Vaskopyn

Vascopin е блокиращо средство за бавни Ca канали, производно на дихидропиридин.

Показания Vaskopina

Той се използва за лечение на високо кръвно налягане (и като средство за монотерапия и в комбинация с други антихипертензивни лекарства). Той се използва също така в стабилна или вариантна форма на ангина пекторис (за монотерапия или едновременно с други антиангинални лекарства).

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в таблетки от 5 mg. Вътре в блистера са 10 броя. В опаковката има 4 блистера.

Фармакодинамика

Лекарството се синтезира с дихидропиридинови окончания и блокира бавните Ca канали. В допълнение, той инхибира трансмембранния калциев движение за изглаждане сърдечна мускулни клетки, и съдов (главно движи в клетките на гладката мускулатура съдови, а не вътре в кардиомиоцитите).

Има антиангинален и освен хипотензивни свойства.

Хипотензивният ефект на амлодипин се осигурява от неговия директен релаксиращ ефект върху относително гладката васкуларна мускулатура.

Антиангиновите ефекти се дължат на вазодилатация на артериоли с периферен тип, в резултат на което OPSS намалява. Трябва да се отбележи, че докато почти няма промени в сърдечната честота индикатор, който ви позволява да се намали консумацията на енергия се използва, както и потребност от кислород на миокарда. Освен това се разширява артерии с коронарна или периферен тип, и с тези артериоли (в нормални и исхемични области на миокарда), като по този начин увеличаване на размера на кислород се влива в миокарда при пациенти с тип вариант ангина. Лекарството предотвратява появата на коронароспазъм, провокиран от тютюнопушенето.

Хората с високо кръвно налягане, получаващи еднократна дневна доза от лекарства, осигуряват намаляване на налягането в рамките на 24 часа в позициите, лежащи и изправени. Бавното и постепенно начало на ефекта на Vasconia позволява да се избегне рязък спад на кръвното налягане.

При хора с ангина употребата на еднократна дневна доза амлодипин увеличава продължителността на упражненията и също забавя появата на нова атака с ангина с депресия на сегмента тип ST по време на тренировка. Също така, лекарството намалява честотата на ангина пекторис и приема на нитроглицерин.

Лицата с патологии, CAS (коронарна атеросклероза, на които е засегната контейнера 1 и 3+ стеноза на артериите и ограничаване на каротидни артерии), който е претърпял инфаркт на миокарда РТСА или в коронарните артерии, и в допълнение като ангина приемане Vaskopina помогне за предотвратяване сгъстяване в каротидния CMY. 

Освен това значително намалява смъртността поради сърдечно-съдови заболявания, инсулт с инфаркт на миокарда, както и коронарна артериална тромбоза с коронарна артериална байпас присадка. Заедно с това спомага за намаляване на броя на хоспитализациите, дължащи се на нестабилна стенокардия и прогресиране на CHF и също така намалява броя на процедурите за възстановяване на коронарната циркулация.

Лекарството не увеличава риска от смърт или появата на усложнения, причиняващи смърт при хора с CHF (3-4 функционални стадия на NYHA) при лечение с диуретици, дигоксин и АСЕ инхибитори.

При лица с CHF (степен 3-4 функционални според NYHA), която не е исхемичен, употребата на Vasconia може да причини белодробен оток.

Лекарството няма отрицателен ефект върху метаболизма, както и нивото на плазмените липиди.

Фармакокинетика

При перорален прием на лекарствени дози, амлодипинът се абсорбира бързо. Храненето с храна не повлиява абсорбцията на веществото. Пикът достига 6-12 часа след поглъщането. Абсолютната бионаличност е 64-80%. Обемът на разпределение е около 21 л / кг. Синтезът с плазмен протеин е приблизително 97.5%.

Амлодипин може да мине през ВВВ. Равновесният плазмен индекс се наблюдава след 7-8 дни на редовна употреба на наркотици.

