Цефаксон

Цефаксон е антимикробно лекарство от трето поколение от групата на цефалоспорините.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Цефаксон

Използва се при лечение на хора с инфекциозни заболявания с различна локализация (причинени от флора, чувствителна към цефалоспорини). Сред тези патологии:

• инфекции в коремната област (включително инфекции в чревния тракт и жлъчния мехур, както и перитонит), както и сепсис;
• менингит;
• инфекциозни заболявания, засягащи костите и ставите, както и кожата и съединителната тъкан;
• инфекции, развиващи се в долните дихателни пътища и УНГ органите;
• инфекциозни патологии, засягащи пикочната система, както и полово предавани болести (това включва и гонорея);
• понякога лекарството се предписва на хора с ниски имунни показатели, което се наблюдава при различни инфекции;
• Лекарите могат да препоръчат употребата на Цефаксон след операция, за да се предотвратят инфекции.

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на прах за парентерално приложение, във флакони с вместимост 0,25, 0,5 и 1 g. В кутия има 1 такъв флакон.

Фармакодинамика

Цефаксон съдържа веществото цефтриаксон, което е под формата на натриева сол. Този компонент е разработен изключително за парентерално приложение. Лекарството има изразен бактерициден ефект, инхибира свързването на елементи, които са в основата на клетъчните мембрани на бактериите, и предотвратява развитието и растежа на патогенни организми.

Аеробните (грам-отрицателни и грам-положителни) бактериални щамове са чувствителни към активността на цефтриаксон. Те включват стафилококи (като Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), стрептококи категория B (Streptococcus agalactiae), стрептококи категория A (Streptococcus pyogenes), Streptococcus viridans, пневмококи и Streptococcus bovis. В допълнение, този списък включва Escherichia coli, Aeromonas spp., бацил на Дюкрей, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Alcaligenes spp., Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter, Klebsiella, бацил на Морган, Moraxella spp. и някои щамове на Enterobacter. В същото време лекарството действа върху гонококи, менингококи, Plesiomonas shigelloides, Providencia, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella, Yersinia, Vibrios, Shigella, както и върху някои щамове на Pseudomonas aeruginosa.

Лекарството има ефект и върху заболявания, причинени от активността на анаероби, включително клостридии, бактероиди, пептострептококи и пептококи, както и Fusobacterium spp.

Важно е да се помни, че някои щамове бактероиди (тези, които произвеждат β-лактамази) са резистентни към действието на цефтриаксон.

[ 4 ]

Фармакокинетика

След парентерално инжектиране на лекарството, в тялото се наблюдават високи нива на активния му елемент. Лекарството се концентрира в тъкани и различни биологични течности (включително кръвна плазма, бронхиални и белодробни тъкани, храчки, тъкани на урогениталната система, както и кости и хрущяли със съединителна тъкан).

Ако пациентът има възпаление на мозъчните обвивки, Цефаксон образува високи фармакологични концентрации в цереброспиналната течност, но при индивиди без увреждане на мозъчните обвивки, веществото почти не преминава през кръвно-мозъчната бариера (КМБ).

Активният елемент на лекарството се синтезира обратимо с плазмените протеини. Влиянието на чревната микрофлора води до инактивиране на цефтриаксон.

Около 50-60% от непромененото вещество се екскретира през бъбреците, а други 40-50% (също непроменени) се екскретират с жлъчката. Полуживотът на цефтриаксон при възрастни със здрава чернодробна и бъбречна функция е 8 часа.

Ако пациентът има проблеми с бъбречната и чернодробната функция, както и при възрастни хора и деца, се наблюдава увеличаване на полуживота на активния елемент.

[ 5 ], [ 6 ]

Дозиране и администриране

Прахът се използва за приготвяне на парентерален разтвор. Въвеждането на Цефаксон е разрешено само в болница. Приготвеният разтвор може да се прилага интрамускулно или интравенозно (заедно с това с бавна скорост чрез струя или капково вливане). Необходимо е да се спазват същите интервали от време между процедурите за приложение на лекарството.

Трябва да се направи интрамускулна инжекция в областта на горния външен квадрант на седалището (не повече от 1 g от лекарството може да се инжектира в един мускул наведнъж).

Струйното интравенозно инжектиране трябва да е бавно (време за процедурата - в рамките на 2-4 минути). Чрез капково вливане, инфузията (40 ml) се прилага интравенозно в продължение на поне половин час.

За приготвяне на разтвор за интрамускулно инжектиране, прахът трябва да се разреди в 1% разтвор на лидокаин (2 или 3,5 ml) – съответно за дози от 0,25, 0,5 или 1 g.

За интравенозно струйно инжектиране е необходимо да се разтвори 1 g от лекарството във вода за инжектиране (10 ml).

За да се постави интравенозна система, разредете 2 g от лекарството в 40 ml един от следните разтворители: 0,9% разтвор на натриев хлорид, 5% разтвор на левулоза или глюкоза (може да се използва и 10% разтвор на глюкоза). Други разтворители не могат да се използват за Цефаксон.

Дозировката на лекарството и продължителността на курса на лечение се избират от лекаря.

