Медицински експерт на статията
Нови публикации
Медикаменти
Vaskopin
Последно прегледани: 03.07.2025

Цялото съдържание на iLive е медицински прегледано или е проверено, за да се гарантира възможно най-голяма точност.
Имаме строги насоки за снабдяване и само свързваме реномирани медийни сайтове, академични изследователски институции и, когато е възможно, медицински проучвания, които се разглеждат от специалисти. Имайте предвид, че номерата в скоби ([1], [2] и т.н.) са линкове към тези проучвания.
Ако смятате, че някое от съдържанието ни е неточно, остаряло или под съмнение, моля, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Васкопин е лекарство, което блокира бавните калциеви канали и е производно на дихидропиридина.
Показания Васкопина
Използва се за лечение на високо кръвно налягане (както като монотерапия, така и в комбинация с други антихипертензивни лекарства). Използва се също при стабилна или вариантна ангина (като монотерапия или едновременно с други антиангинозни лекарства).
Формуляр за освобождаване
Предлага се в таблетки от 5 mg. Вътре в блистер - 10 броя. В опаковка - 4 блистерни пластини.
Фармакодинамика
Лекарството се синтезира с дихидропиридинови окончания и блокира бавните калциеви канали. Освен това, то инхибира трансмембранното движение на калция в областта на гладкомускулните клетки на сърцето, както и в съдовете (предимно се движи в гладкомускулните клетки на съдовете, а не в кардиомиоцитите).
Той има антиангинални и освен това хипотензивни свойства.
Хипотензивният ефект на веществото амлодипин се осигурява от неговия директен релаксиращ ефект върху относително гладките съдови мускули.
Антиангиналният ефект се проявява поради вазодилатация на артериолите от периферен тип, в резултат на което общото периферно съдово съпротивление намалява. Трябва да се отбележи, че индикаторът за сърдечна честота остава почти непроменен, което позволява намаляване на консумацията на изразходвана енергия, както и на кислородните нужди на миокарда. Освен това, артериите от периферен или коронарен тип се разширяват, а заедно с това и артериолите (в нормалните и исхемичните области на миокарда), в резултат на което количеството кислород, постъпващ в миокарда, се увеличава при хора с вариантна ангина. Лекарството предотвратява появата на коронарен спазъм, причинен от тютюнопушене.
За хора с високо кръвно налягане, приемът на еднократна дневна доза от лекарството осигурява понижаване на налягането за период от 24 часа в легнало и изправено положение. Бавното и постепенно начало на действието на Васкопин позволява да се избегне рязко понижаване на кръвното налягане.
При хора с ангина, приемът на еднократна дневна доза амлодипин увеличава продължителността на физическото натоварване и също така забавя началото на нов пристъп на ангина с депресия на ST-сегмента по време на физическо натоварване. Лекарството също така намалява честотата на пристъпите на ангина и употребата на нитроглицерин.
За хора със сърдечно-съдови патологии (включително коронарна атеросклероза, при която е засегнат 1 съд, както и стеноза на 3+ артерии и стесняване на каротидните артерии), които са прекарали миокарден инфаркт или PTCA в коронарните артерии, и които също имат ангина пекторис, приемът на Васкопин ще помогне за предотвратяване на появата на задебеляване в областта на IMC на каротидната артерия.
Освен това, значително намалява честотата на смъртните случаи, причинени от сърдечно-съдови заболявания, инсулт с миокарден инфаркт и коронарен байпас. Същевременно спомага за намаляване на броя на хоспитализациите поради нестабилна ангина и прогресия на ХСН, както и за намаляване на броя на процедурите за възстановяване на процесите на коронарното кръвообращение.
Лекарството не увеличава риска от смърт или усложнения, причиняващи смърт при хора със ЗСН (функционален стадий 3-4 по NYHA), когато се лекуват с диуретици, дигоксин и АСЕ инхибитори.
При лица със ЗСН (функционална степен 3-4 по NYHA) с неисхемичен произход, употребата на Васкопин може да причини белодробен оток.
Лекарството няма отрицателен ефект върху метаболизма или плазмените липиди.
Фармакокинетика
Когато се приема перорално в лекарствени дози, веществото амлодипин се абсорбира бързо. Приемът му с храна не повлиява абсорбцията на веществото. Пикът се достига 6-12 часа след приема. Индексът на абсолютна бионаличност е 64-80%. Обемът на разпределение е около 21 l/kg. Синтезът с плазмените протеини е приблизително 97,5%.
