Tizercin

Тизерцин е невролептик от фенотиазиновата подгрупа. Елементът левомепромазин е аналог на хлорпромазин, демонстриращ по-мощен потискащ ефект върху психомоторната активност.

Левомепромазин е силен антагонист на α-адренергичните рецептори, който има слаб антихолинергичен ефект. Активният компонент повишава прага на болката (аналгетичният му ефект е подобен на морфина) и има амнестични свойства. Способността да потенцира активността на аналгетиците позволява левомепромазин да се използва като адювантно лекарство при силна остра или хронична болка. [ 1 ]

Показания Tizercin

Използва се в случаи на активни форми на психотични състояния, по време на които се наблюдават силна тревожност и психомоторна възбуда (остри шизофренични пристъпи и други тежки психични разстройства).

Предписва се за адювантно лечение на хронични психози ( шизофрения и халюцинаторни психози).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки - 50 броя в стъклена бутилка.

Фармакодинамика

Левомепромазин блокира допаминовите окончания вътре в хипоталамуса с таламуса, както и лимбичната и ретикуларната системи, което води до потискане на сензорната система, отслабване на двигателната активност и развитие на мощен седативен ефект. Наред с това, лекарството проявява антагонистичен ефект спрямо други невротрансмитерни системи (серотонин с норепинефрин, ацетилхолин и хистамин). Резултатът от тази активност е развитието на антиадренергични, антихистаминови и антихолинергични ефекти.

Екстрапирамидните нежелани реакции са по-леки, отколкото при употребата на мощни невролептици. [ 2 ]

Фармакокинетика

При перорално приложение, лекарството се абсорбира с висока скорост в стомашно-чревния тракт. Плазмените Cmax стойности се достигат след 1-3 часа от момента на приложение.

Веществото участва в интензивни метаболитни процеси с образуването на сулфати и конюгати заедно с глюкуронова киселина; тези елементи се екскретират през бъбреците. [ 3 ]

Малка част (1%) се екскретира непроменена с изпражнения и урина. Полуживотът е 15-30 часа.

Дозиране и администриране

Възрастни.

Терапията трябва да започне с малка доза, като постепенно я увеличава (като се вземе предвид толерантността). Когато настъпи забележимо подобрение в състоянието на пациента, дозата се намалява до поддържаща доза (тя се избира лично от лекаря).

Началната доза е 25-50 mg (1 таблетка 1-2 пъти дневно). Ако е необходимо, началната доза може да се увеличи до 0,15-0,25 g (6-10 таблетки 2-3 пъти дневно). В този случай максималната част от дневната доза трябва да се приема вечер. Когато състоянието се подобри, дозата се намалява до поддържаща доза. Може да се приема максимум 0,25 g Тизерцин дневно.

Продължителността на терапията се избира индивидуално от лекаря, като се взема предвид ефектът на лекарството.

За деца на възраст 12 и повече години.

Тъй като децата са по-чувствителни към седативните и антихипертензивните ефекти на левомепромазин, те могат да получават не повече от 25 mg от лекарството на ден.

• Заявление за деца

Лекарството не може да се предписва в педиатрията (деца под 12-годишна възраст).

Употреба Tizercin по време на бременност

В изолирани случаи, когато фенотиазин е бил използван по време на бременност, са наблюдавани вродени аномалии при детето, но не е било възможно да се установи връзка с употребата на фенотиазин. Тъй като не са провеждани клинични изпитвания на лекарството, то не се предписва през 3-тия триместър.

Левомепромазин се отделя в кърмата, поради което не се използва по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с активната съставка, фенотиазините или други елементи на лекарството;
• глаукома;
• комбинирана употреба с други антихипертензивни вещества;
• комбинация с МАО-инхибитори;
• приложение заедно с лекарства, потискащи ЦНС (общи анестетици, алкохол и сънотворни);
• Болест на Паркинсон;
• забавяне на уринирането;
• множествена склероза;
• миастения гравис и хемиплегия;
• тежка форма на кардиомиопатия (кръвоносна недостатъчност);
• тежка чернодробна/бъбречна недостатъчност;
• клинично значимо понижение на кръвното налягане;
• заболявания, засягащи хематопоетичните органи;
• порфирия;
• възрастни хора (над 65 години).

Странични ефекти Tizercin

Страничните ефекти включват:

• Нарушения на сърдечно-съдовата система: често се наблюдава ортостатичен колапс, който е съпроводен със замаяност, слабост или припадък. Освен това може да се развие синдром на Адамс-Стокс, НМС или тахикардия, както и удължаване на QT интервала (проаритмогенен ефект, аритмия тип пирует) и инфаркти, които могат да причинят внезапна смърт;
• проблеми с хематопоетичната система: левкопения, тромбоцито- или панцитопения, агранулоцитоза, венозен тромбоемболизъм (това включва белодробна емболия и дълбока венозна тромбоза), хипергликемия и синдром на отнемане, наблюдавани при новородени;
• нарушения на функцията на нервната система: объркване, кататония, дезориентация, епилептични припадъци, зрителни халюцинации, повишено вътречерепно налягане, неясен говор, реактивиране на психотични прояви и екстрапирамидни разстройства (дистония, дискинезия, опистотонус, паркинсонизъм и хиперрефлексия);
• Метаболитни и ендокринни нарушения: нарушения на менструалния цикъл, галакторея и загуба на тегло. Съобщава се за аденом на хипофизата при някои индивиди, използващи фенотиазин. Необходимо е обаче по-подробно проучване, за да се установи връзка с лекарството;
• урогенитална дисфункция: проблеми с уринирането, промяна в цвета на урината и приапизъм. Хаотични маточни контракции се наблюдават спорадично;
• Стомашно-чревни нарушения: коремен дискомфорт, повръщане, ксеростомия, гадене и запек, които могат да причинят паралитична чревна непроходимост. Освен това, увреждане на черния дроб (холестаза или жълтеница) и некротизиращ ентероколит, които могат да доведат до смърт;
• епидермални лезии: еритема, пигментация, фоточувствителност, ексфолиативен дерматит и уртикария;
• проблеми със зрителната функция: помътняване на роговицата и лещата, както и пигментна ретинопатия;
• симптоми на непоносимост: периферен оток, астма, подуване на ларинкса и анафилактоидни прояви;
• Други: сърдечна аритмия, хипертермия, витаминен дефицит, глюкозна непоносимост и развитие на топлинен удар при престой в гореща и влажна стая.

