Гавиран

Гевиран е системно антивирусно лекарство.

Показания Guevirana

Приложимо за:

• елиминиране на кожни инфекции и инфекциозни процеси върху лигавиците, причинени от вируса на херпес симплекс (това включва гениталната форма на херпес от първичен или рецидивиращ тип);
• потискане (предотвратяване на рецидиви) на инфекциозни процеси, причинени от вируса на херпес симплекс при хора с нормални имунни параметри;
• предотвратяване на инфекции, причинени от вируса на херпес симплекс при лица с имунодефицит;
• елиминиране на инфекциозни патологии, причинени от вируса на варицела-зостер (херпес зостер и варицела).

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в таблетки, по 10 броя в блистерна опаковка. В отделна опаковка - 3 блистерни пластини с таблетки.

Фармакодинамика

Ацикловирът е изкуствен аналог на пуринов нуклеозид, който инхибира in vitro и in vivo процесите на репликация на вируси от категорията Herpes, които са опасни за човешкото тяло: обикновен херпес тип 1 и 2, както и вируса на варицела-зостер.

Ефектът на ацикловира върху забавянето на репликацията на описаните по-горе вируси е доста селективен. Вътре в клетките, незаразени от заболяването, няма субстрат за вътрешна тимидин киназа, в резултат на което токсичният ефект на веществото върху клетките става незначителен. Но ТК, които имат вирусна природа (HSV и VZV вируси), фосфорилират активния компонент на лекарството в монофосфатно производно (аналог на нуклеозид), а след това то се фосфорилира от клетъчни ензими в ди- и трифосфат ацикловир. Последният елемент е субстрат за ДНК полимеразата на вируса, помагайки му да навлезе в ДНК на вируса, което завършва свързването на ДНК веригата на вируса и инхибира процеса на неговата репликация.

Дългосрочната употреба на ацикловир или многократните курсове при хора с тежък имунодефицит могат да провокират появата на вирусни щамове, резистентни към ацикловир. В повечето от отбелязаните щамове с намалена чувствителност има известен дефицит на ТК елемента, но освен това са описани щамове, при които вирусната ТК или ДНК полимераза е променена.

In vitro тестовете са показали способността за образуване на HSV щамове с намалена чувствителност. Не е известно дали има връзка между наличието на in vitro чувствителност на херпесния вирус към ацикловир и лекарствения отговор на терапията.

Фармакокинетика

Част от ацикловир се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Средното равновесно пиково ниво на концентрация при прием на лекарството в доза от 200 mg на всеки 4 часа е 3,1 μmol/l (или 0,7 μg/ml), а подобно минимално ниво е 1,8 μmol/l (или 0,4 μg/ml). При прием на лекарството в доза от 400 или 800 mg на всеки 4 часа, равновесните средни пикови стойности достигат 5,3 μmol/l (или 1,2 μg/ml), както и 8 μmol/l (или 1,8 μg/ml), а минималните стойности са 2,7 μmol/l (или 0,6 μg/ml), както и 4 μmol/l (или 0,9 μg/ml).

Полуживотът на веществото в плазмата е приблизително 2,9 часа. По-голямата част от лекарството се екскретира непроменено с урината. Скоростта на клирънс на ацикловир в бъбреците е много по-висока от подобните стойности на CC, което ни позволява да заключим, че тубулната секреция и гломерулната филтрация участват в екскрецията на лекарството с урината. Основният продукт на разграждане на ацикловир е 9-карбоксиметоксиметилгуанин, който се екскретира с урината в количество приблизително 10-15% от приетата доза.

Приемът на 1 g пробенецид 1 час преди прием на ацикловир удължава полуживота на последния с 18% и увеличава AUC в плазмата с 40%.

Полуживотът на лекарството от плазмата е 3,8 часа.

При лица с хронична бъбречна недостатъчност, полуживотът на активния компонент на лекарството е 19,5 часа. По време на хемодиализни процедури тази цифра намалява до 5,7 часа. По време на диализа плазмените стойности на веществото намаляват с 60%.

Нивото на ацикловир в цереброспиналната течност е приблизително 50% от плазменото му ниво. Синтезът на веществото с плазмените протеини е доста слаб (около 9-33%), поради което няма конкурентно изместване на компонента от други лекарства от мястото на синтез.

