Cetrin

Цетрин е системен антихистамин, който е производно на пиперазиновия компонент.

[ 1 ]

Показания Cetrina

Използва се за лечение на назални прояви на хроничен или сезонен алергичен ринит (като кихане, сърбеж в носа и ринорея) и назални симптоми, които се развиват поради конюнктивит. Освен това помага при лечението на всякакъв вид уртикария (включително идиопатична) и сърбеж.

[ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на сироп в стъклени бутилки с вместимост 30 или 60 мл. Вътре в опаковката има 1 бутилка със сироп.

Фармакодинамика

Цетиризинът е конкурентен хистаминов антагонист, продукт на разграждане на хидроксизина и блокер на H1 хистаминовите окончания.

Той има антиалергенни, както и антиексудативни и антипруритични свойства, предотвратява освобождаването на възпалителни проводници в късен етап на алергична реакция и същевременно ограничава движението на неутрофили с еозинофили и базофили и предотвратява развитието на оток в тъканите.

Лекарството елиминира кожната реакция към въвеждането на определени специфични алергени и хистамин, а също така намалява индуцираната от хистамин бронхоконстрикция по време на умерена или лека бронхиална астма. Също така има слаби антисеротонинови и антихолинергични свойства.

Фармакокинетика

Развитието на ефекта при прием на 10 mg от лекарството започва след 20 минути (при 5% от хората) или след 1 час (при 95% от хората), а общата продължителност е 24+ часа. По време на терапията пациентите не развиват толерантност към антихистаминовия ефект. След завършване на курса, ефектът на лекарството продължава още около 3 дни.

Лекарството се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт, като пиковите нива се достигат след приблизително 1 час. Храната не повлиява степента на абсорбция, но увеличава времето, необходимо за достигане на пикови нива.

Синтезът на компонента с плазмените протеини е 93%.

Той се метаболизира слабо от черния дроб – претърпява процес на О-деалкилиране, по време на който се образуват лекарствено неактивни продукти на разпад (за разлика от други H1-блокери, които се метаболизират в черния дроб, използвайки хемопротеиновата система P450).

Две трети от лекарството се екскретира непроменено през бъбреците, а приблизително 10% от веществото се екскретира с изпражненията. Системният клирънс е 53 ml/минута.

Полуживотът е в рамките на 7-10 часа (възрастни). При деца на възраст 2-6 години – 5 часа, 6-12 години – 6 часа.

[ 4 ]

Дозиране и администриране

Сиропът се приема перорално, независимо от приема на храна.

Размер на дозата за деца на възраст 2-6 години: еднократна дневна доза от 2,5 mg (или 2,5 ml) от лекарството. Допуска се увеличаване на дневната доза до 5 mg: приемайте по 2,5 mg (или 2,5 ml) на всеки 12 часа, като се вземат предвид ефективността на терапията, тежестта на заболяването и теглото на пациента.

За деца на възраст 6 и повече години, както и за възрастни, дозата е еднократна доза от 10 mg (или 10 ml) сироп на ден. Като се вземат предвид тежестта на симптомите и ефективността на терапията, началната доза може да бъде намалена до 5 mg (или 5 ml). Не се допускат повече от 20 mg от лекарството на ден (за възрастни).

Хората с бъбречни проблеми (тежки или умерени) се нуждаят от индивидуално определяне на размера на дозата:

• нормална бъбречна функция (креатининов клирънс ≥80 ml/минута) – 10 mg, приемани веднъж дневно;
• лека форма на разстройството (ниво на креатининов хлорид: 50-79 мл/минута) – приемайте 10 мг веднъж дневно;
• умерена форма на разстройството (стойности на креатининов хлорид в рамките на 30-49 мл/минута) – приемайте 5 мг веднъж дневно;
• тежка форма на патология (ниво на креатинина <30 мл/минута) – приемайте 5 мг от лекарството веднъж през ден;
• в терминалния стадий на заболяването; по време на диализни процедури (нивото на креатинина е <10 ml/минута), приемът на сиропа е забранен.

