Cetrotide

Цетротид принадлежи към групата на антигонадотропините и е либерин.

Показания Cetrotide

Използва се за предотвратяване на преждевременна овулация при жените. Прилага се при контролирана овариална индукция, след което се извличат яйцеклетки. В процеса се използват и допълнителни репродуктивни техники.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на лиофилизат за приготвяне на инжекционни разтвори.

Цетротид 0,25 мг

Цетротид 0,25 мг - блистерът съдържа 1 бутилка, пълна с прах, спринцовка, предварително напълнена със специален разтворител (обем 1 мл), игла, необходима за разтваряне (1 брой), инжекционна игла (1 брой), а също така към него са прикрепени 2 тампона, напоени с алкохол. Опаковката съдържа 1 или 7 блистера.

Цетротид 3 мг

Цетротид 3 мг - блистерът съдържа 1 бутилка с прах, в допълнение към него има спринцовка, пълна с разтворител (1 брой; обем 3 мл), игла за разтваряне (1 брой), инжекционна игла (1 брой) и тампони, напоени с алкохол (2 броя). Вътре в опаковката има 1 такъв блистер.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Цетрореликс е антагонист на гонадотропин либерин. Той се синтезира от окончанията на мембраните на хипофизните клетки и се конкурира в съединението с вътрешния гонадотропин либерин. Това помага на веществото да контролира процеса на секреция на гонадотропини (LH, както и FSH) от хипофизната жлеза. Това се случва чрез забавяне на функцията (степента зависи от дозата). Потискането започва почти веднага, без да осигурява първоначален стимулиращ ефект, и след това се поддържа в случай на продължително приложение на разтвора.

Веществото забавя растежа на LH при жените, което отлага овулацията. По време на овариална индукция продължителността на действие на цетрореликс зависи от дозата. При еднократно инжектиране на 3 mg ефектът продължава поне 4 дни. На 4-ия ден след инжектирането нивото на потискане е приблизително 70%. При инжекции от 0,25 mg с интервали между процедурите от 24 часа, лекарственият ефект се запазва. В края на терапевтичния курс антагонистичният хормонален ефект на лекарството изчезва напълно.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

При подкожно приложение, бионаличността на цетрореликс достига приблизително 85%.

Общият бъбречен и плазмен клирънс е съответно 0,1 ml/min 1x1 kg и 1,2 ml/min 1x1 kg. Обемът на разпределение е 1,1 l/kg. Средният терминален полуживот след подкожно и интравенозно приложение е съответно 30 и 12 часа. Това показва наличието на процес на абсорбция на мястото на приложение.

При подкожни инжекции на единични дози от лекарството (0,25-3 mg от веществото) и след многократно ежедневно приложение на разтвора за период от 14 дни, фармакокинетичните свойства на лекарството остават линейни.

[ 5 ]

Дозиране и администриране

Лекарството може да бъде предписано само от лекар с достатъчен опит в тази област.

Необходимо е повишено внимание при предписване, ако пациентът има симптоми и прояви на активни алергични реакции или ако има анамнеза за склонност към развитие на алергии. Цетротид не трябва да се предписва при тежки форми на алергии.

Първата инжекция трябва да се извърши под лекарско наблюдение и при условия, които ще позволят незабавна помощ в случай на псевдоалергични/алергични прояви. Жената може да извършва последващи инжекции самостоятелно, докато не почувства симптоми, които могат да показват поява на признаци на свръхчувствителност или развитие на последствия от тези прояви - в такива случаи ще е необходима спешна медицинска помощ.

Инжектирането на разтвора се извършва подкожно в долната част на перитонеума (препоръчително е да се избере областта около пъпа). За да се намали рискът от локални реакции, всяка инжекция трябва да се прави в различна част на тялото, без разтворът да се инжектира на едно и също място. Освен това се препоръчва инжектирането да се извършва бавно, за да се осигури постепенно абсорбиране.

След първата инжекция пациентът трябва да бъде наблюдаван в продължение на половин час, за да се гарантира, че няма да се развият усложнения, дължащи се на употребата на Cetrotide.

Лекарството се прилага еднократно (използвайте Cetrotide 3 mg) или под формата на курс от ежедневни процедури (0,25 mg лекарство) по време на средния и ранния фоликуларен стадий. Освен ако лекуващият лекар не е предложил различна схема за приложение на разтвора, той трябва да се използва в съответствие с препоръките, описани по-долу.

