Telzir

Целсир е системно антивирусно лекарство, което принадлежи към групата на протеазните инхибитори.

Показания Телзира

Използва се за лечение на HIV инфекция (комплексна терапия с ритонавир).

[1], [2], [3], [4], [5]

Формуляр за освобождаване

Препаратът се произвежда в таблетки с обем от 0,7 g, 60 броя в полиетиленова бутилка. В кутията има една такава бутилка.

Орална суспензия също се произвежда в полиетиленови бутилки с капацитет 225 ml. Опаковката съдържа 1 такава бутилка, в допълнение към която е прикрепена спринцовка за дозиране (обем от 10 ml) и адаптер.

Фармакодинамика

Лекарството има антивирусен ефект, той е пролекарство на ампренавир.

Елементът ампренавир е непептидно конкурентно средство, което забавя активността на HIV протеазата. Той не позволява на протеазата на вируса да разцепи полипротеиновите прекурсори, които са необходими за вирусната репликация. Ампренавир селективно забавя репликационната активност на HIV-1 елементите, както и на HIV-2.

[6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15]

Фармакокинетика

След перорално приложение на Telzira той се хидролизира почти изцяло и при висока скорост, приемайки формата на ампренавир, както и органичен фосфат, и след това се абсорбира през чревния епител.

Абсорбция.

След многократно повторно прилагане на лекарството в доза от 1,4 g (два пъти дневно), ампренавир се абсорбира при висока скорост. Стойностите на върха след достигане на равновесни стойности са 4,82 (в рамките на 4,06-5,72) μg / ml, а интервалът от време, необходим за това, е 1,3 (в рамките на 0,8-4) часа.

Средното геометрично ниво на Cmin е 0.35 (в рамките на 0.27-0.46) μg / ml при равновесни стойности и стойността на AUC е 16.6 (в рамките на 13.8-19.6) μg / ml в интервала между приложения на наркотици. Показателите за AUC са сходни при употребата на каквато и да е форма на лекарството на празен стомах. Но пиковото плазмено ниво на ампренавир с употребата на суспензията е с 14% по-високо от аналогичните си стойности при използване на таблетки.

Употребата заедно с таблетки на наситени с мазнини храни не повлиява фармакокинетичните свойства на ампренавир в плазмата.

Консумацията на мастна храна със суспензия намалява нивото на AUC с 28%, а Cmax - с 46% (в сравнение с употребата на наркотици на гладно на празен стомах). Възрастните трябва да използват суспензия на празен стомах. Децата и юношите също трябва да приемат заедно с храната (това се осигурява от режима на дозиране за тази категория пациенти).

Не е известна абсолютната бионаличност на лекарствата при хора.

Процеси на разпространение.

Индикаторът на привидния обем на разпределение на ампренавир е приблизително 430 литра (6 л / кг, с тегло 70 кг). Нивото на големи Vd може да се обясни с свободното преминаване на материята в тъканите на кръвоносната система.

Синтезът на ампренавир с протеин е около 90%. Веществото се синтезира с албумин и AAG компонента, но има по-висок афинитет към него.

Обмен на процеси.

Вътре в организма лекарството се трансформира в ампренавир, който се подлага на чернодробен метаболизъм с помощта на ензима CYP3A4. По-малко от 1% от LS се екскретира непроменено през бъбреците.

Екскреция.

Полуживотът на ампренавир е 7 часа. Той се екскретира под формата на метаболитни продукти през червата (приблизително 75%) и през бъбреците (приблизително 14%).

[16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23],

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага перорално (таблетките могат да се приемат без да се взема предвид времето на хранене, но суспензията е само на празен стомах).

Хората, които не са употребявали лекарства, които забавят активността на протеазата, са предписвани да приемат 1,4 грама лекарства два пъти дневно. Също така, схема на 1,4 g Целсир се прилага веднъж дневно в комбинация с 0,2 g ритонавир (веднъж дневно). Възможно е да се приемат 0,7 g лекарства (два пъти дневно) заедно с 0,1 g ритонавир (също два пъти дневно).

Хората, които преди това са приемали лекарства, които забавят активността на протеазата, трябва да консумират 0,7 g лекарства два пъти дневно в комбинация с ритонавир (в доза от 0,1 g два пъти дневно).