За деца с бъбречни проблеми дозите се коригират отделно, като се вземат предвид показателите за креатининов хлорид и заедно с това теглото на пациента.

Продължителността на курса се предписва от лекаря, като се взема предвид ефективността на лечението.

[ 10 ]

Употреба Cetrina по време на бременност

Цетрин не се използва по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• анамнеза за свръхчувствителност към лекарствените компоненти, хидроксизин и всякакви пиперазинови производни;
• тежка бъбречна дисфункция (креатининов клирънс по-малък от 10 ml/минута);
• непоносимост към захароза-изомалтоза с фруктоза, както и малабсорбция на глюкозо-галактоза или калциев дефицит.

Забранено е предписването на лекарството на деца под 2-годишна възраст, тъй като няма информация за употребата на лекарството в тази възрастова група пациенти.

[ 5 ], [ 6 ]

Странични ефекти Cetrina

Приемът на сироп може да причини следните странични ефекти:

• системни нарушения: поява на оток, развитие на астения, умора и неразположение;
• реакции от страна на нервната система: развитие на тремор, дискинезия, дисгеузия и дистония, поява на главоболие, конвулсии, замаяност и парестезия, както и припадък;
• стомашно-чревни нарушения: диария, гадене, сухота в устата и коремна болка;
• психични разстройства: чувство на агресия, сънливост, объркване или тревожност, както и развитие на тикове, депресия, безсъние и поява на халюцинации;
• прояви от дихателната система: хрема или фарингит;
• резултати от тестове и анализи: наддаване на тегло;
• нарушения във функционирането на сърцето: поява на тахикардия;
• лимфа и органи на хематопоетичната система: развитие на тромбоцитопения;
• проблеми със зрителните органи: замъглено зрение, нарушение на акомодацията и нистагъм;
• пикочна система и бъбреци: развитие на енуреза или дизурия;
• реакции на подкожните слоеве и кожата: развитие на уртикария, оток на Куинке, локални лекарствени обриви и сърбеж;
• имунни реакции: свръхчувствителност и развитие на анафилаксия;
• хепатобилиарна система: нарушения на чернодробната функция (повишени нива на алкална фосфатаза, трансаминази, билирубин и GGT).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Свръх доза

Предозирането на цетиризин обикновено се проявява чрез ефекти върху централната нервна система или реакции, които могат да се развият поради антихолинергичните свойства. Нарушения, възникнали в резултат на прием на доза най-малко пет пъти по-висока от стандартната дневна доза, включват: замаяност, диария, сърбеж, неразположение и главоболие, както и чувство на тревожност, объркване, умора и сънливост. Могат да се развият също задържане на урина, тахикардия и мидриаза.

Лекарството няма специфичен антидот. Грижите при предозиране трябва да са насочени към елиминиране на нарушенията и поддържане на състоянието на пострадалия. В началния етап на развитие на предозиране трябва да се предизвика повръщане, както и да се направи стомашна промивка. Освен това се предписват лаксативи и активен въглен. Процедурата по диализа ще бъде неефективна. Ако се наблюдава тежка интоксикация, е необходимо професионално медицинско наблюдение на сърдечно-съдовата система и дихателните органи.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Взаимодействия с други лекарства

Проведени са проучвания за изследване на взаимодействието на лекарството с антипирин и еритромицин, както и с веществата кетоконазол, псевдоефедрин и азитромицин. Тези тестове не са разкрили никакви фармакокинетични взаимодействия между горепосочените лекарства и цетиризин.

Комбинацията с теофилин намалява нивото на коефициента на клирънс на цетиризин, в резултат на което веществото може да се натрупа в организма. В резултат на това може да възникне предозиране.

Алкохолът или лекарствата, потискащи ЦНС, в комбинация с цетиризин могат допълнително да нарушат бдителността и концентрацията.

[ 14 ], [ 15 ]

Условия за съхранение

Цетрин трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и недостъпно за деца. Максималната температура е 25°C.

[ 16 ]

Срок на годност

Цетрин е разрешен за употреба в рамките на 2 години от датата на производство на сиропа.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]