Биотрансформацията настъпва в черния дроб, което води до образуване на неактивни продукти на разпадане. Полуживотът на плазмата е приблизително 35-50 часа (с употребата на лекарството веднъж на ден). Общият клирънс е 0,43 l / h / kg.

Около 10% от непроменената активна съставка и с нея 60% от продуктите на гниене се екскретират в урината.

Времето на полуживот на хората с CHF, както и чернодробната недостатъчност се удължава до 56-60 часа.

При лица с бъбречна недостатъчност подобна цифра се увеличава до 60 часа. Промяната в плазменото ниво на амлодипин не корелира със степента на функционално бъбречно увреждане.

Периодът, необходим на веществото да достигне максималната плазмена стойност при възрастните хора, не се променя на практика в сравнение с по-младата възраст. Трябва да се отбележи, че при пациенти в напреднала възраст с ХБН има тенденция за намаляване на нивото на клирънс на активния компонент, което увеличава AUC и полуживота (до 65 часа).

Дозиране и администриране

При елиминиране на стенокардия и намаляване на повишеното кръвно налягане средната начална доза е 5 mg веднъж дневно. Ако има такава нужда, може да се увеличи до максимум 10 mg.

Вазопин трябва да се приема перорално - веднъж дневно, като се измива хапчето с вода (около 100 ml).

В случай на комбинация с АСЕ инхибитори, тиазидни диуретици и β-адренергични блокери, коригирането на дозата не е необходимо.

Употреба Vaskopina по време на бременност

Няма информация за безопасната употреба на Vaskopina бременни жени и кърмачки, поради което в този момент е позволено да се вземе само в случаите, когато ползата за жените е по-висок, отколкото вероятността на риска от усложнения при плода или новороденото.

Няма информация за екскрецията на амлодипин заедно с майчиното мляко, така че по време на лечението лекарството трябва да откаже кърменето.

Противопоказания

Сред противопоказанията: свръхчувствителност към дихидропиридини, както и намалено кръвно налягане в тежка форма.

Странични ефекти Vaskopina

Употребата на лекарството може да доведе до развитие на такива странични ефекти:

• прояви от ЦКС: често има подпухналост на периферния тип (на краката с глезените) и сърцебиене. Ортостатичен колапс, васкулит се развива по-рядко и се наблюдава понижаване на кръвното налягане. Сърдечната недостатъчност се развива и влошава от време на време. Индивидуални нарушения на сърдечния ритъм (това включва вентрикуларна тахикардия, предсърдно мъждене, както и брадикардия), болка в гърдите и миокарден инфаркт с мигрена;
• реакции от мускулатурата и костите: в някои случаи има болки в гърба и мускулни крампи, миалгия или астения се развиват. Понякога се появява миастения гравис;
• нарушения от PNS и ЦНС: често има кръвни липиди в лицето и чувство за топлина, а освен това повишена умора, главоболия, усещане за сънливост и замаяност. По-рядко се наблюдава безсъние, чувство на тревожност, неразположение, нервност и депресия. В допълнение се развиват астения, хиперхидроза, парестезия с хипоестезия, тремор, емоционална лабилност и периферна невропатия. Съществуват и странни сънища и припадане. Понякога има апатия, но също така и чувство на вълнение и конвулсии. Възниква единична амнезия или атаксия;
• нарушения на храносмилателната функция: често има болки в перитонеума и гадене. По-рядко се наблюдава подуване, запек с повръщане, както и диария, диспепсия, жажда и сухота на лигавиците на устната кухина. Понякога се наблюдава повишаване на апетита или хиперплазия на венците. Има един панкреатит с гастрит, жълтеница (предимно от холестатичен тип), хипербилирубинемия и хепатит, а също така повишава активността на чернодробните трансаминази;
• реакция на хематопоетичната система: има единична тромбоцито- или левкопения, както и пурпура от тромбоцитопен тип;
• нарушения на метаболитните процеси: единична хипергликемия;
• прояви на дихателните органи: в някои случаи може да има хрема и диспнея. Има кашлица;
• нарушения на функцията на пикочните пътища: понякога се наблюдава повишаване на уринирането или болката по време на този процес и в допълнение се развива импотентност или ноктурия. Има полиурия или дисурия;
• прояви на алергии: в някои случаи има обриви по кожата и сърбеж. Появяват се единични кошери, оток на Quincke и мултиформен еритем;
• Други: може да има пръстен на ухото, болка в очите, конюнктивит, студени тръпки и кръвотечение от носа. Освен това се развиват алопеция, диплопия, гинекомастия и ксерофталмия. Също така има нарушения на настаняването, зрението или вкусовите пъпки и има намаляване или увеличаване на теглото. Понякога се появява дерматит. Има нарушение на пигментацията на кожата и ксеродермия с паросмия, както и нападения от студена пот.

