди, често се използват дози, подобни на тези, които са ефективни при лечението на обикновен депресивен епизод. Лекарят се изисква постоянно, най-малко 1 път в рамките на 3 месеца, за да определи степента на ефективност на продължителния терапевтичен курс.

Завършване на употребата на венлафаксин.

В края на употребата на лекарството се изисква постепенно да се намали дозата му. Когато използвате Велаксин повече от 6 седмици, трябва да намалите дозата за поне 2 седмици.

Интервалът от време, необходим за постепенното намаляване на дозата, зависи от размера на дозата, взета по време на лечението, както и от продължителността на курса и индивидуалната поносимост на пациента.

Недостатъчен бъбрек или черен дроб.

Хората с бъбречна недостатъчност, при които GFR е> 30 ml / минута, не се нуждаят от промяна на дозата. При GFR <30 ml / минута, дневната доза на лекарството трябва да бъде намалена с 50%. Хората на хемодиализа също трябва да намалят дневната доза на лекарствата с 50%. В този случай Велаксин трябва да се приеме в края на лечението.

Хората с умерена чернодробна недостатъчност с дневна доза също така намаляват с 50%. Понякога е необходимо намаляване с повече от 50%.

[9]

Употреба Велаксина по време на бременност

Употребата на Velaxin капсули по време на бременност или кърмене е забранена.

Противопоказания

Сред основните противопоказания:

• непоносимост към съставните елементи на лекарството;
• комбинирана употреба с лекарствени инхибитори МАО, а също и в период от 2 седмици след завършване на прилагането на последното;
• е необходимо да се прекрати употребата на венлафаксин не по-късно от 1 седмица преди започване на лечението с употребата на което и да е лекарство от категорията МАОИ;
• повишено кръвно налягане в тежка форма (180/115 или повече преди началото на лечението);
• наличието на глаукома;
• проблеми с уринирането поради недостатъчен отлив на урина (напр. При заболявания на простатата);
• бъбречна / чернодробна недостатъчност в тежка степен;
• Не са провеждани проучвания за ефикасността и безопасността на употребата на наркотици при деца, така че не им е позволено да приемат лекарства.

[6]

Странични ефекти Велаксина

Приемът на капсули може да предизвика такива странични ефекти:

• реакции от ЦКС: често има разширяване на кръвоносните съдове (главно под формата на зачервяване на лицето или горещи вълни), както и повишаване на кръвното налягане. Понякога се развива тахикардия, ортостатичен колапс и нивото на кръвното налягане намалява. Индивидуална фибрилация на вентрикулите, бърза сърдечна честота, удължаване на QT интервала, загуба на съзнание и вентрикуларна тахикардия (това включва аритмия тип пирует);
• нарушения на стомашно-чревния тракт: често има запек, повръщане, влошаване на апетита и гадене. Понякога може да има скърцане със зъби;
• прояви на лимфа и кръвен поток: понякога има кървене в лигавицата (например в стомашно-чревния тракт) и екхимоза. В някои случаи периодът на кървене може да се увеличи и да се развие тромбоцитопения. Може би появата на кървава дискразия (това включва неутропенична и панцитопения, агранулоцитоза и апластична анемия);
• нарушения на хранителния метаболизъм и метаболизъм: често има намаляване на теглото и повишаване на серумния холестерол. По-рядко се наблюдава хипонатриемия, има отклонение на функционалните чернодробни стойности и увеличаване на теглото. Понякога има диария, хепатит, панкреатит и ADH синдром на свръхсекреция, а индексът на пролактин се увеличава;
• нередности в работата на Народното събрание: често има отслабване на либидото, мускулни хипертонични, виене на свят, а освен нарушения на съня, тремор и парестезия, химическо устната лигавица, усещане за нервност, седация и безсъние, и акатизия и проблеми с координацията баланс. По-често се появяват халюцинации, чувство на апатия, миоклонус и серотонин токсичност. От време на време има симптоми на мания, конвулсии, екстрапирамидни синдроми (включва дискинезия и дистония), CSN (включително симптоми, подобни на НДСВ) и рабдомиолиза, в допълнение, степента на края на дискинезия, епилепсия и шум в ушите. Може би развитието на делириум или възбуда;
• умствени разстройства: често има безсъние, усещане за деперсонализация и объркване и освен странни сънища. Може би появата на мисли за самоубийство и развитие на самоубийствено поведение;
• реакция на дихателната система: главно се прозява прозяване. Възможна поява на белодробен тип еозинофилия;
• прояви на кожата: често има хиперхидроза (също през нощта). По-рядко се наблюдават сърбеж, алопеция и обриви. Понякога има синдроми на Lyell или Стивънс-Джонсън и полиморфна еритема;
• реакции на сетивата: често наблюдавана мидриаза, нарушение на настаняването или зрение и глаукома. Наблюдаването на вкусовите пъпки изглежда по-рядко;
• нарушения в системата на уриниране и бъбреци: често има дисурия (обикновено има затруднения в началото на уринирането). Понякога има забавяне на уринирането;
• нарушения в областта на млечните жлези и репродуктивните органи: често мъжете развиват разстройство на еякулацията и импотентност; жените развиват аноргазмия и нарушения на менструалния цикъл, които се развиват поради увеличаване на броя на нередовните кръвотечения (напр. При метрорагия или менорагия);
• системни прояви: има общо усещане за умора или слабост, а освен това анафилаксия, повишена температура и фоточувствителност.

