Tizanidine-ratiopharm

Тизанидин ратиофарм е мускулен релаксант с централен ефект върху скелетните мускули.

Тизанидин се използва като спазмолитик при лечението на болезнени остри мускулни спазми, както и на хронични церебрални спастични спазми. Лекарството намалява съпротивлението към относително пасивни движения, потиска клоничните спазми със спазми и може също така да подобри волевата мускулна сила. [ 1 ]

Показания Tizanidine-ratiopharm

Използва се при хронични конвулсивни състояния, причинени от нарушения на централната нервна система. Освен това се предписва в случай на локални конвулсии, засягащи мускулите.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчна плака; вътре в опаковка - 3 такива плаки.

Фармакодинамика

Лекарството има директен ефект върху гръбначния мозък, където забавя процесите на освобождаване на възбуждащи аминокиселини, които стимулират NMDA окончанията. Този ефект най-вероятно е свързан със стимулиране на активността на α2-окончанията. В резултат на това се наблюдава потискане на полисинаптичното предаване на сигнали по интерневронните връзки в гръбначния мозък (това предаване води до прекомерен мускулен тонус), което позволява отслабване на мускулния тонус. [ 2 ]

Фармакокинетика

Абсорбция и бионаличност.

Абсорбцията на тизанидин е бърза и почти пълна, но поради обширните метаболитни процеси на първо преминаване, средната бионаличност на веществото е само приблизително 34%. Плазмените Cmax стойности се наблюдават 1 час след момента на приложение на лекарството. [ 3 ]

Процеси на дистрибуция.

Средната стойност на стабилния обем на разпределение (Vss) при интравенозно приложение на веществото е 2,6 l/kg. Скоростта на синтез на протеини е 30%.

Когато лекарството се прилага в дози от 4-12 mg, се наблюдават линейни фармакокинетични параметри. Ниската вариабилност на стойностите на AUC и Cmax между индивидите опростява процеса на надеждна оценка на плазмените нива на LA след перорално приложение.

Процеси на обмен.

Тизанидин претърпява екстензивен интрахепатален метаболизъм с висока скорост. Метаболизмът протича in vitro главно с участието на хемопротеин P4501A2. Метаболитните компоненти на тизанидин нямат терапевтична активност.

Екскреция.

Крайният полуживот на елиминиране на лекарството от кръвоносната система е средно 2-4 часа. Тизанидин се екскретира главно през бъбреците (приблизително 70% от дозата) под формата на метаболитни елементи. Около 2,7% от екскретирания компонент е непроменено активно вещество.

При хора с бъбречна недостатъчност (ниво на креатинин под 25 ml/min), стойността на Cmax е 2 пъти по-висока, отколкото при здрав човек. Крайният полуживот също е удължен до почти 14 часа, поради което нивото на AUC също се увеличава (почти шест пъти).

Дозиране и администриране

Възрастните трябва да приемат 2-6 mg от лекарството 3-4 пъти дневно. Началната доза не трябва да надвишава 6 mg 3 пъти дневно. Дозата на лекарството се увеличава постепенно, с 2-4 mg, 1-2 пъти седмично.

Лечебният ефект обикновено се развива в случай на прием на дневна доза от 12-24 мг, разделена на 3-4 приема на равни части. Допуска се максимум 36 мг от веществото на ден.

Продължителността на терапията се избира индивидуално.

В случай на бъбречна/чернодробна дисфункция, дозата на лекарството се намалява. Необходимо е да се започне с порция от 2 mg, веднъж дневно. Дозата трябва да се увеличава постепенно. Ако няма ефект от началната порция, първо се увеличава дневната доза, използвана за 1 приложение, а след това се увеличава броят на дозите.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията, тъй като няма достатъчно информация относно употребата му при деца.

Употреба Tizanidine-ratiopharm по време на бременност

Тестове върху животни не показват тератогенни ефекти. Не са провеждани контролирани тестове на лекарството по време на бременност, поради което Тизанидин-ратиофарм не се използва през този период (с изключение на случаите, когато евентуалната полза от терапията е по-вероятна от евентуални рискове).

Експериментални тестове показват, че малки количества тизанидин се екскретират в млякото при животни; лекарството е забранено за употреба по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към тизанидин или други компоненти на лекарството;
• тежка чернодробна дисфункция;
• булбарен синдром от астеничен тип;
• комбинирана употреба с флувоксамин или ципрофлоксацин.

Странични ефекти Tizanidine-ratiopharm

Страничните ефекти включват:

• психични разстройства: понякога се развиват безсъние, проблеми със съня и халюцинации;
• проблеми с функционирането на нервната система: често се наблюдават замаяност или сънливост;
• нарушения на сърдечно-съдовата функция: често се наблюдават понижаване на кръвното налягане и брадикардия;
• симптоми, свързани с храносмилателната дейност: често се наблюдава ксеростомия. Понякога се наблюдават диспептични разстройства и гадене;
• лезии на хепатобилиарната система: хепатитът се появява спорадично;
• нарушения в областта на съединителните тъкани, мускулите с кости и стави: понякога се появява мускулна слабост;
• системни прояви: често се отбелязва повишена умора;
• промени в резултатите от изследванията: кръвното налягане често се понижава. Нивата на серумните трансаминази понякога се повишават.

Свръх доза

Признаци на отравяне: повръщане, замаяност, гадене, понижено кръвно налягане, миоза и кома.

Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на лекарството с ципрофлоксацин или флувоксамин (всяко от тези лекарства забавя действието на човешкия CYP4501A2), тъй като това увеличава AUC стойността на тизанидин (съответно 10 и 33 пъти). В резултат на това се развива продължително, клинично значимо понижение на стойностите на кръвното налягане, чиито симптоми са замаяност, сънливост и отслабване на психомоторната активност.

Тизанидин-ратиофарм не трябва да се комбинира с други лекарства, които инхибират активността на CYP1A2. Те включват някои антиаритмични лекарства (мексетин с амиодарон и пропафенон), рофекоксиб, циметидин с тиклопидин, някои флуорохинолони (пефлоксацин и норфлоксацин с еноксацин, както и ципрофлоксацин) и перорални контрацептиви.

Приемът едновременно с антихипертензивни лекарства (включително диуретици) може да доведе до брадикардия и понижаване на кръвното налягане.

Седативните лекарства и алкохолът могат да засилят седативния ефект на тизанидин.

Условия за съхранение

Тизанидин-ратиофарм трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - не повече от 25°C.

Срок на годност

Тизанидин-ратиофарм може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Тисалуд и Сирдалуд.