Vezikar

Vesicare се използва в урологичната практика. Той е лекарство за лечение на инконтиненция и бързо уриниране.

Показания Vesicare

Той се използва в процеса на провеждане на симптоматично лечение на тип инконтиненция или уриниране участие, и в допълнение, да се справи спешно желание да изпразните mochevika, които често се срещат при хора с болестта на GMF.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки, 10 броя в блистерна опаковка. Вътре в една опаковка лекарства - 1 или 3 блистерни плаки.

Фармакодинамика

Солифенацин е антагонист на ацетилхолинови рецептори от конкурентен тип със специфичен ефект. Уретерът е инертен от парасимпатиковите ацетилхолинови нервни окончания. Веществото ацетилхолин помага да се намали детрусорът на гладкия мускул, освен че засяга мускариновите краища, които са включени предимно в подтип MZ.

Изследванията in vitro и с него in vivo са показали, че веществото солифенацин засяга главно точно тези, които имат MZ подтип. В допълнение, беше установено, че веществото има слаб афинитет или пълното му отсъствие с други окончания, както и тестовите канали на йони.

Ефектът на лекарството е проучен с няколко двойно-слепи слепи тестове, които са били клинично наблюдавани и проведени върху жени и мъже с GMF. Ефектът се проявява вече през първата седмица на лечение и се стабилизира през следващите 12 седмици от курса. При открити тестове с по-голяма продължителност на приложение е установено, че експозицията на Vesicare може да се поддържа за минимум 12 месеца.

[1], [2], [3]

Фармакокинетика

След перорално приложение на лекарствата пиковият плазмен индекс се наблюдава след 3-8 часа. Периодът от време, достигнат до максималното ниво, не зависи от размера на дозата. Пиковата стойност и стойността на AUC се увеличават в съответствие с дозата в диапазона от 5-40 mg. Нивото на бионаличност е приблизително 90%. Потреблението на храна не засяга стойностите на AUC и пиковата концентрация на веществото.

Почти целият солифенацин (около 98%) се синтезира с плазмен протеин - основно с а1-киселинен гликопротеин.

Повечето от вещества преминават метаболизъм в черния дроб главно чрез ZA4 hemoprotein P450 (CYP3A4 елемент). Индикаторът за системния клирънс на компонента е приблизително 9,5 l / h, а крайният полуживот е 45-68 часа. За вътрешни лекарства за използване в плазмата в допълнение към активния компонент детектира едно farmakoaktivny разпаден продукт (4R-gidroksisolifenatsin елемент) и 3 по-неактивна (елементи N-глюкуронид с N-оксид, и 4R-хидрокси-N-оксид солифенацин вещество).

При еднократно приемане на 10 mg лекарства (14С-маркирани), около 70% от радиоактивното вещество се намира вътре в урината, а други 23% вътре в изпражненията. Около 11% от радиоактивния елемент в урината се екскретира под формата на непроменено активно вещество. Повече за 18% - под формата на гниене продукт N-оксид, и 9% - прикрито гниене продукт 4R-хидрокси-N-оксид, и заедно с това 8% се екскретира в маската на активен продукт 4R-gidroksimetabolita гниене.

В интервалите между употребата на лекарствени дозировки на лекарството фармакокинетиката му остава линейна.

[4], [5]

Дозиране и администриране

Стандартната дозировка за възрастни за един ден е единична доза от 5 mg Vesicare. Ако е необходимо, се разрешава да се увеличи до единична доза от 10 mg на ден.

Хората с бъбречна недостатъчност в тежка степен (при ниво на QC ≤ 30 ml / минута) са задължени да използват лекарства с повишено внимание - за един ден да вземат максимум 5 mg.

Лица с чернодробна недостатъчност в умерена форма (ниво 7-9 Child-Pugh) също трябва да консумират не повече от 5 mg лекарства на ден.