Свръх доза

Признаците на отравяне включват:

• промени в жизнените функции (хипертермия, понижено кръвно налягане);
• нарушения на сърдечната проводимост (тахикардия тип пирует, удължаване на QT индекса, камерно мъждене или тахикардия и блок);
• екстрапирамидни прояви;
• седативен ефект;
• възбуждане на активността на централната нервна система (епилептични пристъпи) и невролептичен синдром;
• промени в ЕКГ показанията, загуба на съзнание, дискинезия и хипотермия.

Симптоматични процедури се предписват, като се вземат предвид данните от мониторинга на основните жизнени функции.

При спадане на кръвното налягане е необходимо да се приложи течност, да се постави пациентът в позиция Тренделенбург, а също така да се използва норепинефрин или допамин (лекарят трябва да има комплект за реанимация със себе си; при прилагане на норепинефрин или допамин е необходимо да се следи сърдечната функция чрез ЕКГ).

При гърчове се използва диазепам; ако се появят отново, се прилага фенобарбитал или фенитоин.

Манитолът се използва само в случаи на рабдомиолиза.

Хемодиализата, форсираната диуреза и хемоперфузионните процедури нямат желания ефект. Не трябва да се предизвиква повръщане, тъй като може да се появи аспирация на повърнато по време на преходни епилептични припадъци (поради спастични движения на врата и главата).

Стомашна промивка и мониторинг на жизнените функции са разрешени дори след 12 часа от момента на приложение на лекарството, тъй като антихолинергичният ефект на Тизерцин инхибира процеса на изпразване на стомаха. За да се намали абсорбцията на лекарството, допълнително се приемат слабително и активен въглен.

В случай на НМС е необходимо незабавно да се спре приемът на невролептици и да се проведе студена терапия. Може да се приложи дантролен натрий. Ако се налага последваща употреба на невролептици, те се използват много внимателно.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството не трябва да се комбинира с антихипертензивни лекарства, тъй като това увеличава вероятността от значително понижаване на кръвното налягане.

Забранено е едновременното приложение на лекарството с МАО-инхибитори, тъй като това ще засили и удължи негативните ефекти на Тизерцин.

Необходимо е лекарството да се комбинира с антихолинергични вещества (атропин, трициклични антидепресанти, H1-антихистамини, сукцинилхолин, някои антипаркинсонови лекарства и скополамин) с изключително внимание - поради потенциране на антихолинергичния ефект (задържане на урина, паралитична чревна непроходимост и глаукома). Приемът едновременно със скополамин причинява развитие на екстрапирамидни нарушения.

При едновременно приложение на невролептици с тетрациклични антидепресанти (например мапротилин) може да се увеличи вероятността от аритмии.

Комбинацията с три- или тетрациклични антидепресанти може също да провокира потенциране и удължаване на антихолинергичните и седативните ефекти, както и повишена вероятност от развитие на НМС.

Едновременното приложение с депресанти на ЦНС (общи анестетици, наркотични лекарства, транквиланти, седативно-хипнотични средства, невролептици и трициклични антидепресанти) потенцира ефекта върху ЦНС.

Тизерцин намалява активността на стимулантите на ЦНС (сред които са амфетаминовите производни).

Употребата на лекарството значително отслабва антипаркинсоновия ефект на леводопа поради антагонистичното взаимодействие, което се развива поради блокирането на допаминергичните окончания от невролептици.

Комбинацията на лекарството с перорални хипогликемични средства води до отслабване на ефекта на последните. Това може да причини хипергликемия.

Комбинацията на лекарството с лекарства, които удължават QT интервала (макролиди, някои антиаритмични лекарства от класове IA и III, цисаприд, някои антидепресанти, антихистамини, някои азолови антимикотици и диуретици с хипокалиемичен ефект) може да провокира адитивен ефект и да увеличи честотата на аритмиите.

Употребата на лекарството с дилевалол потенцира активността и на двете лекарства - това се дължи на взаимното инхибиране на метаболитните процеси. При едновременно приложение на тези лекарства, дозата на едното от тях (или и на двете) трябва да се намали. Такова взаимодействие не може да се изключи и при прилагане на други β-блокери.

При едновременно приложение с лекарства, които имат фотосенсибилизиращ ефект, фоточувствителността може да се повиши.

Забранено е консумирането на алкохолни напитки или вещества, съдържащи алкохол, докато използвате Тизерцин. Алкохолът може да усили потискащия ефект върху централната нервна система и също така да увеличи риска от екстрапирамидни разстройства.

Комбинацията с витамин С намалява витаминния дефицит, причинен от употребата на лекарството.

Условия за съхранение

Тизерцин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температура – не повече от 25°C.

Срок на годност

Тизерцин може да се използва в рамките на 5 години от датата на производство на лекарствения продукт.

Отзиви

Тизерцин получава смесени отзиви от пациенти, които са го използвали. Лекарството има мощен хипнотичен и седативен ефект, но в същото време се отбелязва, че има голям брой странични ефекти и противопоказания.