Tasigna

Антинеопластичен антинеопластичен Tasignon, базиран на инхибитор на протеин киназа нилотиниб.

Показания Tasigna

Прилагайте Тако в следните случаи:

• за лечение за първи път на открития хроничен курс на миелоидна левкемия при възрастни с характерна хромозомна транслокация;
• за лечение за първи път открити хронична и ускорява потока на миелоидна левкемия при възрастни, с характерен хромозомна транслокация, както и пристрастяване или свръхчувствителност към предишната терапевтична схема (смисъл, между другото, и иматиниб).

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в преобърната форма:

• гъсти капсули 150 mg са червеникавите форми с надпис NVR и BCR в черен цвят;
• плътни капсули 200 mg са жълтеникави форми с надпис в червено в цвят NVR и TKI.

Капсулите съдържат прахообразно вещество с белезникаво-жълтеникав оттенък.

Блистерната табелка съдържа четири капсули от по 150 mg всяка, или четири или четири капсули по 200 mg всяка. Пакетът от картон съдържа 2-7 блистерни пластини.

Активната съставка на Tasigne е нилотиниб g / x монохидрат.

Фармакодинамика

Tasigna - е мощен лекарство, което инхибира тирозин киназа активността на Abl онкопротеин Bcr-Abl, в качеството на последователни поколения от клетъчни структури и първичен Филаделфия хромозомни положителен левкемични клетки, засегнати.

 Таксонът образува гъста връзка в зоната на свързване на АТР, образувайки най-силния инхибитор на Bcr-Abl и продължава да бъде активен срещу 32 вида Bcr-Abl резистентни на иматиниб.

В резултат на биологичната активност и химическата Tasigna селективно инхибира пролиферативни промени и индуцира апоптоза в следващите поколения на клетъчна и положително в първични левкемични инфектирани клетки, изолирани от пациенти с хронична миелоидна левкемия форма.

Taposignificantly засяга, или не засяга огромния брой протеин кинази, включително серин протеин киназа. Единственото изключение е тромбоцитната FR, активността на рецепторни тирозин кинази и ефинорецепторните кинази: Тазосин ги инхибира при нивото, наблюдавано след перорално приложение на терапевтичната доза на лекарството.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Фармакокинетика

Ограниченото съдържание на Taws в кръвта се наблюдава за 3 часа след перорално приложение на капсулите. Абсорбцията може да бъде около 30%. Когато използвате Taksi заедно с храна, максималното съдържание на лекарството в кръвта се повишава. При употребата на Tasign в половин час или 2 часа след хранене, бионаличността на лекарството се увеличава съответно с 29 или 15%. Абсорбцията на Тако може да се наруши при пациенти, подложени на операция на гастректомия или частична гастректомия.

 Свързването с плазмените протеини може да бъде около 98%.

Основните начини на метаболизъм на Tasign са процесите на окисляване и хидроокисляване. Основната съставка в кръвния серум е нилотиниб.

След еднократна доза повече от 90% от лекарството се екскретира през цялата седмица, като се вземат най-вече калорични маси.

Очакваният полуживот, изчислен за определяне на кинетичните свойства на многобройните техники на Tasigne, е бил 17 часа.

Експозицията на активната съставка на Tasigne в състояние на равновесие се счита за зависима от дозата. Равновесието се достига най-често на осмия ден. Увеличаването на серумната експозиция на нилотиниб между приема на началната доза и началото на равновесието е двойно по-голямо, когато се приема веднъж дневно или 3,8 пъти при приемане на Tasox два пъти дневно.

[8], [9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Дозиране и администриране

Капсулирани лекарства Tasone се препоръчва за приемане два пъти дневно (веднъж на 12 часа), 2 часа след хранене. След като вземете капсулите, не можете да ядете повече от шестдесет минути.

Тапосите се измиват с вода, без да се смачкват или изпразват капсулите. Изключение са пациентите, които имат проблеми с преглъщането на храна: те могат да разреждат праха от капсулите с 1 чаена лъжичка. Пюре от ябълки.

Ако пациентът случайно пропусне приема на Taksi, не трябва да се приема допълнителна капсула: се приема следващата предписана доза Tasigne.

Преди началото на лечението пациентът трябва да извърши ЕКГ и да определи количественото съдържание на калий и магнезий в кръвния поток.

Стандартното количество Tasign се определя в доза от 300 mg от лекарството два пъти дневно - 2 капсули с доза от 150 mg. Ако лекарят предписва 400 mg два пъти дневно, използвайте капсули с доза от 200 mg.