[7], [8]

Свръх доза

Проявите лекарство предозиране: промяна на параметрите в процедурата за ЕКГ (удължаване на QT-интервала, LBBB, както и удължаване на QRS-комплекс), PT и тахикардия намаляване вентрикуларна на кръвното налягане, брадикардия, световъртеж и мидриаза, както и появата на гърчове, повръщане и смущения в растежа на съзнанието (от чувството на сънливост към състояние на кома). Често такива разстройства и признаци вървят сами.

При лечение на интоксикация се изисква да се поддържа проходимост в дихателната система, осигурявайки адекватно кислородно насищане и вентилация.

Отнема много време, за да се наблюдава сърдечната честота и жизнените функции, както и симптоматично и поддържащо лечение. Може да се използва и активен въглен. Забранено е да се предизвиква повръщане, защото има възможност за аспирация.

[10], [11]

Взаимодействия с други лекарства

Аптеки.

Комбинацията на венлафаксин с препарати с МАОИ е забранена.

Има съобщения за сериозни нежелани реакции при хора, които са спрели приема на МАО-инхибитори малко преди започване на венлафаксин или приемане на венлафаксин малко преди употреба на МАО. Сред реакции, наблюдавани спазми, повръщане, тремор, гадене и замайване, обилно изпотяване, треска, тип и състояние, срещу които се наблюдават симптоми като гърчове и CSN и понякога фатални.

Вследствие на това, венлафаксин трябва да се използва най-малко 2 седмици след завършване на лечението с МАОИ.

Препоръчва се да се спазват най-малко 14 дни между края на употребата на циркулиращия МАОИ с моклобемид, както и началото на терапия с венлафаксин. При употреба на МАО-инхибитори поради нежеланите реакции, описани по-горе, по време на този трансфер на пациента към венлафаксин от моклобемид, този период трябва да бъде поне 1 седмица.

Лекарства, които оказват влияние върху функцията на HC.

Имайки предвид, че механизмът на експозиция на лекарството Velaksina, а освен риска от серотонин интоксикация, в случай на комбинация от лекарства, за да означава, може да повлияе на предаването на нервните импулси тип серотонергичната (включително тези селективни инхибитори лекарствени обратния серотонинов улавяне триплан или литиев PM), лечението трябва извършва с повишено внимание.

Индинавир.

Приемането на лекарството заедно с индинавир води до намаляване на пиковото ниво и на стойностите на AUC на последното с 36% и 28% съответно. В допълнение, индинавирът няма ефект върху фармакокинетичните характеристики на венлафаксин с ЕАФ.

Варфарин.

При лицата, приемащи варфарин, с появата на венлафаксин може да се наблюдава повишаване на антикоагулантните свойства. Освен това има увеличение на индексите на PTV.

Халоперидол.

Тъй като халоперидол може да се натрупва в тялото, неговият ефект може да бъде повишен.

Циметидин.

Циметидин при равновесни стойности е в състояние да инхибират метаболизма на венлафаксин при първото преминаване, но не да има значително влияние върху формирането и отстраняването на вещество B-дезметил-венлафаксин, в кръвоносната система в много по-големи количества. Това ни позволява да заключим, че комбинацията от горепосочените лекарства при здрави хора няма да изисква промяна в дозировката. Но при възрастни хора с нарушение в черния дроб такава комбинация трябва да се използва предпазливо, тъй като няма информация за взаимодействието на лекарствата. В такъв случай се изисква постоянен мониторинг на терапевтичния процес.

Медикаменти, които забавят ефекта на елемента CYP2D6.

Изоензим CYP2D6, който е отговорен за процесите на генетични полиморфизми, и действа върху метаболизма на голям брой антидепресанти превръща венлафаксин вещество в основния продукт на разграждане - ОДВ. Това създава условия за развитие на взаимодействието на Velaxin с инхибиторните лекарства на елемента CYP2D6.

Взаимодействията, които на теория намаляват количеството на активния компонент, трансформиран в ODV, могат да увеличат стойностите на веществото в серума и да намалят индексите на активния му продукт на разграждане.

Кетоконазол (инхибиторно вещество на елемент CYP3A4).

Тестове кетоконазол при бързи и бавни метаболизатори на CYP2D6 компонент показва, че при използването на това лекарство компонент венлафаксин AUC се увеличава (съответно 21% и 70%). Нивото на О-дезметилвенлафаксин също се увеличава (съответно с 23% и 33%).

Комбинация с инхибитори на CYP3A4 лекарствено вещество (итраконазол сред тези, кларитромицин с атазанавир и вориконазол, и в допълнение, индинавир, саквинавир и нелфинавир позаконазол и телитромицин, кетоконазол и ритонавир) увеличава ефективни показателите лекарствен компонент и EFA. Следователно е необходимо да се комбинират внимателно горните препарати и Velaksin.

Хипогликемични и хипотензивни лекарства.

Увеличава се индексът на клозапин, който има временна връзка с развитието на странични ефекти (включително припадъци) след завършване на употребата на венлафаксин.

Когато приемате венлафаксин, трябва да спрете употребата на алкохол.

[12], [13], [14]

Условия за съхранение

Velaxin трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурните стойности са максимум 30 ° С.

[15]

Срок на годност

Велаксин може да се използва в период от 5 години от датата на освобождаване на лекарството.

[16]