Спазмекс

Spasmex (Trospium) е лекарство, използвано за лечение на симптоми на свръхактивен пикочен мехур (OAB). OAB се характеризира с често уриниране, силно и внезапно желание и възможна инконтиненция на урина.

Троспиум е антимускаринов (антихолинергичен) агент. Той блокира мускариновите рецептори в пикочния мехур, което води до намаляване на честотата и силата на контракциите на детрузорния мускул на пикочния мехур, като по този начин подобрява контрола на уринирането и намалява честотата и интензивността на позивите.

Показания Спазмекс

1. Свръхактивен пикочен мехур (OAB): Това лекарство се използва за лечение на симптоми на свръхактивен пикочен мехур, като често уриниране, силно и внезапно желание за уриниране и незадържане на урина.
2. Неврогенен пикочен мехур: Spazmex може да се използва за лечение на дисфункция на пикочния мехур, свързана с неврологични заболявания (напр. Множествена склероза, увреждане на гръбначния мозък).

Формуляр за освобождаване

1. Таблети:
   • Филмирани таблетки, дозировка 5 mg.
   • Филмирани таблетки, дозировка 15 mg.
   • Филмирани таблетки, дозировка 30 mg.

Тези таблетки са за перорална употреба и обикновено се приемат цели с много вода.

Основни форми на освобождаване:

• 5 mg таблетки: предназначени за многократни дневни дози.
• 15 mg таблетки: могат да се използват като поддържаща доза.
• Таблетки от 30 mg: предназначени за пациенти, които се нуждаят от по-висока доза за контролиране на симптомите.

Фармакодинамика

1. Антагонизъм на мускариновите рецептори: Троспиум е антагонист на мускариновите рецептори. Той блокира мускариновите рецептори, открити в гладката мускулатура на пикочния мехур (особено М3 рецепторите), които са отговорни за мускулната контракция, когато са стимулирани от ацетилхолин.
2. Намалява контракциите на пикочния мехур: Чрез блокиране на тези рецептори троспиумът намалява активността на холинергичната система, което води до отпускане на гладката мускулатура на пикочния мехур. Това намалява честотата и силата на неволните контракции на пикочния мехур.
3. Увеличаване на капацитета на пикочния мехур: Чрез отпускане на мускулите на пикочния мехур троспиумът помага за увеличаване на капацитета на пикочния мехур, което ви позволява да задържите повече урина, преди да се наложи да уринирате. Това помага за намаляване на честотата на уриниране и подобряване на контрола на пикочния мехур.
4. Подобряване на симптомите на свръхактивен пикочен мехур: Употребата на троспиум помага за намаляване на позивите за уриниране и подобряване на качеството на живот на пациентите със свръхактивен пикочен мехур.

Предимства на троспиума:

• Минимално проникване през кръвно-мозъчната бариера: Trospium прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера, което намалява риска от централни странични ефекти като замаяност и объркване.
• Широк терапевтичен диапазон: Лекарството има относително широк терапевтичен диапазон, което го прави ефективен при различни дозировки.

Фармакокинетика

1. Усвояване:

   • Троспиум се абсорбира бързо след перорално приложение.
   • Максималната концентрация в кръвната плазма се постига 4-6 часа след приложението.
   • Абсолютната бионаличност е около 9,6% поради значителния ефект на първо преминаване през черния дроб.

2. Разпространение:

   • Обемът на разпределение е приблизително 600 литра.
   • Лекарството се свързва с плазмените протеини с 50-80%.
   • Троспиумът слабо прониква през кръвно-мозъчната бариера, което намалява риска от централни странични ефекти.

3. Метаболизъм:

   • Троспиумът се метаболизира в черния дроб. Основният метаболитен път е естерна хидролиза, водеща до образуването на неактивен метаболит.
   • Лекарството не се метаболизира от системата на цитохром Р450, което намалява риска от взаимодействия с други лекарства, метаболизирани от тази система.

