Тизерчин

Тизерцинът е невролептик от фенотиазиновата подгрупа. Елементът левомепромазин е аналог на хлорпромазин, показващ по -мощен потискащ ефект върху психомоторната активност.

Левомепромазин е силен антагонист на а-адренергичните рецептори, като същевременно проявява слаб антихолинергичен ефект. Активната съставка увеличава прага на болката (аналгетичният му ефект е подобен на морфина) и има амнестични свойства. Способността да се усилва активността на аналгетиците прави възможно използването на левомепромазин като адювантно лекарство за тежка остра или хронична болка. [1]

Показания Тизерчин

Използва се в случай на активни форми на психотични състояния, по време на които има изразена тревожност и психомоторна възбуда (остри шизофренични пристъпи и други тежки психични разстройства).

Предписва се за адювантно лечение на хронична психоза ( шизофрения и психоза от халюцинаторен тип).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се продава под формата на таблетки - 50 броя в стъклена бутилка.

Фармакодинамика

Левомепромазин блокира окончанията на допамин вътре в хипоталамуса с таламуса, както и лимбичната и ретикуларната система, което води до потискане на сензорната система, отслабване на двигателната активност и развитие на мощен седативен ефект. Наред с това лекарството демонстрира антагонистичен ефект спрямо други невротрансмитерни системи (серотонин с норепинефрин, ацетилхолин и хистамин). Резултатът от тази дейност е развитието на антиадренергични, антихистаминови и антихолинергични ефекти.

Екстрапирамидните отрицателни прояви са по -слаби, отколкото в случай на използване на мощни антипсихотици. [2]

Фармакокинетика

Когато се прилага перорално, лекарството се абсорбира с висока скорост в стомашно -чревния тракт. Показателите за Cmax в плазмата достигат след 1-3 часа от момента на приемане.

Веществото участва в интензивни метаболитни процеси с образуването на сулфати и конюгати заедно с глюкуронова киселина; тези елементи се екскретират през бъбреците. [3]

Малка част от порцията (1%) се екскретира непроменена заедно с изпражненията и урината. Полуживотът е 15-30 часа.

Дозиране и администриране

Възрастни.

Терапията трябва да започне с малка доза, като постепенно се увеличава (като се вземе предвид поносимостта). Когато има забележимо подобрение в състоянието на пациента, порцията се намалява до поддържаща част (тя се избира лично от лекаря).

Размерът на началната порция е в диапазона от 25-50 mg (1 таблетка 1-2 пъти на ден). Ако е необходимо, началната доза може да се увеличи до 0,15-0,25 g (6-10 таблетки 2-3 пъти на ден). В този случай максималната част от дневната порция трябва да се консумира вечер. Когато състоянието се подобри, порцията се намалява до порция за поддръжка. На ден могат да се приемат максимум 0,25 g Tizercin.

Продължителността на терапията се избира лично от лекаря, като се отчита ефектът на лекарството.

За дете от 12 години.

Тъй като децата са по -чувствителни към успокоителните и антихипертензивните ефекти на левомепромазин, те могат да бъдат предписани не повече от 25 mg от лекарството на ден.

• Заявление за деца

Лекарството не може да се предписва в педиатрията (при деца под 12 години).

Употреба Тизерчин по време на бременност

В някои случаи при използване на фенотиазин по време на бременност се наблюдава дете с вродени аномалии в развитието, но не е възможно да се установи връзка с приема на фенотиазин. Тъй като лекарството не е клинично тествано, не се предписва през 3 -ти триместър.

Левомепромазин се секретира с кърмата, поради което не се използва при хепатит В.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с активната съставка, фенотиазини или други елементи на лекарството;
• глаукома;
• комбинирана употреба с други антихипертензивни вещества;
• комбинация с MAOI;
• приложение заедно с депресанти на ЦНС (лекарства за обща анестезия, алкохол и хапчета за сън);
• Болестта на Паркинсон;
• забавяне на процесите на уриниране;
• множествена форма на склероза;
• миастения гравис и хемиплегия;
• тежък тип кардиомиопатия (циркулаторна недостатъчност);
• тежка чернодробна / бъбречна недостатъчност;
• понижаване на кръвното налягане, което има клинично значение;
• заболявания, засягащи хематопоетичните органи;
• порфирия;
• възрастни хора (над 65 години).

