Спадна

Лекарството за стабилизиране на кръвното налягане Tarka се отнася до блокери на калциевите канали - лекарства на базата на верапамил.

Показания Отпадащите

Използването на лекарството на Tark е подходящо за подобряване на състоянието на хората с есенциална хипертония, ако кръвното им налягане се стабилизира след приемане на трандолаприл и / или верапамил.

Формуляр за освобождаване

Тарка се произвежда в капсула и се отнася до препарати с продължително излагане.

В една капсула Тарка представя две активни съставки:

• трандолаприл в количество от 2 mg;
• верапамил g / x в количество от 180 mg.

Тарка капсулите са гъсти светло розови желатинови форми, вътре в които има гранулирана маса на трандолаприл и таблетка верапамил g / x.

Блистерната табелка съдържа 10 капсули от лекарството. В картонена кутия има две блистерни табели и инструкции за използване на Tark.

Фармакодинамика

Капсули Tarka е фармацевтична комбинация от калциев антагонист верапамил с ACE инхибитор трандолаприл.

Фармакологичният ефект на верапамил се дължи на инхибиране на потока от калциеви йони през забавените калциеви тубули на клетъчните стени на структурата на гладката мускулатура на съдовете и сърдечния мускул.

Верапамил има такива способности:

• намалява индексите на налягане в тихо или физическо натоварване (чрез вазодилатация);
• намалява степента на съпротивление на периферните съдове и намалява необходимостта от сърдечен мускул в кислорода;
• намалява контрактилната функция на сърдечния мускул, без да се засяга симптоматичното регулиране на сърдечната дейност.

Функционално ориентация на трандолаприл блокира серум ренин-ангиотензин-алдостеронната комплекс при понижаване на нивата на ангиотензин II в кръвния серум, в низходящ вазопресорна активност и нормализиране на производството на алдостерон. Трандолаприл в Tarka подобрява периферната вазодилатация чрез стимулиране на простагландиновата система. Вероятно подобен механизъм се осъществява при хипотензивния ефект на АСЕ инхибиторите и също е отговорен за появата на някои странични ефекти.

При пациенти с високо кръвно налягане, лечението с АСЕ инхибитори води до намаляване на кръвното налягане, независимо от положението на тялото. Не се наблюдава ускоряване на сърдечната активност на този фон. Съпротивлението на периферните артерии намалява: сърдечният изход остава непроменен или се увеличава.

 Възможно е да има повишение на бъбречната циркулация. Въпреки това скоростта на филтриране не се променя. За да се постигне постоянен спад на кръвното налягане, някои хора трябва да преминат лечение в продължение на няколко седмици. В този случай ефектът от приема на Tark се запазва дори при продължително лечение. В бъдеще кръвното налягане не се повишава дори при рязко прекъсване на лечението на капсулите на Тарк.

По време на експериментите не са открити негативни взаимодействия между активните съставки на Tark. Следователно, се приема, че синергитичният ефект на верапамил и трандолаприл се дължи на комбинираните фармакологични свойства. Тази комбинация се счита за по-ефективна от приемането на всяко лекарство отделно.

Фармакокинетика

Капсулите на Tark съдържат верапамил g / x, който има забавено освобождаване, както и трандолаприл с ускорено освобождаване.

Верапамил се абсорбира от приблизително 90%. Средният индекс на бионаличност е 22%, а при дългосрочно допускане той може да се увеличи до 30%.

Наличието на диетични маси в стомаха не пречи на степента на бионаличност на верапамил.

Средната продължителност на достигане на максималната серумна концентрация е 4 часа. Равновесие с дългосрочно допускане на лекарството с честота веднъж дневно се открива след 3-4 дни.

Асоциацията на верапамил с плазмените албумини може да бъде 90%.

Полуживотът след дълго лечение с Tark е около осем часа. Приблизително 3,5% от използваното количество от лекарството се екскретира чрез непроменена бъбречна филтрация. Метаболитите в 70% се екскретират с уринарна течност, а при 16% - с калорични маси.

Биологичната наличност може да се увеличи при пациенти с цироза. В този случай кинетичните свойства на верапамил остават непроменени.

Трандолаприл се абсорбира относително бързо, абсорбцията може да бъде от 30 до 60%, независимо от наличието на хранителни маси в стомаха.

Лимитираното ниво на лекарството се открива след половин час след поглъщането.

Трандолаприл от капсулите Tarka бързо оставя серум със среден полуживот по-малък от 60 минути. Лекарството претърпява процеси на хидролиза в плазмата с образуването на трандолаприлат.

Продължителността на средната серумна концентрация може да варира от 3 до 8 часа. Пълната бионаличност е 13%.

Връзката между трандолаприлат и плазмен албумин е близо до 80%. Връзката с ACE се счита за наситена. По-голямата част от препращащия трандолаприлат е също свързан чрез създаване на ненаситена протеинова връзка. Равновесието може да се постигне след 4 дни на постоянно приемане на Tark.

Полуживотът на трандолаприлат се оценява на 15 и 23 часа.

От 9 до 14% от консумираното количество, трандолаприл оставя тялото с уринарна течност под формата на непроменен трандолаприлат.

Стойностите на клирънса на трандолаприлат показват линейна корелация с креатининовия клирънс и са в диапазона от 0.15-4 L / h, което зависи от дозата. Серумното ниво на трандолаприлат се увеличава значително при пациенти с креатининов клирънс по-малко от 30 ml в минута. След многократно приемане на пациенти с хронични форми на бъбречна недостатъчност, равновесното състояние се наблюдава в продължение на четири дни.

