Vancorus

Ванкорус е антимикробно системно лекарство. Принадлежи към категорията на гликопептидните антибиотици.

Показания Vancorus

Използва се при бактериални инфекции, които протичат в тежка форма и са причинени от микроби, чувствителни към лекарството (също и в случай на бактериална резистентност към цефалоспорини с пеницилини или в случай на свръхчувствителност на пациента към тези лекарства):

• сепсис с ендокардит;
• пневмония и белодробен абсцес;
• остеомиелит или ентероколит с менингит.

Формуляр за освобождаване

Освободен като лиофилизат, използван при производството на инфузионни разтвори, във флакони от 500 или 1000 mg. Вътре в опаковката има 1 флакон с прах.

Фармакодинамика

Ванкомицинът е антибиотик, произвеждан от Amycolatopisorientalis. Той има бактерициден ефект и предотвратява свързването на чувствителните към лекарства микробни клетъчни стени.

Той има ефективен ефект върху грам-положителните бактерии: стафилококи (включително пеницилиназо-продуциращи и метицилин-резистентни микробни щамове), стрептококи (включително пеницилин-резистентни щамове), както и клостридии и коринебактерии.

Почти всички грам-отрицателни микроби, както и вируси, гъбички и протозои, са резистентни към лекарството. Лекарството няма кръстосана резистентност с други антибиотици.

Фармакокинетика

Пиковата стойност при интравенозна инфузия на 500 mg от лекарството е 49 mcg/ml половин час след приложението и 20 mcg/kg след 1-2 часа. При интравенозна инфузия на 1 g от лекарството тази стойност достига 63 mcg/ml след 1 час, а също и до 23-30 mcg/ml след 1-2 часа. Скоростта на синтез с плазмените протеини е 55%.

Лекарственото ниво на веществото се наблюдава в перикардната, плевралната, перитонеалната и серозната течност, както и в синовиалната обвивка, тъканите на предсърдните уши и урината. Компонентът не преминава през непокътнатия кръвно-мозъчен бариер (но при менингит може да проникне в цереброспиналната течност в лекарствени концентрации). Освен това, компонентът е способен да преминава през плацентарната бариера. Екскретира се в майчиното мляко. Почти не се метаболизира.

Полуживотът при здрава бъбречна функция е:

• приблизително 6 часа (диапазон 4-11 часа) при възрастни;
• 6-10 часа при новородени;
• 4 часа за кърмачета;
• 2-3 часа за по-големи деца.

Същият показател за хронична бъбречна недостатъчност е 6-10 дни при възрастен.

При многократна употреба на разтвора може да се получи кумулация.

Около 75-90% от веществото се екскретира през бъбреците чрез мощна филтрация през първите 24 часа. При хора с липсващи или отстранени бъбреци екскрецията е бавна и механизмът на този процес не е установен. Умерени или малки количества от веществото могат да се екскретират с жлъчката. Малка част от компонента се екскретира чрез перитонеална диализа или хемодиализа.

Дозиране и администриране

Разтворът се прилага изключително интравенозно. Оптималната концентрация е максимум 5 mg/ml (скоростта на инфузия на разтвора е максимум 10 mg/минута). Продължителността на процедурата не трябва да надвишава 1 час.

Дозата за възрастни е 0,5 g или 7,5 mg/kg на всеки 6 часа или 1 g или 15 mg/kg на всеки 12 часа.

За новородени през първата седмица от живота началната доза е 15 mg/kg, а след това 10 mg/kg на всеки 12 часа. Започвайки от втората седмица, същата доза трябва да се прилага на всеки 8 часа. Деца от 1-месечна възраст трябва да получават 10 mg/kg от лекарството на всеки 6 часа или 20 mg/kg на всеки 12 часа.

За лица с нарушения на бъбречната екскреторна функция началната доза е 15 mg/kg, след което режимът се коригира в зависимост от показателите на креатинина (в случай на анурия интервалите между процедурите са до 10 дни):

• нивото на креатинина е повече от 80 мл/минута – прилага се стандартна доза;
• индикаторът CC е в рамките на 50-80 мл/минута – 1 г на интервали от 1-3 дни;
• скоростта на креатинина е в рамките на 10-50 ml/минута – прилагайте 1 g на интервали от 3-7 дни;
• Ниво на креатининов хлорид под 10 мл/минута – 1 г на интервали от 1-2 седмици.

