Теофилин

Теофилин има бронходилататор.

Показания Теофиллина

Използва се при синдром на бронхиална обструкция, причинен от различни фактори:

• БА (като лекарство по избор в случай на астма, провокирано от физическо натоварване и допълнително под формата на допълнително средство за други форми на заболяването);
• течаща хроничен бронхит обструктивна характер;
• белодробен емфизем, хипертония или сърце;
• синдром на оток, развиващ се поради патология на бъбреците (комбинирана терапия);
• сънна апнея.

[1], [2], [3]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се продава в таблетки, които имат удължена форма. Обемът на таблетките е 0,1, 0,2 или 0,3 g от веществото. Вътре в кутията има 20, 30 или 50 таблетки.

[4], [5], [6], [7], [8],

Фармакодинамика

Теофилин е производно на пурин и бронходилататор. Лекарството инхибира активността на PDE, което води до увеличаване на натрупването на сАМР в тъканите, спомага за блокиране на пуринови окончания и в същото време намалява количеството калциеви йони, транспортирани през каналите на клетъчната стена и намалява контрактилната активност на гладките мускули.

Допринасяйки за релаксацията на мускулите на кръвоносните съдове (особено на съдовете в епидермиса и бъбреците с мозъка) и бронхите, лекарството води до периферен вазодилатиращ ефект и освен това потенцира бъбречната циркулация и има умерен диуретичен ефект. Лекарството стабилизира клетките на лаброцитите и също така потиска освобождаването на проводници на алергични признаци.

Лекарството потенцира МКЦ, подобрява дихателните процеси в диафрагмата, повишава функционалната способност на дихателните и междуребрените мускули, а също така стимулира работата на дихателния център. Вътре в кръвта той намалява въглеродния диоксид и стабилизира потока на кислород. Когато хипокалиемията потенцира белодробната вентилация.

Също така, лекарството увеличава коронарната циркулация, стимулира активността на сърдечния мускул, увеличава силата на неговите контракции и честота, и освен това намалява нуждата от кислород. Отслабва съпротивлението на белодробните съдове и налягането в малкия кръг на кръвния поток. Лекарството разширява жлъчните пътища (екстрахепатални) и предотвратява тромбоцитната агрегация, инхибирайки активирането на тромбоцитите и PG E2-α. В допълнение, той увеличава стабилността на червените кръвни клетки спрямо деформацията, като положително влияе на реологичните характеристики на кръвта. Забавя кръвните съсиреци и стабилизира микроциркулацията.

Продължителното освобождаване на активната съставка води до постигане на неговите терапевтични параметри в плазмата след 3-5 часа и ви позволява да поддържате това ниво в периода от 10-12 часа. В резултат на това, като лекарството 2 пъти на ден, можете да осигурите траен лекарствен ефект.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Фармакокинетика

Лекарството има добра абсорбция от стомашно-чревния тракт, както и индикатори за бионаличност, които са приблизително 88-100%. Синтезът с протеин е около 60%. Стойностите на Tmax варират около 6 часа. Веществото преминава през плацентата и се екскретира в кърмата.

Лекарството е 90% изложено на метаболитни процеси вътре в черния дроб, в които участват хемопротеинови P450 ензими (най-важното е CYP1A2). В същото време се освобождават основните метаболитни продукти - 3-метилксантин, както и 1,3-диметил пикочна киселина.

Метаболитни продукти на лекарства, а с тях и други 7-13% от непроменения елемент (при деца, този показател достига 50%) се екскретират през бъбреците. Поради непълни метаболитни процеси при новородените, повечето от лекарството се екскретира под формата на кофеин.

За хора, които не пушат, полуживотът на лекарството е 6-12 часа, а за пушачите - 4-5 часа. При лица с бъбречни или чернодробни заболявания, както и при алкохолизъм, индикаторът Т1 / 2 е удължен.

При недостатъчна чернодробна или респираторна функция, CHF, треска при тежка форма, вируси и във възрастови групи до 12 месеца или над 55 години, общият клирънс се намалява.

