Тарцева

Тарцева, противотуморно лекарство и инхибитор на тирозин киназата, принадлежи към категорията на антинеопластичните средства.

Показания Tartsevs

Основните показания за предписване на Тарцева са следните:

• Поддържащо лечение на локализиран или метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб, ако няма прогресия на заболяването след 4 курса химиотерапия.
• Рак на белия дроб, локализиран или метастатичен, ако един или повече курсове химиотерапия не са дали очаквания ефект.
• Локализиран или метастатичен неоперабилен рак на панкреаса (като лекарство от първа линия, в комбинация с гемцитабин).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Тарцева се произвежда под формата на таблетки със защитно покритие. Активната съставка е противотуморното вещество ерлотиниб.

Таблетките са кръгли, с гладки ръбове, покрити със светложълтеникав филм. От едната страна има надпис, отразяващ името и дозировката на таблетката в mg:

• Тарчева 25;
• Тарчева 100;
• Тарчева 150.

Една блистерна плоча съдържа десет таблетки. Картонена опаковка съдържа три блистерни плочи и хартиена инструкция.

Фармакодинамика

Тарцева, базирана на ерлотиниб, е най-мощното лекарство, което инхибира тирозин киназата на рецептора на EGF (човешки епидермален растежен фактор).

Тирозин киназата е отговорна за процесите на фосфорилиране на EGF, които се експресират на повърхността на здрави и туморни клетъчни структури, вътре в клетката. Инхибирането на активността на фосфотирозиновия растежен фактор инхибира развитието на раковите клетки и/или причинява тяхната смърт.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Активният компонент на Tarceva се абсорбира добре след перорално приложение. Максималната серумна концентрация се наблюдава след четири часа. Бионаличността при здрав човек се оценява на 59%. Наличието на хранителни маси в стомаха може да увеличи бионаличността на лекарството.

Най-ниското серумно ниво е 1,995 ng/mL. Равновесие се наблюдава след 7-8 дни. Преди следващата доза Tarceva, най-ниското серумно ниво на активната съставка е 1,238 ng/mL.

В проби от ракова тъкан, след 9 дни лечение, нивото на активния компонент е средно 1,185 ng/g. Това е около 63% от максималното ниво в серума при равновесие. След 60 минути прием на Tarceva, максималното съдържание на лекарството в плазмата може да бъде 73%. Свързването с плазмените протеини е 95%.

Метаболизмът на Тарцева се осъществява в черния дроб, с участието на ензими в процеса. Екстрахепаталните метаболитни процеси се наблюдават в чревната кухина, в белите дробове, директно в туморните тъкани.

Средният клирънс е близо до 4,47 l/h. Полуживотът е 36,2 h. Метаболитните продукти и непроменените лекарствени остатъци се екскретират главно с изпражненията (повече от 90%) и в по-малка степен през бъбреците.

Едновременното лечение с Тарцева и Гемцитабин не повлиява серумния клирънс на ерлотиниб.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Дозиране и администриране

Тарцева се приема перорално, веднъж дневно, 60 минути преди хранене или два часа след хранене.

• За недребноклетъчен рак на белия дроб препоръчителната доза е 150 mg Tarceva на ден.
• В случай на рак на панкреаса се препоръчва прием на 100 mg Tarceva дневно, за продължителен период от време, в комбинация с Gemcitabine.

[ 10 ], [ 11 ]

Употреба Tartsevs по време на бременност

Възможността за употреба на Тарцева при бременни пациентки не е достатъчно проучена. Предклиничните тестове на токсичните ефекти на лекарството в стандартни дози показват ембриотоксичност.

Предвид гореизложеното, не се препоръчва употребата на Tarceva за лечение на бременни пациенти. Жените в детеродна възраст трябва да изключат бременност преди започване на терапията, както и да използват надеждни методи за контрацепция.

Възможността за лечение с Tarceva по време на кърмене не е проучена, следователно не се препоръчва употребата на този вид лекарство.

Противопоказания

Лечението с Тарцева трябва да се избягва в следните ситуации:

• при тежко увреждане на черния дроб и бъбреците;
• по време на бременност и кърмене;
• в педиатрията;
• ако сте предразположени към алергии към Тарцева.

Относителните противопоказания са:

• тютюнопушене на пациента;
• галактозна непоносимост, лактазен дефицит;
• пептична язва;
• едновременна химиотерапия с таксани.

Странични ефекти Tartsevs

Най-често специалистите откриват следните странични ефекти, докато приемат лекарството Tarceva:

• диария, гадене, афти, коремна болка, подуване на корема, кървене в храносмилателния тракт (до перфорация);
• измършавяване;
• развитие на чернодробна недостатъчност;
• конюнктивит, язви на роговицата (понякога с перфорация), кератит;
• кашлица, затруднено дишане, кървене от носната лигавица;
• кожни обриви, плешивост, влошаване на състоянието на кожата и ноктите, промени в пигментацията;
• главоболие, невропатии;
• депресивни състояния;
• чувство на умора, инфекция (пневмония, флегмон, септични усложнения).

[ 8 ], [ 9 ]

Свръх доза

Не са наблюдавани специални ефекти при перорален прием на единична доза Tarceva до 1600 mg.

При прием на по-високи дози могат да се появят следните симптоми:

• тежка диария;
• кожен обрив;
• повишени нива на чернодробните трансаминази.

В случай на евентуално предозиране, приемът на Tarceva се прекратява и вместо това се предписва лечение със симптоматични лекарства.

[ 12 ]

Взаимодействия с други лекарства

Кетоконазол, ципрофлоксацин повлияват метаболизма на Тарцева и повишават концентрацията му в кръвния серум.

Рифампицин, лекарства, които индуцират CYP3A4 изоензима, повишават метаболизма на Тарцева и намаляват нивото на лекарството в плазмата.

Лекарства, които причиняват промени в pH в горния стомашно-чревен тракт, могат да повлияят на разтворимостта на активната съставка в Tarceva и степента на нейната бионаличност.

Омепразол, инхибитори на протонната помпа, ранитидин, блокери на хистаминовите рецептори намаляват максималната концентрация на Тарцева.

Варфарин и други кумаринови лекарства увеличават риска от кървене.

Статините в комбинация с Тарцева повишават риска от миопатия.

Пушенето по време на лечение с Тарцева намалява експозицията на активната съставка приблизително 2 пъти.

Тарцева повишава серумните концентрации на платина, което трябва да се вземе предвид при едновременен прием на карбоплатин или паклитаксел.

Капецитабин повишава плазмените нива на активната съставка Тарцева.

[ 13 ], [ 14 ]

Условия за съхранение

Тарцева се съхранява в помещения с температурен режим от +15 до +30°C, напълно недостъпни за деца.

[ 15 ]

Срок на годност

Тарцева може да се съхранява в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.