Приготвяне на инфузионен разтвор:

Прахът трябва да се разтвори във вода за инжектиране в следното съотношение: за 500 mg от лекарството са необходими 10 ml вода; за 1 g от лекарството - 20 ml вода (концентрацията на разтвора е 50 mg/ml). След това тази смес се разрежда с разтвор на натриев хлорид (0,9%) или декстроза (5%), докато се получи максимална концентрация от 5 mg/ml (пропорции: 100 ml за 500 mg, 200 ml за 1 g). Приготвеният разтвор трябва да се използва незабавно.

Приготвяне на перорален разтвор:

Ванкомицин е разрешен за перорално приложение (за елиминиране на псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile, както и стафилококово хранително отравяне). Необходимата доза трябва да се приготви в 30 ml вода. Възрастните трябва да приемат 0,5-2 g от веществото 3-4 пъти дневно, а децата - 0,04 g/kg със същата честота.

Продължителността на терапевтичния курс е в рамките на 7-10 дни.

[ 1 ]

Употреба Vancorus по време на бременност

През първия триместър лекарството е забранено, но през втория и третия може да се използва с повишено внимание.

Противопоказания

Противопоказанията включват свръхчувствителност към лекарството, кърмене и кохлеарен неврит.

Необходимо е повишено внимание при бъбречна недостатъчност и нарушения на слуха (също и при наличие на анамнеза).

Странични ефекти Vancorus

Следните странични ефекти могат да се развият поради употребата на лекарството:

• постинфузионни прояви (поради бързото приложение на инфузията): анафилактоидни симптоми (като бронхоспазми, понижено кръвно налягане, сърбеж, кожни обриви и задух) и синдром на червената шия, който възниква поради освобождаването на веществото хистамин. Проявява се под формата на треска, втрисане, мускулни спазми в областта на гърба и гърдите, както и учестен пулс и хиперемия в лицето и горната част на тялото;
• нарушения в отделителната система: развитие на нефротоксичност (достигаща до бъбречна недостатъчност), която се проявява главно при комбиниране на лекарства с аминогликозидни антибиотици или в резултат на прилагането на големи дози за период повече от 3 седмици. Нарушението се проявява с повишаване на нивото на урея, както и на креатинин. Понякога се появява тубулоинтерстициален нефрит;
• стомашно-чревни нарушения: развитие на псевдомембранозен колит или гадене;
• реакции на сетивата: поява на ототоксичност - загуба на слуха, шум в ушите и световъртеж;
• нарушения на хематопоетичната система: лечима неутропения или временна тромбоцитопения; понякога се наблюдава агранулоцитоза;
• алергични прояви: поява на гадене, треска и втрисане, а заедно с това и обриви (това включва ексфолиативната форма на дерматит), еозинофилия, синдром на Стивънс-Джонсън, както и синдром на Лайел, и освен това, васкулит;
• локални нарушения: флебит, болка или тъканна смърт на мястото на инжектиране.

Свръх доза

В случай на предозиране, страничните ефекти се развиват в по-тежка степен.

За елиминиране на нарушенията е необходима симптоматична терапия, заедно с процедури за хемофилтрация и хемоперфузия.

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинирана употреба на лекарството и локални анестетици при деца, може да се появи еритематозен обрив или хиперемия на кожата по лицето. При възрастни се развива интракардиален проводимен блок.

Комбинацията с ототоксични или нефротоксични лекарства (като кармустин с аминогликозиди, аспирин и други салицилати, както и амфотерицин B и капреомицин с буметанид и бацитрацин, цисплатин с циклоспорин, паромомицин, бримкови диуретици и полимиксин B с етакринова киселина) изисква постоянно наблюдение за евентуална поява на симптоми на разстройството.

Холестираминът отслабва ефекта на ванкомицин.

Меклизин и тиоксантени с антихистамини и фенотиазини могат да маскират признаците на ототоксични ефекти на лекарството (световъртеж и шум в ушите).

Системните анестетици с векурониев бромид могат да причинят понижаване на кръвното налягане или блокиране на невромускулното предаване. Инфузията може да се приложи поне 1 час преди употребата на горепосочените лекарства.

Лекарственият разтвор има ниско pH, което може да причини химическа или физическа нестабилност при смесване с други лекарствени разтвори. Не смесвайте с алкални разтвори.

[ 2 ]

Условия за съхранение

Ванкорус трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от влага. Пазете далеч от малки деца. Температура – не повече от 25°C.

[ 3 ]

Срок на годност

Ванкорус е подходящ за употреба в продължение на 2 години от датата на производство на праха.