Странични ефекти Тизерчин

Сред страничните знаци:

• нарушения на сърдечно -съдовата система: често има развитие на ортостатичен колапс, при който има замаяност, слабост или припадък. Освен това са възможни появата на синдром на Адамс-Стоукс, ННС или тахикардия, както и удължаване на QT интервала (проаритмогенен ефект, аритмия от тип пирует) и сърдечни пристъпи, които могат да причинят внезапна смърт;
• проблеми с дейността на хематопоетичната система: левко-, тромбоцито- или панцитопения, агранулоцитоза, венозна тромбоемболия (това включва белодробна емболия и ДВТ), хипергликемия и синдром на отнемане, наблюдаван при новородени;
• нарушения на функцията на NS: объркване, кататония, дезориентация, припадъци на епилепсия, зрителни халюцинации, повишени нива на ICP, неясна реч, реактивиране на психотични прояви и екстрапирамидни нарушения (дистония, дискинезия, опистотонус, паркинсонизъм, както и хиперрефлексия);
• лезии, свързани с метаболитните процеси и ендокринната система: нарушения на менструалния цикъл, галакторея и загуба на тегло. Хората, използващи фенотиазин, развиват аденом на хипофизата. Но за да се установи връзка с лекарството, е необходимо по -подробно проучване;
• нарушения на урогениталната функция: проблеми с уринирането, обезцветяване на урината и приапизъм. Отделно се отбелязват хаотични маточни контракции;
• нарушения в храносмилателния тракт: коремен дискомфорт, повръщане, ксеростомия, гадене и запек, които могат да причинят паралитична чревна обструкция. В допълнение, чернодробни лезии (холестаза или жълтеница) и некротизиращ ентероколит, които могат да доведат до смърт;
• епидермални лезии: еритем, пигментация, фоточувствителност, ексфолиативен дерматит и уртикария;
• проблеми със зрителната функция: помътняване в роговицата и лещата, както и пигментна ретинопатия;
• симптоми на непоносимост: периферен оток, астма, оток в ларинкса и анафилактоидни прояви;
• други: сърдечна аритмия, хипертермия, дефицит на витамини, непоносимост към глюкоза и развитие на топлинен удар, когато сте във влажна гореща стая.

Свръх доза

Сред признаците на отравяне:

• промени в основните жизнени функции (хипертермия, понижаване на кръвното налягане);
• нарушения на сърдечната проводимост (пируета тип тахикардия, удължаване на QT интервала, вентрикуларна фибрилация или тахикардия и блокада);
• екстрапирамидни прояви;
• успокояващ ефект;
• възбуда на дейността на централната нервна система (епилептични припадъци) и невролептичен синдром;
• промяна в показанията на ЕКГ, загуба на съзнание, дискинезия и хипотермия.

Предписват се симптоматични процедури, като се вземат предвид данните от контрола на основните жизнени функции.

В случай на понижаване на стойностите на кръвното налягане е необходимо да се инжектира течност, да се прехвърли пациента в позиция Тренделенбург и в допълнение да се използва норепинефрин или допамин (лекарят трябва да има комплект за реанимация със себе си; когато се прилага норепинефрин или допамин, е необходимо да се следи работата на сърцето чрез ЕКГ).

Диазепам се използва за припадъци; когато се повтарят, се въвежда фенобарбитал или фенитоин.

Манитолът се използва изключително, когато настъпи рабдомиолиза.

Хемодиализата, принудителната диуреза и хемоперфузионните процедури нямат желания ефект. Повръщането не може да бъде предизвикано, тъй като по време на преходни епилептични припадъци може да възникне аспирация на повръщане (поради спастични движения на шията с главата).