В случай на лекарства с мощни инхибитори hemoprotein Р450 3А4 (сред тези, кетоконазол, както и други мощни инхибитори hemoprotein изоформа CYP3A4 - итраконазол с нелфинавир и ритонавир) максимален размер лекарство доза трябва да бъде 5 мг.

Vesicare се използва перорално. Таблетките трябва да се поглъщат цели, измити с вода. Приемането не зависи от храненето.

[9], [10], [11], [12], [13]

Употреба Vesicare по време на бременност

Информация за жени, забременели при употреба на солифенацин, не. Изследванията върху животни не показват директен отрицателен ефект върху фертилитета, развитието на плода и процеса на доставяне. Няма информация за потенциалния риск от нарушения. Необходимо е внимателно да предписвате Везикар бременна.

Няма информация за поглъщането на веществото в майчиното мляко. Активният компонент и продуктите му на разпадане, когато са тествани при мишки, преминават в мляко и провокират дозо-зависима недостатъчност на растеж в родените мишки. Вследствие на това употребата на лекарството при кърмене е забранена.

Противопоказания

Сред основните противопоказания:

• наличието на повишена чувствителност по отношение на активната съставка на лекарството или на други негови допълнителни елементи;
• лица забавено уриниране, и в допълнение към стомашно-чревни патологии в тежки градуса (тук включват токсичен мегаколон тип), миастения гравис или тип затваряне глаукома, както и за хора със склонност да развият такива болести;
• - периодът на приключване на процедурите по хемодиализа;
• чернодробна недостатъчност в тежка степен;
• Лица с чернодробна недостатъчност в умерена форма или бъбреци в тежка форма, лекувани с инхибитори на хемопротеина CYP3A4 - например кетоконазол.

Не са провеждани тестове относно ефикасността и безопасността на приема на Vesicare от деца, така че не се препоръчва да се предписва тази група пациенти.

[6]

Странични ефекти Vesicare

Употребата на лекарства може да причини такива странични ефекти:

• инвазивни и инфекциозни патологии: Понякога се развива цистит или инфекция в областта на органите на уриниране;
• имунни реакции: могат да възникнат анафилактични прояви;
• нарушения на храносмилателната функция и метаболитни процеси: може да има хиперкалиемия или нарушен апетит;
• психични заболявания: единични се появяват халюцинации, както и чувство за объркване. Делириумът може да се развие;
• реакции на НС: Понякога се развиват нарушения на вкусовите пъпки, както и чувство на сънливост. Понякога има замаяност или главоболие;
• нарушения в работата на зрителните органи: често има визуално размиване. Понякога може да се развие сухота на лигавицата на очите. Възможно е да има глаукома;
• нарушения в сърдечната дейност: развитие на пируетна тахикардия, предсърдно мъждене, тахикардия или палпитация и удължаване на QT интервала на ЕКГ;
• прояви на дихателната система и медиастинума с гръдната кост: понякога се развива сухота на носната лигавица. Появява се дисфония;
• реакции на храносмилателния тракт: най-често има сухота на устната лигавица. Често има гадене, запек и в допълнение има болки в корема и диспепсия. Понякога има сухота в гърлото и ГЕРБ. Понякога се развиват повръщане, фекална обструкция и обструкция в дебелото черво. Възможно е да има дискомфорт в коремната и чревната обструкция;
• Дисфункция на хепатобилиарната система: евентуално функционално чернодробно нарушение и промени в лабораторните изследвания на чернодробни проби;
• подкожен слой и кожа: Понякога се наблюдава суха кожа. Понякога има обрив или сърбеж. Има копривна треска, полиморфиформен еритем или ангиоедем. Възможно развитие на ексфолиативна форма на дерматит;
• нарушения в работата на ОПР и съединителната тъкан: може да се появи слабост на мускулите;
• нарушения в системата на уриниране и бъбреци: понякога има проблеми с уриниране. Понякога има забавяне в процеса на уриниране. Възможно развитие на бъбречна недостатъчност;
• системни нарушения: понякога има повишена умора и подуване на периферния тип.

