Tarceva

Категорията на антинеопластичните средства е Tarceva - антитуморно лекарство, представител на тирозин киназните инхибитори.

Показания Tarceva

Основните индикации за назначаването на Tarceva са, както следва:

• Поддържащо лечение на локализиран или метастатичен недребноклетъчен рак на белия дроб, ако няма увеличение на развитието на заболяването след 4 химиотерапевтични курса.
• Ракови тумори в белите дробове, локализирани или метастазирали, ако едно или повече курсове по химиотерапия не са имали очаквания ефект.
• Локализиран или метастатичен нефункциониращ рак в панкреаса (като лекарство от първа линия, в комбинация с гемцитабин).

[1]

Формуляр за освобождаване

Tarceva се произвежда под формата на таблетки, със защитно покритие. Активната съставка е противотуморното вещество ерлотиниб.

Таблетките са закръглени, с гладки ръбове, покрити с филм от светло жълтеникав оттенък. От едната страна има надпис, отразяващ името и дозировката на таблетката в mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Една блистерна табелка съдържа десет таблетки. Пакетът от картон съдържа три блистера и инструкция за хартия.

Фармакодинамика

Tarceva на основата на ерлотиниб е най-силното лекарство, което инхибира тирозин киназата на EGF рецепторите (епидермален растежен фактор на човек).

Тирозин киназата е отговорна за вътрешните процеси на фосфорилирането на EGF, които се експресират върху здрави и туморни клетъчни структури. Инхибирането на фосфотирозиновата активност на растежния фактор инхибира развитието на ракови клетки и / или причинява тяхната смърт. 

[2]

Фармакокинетика

Активният компонент на Tarcev се абсорбира добре след перорално приложение. Ограниченото съдържание в серума се наблюдава след четири часа. Биологичната наличност при здрави лица се оценява на 59%. Наличието на хранителни маси в стомаха може да увеличи бионаличността на лекарството.

Ограниченото съдържание в серума е 1.995 ng / ml. Равновесието на концентрацията се наблюдава след 7-8 дни. Преди да се използва последващата доза Tarcev, минималното ниво на активната съставка в серума е 1,238 ng / ml.

При проби от ракови тъкани след 9 дни лечение, нивото на активния ингредиент е средно 1.158 ng / g. Това е около 63% от граничното ниво в серума в състояние на равновесие. След 60 минути след приемането на Tarcev граничното съдържание на лекарството в плазмата може да достигне 73%. Свързването към плазмените протеини е 95%.

Метаболизмът на Tarceva се проявява в черния дроб, като в процеса се включват ензими. Извънхепатичните метаболитни процеси се наблюдават в чревната кухина, в белите дробове, директно в туморните тъкани.

Средният клирънс е близо до 4.47 л / ч. Полуживотът е 36,2 часа. Продуктите от метаболизма и непроменените лекарствени остатъци се екскретират основно с телета (над 90%) и в по-малка степен - чрез бъбреците.

Комбинираното лечение на Tarceva и гемцитабин няма ефект върху клирънса на веществото ерлотиниб в серума.

[3], [4], [5], [6], [7],

Дозиране и администриране

Приемайте Tarceva перорално, веднъж дневно, 60 минути преди хранене или два часа след хранене.

• Когато се използва процес с недребноклетъчен рак в белите дробове, препоръчва се 150 mg Tarceva на ден.
• Когато при раковите процеси в панкреаса се препоръчва приемането на 100 mg Tarceva дневно за дълъг период от време заедно с гемцитабин.

[10], [11]

Употреба Tarceva по време на бременност

Възможността за лечение на Tarceva с бременни жени е недостатъчно изследвана. Предклиничното изследване на токсичния ефект на лекарството в стандартни дози показва наличие на ембриотоксичност.

Предвид гореизложеното, не се препоръчва Tarceva да се използва за лечение на бременни пациенти. Жените в детеродна възраст преди започване на терапията трябва да изключват наличието на бременност и да използват надеждни методи за контрацепция.

Възможността за лечение с Tarceva по време на кърмене не е проучена, затова не се препоръчва употребата на този тип лекарство.

Противопоказания

Лечението на Tarcev трябва да се избягва в такива ситуации:

• с тежки увреждания на черния дроб и бъбреците;
• с бременност и лактация;
• в педиатрията;
• с тенденция към алергии към Tarceva.

 Относителните противопоказания са:

• пушач;
• непоносимост към галактоза, недостатъчност на лактаза;
• пептическая язва;
• едновременна химиотерапия с таксани.

Странични ефекти Tarceva

Най-често специалистите откриват такива нежелани реакции, когато приемат лекарството на Tarceva:

• диария, гадене, орални язви, болки в корема, подуване на корема, кървене в храносмилателния тракт (до перфорация);
• ishudanie;
• развитие на чернодробна недостатъчност;
• конюнктивит, язви на роговицата (понякога с перфорация), кератит;
• кашлица, недостиг на въздух, кървене от носната лигавица;
• кожни обриви, плешивост, влошаване на кожата и ноктите, промени в пигментацията;
• болка в главата, невропатия;
• депресивни състояния;
• усещане за умора, привързаност към инфекция (пневмония, флегмон, септични усложнения).

[8], [9]

Свръх доза

При перорално приложение на единична доза Tartz до 1600 mg не са наблюдавани специални ефекти.

При приемане на по-високи дози може да се появят следните симптоми:

• тежка диария;
• кожен обрив;
• повишаване нивото на чернодробните трансаминази.

С възможното предозиране на Tarceva премахнато, в замяна предписват лечение със симптоматични лекарства.

[12],

Взаимодействия с други лекарства

Кетоконазол, ципрофлоксацин повлиява метаболизма на Tarceva и повишава концентрацията му в серума.

Рифампицин, индуктори на изоензима CYP3A4 увеличават метаболизма на Tarceva и понижават нивото на лекарството в плазмата.

Медикаментите, които причиняват промяна в рН в горния сегмент на храносмилателния тракт, могат да повлияят на разтворимостта на активната съставка Tarceva и степента на нейната бионаличност.

Омепразол, лекарства за инхибиране на протонната помпа, ранитидин, блокери на хистаминовите рецептори понижават нивото на ограничаващата концентрация на лекарството Tarceva.

Варфарин и други кумаринови препарати повишават риска от кървене.

Статините, комбинирани с Tarceva, повишават риска от миопатия.

Тютюнопушене по време на лечението Tarceva намалява експозицията на активния ингредиент с около 2 пъти.

Tarceva повишава концентрацията на платина в кръвния серум, което трябва да се има предвид при приемане на карбоплатин или паклитаксел.

Капецитабин повишава плазменото съдържание на активната съставка Tarceva.

[13], [14]

Условия за съхранение

Пазете Tarceva в помещения с температурен режим от + 15 до + 30 ° C, в общата недостъпност на децата.

[15],

Срок на годност

Tarceva може да се съхранява в продължение на 3 години от момента на производство на лекарството.