Амлодипин е способен да преминава през кръвно-мозъчната бариера. Равновесно плазмено ниво се наблюдава след 7-8 дни редовна употреба на лекарството.
Биотрансформацията протича в черния дроб, което води до образуването на неактивни продукти на разпад. Полуживотът от плазмата е приблизително 35-50 часа (при еднократно дневно приложение). Общата скорост на клирънс е 0,43 l/час/kg.
Около 10% от непроменената активна съставка, и заедно с това 60% от продуктите на разграждане, се екскретират с урината.
Полуживотът при хора със ЗСН и чернодробна недостатъчност е удължен до 56-60 часа.
При лица с бъбречна недостатъчност същият показател се увеличава до 60 часа. Промените в плазмените нива на амлодипин не корелират със степента на функционално бъбречно увреждане.
Периодът, необходим за достигане на пикови плазмени нива на веществото при хора в напреднала възраст, остава практически непроменен в сравнение с по-млада възраст. Трябва да се отбележи, че хората в напреднала възраст със ЗСН са склонни да имат по-ниска скорост на клирънс на активния компонент, което увеличава AUC и полуживота (до 65 часа).
Дозиране и администриране
При елиминиране на ангина и понижаване на високото кръвно налягане, средната начална доза е 5 mg веднъж дневно. Ако е необходимо, тя може да се увеличи до максимум 10 mg.
Васкопин трябва да се приема перорално - веднъж дневно, като таблетката се измива с вода (около 100 мл).
В случай на комбинация с АСЕ инхибитори, тиазидни диуретици и β-блокери, не е необходима промяна на дозата.
Употреба Васкопина по време на бременност
Няма информация за безопасността на употребата на Васкопин от бременни или кърмещи жени, поради което е разрешено приемането му през този период само в случаите, когато ползата за жената е по-висока от вероятността от риск от усложнения при плода или кърмачето.
Няма информация за екскрецията на амлодипин в кърмата, следователно кърменето трябва да се преустанови по време на лечение с лекарството.
Противопоказания
Противопоказанията включват свръхчувствителност към дихидропиридини, както и силно понижено кръвно налягане.
Странични ефекти Васкопина
Употребата на лекарството може да доведе до развитието на следните странични ефекти:
- прояви от страна на сърдечно-съдовата система: често се появяват периферни отоци (по стъпалата и глезените) и палпитации. Ортостатичен колапс, васкулит и прекомерно понижаване на кръвното налягане са по-рядко срещани. Сърдечна недостатъчност се развива и влошава от време на време. Спорадично се наблюдават нарушения на сърдечния ритъм (включително камерна тахикардия, предсърдно мъждене и брадикардия), болка в гърдите и миокарден инфаркт с мигрена;
- реакции от мускулите и костите: в някои случаи се появяват болки в гърба и мускулни крампи, развива се миалгия или астения. Рядко се наблюдава миастения;
- нарушения на централната и централната нервна система: често се появяват зачервяване на лицето и усещане за топлина, както и повишена умора, главоболие, чувство на сънливост и световъртеж. По-рядко се наблюдават безсъние, чувство на тревожност, неразположение, нервност и депресия. Освен това се развиват астения, хиперхидроза, парестезия с хипестезия, тремор, емоционална лабилност и периферна невропатия. Появяват се и странни сънища и припадъци. Понякога се наблюдава апатия, както и чувство на възбуда и конвулсии. В изолирани случаи се развива амнезия или атаксия;
- Храносмилателни нарушения: често се наблюдават коремна болка и гадене. По-рядко се наблюдават подуване на корема, запек с повръщане, както и диария, диспептични симптоми, жажда и сухота в устата. Понякога се наблюдават повишен апетит или гингивална хиперплазия. Спорадично се появяват панкреатит с гастрит, жълтеница (предимно холестатичен тип), хипербилирубинемия и хепатит, а активността на чернодробните трансаминази се повишава;
- реакции от хематопоетичната система: тромбоцитопения или левкопения, както и тромбоцитопенична пурпура, се наблюдават спорадично;
- метаболитни нарушения: хипергликемия се появява от време на време;
- прояви от дихателната система: в някои случаи може да се наблюдава хрема и диспнея. Кашлица се появява спорадично;
- дисфункция на уринирането: понякога се наблюдава повишена честота на уриниране или болка по време на този процес, а освен това се развива импотентност или ноктурия. Полиурия или дизурия се появяват спорадично;
- прояви на алергия: в някои случаи могат да се появят кожни обриви и сърбеж. Понякога могат да се появят уртикария, оток на Куинке и еритема мултиформе;
- Други: могат да се появят шум в ушите, болка в очите, конюнктивит, втрисане и кървене от носа. Освен това се развиват алопеция, диплопия, гинекомастия и ксерофталмия. Наблюдават се и нарушения на акомодацията, зрението или вкусовите рецептори, както и загуба или покачване на тегло. Понякога се появява дерматит. Спорадично се наблюдават нарушения на пигментацията на кожата и ксеродермия с паросмия, както и пристъпи на студена пот.
