Tefor

Тефор е хипогликемично лекарство за перорално приложение.

Метформинът е перорално прилаган хипогликемичен агент, който принадлежи към подгрупата на бигуанидите и има антихипергликемична активност. [ 1 ]

Метформин хидрохлоридът спомага за стимулиране на процесите на секреция на инсулин и не води до развитие на хипогликемия. Активният елемент има положителен ефект върху липидния метаболизъм – намалява LDL холестерола, общия холестерол и триглицеридите. [ 2 ]

Показания Tefor

Използва се за лечение на захарен диабет тип 2 (инсулинозависима форма) при липса на ефект от диетотерапията (особено при хора със затлъстяване).

В комбинация с инсулин се предписва при случаи на захарен диабет тип 1, особено при тежко затлъстяване, съпроводено с вторична инсулинова резистентност.

Формуляр за освобождаване

Лекарственият елемент се освобождава под формата на таблетки - 10 броя в блистерна опаковка; вътре в опаковката има 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Хипогликемичният ефект при употреба на метформин се реализира по 3 начина:

• инхибиране на интрахепаталните процеси на свързване на глюкозата – чрез забавяне на глюконеогенезата с гликогенолиза;
• повишена клетъчна чувствителност към инсулин с повишено периферно проникване и използване на глюкоза от мускулите;
• стимулиране на вътреклетъчното свързване на колаген и повишен транспорт на глюкоза в областта на клетъчната мембрана.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Метформин се абсорбира в тънките черва и дванадесетопръстника. Веществото достига плазмена Cmax и максимален антидиабетен ефект след 2-4 часа от момента на приложение. Нивото на бионаличност е 50-60%.

Процеси на дистрибуция.

Малки количества метформин хидрохлорид се синтезират с протеини. Част от веществото се превръща и в червени кръвни клетки.

Оттегляне.

Полуживотът на метформин е 9-12 часа. Той се екскретира непроменен с урината.

Дозиране и администриране

Дозировката на лекарството се избира индивидуално, като се вземат предвид нивата на кръвната захар.

Началната доза е 0,5-1 g на ден. След 10-15 дни порцията може постепенно да се увеличава (като се вземат предвид гликемичните показатели). Размерът на стандартната поддържаща порция е 1,5-2 g на ден. Максимално допустимата дневна доза е 3 g.

За облекчаване на негативните симптоми, свързани със стомашно-чревния тракт, дневната доза трябва да се раздели на 2-3 приема. Таблетките се приемат с или след хранене; не е необходимо да се дъвчат.

Продължителността на курса се избира, като се вземе предвид тежестта на патологията.

• Заявление за деца

Тефор не е показан в педиатрията.

Употреба Tefor по време на бременност

Няма епидемиологична информация относно употребата на Тефор по време на бременност, поради което не се предписва през този период. При бременни жени нивата на кръвната захар се регулират с помощта на инсулин - за да се намали вероятността от вродени малформации, свързани с неконтролирана гликемия.

Няма клинични данни за това дали метформин хидрохлорид се екскретира в кърмата, поради което не се предписва по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към активния компонент или други елементи на лекарството;
• коматозно състояние, диабетна кетоацидоза и диабетна кома;
• бъбречна недостатъчност или отслабена бъбречна функция (ниво на креатининовия клирънс е <60 ml на минута);
• остри стадии на състояния, които могат да повлияят на бъбречната функция: дехидратация, тежка инфекция, вътресъдово приложение на йодни контрастни вещества и циркулаторен шок;
• алкохолизъм;
• активни или хронични форми на състояния, които могат да провокират хипоксия: дихателна или сърдечна недостатъчност, циркулаторен шок или скорошен миокарден инфаркт;
• левкемия;
• чернодробна недостатъчност;
• активна форма на алкохолно отравяне;
• хиповитаминоза тип B1;
• сериозни наранявания или операции (които изискват инсулинова терапия);
• лактатна ацидоза (също налична в анамнезата);
• употреба за период от поне 2 дни преди или след рентгенови лъчи или радиоизотопни процедури, използващи йоден контрастен елемент;
• нискокалорична диета (по-малко от 1000 калории на ден).

Забранено е предписването на лекарството на хора над 60-годишна възраст, които се занимават с тежък физически труд - поради високата вероятност от развитие на лактатна ацидоза.