Позволено е да се извърши стомашна промивка и да се наблюдават показанията за жизненоважни функции дори след 12 часа от момента на приложение на лекарството, тъй като антихолинергичният ефект на Tizercin инхибира процеса на изпразване на стомаха. За да отслабят абсорбцията на лекарството, те допълнително приемат слабително и активен въглен.

С НМС трябва незабавно да спрете приема на антипсихотици и да проведете терапия със студ. Може да се добави дантролен Na. Ако има нужда от последваща употреба на антипсихотици, те се използват много внимателно.

Взаимодействия с други лекарства

Не можете да комбинирате лекарството с антихипертензивни лекарства, тъй като това увеличава вероятността от изразено понижение на кръвното налягане.

Забранено е инжектирането на лекарството заедно с МАО -инхибитори, тъй като в този случай има потенциране и удължаване на негативните прояви на Тизерцин.

Необходимо е много внимателно да се комбинира лекарството с антихолинергични вещества (атропин, трициклични, Н1 -антихистамини, сукцинилхолин, някои антипаркинсонови лекарства и скополамин) - поради засилване на антихолинергичните ефекти (задръжка на урина, паралитична чревна блокада и глаукома). Прилагането заедно със скополамин причинява развитието на екстрапирамидни нарушения.

В случай на използване на антипсихотици заедно с тетрациклини (например мапротилин), вероятността от аритмии може да се увеличи.

Комбинацията с три- или тетрациклици също може да провокира засилване и удължаване на антихолинергичните и успокоителни ефекти, и в допълнение, увеличаване на вероятността от поява на ZNS.

Въвеждането заедно с депресанти на ЦНС (вещества за обща анестезия, наркотични лекарства, транквиланти, успокоително-хипнотични лекарства, антипсихотици и трициклици) потенцира ефекта върху централната нервна система.

Тизерцинът понижава активността на стимуланти на централната нервна система (амфетаминови производни са сред тях).

Употребата на лекарството значително отслабва антипаркинсоновия ефект на леводопа - поради антагонистичното взаимодействие, което се развива поради блокирането на допаминергичните окончания от невролептиците.

Комбинацията от лекарството с приемани през устата хипогликемични вещества води до отслабване на ефектите на последното. Това може да причини развитие на хипергликемия.

Комбинацията от лекарството с лекарства, които удължават QT интервала (макролиди, някои антиаритмични вещества от класове IA и III, цизаприд, някои антидепресанти, антихистамини, някои азолови антимикотици и диуретици с хипокалиемичен ефект) може да провокира адитивен ефект и да увеличи честотата на аритмии.

Използването на лекарство с дилевалол потенцира активността на двете лекарства - това се дължи на взаимното потискане на метаболитните процеси. При комбинираната употреба на тези лекарства, дозата на някое от тях (или и двете) трябва да бъде намалена. Подобно взаимодействие не може да бъде изключено с въвеждането на други β-блокери. 

Когато се прилага с лекарства, които имат фотосенсибилизиращ ефект, фоточувствителността може да се увеличи.

Забранено е да се консумират алкохолни напитки или вещества, съдържащи алкохол, когато се използва Tizercin. Алкохолът е в състояние да усили потискащия ефект върху централната нервна система, а също така увеличава риска от екстрапирамидни нарушения.

Комбинацията с витамин С отслабва дефицита на витамин, причинен от употребата на лекарството.

Условия за съхранение

Тизерцин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурно ниво - не повече от 25 ° C.

Срок на годност

Тизерцин може да се използва в рамките на 5-годишен срок от датата на производство на лекарствения продукт.

Отзиви

Тизерцин получава смесени отзиви от пациенти, които са го използвали. Съществува мощен хипнотичен и успокояващ ефект на лекарството, но той показва наличието на голям брой странични признаци и противопоказания.