4. Екреция:

   • Троспиумът се екскретира от тялото предимно през бъбреците.
   • Около 60% от дозата се екскретира непроменена в урината.
   • Полуживотът е приблизително 5-18 часа.

5. Специални популации:

   • При пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция, фармакокинетиката на троспиум може да се промени, което може да наложи коригиране на дозата.

Дозиране и администриране

Начин на приложение и дозировка:

За възрастни:

• 5 mg таблетки: Обикновено се приемат 1-2 таблетки (5-10 mg) 3 пъти на ден. Максималната дневна доза е 30 mg.
• 15 mg таблетки: Обикновено се приема по 1 таблетка (15 mg) 2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 30 mg.
• Таблетки от 30 mg: Обикновено приемайте 1 таблетка (30 mg) веднъж дневно.

Общи препоръки:

• Начин на приложение: Таблетките се приемат през устата с достатъчно количество вода. Таблетките трябва да се поглъщат цели, без да се дъвчат.
• Време на прием: Таблетките могат да се приемат независимо от храненето, но за предпочитане 1 час преди хранене.
• Продължителност на лечението: Продължителността на лечението се определя от лекаря в зависимост от състоянието на пациента и неговия отговор към терапията.

Специални инструкции:

• Пациенти с бъбречно увреждане: Може да се наложи намаляване на дозата. Трябва да се консултирате с Вашия лекар.
• Пациенти с чернодробно увреждане: Може да се наложи намаляване на дозата. Трябва да се консултирате с Вашия лекар.
• Пациенти в старческа възраст: Може да се наложи корекция на дозата при пациенти в старческа възраст.

Пропусната доза:

• Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро. Ако вече е време за следващата доза, не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата. Просто продължете да го приемате както обикновено.

Употреба Спазмекс по време на бременност

Препоръки за използване на Spazmex по време на бременност:

1. Консултирайте се с Вашия лекар: Преди да приемате троспиум по време на бременност, не забравяйте да се консултирате с Вашия лекар. Лекарят ще оцени вашата индивидуална ситуация и ще реши дали да използвате лекарството.
2. Полза срещу риск: Употребата на Spazmex по време на бременност може да бъде оправдана само в случаите, когато потенциалните ползи за майката превишават възможните рискове за плода.
3. Първи триместър: Особено внимание трябва да се обърне на употребата на лекарства през първия триместър на бременността, когато протича формирането на органите и системите на плода. През това време е особено важно да се избягва ненужната употреба на лекарства.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Лекарството е противопоказано при хора с известна свръхчувствителност или алергична реакция към троспиум или други компоненти на лекарството.
2. Закритоъгълна глаукома: Spasmex може да повиши вътреочното налягане и следователно употребата му е противопоказана при пациенти с неконтролирана закритоъгълна глаукома.
3. Тахиаритмии: Spazmex може да влоши тахиаритмиите и трябва да се избягва при пациенти с това състояние.
4. Миастения гравис: Лекарството е противопоказано при пациенти с миастения гравис, тъй като може да влоши състоянието им.
5. Тежка бъбречна недостатъчност: Spazmex е противопоказан при тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс
6. Тежка чернодробна недостатъчност: Лекарството е противопоказано при пациенти с тежко чернодробно увреждане поради риск от натрупване и токсичност.
7. Стомашно-чревна обструкция: Spazmex е противопоказан при пациенти с гастроинтестинална обструкция, включително паралитичен илеус, поради риск от влошаване на състоянието.
8. Тежък улцерозен колит и токсичен мегаколон: Лекарството е противопоказано при тежък улцерозен колит и токсичен мегаколон, тъй като антихолинергичните ефекти могат да влошат тези състояния.
9. Уретрална констрикция и задържане на урина: Spazmex е противопоказан при пациенти със задържане на урина или значително уретрално свиване, тъй като може да влоши тези състояния.

Странични ефекти Спазмекс

1. Много чести нежелани реакции (повече от 10%):

   • Сухота в устата.