Дозиране и администриране

Таблетката Гевиран трябва да се поглъща цяла с вода. Ако лекарството се използва в големи дози, е необходимо да се следят показателите за хидратация на организма.

За възрастни.

При елиминиране на инфекциозни процеси, причинени от вируса на херпес симплекс, е необходимо лекарството да се приема в доза от 200 mg 5 пъти дневно, като се спазва приблизително 4-часов интервал между дозите (с изключение на периода през нощта). Периодът на терапия продължава 5 дни, но в случай на тежко първично инфекциозно заболяване може да бъде удължен.

Хора с тежък имунодефицит (например след трансплантация на костен мозък) или с намалена чревна абсорбция могат да удвоят дозата на лекарството до 400 mg или да приложат подходящата доза интравенозно.

Курсът на терапия трябва да започне възможно най-скоро след настъпване на инфекцията. В случай на рецидивиращ херпес е оптимално терапията да започне по време на продромалния период или след появата на първите симптоми на кожни лезии.

При предотвратяване на рецидиви (т.нар. супресивно лечение) на инфекциозни патологии, причинени от вируса на херпес симплекс, хората със здрав имунитет трябва да приемат лекарството в количество от 200 mg четири пъти дневно, спазвайки 6-часови интервали между дозите. Съществува и по-удобен режим - два пъти дневно приложение на 400 mg Гевиран, спазвайки 12-часов интервал.

Режим на лечение с намаляване на дозата до 200 mg, приеман три пъти дневно (през 8-часови интервали) или два пъти дневно (през 12-часови интервали), също ще бъде ефективен.

При някои пациенти се наблюдава забележимо подобрение на състоянието при използване на дневна доза от 800 mg.

За да се определят евентуални промени в естествения ход на патологията, лечението се прекъсва периодично (с интервал от шест месеца до една година).

За да се предотврати появата на инфекциозни заболявания, свързани с вируса на херпес симплекс, хората с имунодефицит са длъжни да приемат лекарството в доза от 200 mg, четири пъти дневно на интервали от 6 часа.

Продължителността на такава профилактика зависи от продължителността на рисковия период.

При лечение на херпес зостер и варицела, лекарството трябва да се приема в доза от 800 mg 5 пъти дневно на интервали от 4 часа (с изключение на нощта). Периодът на терапия е 1 седмица.

Хора с тежък имунодефицит (например след трансплантация на костен мозък) или с намалена чревна абсорбция се препоръчва да използват Geviran в лекарствена форма, предназначена за интравенозни инжекции.

За деца.

При елиминиране или предотвратяване на инфекциозни заболявания, причинени от вируса на херпес симплекс, за деца, страдащи от имунодефицит (над 2-годишна възраст), се използват дози, подобни на тези за възрастни.

При лечение на варицела при деца над 6 години, приемайте 800 mg от лекарството четири пъти дневно. Деца на възраст 2-6 години трябва да приемат 400 mg от лекарството четири пъти дневно. Продължителността на курса е 5 дни.

За по-точно изчисляване на дозата е необходимо да се вземе предвид теглото на детето - 20 мг/кг на ден (но не повече от 800 мг на ден). Дневната доза се разделя на 4 отделни приема.

Хора с бъбречна недостатъчност.

Необходимо е повишено внимание при употреба при хора с бъбречна недостатъчност. Необходимо е да се поддържа необходимото ниво на хидратация в организма.

По време на лечението и профилактиката на инфекциозни патологии, причинени от вируса на херпес симплекс, при хора с тежка бъбречна недостатъчност (със стойности на креатинина под 10 ml/минута), е необходимо да се използва доза от 200 mg (приемана два пъти дневно с интервал от около 12 часа между дозите).

По време на лечение на инфекциозни заболявания, причинени от вируса на варицела-зостер (херпес зостер и варицела) при хора със значително намален имунитет: в случай на тежка бъбречна недостатъчност (със стойности на креатинина под 10 ml/минута), приемайте 800 mg два пъти дневно през интервали от приблизително 12 часа. В случай на умерена бъбречна недостатъчност (стойности на креатинина в рамките на 10-25 ml/минута), приемайте 800 mg три пъти дневно през интервали от приблизително 8 часа.

Употреба Guevirana по време на бременност

Постмаркетинговите тестове на лекарства, съдържащи ацикловир, показват, че бременни жени, приемащи лекарството, развиват аномалии. Резултатите от тези тестове показват, че не е наблюдавано увеличение на честотата на вродени дефекти при деца, чиито майки са използвали ацикловир, в сравнение с общата популация. Не е установена връзка между употребата на ацикловир от бременни жени и появата на вродени дефекти при новородени.