Цетротид под формата на 0,25 мг.

Необходимо е разтворът да се прилага веднъж дневно (сутрин или вечер), като се спазват 24-часови интервали между процедурите.

За сутрешно инжектиране: Започнете употребата на лекарството на 5-ия или 6-ия ден от цикъла на овариална индукция (приблизително 96-120 часа след началото на овариалната индукция с лекарства, съдържащи рекомбинантен или човешки хорионгонадотропин) и след това продължете през целия период на приложение на гонадотропин (това включва и деня на стимулация на овулацията или деня на инжектиране на hCG).

За вечерно инжектиране: употребата на разтвора трябва да започне на 5-ия ден от цикъла (приблизително 96-108 часа след началото на курса на овариална индукция с помощта на рекомбинантен или уринарен гонадотропин) и след това да продължи приложението през целия период на употреба на гонадотропин до вечерта (включително) преди деня, в който ще се извърши стимулация на овулацията.

Цетротид под формата на 3 мг.

Разтворът трябва да се приложи след достигане на индикативната стойност на естрадиол в серума (елементът, отговорен за необходимия отговор на провежданата индукция). Често този ден е 7-ият ден от овариалната индукция (приблизително 132-144 часа след началото на овариалната индукция, през което време се използват лекарства, съдържащи рекомбинантен или човешки хорионгонадотропин).

Ако фоликуларната функция не позволява провеждането на стимулация на овулацията на 5-ия ден след инжектирането на 3 mg от лекарството, то 96 часа след тази процедура (5-ия ден) е необходимо допълнително приложение на лекарството в количество от 0,25 mg веднъж дневно до момента на индуциране на яйчниците включително.

[ 9 ]

Употреба Cetrotide по време на бременност

Лекарството не трябва да се предписва на бременни или кърмещи жени.

Тестовете върху животни не са показали никакви тератогенни ефекти, но е наблюдавана ранна резорбция и е наблюдавано увеличение на загубата на имплантация (в зависимост от размера на дозата).

Противопоказания

Основни противопоказания:

• свръхчувствителност към активния компонент или някакви структурни аналози на веществото Gn-RH, както и към външни пептидни хормони и допълнителни елементи на лекарството;
• постменопаузален период;
• чернодробна или бъбречна дисфункция (тежка или умерена);
• детството.

[ 6 ], [ 7 ]

Странични ефекти Cetrotide

Решението може да провокира развитието на определени странични ефекти:

• имунни реакции: понякога се развиват псевдоалергични/алергични прояви, включително анафилактични симптоми, които са животозастрашаващи;
• прояви от нервната система: в някои случаи се появяват главоболия;
• реакции от стомашно-чревния тракт: понякога може да се развие гадене;
• млечни жлези и репродуктивна функция: СОХС често се развива (в умерена или лека форма), но това е присъщ риск при извършване на процедурата за индуциране на яйчниците. В някои случаи този синдром се развива в тежка степен;
• прояви на мястото на инжектиране и системни нарушения: често се появяват локални реакции на мястото на инжектиране - под формата на сърбеж, еритем или подуване. Тези симптоми обикновено са преходни и леки.

[ 8 ]

Свръх доза

В случай на предозиране, ефектът на лекарството може да бъде продължителен, но е малко вероятно това да причини остро отравяне.

[ 10 ]

Взаимодействия с други лекарства

Не са провеждани официални тестове за лекарствени взаимодействия.

In vitro тестове показват, че вероятността от взаимодействия на Cetrotide с лекарства, които се метаболизират чрез хемопротеин P450 или които образуват конюгати или глюкурониди чрез отделни други пътища, е изключително ниска. Въпреки че няма информация за взаимодействия (особено с често използвани лекарства, гонадотропини и лекарства, които стимулират освобождаването на хистамин при свръхчувствителни индивиди), възможността за тяхното развитие не може да бъде напълно изключена.

Условия за съхранение

Прахът трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и недостъпно за малки деца. Температурните стойности не са повече от 25°C.

Срок на годност

Цетротид е подходящ за употреба в рамките на 2 години от датата на производство на лекарството. Трябва да се има предвид, че след разреждане той трябва да се използва незабавно. Неизползван готов разтвор е забранено да се прилага след изтичане на известно време след разреждане.

[ 11 ]