2. Чести нежелани реакции (1-10%):

   • Запек.
   • Диспепсия (лошо храносмилане).
   • Болки в стомаха.
   • Сухи очи.
   • Гадене.
   • Главоболие.
   • Умора.

3. Редки нежелани реакции (0,1-1%):

   • Замаяност.
   • Сънливост.
   • Зрителни смущения, включително замъглено зрение.
   • Учестен пулс (тахикардия).
   • Задържане на урина.
   • Инфекции на пикочните пътища.

4. Редки нежелани реакции (0,01-0,1%):

   • Алергични реакции като кожен обрив или сърбеж.
   • Анафилактични реакции.
   • Ангиоедем.
   • Объркване.
   • Халюцинации.
   • Нарушения на сърдечния ритъм (напр. Удължаване на QT интервала, аритмии).

5. Много редки нежелани реакции (по-малко от 0,01%):

   • Психични разстройства (напр. Тревожност, депресия).
   • Конвулсии.
   • Влошаване на симптомите на глаукома.

Свръх доза

1. Силна сухота в устата.
2. Затруднено уриниране (остра задръжка на урина).
3. Разширени зеници (мидриаза).
4. Тахикардия (учестен пулс).
5. Аритмии.
6. Тежък световъртеж.
7. Възбуда и безпокойство.
8. Конвулсии.
9. Зачервяване на кожата.
10. Хипертермия (повишена телесна температура).
11. Тежки зрителни смущения.
12. Обърканост, халюцинации и делириум.

Лечение при предозиране

Лечението на предозиране с троспий е насочено към облекчаване на симптомите и поддържане на жизнените функции. Мерките могат да включват:

1. Респираторна и сърдечно-съдова поддръжка: Прилагайте кислород, поддържайте кръвното налягане, наблюдавайте сърдечната дейност и осигурете адекватно дишане.
2. Стомашна промивка: Може да е от полза, ако наскоро са били приети големи количества от лекарството.
3. Активен въглен: Използването на активен въглен може да помогне за намаляване на абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт, ако е изминал кратък период от време след поглъщането.
4. Симптоматична терапия: Лекувайте симптоми като тахикардия и гърчове, ако е необходимо. Това може да включва употребата на бета-блокери за контролиране на тахикардия или антиконвулсанти за гърчове.
5. Антидоти: Физостигмин може да се използва в някои случаи за противодействие на антихолинергичните ефекти, но употребата му трябва да се наблюдава внимателно поради потенциални странични ефекти.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства:

   • Едновременната употреба с други антихолинергични лекарства (напр. Атропин, скополамин, някои антидепресанти и антипсихотици) може да увеличи антихолинергичните странични ефекти като сухота в устата, запек, замъглено зрение и затруднено уриниране.

2. Лекарства, които повлияват стомашно-чревния мотилитет:

   • Лекарства, които променят стомашно-чревния мотилитет (напр. Метоклопрамид), могат да повлияят на абсорбцията на троспиум.

3. Лекарства, които променят рН на стомаха:

   • Антацидите и други лекарства, които променят рН на стомаха, могат да повлияят на абсорбцията на троспиум.

4. Лекарства, които удължават QT интервала:

   • Едновременната употреба с лекарства, които удължават QT интервала (например антиаритмични лекарства от клас IA и III, някои антидепресанти и антипсихотици) може да увеличи риска от сърдечни аритмии.

5. Индуктори и инхибитори на CYP450:

   • Въпреки че троспиумът не се метаболизира от системата на цитохром Р450, важно е да се вземат предвид възможните взаимодействия с лекарства, които могат да повлияят на други метаболитни пътища в черния дроб.

6. Лекарства, отделяни от бъбреците:

   • Лекарства, които засягат бъбречната функция или се конкурират за бъбречна екскреция, могат да променят концентрацията на троспий в кръвта. Важно е да вземете предвид това, когато приемате такива лекарства.

Взаимодействие с храна

• Троспиум трябва да се приема на празен стомах, тъй като храната може да намали усвояването му и следователно неговата ефективност.