Нивото на трандолаприл в серума при пациенти с цироза на черния дроб, в сравнение със здрави хора, обикновено е около десет пъти по-високо.

Тъй като фармакокинетичният тип взаимодействие на отделните компоненти на верапамил и трандолаприл не е проучен, кинетичните стойности на първото и второто лекарство се прилагат върху лекарството Tark.

Дозиране и администриране

Възрастните пациенти трябва да приемат една капсула Tark дневно, за предпочитане сутрин, независимо от наличието на храна в стомаха. Капсулата Тарка се поглъща в цялото състояние: не е възможно да се дъвче и излива съдържанието на капсулата.

[3], [4]

Употреба Отпадащите по време на бременност

Приемането на Tark от бременни пациенти е забранено.

Специалистите не успяха да докажат безопасността на употребата на Tark по време на бременност. Напротив, са документирани случаи на вътрематочна белодробна хипоплазия, инхибиране на вътрематочния растеж на плода, хипопластични нарушения на развитието на черепа.

Жените в репродуктивна възраст, преди да започнат лечение с Tark, трябва да бъдат убедени в липсата на бременност и да използват надеждни методи за контрацепция.

Основните съставки на Tark се екскретират в кърмата, така че лечението с лекарство по време на кърменето също е противопоказано.

Противопоказания

Капсулите на Tark не се предписват за такива болезнени състояния:

• склонност към алергия към това лекарство или към други лекарства - ACE инхибитори;
• епизод на антровентрикуларна блокада от степен II или III при липса на функциониращ IWR;
• наследствена или идиопатична форма на ангиоедем;
• кардиогенен шок;
• остра форма на инфаркт на миокарда, придружена от усложнения;
• слабост на синусовия възел при пациенти при липса на функциониращ IWR;
• недостатъчност на сърдечната активност в етапа на декомпенсация;
• флутъризиране и / или предсърдно мъждене;
• периода на бременността и кърменето на детето.

Странични ефекти Отпадащите

Най-често приемането на Тарк е придружено от такива нежелани симптоми като кашлица, главоболие, затруднено дефекация, замайване, горещи вълни.

Други нежелани реакции могат да се появят и по-рядко:

• тромбоцитопения, лейкопения;
• алергии;
• промяна в телесното тегло в посока на намаляване;
• нарушения на съня, тревожност, апатия;
• треперене в крайниците, нарушение на чувствителността на крайниците, вестибуларни нарушения;
• влошаване на зрението;
• атриовентрикуларна блокада от първа степен;
• бронхит, стагнация в белите дробове;
• болка в корема, диария или запек, жажда, възпаление на панкреаса;
• жълтеница, хепатит;
• оток на лицето, кожни обриви, хиперхидроза, зачервяване на кожата;
• болка в мускулите, ставите;
• повишаване на дневния обем на урината;
• уголемяване на гърдите, еректилна дисфункция;
• усещане за умора.

[1], [2],

Свръх доза

Приемането на напомпани дози от Tark може да бъде придружено от такива признаци:

• прекомерно понижаване на кръвното налягане;
• нарушения на електролитния метаболизъм;
• забавяне или увеличаване на сърдечната честота;
• загуба на съзнание;
• шоково състояние;
• атриовентрикуларен блок;
• сърдечен арест

Има случаи на смърт на пациенти в резултат на предозиране на Tark.

В случай на предозиране, помощта трябва да бъде насочена към поддържането на жизненоважни функции на тялото. Използвайте инфузия на лекарства с калций, β-адренергична стимулация, пречистване на стомаха и червата.

Поради продължителните свойства на лекарството на Tark е необходимо да се установи медицински контрол на състоянието на пациента най-малко за 2 дни.

В такива случаи не се прилага хемодиализа.

[5]

Взаимодействия с други лекарства

Tarka + антиаритмични средства и β-блокери	Нежелани ефекти върху сърдечната дейност
Тарка + хинидин	Повишен антихипертензивен ефект
Tarka + антихипертензивни средства, диуретици и вазодилататори	Повишен антихипертензивен ефект
Targa + празозин, теразозин	Повишен антихипертензивен ефект
Tarka + лекарства, използвани при ХИВ терапия (например ритонавир)	Повишена концентрация на верапамил в серума
Тарка + карбамазепин	Увеличаване на съдържанието на карбамазепин в кръвта и увеличаване на страничните ефекти на карбамазепин
Трака + литиеви препарати	Повишени невротоксични ефекти на литий
Тарка + рифампицин	Намаляване на хипотензивния ефект на верапамил
Разсейва sulfinpirazon	Намаляване на хипотензивния ефект на верапамил
Разсейва miorelaksantı	Укрепване на мускулните релаксанти
Тарка + аспирин	Повишена вероятност от кървене
Тарка + етилов алкохол	Увеличаване на концентрацията на етилов алкохол в кръвта
Тарка + симвастатин и ловастатин	Повишаване на плазмените концентрации на тези лекарства
Препарати на Tarka + калий	Повишен риск от хиперкалиемия
Тарка + хипогликемични лекарства	Повишен хипогликемичен ефект и риск от хипогликемия
Tarka + нестероидни противовъзпалителни средства	Намаляване на хипотензивния ефект

[6]

Условия за съхранение

Капките Tarka се съхраняват, не се изваждат от опаковката, в сухи и топла помещения. Оптимално съхранение на лекарството при температура от +18 до + 25 ° C, далеч от достъпа на децата.

Срок на годност

Съхранявайте капсулата Tark до 3-годишна възраст.