Uprima

Импотентността е невъзможността за постигане или поддържане на ерекция, необходима за полов акт. Разработено е ново лекарство, Uprima, за борба с мъжката импотентност. Основната активна съставка на таблетките е апоморфин хидрохлорид. Спомагателните компоненти на лекарството са магнезиев стеарат, микрокристална целулоза, лимонена киселина, хипромелоза, аскорбинова киселина, динатриев едетат, силициев диоксид, червен железен оксид (E172), калиев ацесулфам, ароматизатор мента-портокал, манитол.

Показания Uprima

Основните показания за употребата на Uprim са повишаване на активността на допаминергичната невротрансмитерна система на мозъка, с цел активиране на сексуалния интерес и засилване на усещанията при еректилна дисфункция.

Формуляр за освобождаване

Уприм се предлага под формата на сублингвални таблетки за смучене от 2 mg (петоъгълни таблетки за смучене) или 3 mg (триъгълни таблетки за смучене), което съответства на количественото съдържание на апоморфин хидрохлорид. Червено-кафявите таблетки имат двустранно гравиране - буквата "а" от едната страна и числото 2 или 3 от другата.

Фармакодинамика

Фармакологичното действие на Уприм е насочено към ядрата на хипоталамуса. Тази област на мозъка е отговорна за производството на допамин, който принадлежи към групата на невротрансмитерите и влияе върху способността за получаване на удоволствие. От своя страна, паравентрикуларното ядро на хипоталамуса е областта, където са концентрирани аспекти на сексуалната възбуда.

Фармакодинамиката на Uprim се определя от свойствата на апоморфина, който действа като основен инициатор на ерекцията и изпраща проеректилни стимули. Възстановяването на еректилната функция става възможно благодарение на нормализирането на централната нервна система, която влияе върху съдовите реакции на кавернозните тъкани на пениса.

Фармакокинетика

Полуживотът на апоморфин е приблизително 3 часа. Пероралното, интравенозното и подкожното приложение на лекарството дава максимален ефект от 2%.

Фармакокинетика на Уприм:

• абсорбция – протича през устната лигавица и след 10 минути апоморфинът се появява в кръвната плазма (максималната концентрация се наблюдава след 40-60 минути);
• разпределение – апоморфинът е 90% свързан с плазмените протеини (албумин);
• метаболитно разграждане - протича предимно чрез конюгация с глюкуронова киселина или сулфат. Вторият път на разграждане е чрез N-деметилиране и създаване на норапоморфин, който се превръща в глюкуронидни и сулфатни конюгати;
• Процес на елиминиране на Uprim - сублингвално приложение на 2 mg от веществото води до наличие на активни съединения на апоморфин приблизително 90% в урината и 15% във фекалиите. По-малко от 2% от апоморфина се открива в урината непроменен. Фекалиите съдържат апоморфин, норапоморфин и техните сулфати.

Трябва да се отбележи, че фармакокинетиката на Uprim не е проучвана при жени или лица под 18-годишна възраст. Данните за фармакокинетиката на апоморфин се отнасят за здрави мъже над 65-годишна възраст.

Дозиране и администриране

Началната доза Uprim се предписва на всички пациенти от 2 mg. Количеството таблетно вещество се довежда до стойност, достатъчна за полов акт. Стойността се избира индивидуално и повторното приложение се извършва през 8-часов интервал.

Начин на приложение и дозировка:

• Изпийте малко вода непосредствено преди сублингвално приложение, за да помогнете на лекарството да се разтвори по-добре;
• приблизително 20 минути преди полов акт, поставете таблетката под езика си;
• Лекарството обикновено се разтваря напълно след 10 минути. Ако таблетката не се разтвори напълно след 20 минути, останалата част трябва да се погълне;
• ефективността на лекарството се повишава чрез сексуална стимулация;
• Полов акт трябва да започне само когато се чувствате готови за него.

[ 2 ]

Употреба Uprima по време на бременност

Употребата на Uprim по време на бременност, от жени и деца е изключена.

Противопоказания

Противопоказанията за употребата на Uprim се отнасят за пациенти с тежка ангина, анамнеза за миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност или хипотония, както и заболявания, които ограничават сексуалната активност.