Продължителността на Tasigna се определя от клиничния ефект на лекарството.

[21], [22], [23], [24], [25]

Употреба Tasigna по време на бременност

Проучванията доказват репродуктивната токсичност на Tasign, поради което това лекарство не може да се използва за лечение на бременност: има голям риск от усложнения за плода.

Пациентите в детеродна възраст при лечение с Tasign трябва да използват надеждни контрацептиви. Употребата им продължава две седмици след края на лечението.

Експериментите върху животни показват, че Tasea навлиза в майчиното мляко. Поради тази причина не използвайте това лекарство през целия период на кърмене.

Противопоказания

Специалистите не съветват назначаването на Taksi:

• по време на бременност;
• при торакално хранене;
• в педиатрията (деца под 18 години);
• с недостиг на лактаза, с нарушена абсорбция на глюкоза-галактоза и галактозна свръхчувствителност;
• с тенденция към алергии към таксона.

 Относителните противопоказания са:

• декомпенсирано и тежко сърдечно увреждане;
• сложна чернодробна патология;
• панкреатит.

[16], [17]

Странични ефекти Tasigna

Лечението с Tapox може да бъде придружено от някои нежелани реакции:

• инфекциозни усложнения под формата на фоликулит, фарингит, пневмония, херпес, млечница, гастроентерит;
• кожен папилом;
• тромбоцитопения, анемия, неутропения;
• дисфункция на щитовидната жлеза;
• изтласкване, нарушения на електролитния обмен, захарен диабет, нарушен апетит;
• болка в главата, замаяност, невропатия, треперене в крайниците, мигрена;
• нарушения на съня, тревожност, депресивни състояния;
• кръвоизлив в ретината, конюнктивит, нарушение на зрителната функция;
• световъртеж;
• нарушения на сърдечния ритъм, ангина пекторис, тахикардия, повишено кръвно налягане, нарушение на коагулацията на кръвта;
• задух, кървене от носа, гръдна болка, белодробен оток;
• гадене, разстройство на стола, болка в стомаха, жажда, жълтеница;
• хиперхидроза, зачервяване и обрив на кожата, нарушена пигментация, появата на мехури и кисти върху кожата;
• болка в мускулите и ставите, болка в ръцете и краката;
• нарушения на уринирането;
• болка зад гръдната кост, еректилна дисфункция, уголемяване на млечните жлези;
• усещане за умора, подуване, треска, горещи вълни.

[18], [19], [20],

Свръх доза

Има информация за няколко случая на преднамерено предозиране на Taksin, както и за случаи на комбиниране на лекарство с алкохолни напитки или други лекарства. В изброените ситуации са отбелязани симптоми като неутропения, еметични припадъци и загуба на сила. Черният дроб и сърцето не бяха контролирани. Не е отбелязана смъртта на пациентите след епизоди на предозиране.

Ако има съмнение, че пациентът получава твърде много от Tasign, се препоръчва да се извърши задълбочена диагностика на функционалността на тялото, след това да се предпише симптоматична и поддържаща терапия.

Взаимодействия с други лекарства

• Лекарствени вещества, които могат да повишат концентрацията на Thysin в кръвния серум:
  • иматиниб;
  • кетоконазол, вориконазол, ритонавир, интраконазол, телитромицин, кларитромицин.
• Лекарствени вещества, които понижават концентрацията на таксола в кръвния серум:
  • индуктори на изоензима CYP3A4 (фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, карбамазепин, препарати от жълт кантарион).
• Допуска се предписването на таксон в комбинация с варфарин, чиито антикоагулационни свойства не страдат. Употребата на таокса с мидазолам води до леко повишаване на концентрацията на последния, но степента на метаболизъм на мидазолам не се променя.
• Tasigna не се прилага в комбинация с антиаритмични лекарства, които включват амиодарон, соталол, хинидин, прокаинамид, и с лекарства viyayuschimi качество QT интервал (пимозид, метадон, хлорохин, кларитромицин, и т.н.).
• Не се препоръчва Таксос да се приема с храна, тъй като това води до повишаване на серумната концентрация на нилотиниб.
• Не се препоръчва приема на Tasigne с сок от грейпфрут и лекарства, които инхибират изоензима CYP3A4.

[26], [27]

Условия за съхранение

Съхранявайте Taksi в оригиналната опаковка, далеч от слънчевите лъчи и от влага, като спазвате температурния режим от +18 до +30 ° C. Лекарствата, включително Такос, се държат извън зоната за достъп на децата.

[28]

Срок на годност

Капсули Taksi в оригиналната опаковка могат да се съхраняват до три години.