Странични ефекти Tefor

Страничните ефекти включват:

• храносмилателна дисфункция: наблюдават се предимно повръщане, подуване на корема, метален вкус, промяна във вкуса, гадене, коремна болка, диария и загуба на апетит. Често тези признаци се развиват в началния етап на терапията и изчезват сами с нейното продължаване. Понякога се наблюдава загуба на тегло. За облекчаване на негативните симптоми лекарството трябва да се приема с храна или веднага след нея, 2-3 пъти дневно. Постепенното увеличаване на дозата също помага за подобряване на поносимостта на лекарството. Ако признаците на диспепсия са постоянно налице, терапията трябва да се прекрати;
• нарушения на нервната система: често се наблюдават нарушения на вкуса. Понякога се появяват тревожност, умора, главоболие и слабост;
• епидермални лезии: сърбеж, уртикария, зачервяване и обриви се появяват спорадично;
• проблеми с метаболитните процеси: понякога се развива лактатна ацидоза. Възможно е абсорбцията на фолиева киселина и цианокобаламин да бъде отслабена, както и серумните им стойности да намалеят, с последващо развитие на мегалобластна анемия (при продължителна употреба на лекарството);
• Нарушения, свързани с хепатобилиарната система: наблюдавани са единични случаи с промени във функционалните стойности по време на чернодробни тестове или развитие на хепатит. Чернодробната функция се възстановява след прекратяване на приема на метформин.

Свръх доза

Хипогликемия не се наблюдава при прилагане на дози до 85 g, но при такива дози може да се отбележи появата на лактатна ацидоза. Рисковите фактори, заедно с големите дози Тефор, увеличават вероятността от гореспоменатото разстройство.

Ранните признаци на разстройството включват повръщане, коремна болка, диария, гадене, треска и мускулни болки; могат да се появят замаяност, дихателен дистрес и загуба на съзнание, както и развитие на коматозно състояние.

Ако се развият симптоми на лактатна ацидоза, терапията трябва да се прекрати и пациентът да бъде незабавно хоспитализиран, след което диагнозата може да се потвърди чрез определяне на нивото на лактат. Извършват се инфузионни процедури, както и (в тежки случаи) хемодиализа. Освен това се предприемат симптоматични действия.

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството не трябва да се използва с алкохолни напитки, тъй като острото алкохолно отравяне увеличава вероятността от развитие на лактатна ацидоза, особено в случаи на намалено тегло, гладуване или чернодробна недостатъчност.

Забранено е едновременното приложение с йодни контрастни елементи, тъй като интравенозното им приложение в радиологията може да провокира бъбречна недостатъчност, което може да доведе до натрупване на метформин хидрохлорид и развитие на лактатна ацидоза. Необходимо е лекарството да се спре преди процедурата и да не се използва поне 48 часа след края на изследването.

Локалните и общите кортикостероиди, тиазидите с други диуретици, гестагените, естрогените и други вещества с хормонален ефект, β-агонистите, фенотиазините и средствата, блокиращи действието на калциевите канали, демонстрират хипергликемичен ефект. Следователно, когато се комбинират с тези лекарства, е необходимо постоянно наблюдение на стойностите на кръвната захар, особено в началото на лечението. При необходимост може да се избере антидиабетна терапия за периода на употреба на тези лекарства и след тяхното завършване.

Лекарството показва синергична активност, когато се използва с инсулин, сулфонилурейни производни и акарбоза.

Бионаличността на лекарството се увеличава при едновременно приложение с фамотидин, амилорид, морфин, както и с циметидин, дигоксин, триамтерен и хинидин. Освен това, списъкът включва вещества, които блокират действието на калциевите канали, триметоприм с прокаинамид и ранитидин.

Когато се комбинира с фуроземид, серумните стойности на Тефор се повишават, а полуживотът и показателите на фуроземид намаляват.

Употребата с пробенецид, рифампицин, клофибрат, салицилати, пропранолол и сулфонамиди изисква намаляване на дозата на лекарството.

Лекарства, които могат да провокират хипергликемия (диуретици, тиреоидни хормони, глюкокортикостероиди, метионин, симпатикомиметици и изониазид), могат да отслабят ефекта на Тефор.

Резерпин с клонидин и гуанетидин, както и средства, които блокират активността на ß-адренергичните рецептори (таенолол с пропранолол), при продължителен прием могат да провокират тежка хипогликемия.

Употребата на метформин увеличава скоростта на екскреция на кумаринови производни, поради което функцията на кръвосъсирването трябва да се следи при лица, използващи тази комбинация.

АСЕ инхибиторите могат да провокират хипогликемия, поради което при комбинирана употреба на лекарства с тях може да се наложи коригиране на антидиабетното лечение.

Салицилатите с МАО-инхибитори, сулфонамиди и други лекарства с хипогликемичен ефект променят ефекта на метформин хидрохлорид.

Симптомите на хипогликемия (като тремор) могат да бъдат маскирани от β-адренергичните блокери.

Катионните вещества (включително морфин, триметоприм и ранитидин с амилорид, ванкомицин и прокаинамид с дигоксин, както и хинидин и циметидин) и лекарствата, екскретирани чрез тубулна секреция, могат да намалят скоростта на екскреция на метформин хидрохлорид (с различна степен на интензивност).

Условия за съхранение

Тефор трябва да се съхранява на място, защитено от малки деца, слънчева светлина и влага. Температура – максимум 30°C.

Срок на годност

Тефор е одобрен за употреба в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Glucophage, Panfor с Bagomet, Metfogamma и Insufor.