Свръх доза
Признаци на предозиране: изразено понижение на кръвното налягане с възможна последваща поява на рефлекторна тахикардия, както и прекомерна периферна вазодилатация (съществува риск от персистиращо и тежко понижение на кръвното налягане, с възможно по-нататъшно развитие на шок или смърт).
За отстраняване на нарушенията се предписва активен въглен (особено през първите 2 часа след отравяне), а след това стомашна промивка (понякога). Също така, пострадалият трябва да се постави така, че крайниците му да са повдигнати, а работата на сърдечно-съдовата система да се поддържа постоянно, да се следят белодробните и сърдечните функции, както и диурезата и базално-клетъчната циркулация.
За възстановяване на съдовия тонус, както и на кръвното налягане (при липса на противопоказания), е позволено използването на вазоконстрикторни лекарства. Освен това се извършва интравенозно инжектиране на калциев глюконат. Тъй като по-голямата част от амлодипин се синтезира със серумен протеин, процедурата на хемодиализа ще бъде неефективна.
Взаимодействия с други лекарства
В случай на комбинирана употреба на лекарството с циметидин, не се наблюдават промени във фармакокинетичните параметри на амлодипин.
Едновременната употреба на Васкопин и НСПВС (особено индометацин) не води до развитие на значими взаимодействия.
При комбиниране с бримкови или тиазидни диуретици, както и с АСЕ инхибитори, нитрати и верпамил с β-адреноблокери, може да се наблюдава потенциране на антихипертензивните и антиангинозните свойства на блокерите на калциевите канали. Техният антихипертензивен ефект може да се засили и при комбиниране с невролептици и α-адреноблокери.
Амлодипин не повлиява скоростта на синтез на вещества с плазмените протеини, като индометацин с фенитоин и дигоксин с варфарин (при действие in vitro).
Единична доза антиацидни лекарства, съдържащи магнезий или алуминий, има малък ефект върху фармакокинетичните свойства на веществото амлодипин.
Единична доза от 100 mg силденафил при пациенти с есенциална хипертония не причинява промени във фармакокинетичните параметри на амлодипин. Многократното приложение на 10 mg от лекарството в комбинация с 80 mg аторвастатин не причинява значителни промени във фармакокинетиката на последния.
Комбинираната употреба на лекарства с дигоксин при доброволци не променя скоростта на клирънс в бъбреците и заедно с това серумните стойности на дигоксин.
Еднократната и многократната употреба на Васкопин в доза от 10 mg не повлиява значително фармакокинетичните свойства на етиловия алкохол.
Амлодипин не повлиява промените в стойностите на PT, причинени от варфарин.
Фармакокинетиката на лекарството циклоспорин се променя малко от амлодипин.
Комбинацията от единична доза сок от грейпфрут (240 ml) с Васкопин (10 mg) няма значителен ефект върху фармакокинетиката на последния.
Условия за съхранение
Васкопин трябва да се съхранява на тъмно място при температура не повече от +25°C.
[ 3 ]
Срок на годност
Васкопин може да се използва в продължение на 4 години от датата на освобождаване на лекарството.
Внимание!
За да се опрости възприемането на информацията, тази инструкция за употреба на наркотика "Vaskopin" е преведена и представена в специален формуляр въз основа на официалните инструкции за медицинска употреба на лекарството. Преди употреба прочетете анотацията, която се появи директно към лекарството.
Описание, предоставено за информационни цели и не е ръководство за самолечение. Необходимостта от това лекарство, целта на режима на лечение, методите и дозата на лекарството се определя единствено от лекуващия лекар. Самолечението е опасно за вашето здраве.