Наличието на индивидуална непоносимост към един от компонентите на лекарството също ще забрани употребата му.

За лица с различна степен на чернодробна недостатъчност препоръчителната доза не е повече от 2 mg, под строг лекарски контрол.

Особено внимание трябва да се прилага при хора с нарушена бъбречна функция и анатомични промени в пениса (изкривяване, кавернозна фиброза, болест на Пейрони и др.).

Тъй като Уприма може да причини замаяност или загуба на съзнание, шофирането на машини и механизми е разрешено не по-рано от 2 часа след приема на лекарството.

Странични ефекти Uprima

Данните от медицински наблюдения на група от 4000 пациенти на различна възраст, диагностицирани с еректилна дисфункция от органичен, псигонетичен или смесен произход, които са приемали 2-3 мл апоморфин, позволиха да се идентифицират страничните ефекти на Uprim:

• способността за развитие на вегетативен синдром, проявяващ се със спонтанно и краткотрайно понижение на кръвното налягане, последвано от загуба на съзнание (ако се спазва дозата, броят на случаите не надвишава 0,2%);
• влошаване на общото състояние, характеризиращо се със синдром на болка с различна локализация или главоболие;
• намалени защитни сили на организма и податливост към инфекции;
• вазодилатация (кръвен поток поради отпускане на мускулите на стените на съдовете и увеличаване на техния лумен);
• пристъпи на гадене;
• сънливост, загуба на съзнание;
• чувство на задух, влошаване на ринит/фарингит и засилване на кашлицата;
• прекомерно изпотяване;
• промени във вкуса.

Приемът на Уприм по схема, съгласувана със специалист, показва добра поносимост на лекарството, а регистрираните случаи на странични ефекти са краткотрайни и леки.

Лекарството е тествано върху пациенти с чернодробна и бъбречна недостатъчност, диабет, хипертония, гръбначни травми и такива, претърпели простатектомия. Страничните ефекти при изброените заболявания не се различават по честота и интензивност от другите пациенти.

[ 1 ]

Свръх доза

По време на клинични изпитвания не е установено предозиране на Uprima. Превишаването на дозата на лекарството при сублингвално приложение често причинява повръщащ рефлекс. Пероралното приложение на лекарството значително намалява ефекта на апоморфина в резултат на метаболитно разграждане.

Въз основа на факта, че няма специфичен антидот за апоморфин, в случай на предозиране се предписва симптоматична и общоукрепваща терапия.

Лекарството трябва да се приема под контрола на основните жизнени показатели - кръвно налягане и сърдечна честота. Препоръчва се прилагане на методи за предотвратяване на евентуална ортостатична хипотония.

Ако изпитвате силно гадене, бледа кожа, обилно кръвообращение или прекомерно изпотяване, трябва да легнете по гръб и да повдигнете краката си. Трябва да останете в това положение, докато негативните симптоми изчезнат напълно.

Взаимодействия с други лекарства

Проведеният анализ на взаимодействието на Uprim с други лекарства (антихипертензивни средства) предупреждава за едновременно приложение на апоморфин и нитрати. Едновременната употреба на лекарства с прекомерна доза Uprim (повече от 5 mg) води до поява на вазовагални симптоми и значително понижаване на налягането по време на ортостаза.

Наблюдавано е фармакодинамично взаимодействие между апоморфин в таблетки за смучене и централно действащи агонисти/антагонисти на допаминовите рецептори.

Консумацията на алкохол по време на прием на таблетки апоморфин увеличава честотата и тежестта на хипотонията. В същото време, напитките, съдържащи алкохол, водят до намаляване на сексуалната възбуда.

Лекарството трябва да се прилага с повишено внимание при мъже в напреднала възраст, особено при такива с анамнеза за неконтролирана хипертония, хипотония или постурална хипотония, както и при такива, приемащи антихипертензивни лекарства.

Не се препоръчва разтварянето на таблетки апоморфин, докато приемате друго лекарство за импотентност.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Условия за съхранение: Съхранявайте на място, защитено от пряка слънчева светлина и недостъпно за деца, като поддържате температурен режим до 25º C.

Срок на годност

Срокът на годност на Uprim в неотворена опаковка е 2 години от датата на производство.