Употребата на ацикловир е разрешена само в случаите, когато вероятната полза за жената надвишава риска от нежелани реакции при плода.

По време на кърмене веществото трябва да се използва с повишено внимание, като се вземат предвид възможните рискове за бебето.

Противопоказания

Противопоказанията включват: непоносимост към ацикловир с валацикловир или други компоненти на лекарството, както и деца под 2-годишна възраст.

Странични ефекти Guevirana

Употребата на лекарството може да причини следните странични ефекти:

• реакции на лимфния и системния кръвен поток: развитие на тромбоцитопения или анемия, както и намаляване на броя на левкоцитите;
• имунни нарушения: поява на анафилактични реакции;
• Психични проблеми и реакции на нервната система: поява на тремор, главоболие, халюцинации, конвулсии и световъртеж. Освен това се наблюдават чувства на объркване, възбуда, сънливост и психотични прояви. Развиват се също дизартрия, енцефалопатия, атаксия и коматозно състояние. Такива признаци често са временни и обикновено се появяват при хора с функционални бъбречни нарушения или други фактори, благоприятстващи развитието на патологии;
• проблеми с функционирането на дихателната система: развитие на задушаване;
• реакции от стомашно-чревната система: поява на коремна болка, гадене, диария и повръщане;
• нарушения в хепатобилиарната система: развитие на жълтеница или хепатит, както и преходно повишаване на нивата на билирубина или активността на чернодробните трансаминази;
• дерматологични реакции: поява на обриви или сърбеж, както и развитие на уртикария, фотофобия, оток на Куинке и ускорена алопеция от генерализиран тип. Тъй като причината за развитието на последното разстройство може да бъде различни патологии и употребата на различни лекарства, е невъзможно да се каже със сигурност, че алопецията е причинена от употребата на ацикловир;
• Бъбречни и пикочни нарушения: болка в бъбреците, повишени нива на серумна урея и креатинин и остра бъбречна недостатъчност. Болката в бъбреците може да бъде причинена от кристалурия или бъбречна недостатъчност. Необходимо е да се следи нивото на хидратация на пациента. Функционалните бъбречни нарушения често отшумяват след възстановяване на водния баланс в организма или след намаляване на дозата на лекарството или спиране на приема му;
• системни прояви: повишена температура или чувство на умора.

Свръх доза

Веществото ацикловир се абсорбира частично от стомашно-чревния тракт, но еднократната му употреба в доза до 20 g не води до интоксикация. Понякога, при прием на лекарството в продължение на 7 дни, са се наблюдавали следните прояви на предозиране: от стомашно-чревния тракт - повръщане с гадене, и от нервната система - чувство на объркване и главоболие. Неврологични нарушения като поява на халюцинации, конвулсии, чувство на възбуда или объркване, както и състояние на кома, са наблюдавани и в случай на предозиране след употреба на лекарството под формата на инжекция.

При прием на лекарството в голяма доза е необходимо да се наблюдава пациентът за развитие на признаци на интоксикация. Ако се появят, е необходима симптоматична терапия. Процедурата на хемодиализа спомага за ускоряване на отделянето на активния компонент на лекарството от кръвта, така че е разрешено да се използва в случай на отравяне.

Взаимодействия с други лекарства

Ацикловир се екскретира предимно непроменен през бъбречните тубули. Комбинацията с лекарства, които се метаболизират в организма по същия път, може да доведе до повишени плазмени нива на ацикловир.

Циметидин с пробенецид може да увеличи AUC на ацикловир, а също и да намали клирънса му в бъбреците.

Подобно повишаване на плазмените нива на ацикловир с неговия неактивен продукт от разпадането, микофенолат мофетил (имуносупресор, използван след трансплантация на органи), е наблюдавано при едновременна употреба на тези лекарства. Тъй като обаче ацикловирът има широк спектър на действие, не се налага коригиране на дозата.

[ 1 ], [ 2 ]

Условия за съхранение

Гевиран трябва да се съхранява на място, където не проникват слънчева светлина и влага, и освен това, недостъпно за малки деца. Температурни условия - не повече от 25°C.

[ 3 ], [ 4 ]

Срок на годност

Гевиран може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.