Тигофаст

Tigofast е антихистамин, който се използва системно за алергична терапия.

Неговият активен елемент е веществото фексофенадин (основният метаболитен компонент на елемента терфенадин). Това е антихистаминов елемент, който действа върху тялото под формата на селективен периферен антагонист на Н-1 окончанията. [1]

Лекарството демонстрира значителна антихистаминова активност, помагайки бързо да се предотврати появата на определени алергични реакции. [2]

Показания Тигофаст

Използва се при лечение на алергични заболявания. Неговата терапевтична активност се определя от размера на дозировката на лекарствата: таблетки с обем 0,12 g се използват за елиминиране на признаци на алергичен ринит , а таблетки с обем 0,18 g се използват за лечение на симптоми на идиопатична уртикария (в хроничен стадий).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка; вътре в кутията - 1 или 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Фексофенадин хидрохлорид е антихистаминово неседативно вещество от подгрупата антагонисти на специфични H1 окончания; този компонент действа като метаболитен елемент на терфенадин и има лекарствена активност. Той стабилизира стените на мастоцитите и предотвратява отделянето на хистамин. Освен това премахва признаците на алергии: ринорея, сълзене, сърбеж с кихане и зачервяване на очите. Няма седативен ефект.

Антихистаминовият ефект на фексофенадин хидрохлорид, прилаган 1-2 пъти на ден, се развива за период от 1 час, като достига максимално ниво след 6 часа. Ефектът му продължава за период от 24 часа. [3]

Не са наблюдавани прояви на непоносимост след 28 дни употреба на наркотици. Терапевтичният ефект се развива с еднократна порция на порция в диапазона от 0,01-0,13 г. Доза от 0,12 g е достатъчна за постигане на 24-часов ефект.

Дори в случай на получаване на плазмени стойности 32 пъти по -високи от терапевтичните показатели, фексофенадин не повлиява относително бавните сърдечни тубули на калия.

Фексофенадин хидрохлорид, след перорално приложение на част от 5-10 mg / kg, облекчава бронхиалния спазъм, който има антигенен характер, при чувствителни животни, а също и при стойности, надвишаващи терапевтичните (10-100 μmol), води до освобождаването на хистамин от перитонеалните мастоцити.

Фармакокинетика

Фексофенадин хидрохлорид се абсорбира с висока скорост след перорално приложение. Той достига нивото на Cmax след 1-3 часа. В случай на използване на дневна доза от 0,12 g, средната Cmax е ≈ 427 ng / ml; с дневна порция от 0,1 g е ≈ 494 ng / ml.

Протеиновият синтез на фексофенадин е 60-70%. Активният елемент не преодолява BBB.

Фексофенадин практически не участва в метаболитните процеси (вътре и извън черния дроб): само фексофенадин се отбелязва в големи количества във фекалиите и урината на хора и животни.

Плазмената екскреция на фексофенадин се осъществява с биекспоненциално намаляване и терминален полуживот в рамките на 11-15 часа при многократна употреба.

Фармакокинетичните параметри при еднократно и многократно приложение са линейни (в случай на перорално приложение на 0,12 g порции 2 пъти на ден).

По време на етапа на насищане дозите на лекарството до 0,24 g два пъти дневно доведоха до повишаване на нивото на AUC, което беше малко повече от пропорционалния показател (8,8%). От това може да се заключи, че при дневни дози от 0,04-0,24 g, фармакокинетичните свойства на фексофенадин са практически линейни.

По принцип лекарството се екскретира в жлъчката; в непроменено състояние не повече от 10% се екскретират с урината.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да бъде предписано от лекуващия лекар. В случай на елиминиране на признаците на уртикария, която има хронична форма, е необходимо да се използват 0,18 g лекарство 1 път на ден. При лечение на прояви на сезонен ринит с алергичен характер се използват 0,12 g от лекарството 1 път на ден.

Препоръчва се приемът на лекарството по едно и също време на деня.

Продължителността на лечебния цикъл се избира, като се отчита естеството и тежестта на патологията, както и реакцията на организма към лечението.

• Заявление за деца

Не можете да предписвате лекарства в педиатрията (лица под 12 години).

Употреба Тигофаст по време на бременност

Tigofast не може да се използва по време на бременност, тъй като не са провеждани тестове, които могат да потвърдят неговата безопасност при тази група пациенти.

Ако трябва да приемате лекарства по време на хепатит В, трябва да спрете кърменето за периода на терапията.

Противопоказания

Противопоказно е да се използва в ситуации, когато човек има силна непоносимост към основното вещество или допълнителни елементи.

Странични ефекти Тигофаст

Основните странични симптоми:

• прояви, засягащи работата на NA: сънливост, главоболие и световъртеж;
• нарушения на стомашно -чревния тракт: диария, гадене и епигастрални спазми;
• системни нарушения: чувство на повишена умора;
• проблеми с имунната функция: признаци на непоносимост, включително компресия в гръдната кост, горещи вълни, оток на Квинке, диспнея, зачервяване на лицето и общи анафилактични прояви;
• психични разстройства: повишена раздразнителност, безсъние и нарушения на съня или странни сънища;
• сърдечни нарушения: повишена сърдечна честота и тахикардия;
• лезии на подкожния слой и епидермиса: обрив, сърбеж и уртикария.

Свръх доза

Отравяне с лекарство се наблюдава само от време на време. При остра интоксикация или случайно предозиране може да се появи умора, сънливост, ксеростомия и замаяност.

В такива ситуации са необходими симптоматични и поддържащи действия - промиване на стомаха и използване на ентеросорбенти.

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинирано приложение на лекарството с кетоконазол или еритромицин, плазменото ниво на Tigofast се удвоява / утроява. Това се дължи на повишена абсорбция в стомашно -чревния тракт и намаляване на елиминирането на жлъчката. Описаните промени не променят QT-интервала и не водят до увеличаване на броя на отрицателните признаци (в сравнение с броя на страничните ефекти при използване на всяко от лекарствата поотделно).

Когато се използват антиациди, съдържащи елемента Mg или Al, 15 минути преди употреба на лекарството, показателят за неговата бионаличност намалява (поради процесите на синтез вътре в стомашно -чревния тракт). Необходимо е да се спазва 2-часов интервал между въвеждането на тези лекарства.

Условия за съхранение

Tigofast трябва да се съхранява на място, затворено от малки деца; температурни индикатори - не повече от 25oС.

Срок на годност

Tigofast може да се прилага в рамките на 24 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата Claritin, Agistam, Ketotifen и Allergo с Ds-lor, а освен това Fexofast, Allergostop, Loridin и Astemizole с Eweik. В допълнение, списъкът включва още Лорано, Дезорус, Семпрекс, Еол и Флондиан.