Свръх доза

Симптомите на предозиране: маркиран спадане на кръвното налягане, евентуално последвано от появата на рефлекс типа тахикардия, както и прекомерна периферна вазодилатация (риск устойчиви и силно изразено понижаване на показателите на артериалното налягане, с възможност за по-нататъшно развитие на удар и смърт).

За да се елиминират нарушенията, се дава активен въглен (особено през първите 2 часа след отравянето), а след това и стомашна промивка (понякога). Също така, жертвата трябва да бъде поставена така, че крайниците й да са с повишена позиция и постоянно да поддържат работата на CAS, да наблюдават белодробни и сърдечни функции, а освен това и за диуреза и БКК.

За да се възстанови съдовият тонус, както и индикатори на кръвното налягане (при липса на противопоказания), се разрешава употребата на вазоконстриктивни лекарства. В допълнение се извършва интравенозно инжектиране на калциев глюконат. Тъй като повечето амлодипин се синтезира със суроватъчен протеин, процедурата на хемодиализа няма да бъде ефективна.

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинирано използване на лекарството с циметидин, няма промяна във фармакокинетичните параметри на амлодипин.

Едновременното приложение на Vascochin и НСПВС (особено индометацин) не води до развитие на значими взаимодействия.

В комбинация с верига или тиазидни диуретици, както и с АСЕ-инхибитори, нитрати и verpamilom с бета-блокери, може да се наблюдава потенциране на антихипертензивния и антиангинални свойства антагонисти Ва Антихипертензивният им ефект може да се повиши и когато се комбинира с невролептици и а-блокери.

Амлодипин не повлиява индексите на синтеза с плазмен протеин на вещества като индометацин с фенитоин и дигоксин с варфарин (in vitro).

Еднократно приложение на антиацидни лекарства, съдържащи магнезий или алуминий, оказва слабо влияние върху фармакокинетичните свойства на амлодипин.

Еднократна доза силденафил в количество от 100 mg от лица със съществена форма на хипертония не предизвиква промени във фармакокинетичните параметри на амлодипин. При повторно приемане на 10 mg от лекарството в комбинация с употребата на 80 mg аторвастатин не настъпват значителни промени във фармакокинетиката на последния.

Комбинираната употреба на лекарства с дигоксин при доброволци не променя клирънса в бъбреците и с него серумните стойности на дигоксин.

Еднократно и многократно приложение Vasconia в доза от 10 mg не повлиява значително фармакокинетичните свойства на етиловия алкохол.

Амлодипин не повлиява промените в индексите на ПТВ, които се причиняват от веществото варфарин.

Фармакокинетиката на лекарствения циклоспорин варира слабо при действието на амлодипин.

Комбинирането на една доза сок от грейпфрут (240 ml) заедно с Vasconin (10 mg) не повлиява значително фармакокинетиката на последния.

[1], [2]

Условия за съхранение

Васпопин трябва да се съхранява на тъмно място при условия на максимална температура от + 25 ° С.

[3]

Срок на годност

Vascopin може да се използва в продължение на 4 години от датата на освобождаване на лекарството.