Тизанидин ratiopharm

Тизанидин таблетки е мускулен релаксант с централен ефект върху скелетните мускули.

Тизанидин се използва като спазмолитик при лечение на болезнени остри мускулни спазми, както и спастични спазми от церебрален тип в хронична форма. Лекарството намалява устойчивостта към пасивни движения, инхибира клоничните гърчове със спазми и в същото време може да подобри доброволната мускулна сила. [1]

Показания Тизанидин ratiopharm

Използва се при конвулсивни състояния от хроничен тип, провокирани от дисфункции на централната нервна система. Освен това се предписва при локални мускулни крампи .

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки - 10 броя вътре в клетъчната плоча; вътре в опаковката - 3 такива чинии.

Фармакодинамика

Лекарството има директен ефект върху гръбначния мозък, където забавя освобождаването на възбуждащи аминокиселини, които стимулират окончанията на NMDA. Този ефект най-вероятно е свързан със стимулиране на активността на α2-окончанията. В резултат на това полисинаптичното предаване на сигнали през междунейронните връзки вътре в гръбначния мозък се потиска (това предаване води до прекомерен мускулен тонус), което позволява да се отслаби мускулния тонус. [2]

Фармакокинетика

Абсорбция и бионаличност.

Абсорбцията на тизанидин е бърза и почти пълна, но поради обширните метаболитни процеси на първия пасаж, средното ниво на бионаличност на веществото е само около 34%. Показателите за Cmax в плазмата се отбелязват след 1 час от момента на приемане на лекарства. [3]

Процеси на разпространение.

Средната стойност на стабилния разпределителен обем (Vss) при интравенозно приложение на веществото е 2,6 l / kg. Степен на синтез на протеини - 30%.

В случай на прилагане на лекарството на порции от 4-12 mg се наблюдават линейни фармакокинетични параметри. Ниската вариабилност на стойностите на AUC и Cmax при различни хора опростява процеса на надеждна оценка на плазменото ниво на LA след перорално приложение.

Обменни процеси.

Тизанидин претърпява обширни интрахепатални метаболитни процеси с висока скорост. Метаболизмът се осъществява in vitro главно с участието на хемопротеина P4501A2. Метаболитните компоненти на тизанидин нямат терапевтична активност.

Екскреция.

Последният полупериод на елиминиране на лекарството от кръвоносната система е средно 2-4 часа. Тизанидин се екскретира главно през бъбреците (приблизително 70% от дозата) под формата на метаболитни елементи. Около 2,7% от екскретирания компонент е непромененото активно вещество.

При лица с недостатъчна бъбречна функция (ниво на CC под 25 ml / минута) показателят Cmax е 2 пъти по -висок, отколкото при здрав човек. Крайният срок на полуживот също се удължава до почти 14 часа, поради което нивото на AUC също се увеличава (почти шест пъти).

Дозиране и администриране

Възрастните трябва да използват 2-6 mg от лекарството 3-4 пъти на ден. Началният размер на порцията не трябва да надвишава 6 mg 3 пъти на ден. Дозата на лекарството се увеличава постепенно, с 2-4 mg, 1-2 пъти седмично.

Лечебният ефект обикновено се развива в случай на дневна доза от 12-24 mg, разделена на 3-4 употреби на равни порции. Допускат се максимум 36 mg от веществото на ден.

Продължителността на терапията се избира индивидуално.

В случай на бъбречна / чернодробна дисфункция, дозата на лекарствата се намалява. Изисква се да се започне с порция от 2 mg, веднъж дневно. Дозата трябва да се увеличава постепенно. Ако няма ефект от първоначалната порция, първо се увеличава дневната доза, използвана за 1 употреба, а след това броят на дозите се увеличава.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията, тъй като няма достатъчно информация относно употребата му при деца.

Употреба Тизанидин ratiopharm по време на бременност

Тестовете върху животни не са установили наличието на тератогенни ефекти. Контролираните тестове на лекарството по време на бременност не са провеждани, поради което Tizanidine-ratiopharm не се използва през определения период (с изключение на случаите, когато възможните ползи от терапията са по-вероятни от всички рискове).

Експерименталните тестове показват, че малки количества тизанидин се екскретират с мляко при животни; лекарството не е разрешено да се използва за HB.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към тизанидин или други елементи на лекарството;
• тежка чернодробна дисфункция;
• булбарен синдром от астеничен тип;
• комбинирана употреба с флувоксамин или ципрофлоксацин.

Странични ефекти Тизанидин ratiopharm

Сред страничните знаци:

• психични разстройства: понякога се появяват безсъние, проблеми със съня и халюцинации;
• проблеми с работата на NA: често се наблюдава замаяност или сънливост;
• нарушения на функцията на CVS: често има понижение на кръвното налягане и брадикардия;
• симптоми, свързани с храносмилателната дейност: често се появява ксеростомия. Понякога се наблюдават диспептични разстройства и гадене;
• лезии на хепатобилиарната система: хепатит се появява единично;
• нарушения в областта на съединителната тъкан, мускулите с костите и ставите: от време на време се появява мускулна слабост;
• системни прояви: често се отбелязва повишена умора;
• промяна в показанията на теста: често се наблюдава понижаване на кръвното налягане. Понякога стойностите на серумните трансаминази се повишават.

Свръх доза

Признаци на отравяне: повръщане, замаяност, гадене, понижено кръвно налягане, миоза и кома.

Извършват се симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на лекарството с ципрофлоксацин или флувоксамин (всяко от тези лекарства забавя ефекта на човешкия CYP4501A2), тъй като това увеличава AUC стойността на тизанидин (съответно 10 и 33 пъти). В резултат на това се развива продължително, клинично значимо понижение на кръвното налягане, чиито симптоми са замаяност, сънливост и отслабване на психомоторната активност.

Не комбинирайте тизанидин ratiopharm с други лекарства, които забавят активността на CYP1A2. Сред тях са някои антиаритмични лекарства (мекселетин с амиодарон и пропафенон), рофекоксиб, циметидин с тиклопидин, някои флуорохинолони (пефлоксацин и норфлоксацин с еноксацин, а също и ципрофлоксацин) и орална контрацепция.

Прилагането заедно с антихипертензивни лекарства (сред тях диуретици) може да доведе до брадикардия и понижаване на кръвното налягане.

Успокоителните и алкохолът могат да засилят успокоителния ефект на тизанидин.

Условия за съхранение

Таблетките Тизанидин трябва да се съхраняват на място, недостъпно за малки деца. Температурни индикатори - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Тизанидин ratiopharm може да се използва за 3-годишен срок от датата на производство на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналози на лекарствата са препарати на Tizalud със Sirdalud.