Препоръчителни размери на порциите за юноши на 12 и повече години и възрастни:

• средно 1-2 g от лекарството трябва да се прилагат на ден (необходимата доза се прилага веднъж дневно);
• за да се елиминират тежки инфекции, е допустимо да се увеличи дневната доза до 4 g от лекарството;
• За възрастни, за лечение на гонорея, е необходимо да се приложи 0,25 g от лекарството интрамускулно еднократно;
• За да се предотврати развитието на инфекция след операция, трябва да се приложи еднократна стандартна доза от лекарството 0,5-1,5 часа преди процедурата.

Препоръчителни размери на порциите за деца под 12 години:

• Новородените трябва да получават лекарството ежедневно, средно по 20-50 mg/kg телесно тегло;
• За лечение на менингит при деца лекарството може да се прилага в доза от 100 mg/kg телесно тегло, но не повече от 4 g/ден.

Деца под 12-годишна възраст обикновено получават Цефаксон в доза от 20-50 mg/kg тегло, но максимум 2 g на ден. При лечение на тежки стадии на инфекции дозата може да се увеличи до 75 mg/kg тегло, но максимум 3 g/ден. Дози, надвишаващи 50 mg/kg, могат да се прилагат само интравенозно чрез капково вливане – за период от поне половин час.

За деца, чието тегло надвишава 50 кг, лекарството, независимо от възрастта, се предписва в порции, препоръчани за възрастни.

В зависимост от вида на патогена, продължителността на лечението може да варира от 4 до 14 дни.

Препоръчителни дози за хора с бъбречни проблеми.

Трябва да се има предвид, че максималната препоръчителна дневна доза за хора, чийто креатининов клирънс е по-малък от 10 ml/минута, е 2 g цефтриаксон.

Ако се очаква продължителна употреба на лекарството, е необходимо да се следи кръвната картина на пациента.

[ 7 ], [ 8 ]

Употреба Цефаксон по време на бременност

Употребата на Цефаксон е напълно забранена през първия триместър. Лекарят трябва да изключи възможността за бременност, преди да предпише това лекарство. През втория и третия триместър целесъобразността на предписването на лекарството се определя от лекуващия лекар.

Кърмещите майки трябва да спрат кърменето, преди да започнат да използват лекарството.

Противопоказания

Противопоказанията включват свръхчувствителност към цефтриаксон, както и към други антимикробни лекарства от категорията на цефалоспорините, както и към пеницилини.

Да се използва с повишено внимание при лица с хипербилирубинемия, а също (особено) при новородени.

Странични ефекти Цефаксон

При лечение с Цефаксон, пациентите понякога могат да получат следните нежелани реакции:

• дисфункция на нервната система: поява на главоболие или замаяност, развитие на астения;
• стомашно-чревни нарушения: повръщане или чревни нарушения, развитие на стоматит или глосит, повишена активност на чернодробните ензими. Понякога се наблюдава псевдомембранозен колит;
• симптоми от хематопоетичната система: развитие на левкопения, тромбоцитопения или гранулоцитопения, както и хемолитична анемия и еозинофилия. Нарушения на процесите на кръвосъсирване се наблюдават спорадично;
• алергични симптоми: развитие на уртикария, ангиоедем, екзантема, алергичен дерматит, както и анафилаксия и еритема мултиформе;
• други: развитие на олигурия, втрисане, болка в десния хипохондриум, както и хиперкреатининемия и млечница.

Освен това, парентералното приложение на лекарства може да причини локални симптоми, включително чувство на болка (след интрамускулно инжектиране) и флебит (след интравенозно инжектиране).

Утайки по стените вътре в жлъчния мехур се наблюдават спорадично - те могат да бъдат открити по време на ултразвукова процедура. Този симптом обикновено изчезва след прекратяване на употребата на лекарството. Ако пациентът изпитва болка, е необходимо да се премине към консервативно лечение.

Свръх доза

Поради интоксикация с цефтриаксон, тежестта на страничните ефекти може да се засили при пациентите.

Лекарството няма специфичен антидот. В случай на предозиране са необходими симптоматични мерки. Трябва да се има предвид, че хемодиализата или перитонеалната диализа ще бъдат неефективни в такива случаи.

Взаимодействия с други лекарства

При елиминиране на тежки инфекции се счита за препоръчително да се комбинира Цефаксон с аминогликозидни лекарства (те взаимно усилват лечебните си свойства). Но те трябва да се прилагат отделно, тъй като са несъвместими за парентерални инжекции.

Готовият за приложение разтвор на Цефаксон не е съвместим с други парентерални вещества (с изключение на разтворите, посочени в инструкциите, както се препоръчва за приготвяне на инфузия).

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Условия за съхранение

При съхранение при стандартни условия при температура 15-25°C, Цефаксон може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

Приготвеният лекарствен разтвор има терапевтични свойства в продължение на 6 часа, ако се съхранява при 25°C, и в продължение на 24 часа, ако температурата не е по-висока от 5°C.

[ 13 ]

Срок на годност

3 години.

Отзиви

Цефаксон се счита за доста ефективно средство - неговият висококачествен и ефективен ефект се отбелязва в отзивите на много пациенти. Сред недостатъците му са доста високата цена на лекарството, както и наличието на голям брой странични ефекти.