[16], [17], [18], [19], [20]

Дозиране и администриране

Препоръчва се дозировката на лекарството да се избира индивидуално за всеки пациент.

Средният размер на началната порция на ден е 0,4 гр. Ако лекарството в тази доза се понася без усложнения, се допуска еднократно увеличение от около 25%. Необходимо е да се увеличат порциите с интервали от 2-3 дни, докато се достигне оптималния терапевтичен резултат.

Максимално допустимите дневни дози, които могат да бъдат приемани без мониторинг на теофилиновите кръвни параметри, са: 18 mg / kg (юноши на възраст 12-16 години) и 13 mg / kg (възрастова група 16 години).

При отсъствието на ефекта от поемане на горните дози (необходимостта от увеличаване на порцията) или от развитието на токсични прояви, последващото лечение трябва да се извършва на фона на редовното проследяване на кръвните стойности на лекарствата. Най-оптималните части се разглеждат в рамките на 10-20 μg / ml. По-ниските дози нямат необходимата ефикасност, а по-високите дози не водят до значително усилване на експозицията, но драматично увеличават вероятността от развитие на негативни симптоми.

[31], [32], [33]

Употреба Теофиллина по време на бременност

Изпишете лекарства за кърмене или бременност е позволено само от време на време и с изключително внимание.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• хиперациден гастрит;
• язви в стомашно-чревния тракт по време на острата фаза, както и кървене в същата област;
• епилептични припадъци;
• намалени или повишени стойности на кръвното налягане с тежка тежест;
• хеморагичен инсулт;
• тежки тахиаритмии;
• кръвоизлив в окото на ретината;
• наличието на силна чувствителност към теофилин и в допълнение към това други производни на ксантин (пентоксифилин с теобромин и кофеин).

Необходимо е внимание, когато се използва в такива случаи:

• тежка коронарна недостатъчност (това включва остър стадий на миокарден инфаркт и стенокардия);
• хипертрофична кардиомиопатия с обструктивна форма;
• съдова атеросклероза;
• ХСН;
• недостатъчност на черния дроб или бъбреците;
• често развиваща се екстрасистола на вентрикулите;
• повишена конвулсивна готовност;
• аденома на простатата;
• предварително диагностицирана язва в стомашно-чревния тракт или скорошно кървене в същата област;
• продължителна хипертермия;
• хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм;
• ГЕРБ;
• използване на възрастни хора.

[21], [22], [23]

Странични ефекти Теофиллина

Приемането на лекарството може да доведе до следните симптоми:

• нарушения в централната нервна система: замаяност, тремор, чувство за раздразнителност, възбуда или тревожност, в допълнение, безсъние и главоболие;
• неправилно функциониране на сърдечно-съдовата система: сърцебиене, кардиалгия, тахикардия (отбелязана също и при плода при употребата на лекарства през третия триместър), аритмии, понижаване на кръвното налягане и повишаване на ангина пекторис;
• лезии, засягащи храносмилателните органи: диария, обостряне на язви, киселини, гастралгия, гадене и ГЕРБ, повръщане и влошаване на апетита (при продължителна употреба);
• алергични симптоми: сърбеж и обрив на епидермиса, и в допълнение към това трескаво състояние;
• други: болки в гръдната кост, хематурия, тахипнея, хиперхидроза, зачервяване на кожата на лицето, хипогликемия, потенциране на диуреза и албуминурия.

Често, с намаляване на частта на лекарството, тежестта на негативните симптоми е отслабена.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Свръх доза

Интоксикация с лекарството води до такива нарушения: диария, кървене в стомашно-чревния тракт, отслабване на апетита, гадене, до повръщане (понякога кърваво) и гастралгия. В допълнение, лицева хиперемия, камерни аритмии, тахикардия и тахипнея. Има също чувство на тревожност, тремор, безсъние, двигателна възбуда, гърчове и фотофобия.

При тежко отравяне могат да се появят епилептоидни припадъци (особено при деца), чувство на объркване, хипоксия, метаболитна ацидоза, хипергликемия, а освен некроза на скелетния мускул, хипокалиемия, понижено кръвно налягане и бъбречна недостатъчност с миоглобинурия.