И двата режима на дозиране могат да се използват за комплексно лечение с други антиретровирусни лекарства.

Пациенти с чернодробно заболяване активност в лека до умерена форма е необходимо да се използват два пъти на ден от 0.7 грама на лекарство (като монотерапия) или същата част в комбинация с един прием на 0.1 грама на ритонавир на ден.

Хората с тежки форми на функционални чернодробни нарушения трябва да приемат лекарството в доза от 0,7 g / дневно.

При деца, които преди не са лекувани с антиретровирусни лекарства, се предписват такива порции:

• категория 2-5 години - приемане на 30 mg / kg или 20 mg / kg Telzira в комбинация с ритонавир (3 mg / kg);
• категория 6-18 години - използване на 30 mg / kg или 18 mg / kg лекарство заедно с ритонавир (3 mg / kg).

Деца, които преди не са приемали лекарства, които забавят активността на протеазите:

• група 2-5 години - употреба на 20 mg / kg заедно с ритонавир (доза 3 mg / kg);
• категория 6-18 години - приемащи 18 mg / kg LS в комбинация с ритонавир (доза 3 mg / kg).

[35]

Употреба Телзира по време на бременност

Употребата на Telsir по време на бременност се допуска само в ситуации, при които вероятните ползи за жените са по-вероятни от риска от неблагоприятни последици за плода.

Когато кърменето на лекарството не може да се използва.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• функционални чернодробни нарушения в умерена или тежка степен;
• комбинация (заедно с ритонавир) с лекарства с тесен индекс Officinalis, и е CYP3A4 елемент основа, и в допълнение към вещества, които механизъм на действие преминава през изоензим CYP2D6;
• комбинация (заедно с ритонавир) с рифампицин;
• наличието на непоносимост спрямо ампренавир с фозампренавир и ритонавир.

[24], [25], [26], [27], [28], [29],

Странични ефекти Телзира

Приемането на медикаменти може да предизвика появата на някои странични ефекти:

• нарушения, свързани с храносмилателната активност: често има повръщане, коремна болка и диария с гадене и освен това се увеличава активността на елементите на AST и ALT;
• реакции, засягащи централната нервна система: често има главоболие;
• други: често има повишение на нивото на TG или на липазата.

[30], [31], [32], [33], [34]

Свръх доза

Лекарството няма антидот. Няма също информация за това дали е възможно да се изтегли ампренавир от тялото чрез хемодиализа или перитонеална диализа. Ако пациентът развие интоксикация, той трябва да бъде изпратен под наблюдението на специалисти - да определи симптомите на токсичност и да извърши необходимите поддържащи процедури.

[36], [37], [38]

Взаимодействия с други лекарства

Фозампренавир има голям спектър от терапевтични взаимодействия, тъй като неговата функция е да забави активността на изоензимите CYP3A4 и когато се комбинира с ритонавир - и елемент CYP2D6. Ако искате да използвате други лекарства на фона на лечебен курс, който има тази комбинация, трябва да помните за възможността от появата на негативни симптоми и съответно да промените дозата на лекарствата и режима на лечение.

Ин витро тестове показват, че ампренавир показва синергични ефекти в случай на комбинация с нуклеозидни аналози (включително AZT DDI, а освен абакавир), както и саквинавир, което забавя протеазна активност.

Едновременната употреба с ритонавир и освен това индинавир и нелфинавир води до факта, че ампренавир започва да има адитивен ефект.

[39], [40], [41], [42]

Условия за съхранение

Целсър в таблетки, както и под формата на перорална суспензия, трябва да се съхранява при температури, които не надвишават 30 ° C. Забрана за замразяване е забранено. Пазете лекарства на място, недостъпно за малки деца.

[43], [44], [45]

Срок на годност

Telzir (таблетки) може да се използва в продължение на 3 години след освобождаването на лекарството. Суспендирането има 2-годишен срок на годност. Отвореният флакон може да се съхранява за максимум 28 дни.

[46], [47], [48], [49], [50]

Аналози

Аналози лекарства са лекарства като Aluvia, Baraklyud, Viracept, Virodin, Indivir, Kaletra, Crixivan, Lopitsip, Nelvir, Nelfin, Nelfiner, Norvir, Presista, Reyataz, Ritham, Ritokom.

[51], [52], [53], [54], [55],