[7], [8],

Свръх доза

Свръхдоза суфинат солифенацин сукцинат може да причини тежки холинолитични ефекти. Най-високата доза от компонента, използвана неволно от един пациент, е равна на 280 mg за период от 5 часа. В същото време промените в душевното му състояние се развиват, но той не се нуждае от хоспитализация.

Когато лекарството е в нетрезво състояние, трябва да се използва активен въглен. Процедурата за стомашен лаваж може да бъде полезна (при условие че се извършва най-малко 1 час след приемането на лекарството), но не се препоръчва да се предизвиква повръщане.

Що се отнася до други холинолитични прояви, техните признаци могат да бъдат елиминирани по такъв начин:

• с тежка форма на нарушения в централната нервна система (например, с повишена възбудимост или халюцинации), се изисква да се използва лекарството Carbachol, както и physostigmine;
• със силна възбудимост или пристъпи на гърчове се използват бензодиазепини;
• когато възникне респираторна недостатъчност, се изисква процедура на изкуствено дишане;
• при развиване на тахикардия се използват β-блокери;
• когато уринният процес се забави, се предписва катетеризация;
• В случай на мидриаза се използват капки за очи, като пилокарпин. Преместването на жертвата в тъмна стая също може да помогне.

Както и при отравяне много внимателно други holinoliticheskimi лекарства, за да гледате за лица, които са били диагностицирани с риска от удължаване на QT-интервала (в случай на брадикардия или хипокалемия и в допълнение, когато се комбинират лекарства със средствата провокиращи удължаване), както и за хора със сърдечни патологии (като аритмия, сърдечна недостатъчност и миокардна исхемия).

[14], [15]

Взаимодействия с други лекарства

Поради комбинираната употреба с други антихолинергични лекарства, възможно е да се развият явни лекарствени реакции, както и странични ефекти. След преустановяване на лечението с Vesicare,  се налага да се поддържа интервал (около 1 седмица), преди да се използват следните лекарства за холинолитично лечение.

Терапевтичният ефект на солифенацин може да бъде отслабен в случай на комбиниране с агонисти на ацетилхолинови терминали. Веществото може да наруши свойствата на лекарствата, които стимулират перисталтиката на стомашно-чревния тракт (напр. Цизаприд или метоклопрамид).

Метаболизмът солифенацин се осъществява с помощта на ензима CYP3A4. Когато се комбинира с кетоконазол (200 mg дневно), който е мощен инхибитор на елемента CYP3A4, увеличението на нивото на AUC на веществото се удвоява. Когато се комбинира с кетоконазол в дневна доза от 400 mg, тази цифра се утроява. Следователно, размерът на максималната доза лекарства в случай на комбинация с кетоконазол и лекарствените дози на други силни инхибитори на CYP3A4 ензима е ограничен до 5 mg.

Комбинацията на Vesicare с мощни инхибитори на ензима CYP3A4 е забранена при лица с чернодробна недостатъчност (умерена степен) или бъбречна (тежка).

Няма информация за ефектите на ензимна индукция изследвания на фармакокинетиката на солифенацин с неговите продукти от разпада, и в допълнение, активността на субстрати с подобрена афинитет CYP3A4 елемент и неговите продукти на разпад с индикатор за излагане солифенацин компонент.

Тъй солифенацин метаболизъм чрез ензима CYP3A4, лекарствени взаимодействия могат да възникнат с други субстрати на този ензим, като повишен афинитет (сред тези, дилтиазем и верапамил), и в допълнение с ензимни индуктори на CYP3A4 (сред тях рифампицин фенитоин и карбамазепин).

[16], [17], [18], [19], [20],

Условия за съхранение

Vesicare трябва да се съхранява на място, което няма да бъде достъпно за малки деца. Температурното ниво не надвишава 25 ° С.

[21], [22], [23]

Срок на годност

Vesicare се разрешава да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.