За да се елиминират нарушенията, трябва да се отмени лекарството, да се извърши стомашна промивка, да се предпише активен въглен и лаксативи, а освен това да се извърши промиване на червата (използвайки полиетиленгликол и електролити). В допълнение се провеждат процедурите за плазмена сорбция, принудителна диуреза и хемосорбция; хемодиализа също може да се извърши, но е неефективна. Предписани са също симптоматични мерки.

При тежко гадене с повръщане трябва да се инжектира интравенозен метоклопрамид или ондансетрон.

С появата на припадъци е необходимо да се гарантира и контролира проходимостта на дихателните пътища, и с това да се извърши кислородна терапия. Възможно е да се спре атаката с диазепам (0,1-0,3 mg / kg (максимум 10 mg) интравенозно).

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Взаимодействия с други лекарства

Нивото на клирънс на теофилин намалява с комбинацията от лекарства с алопуринол, линкомицин и макролиди и в допълнение към циметидин, пропранолол, перорална контрацепция и изопреналин.

Използването заедно с бета-адренергични блокери (особено неселективни) може да предизвика бронхоконстрикция, поради което бронходилаторният ефект на теофилина е отслабен и освен това е възможно намаляване на активността на бета-адренергичните блокери.

Терапевтичният ефект на Теофилин се засилва, когато се използва заедно с кофеина, вещества, които стимулират активността на β2-адренергичните рецептори, както и с фуросемид.

Аминоглутетимид повишава екскрецията на теофилин, поради което лекарственият му ефект може да бъде отслабен.

Комбинацията с дисулфирам или ацикловир повишава кръвните нива на лекарствата, което също увеличава вероятността от странични ефекти.

Едновременната употреба с дилтиазем, нифедипин, а също и с фелодипин или верапамил често има слаб или умерен ефект върху кръвните стойности на лекарството, но не променя тежестта на неговите бронходилататорни ефекти (има съобщения за потенциране на негативни прояви при комбиниране с верапамил или нифедипин).

Използването на лекарството заедно с литиеви соли може да отслаби техните лечебни свойства.

Комбинацията от лекарството с фенитоин води до взаимно отслабване на терапевтичната ефикасност и намаляване на ефективността на техните активни елементи.

Лекарственият ефект на лекарството е отслабен, когато се комбинира с изониазид, карбамазепин, както и със сулфинпиразон, фенобарбитал или рифампицин.

При едновременното му приложение с еноксацин или други флуорохинолони се наблюдава значително повишаване на кръвните стойности на лекарствата.

[41], [42], [43], [44], [45]

Условия за съхранение

Теофилин трябва да се поддържа при температурни индикатори, които не надвишават 25 ° С.

[46], [47], [48], [49], [50]

Срок на годност

Теофилин може да се използва в рамките на 36 месеца от производството на терапевтичния агент.

[51], [52],

Заявление за деца

Теофилин в стандартна перорална форма не трябва да се използва при деца под 3-годишна възраст; таблетки с удължен тип са забранени за употреба при деца под 12-годишна възраст.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59],

Аналози

Аналозите на лекарствата са лекарства Еуфилин, Теобромин, Теофедрин-Н с дипрофилин, а също и Нео-Теофедрин.

[60], [61], [62], [63], [64], [65], [66], [67]

Отзиви

Теофилин получава сравнително добри отзиви от лекари, въпреки че не е 100% положителен, тъй като лекарството все още има някои негативни прояви. Това се дължи на факта, че само опитен лекар, който има всички необходими знания за тази цел, може да се ангажира с предписването на лекарството. Например, той трябва да знае, че лекарството е неефективно при отстраняване на остри атаки, докато демонстрира отличен резултат при продължително лечение. В същото време е необходимо да се вземе под внимание историята на пациента, неговата индивидуална чувствителност, наличието на съпътстващи патологии, употребата на други лекарства и останалата част от това, което обикновен човек, който няма подходяща медицинска практика, не може да направи. Ето защо е необходимо да се използва теофилин изключително с назначаването на лекар - в този случай, резултатът от терапията ще бъде положителен.