Соликса-Ксантис

Solixa-Xantis (солифенацин) е лекарство, използвано за лечение на симптоми на свръхактивен пикочен мехур (OAB). OAB се характеризира със симптоми като често уриниране, силно и внезапно желание за уриниране (спешност) и уринарна инконтиненция поради неотложност.

Солифенацин е антимускаринов (антихолинергичен) агент, който действа като блокира мускариновите рецептори в пикочния мехур. Това води до отпускане на детрузорния мускул на пикочния мехур, намаляване на честотата и силата на контракциите на пикочния мехур и подобряване на способността за контрол на уринирането.

Показания Соликса-Ксантис

1. Често уриниране: Повишена честота на уриниране през деня и през нощта (полакиурия).
2. Неотложност: Силно и внезапно желание за уриниране, което е трудно да се контролира.
3. Неотложно желание за уриниране: Неволна загуба на урина в резултат на спешно желание за уриниране.

Формуляр за освобождаване

Таблетки: Solixa-Xanthis се предлага под формата на перорални таблетки, които обикновено се предлагат в концентрации от 5 mg и 10 mg солифенацин сукцинат.

Фармакодинамика

1. Антагонизъм на мускариновите рецептори: Солифенацин блокира мускариновите холинергични рецептори в различни органи и тъкани, като пикочния мехур, което води до намаляване на активността на холинергичната система.
2. Намаляване на контракциите на пикочния мехур: Блокирането на мускариновите рецептори на пикочния мехур със солифенацин намалява спонтанните контракции на пикочния мехур и увеличава капацитета на пикочния мехур, което може да помогне за намаляване на честотата и силата на уриниране.
3. Подобряване на симптомите на уринарна инконтиненция: Използването на солифенацин може да намали симптомите на уринарна инконтиненция, като честа, неволна или чувството, че трябва да ходите често до тоалетната.
4. Подобряване на функцията на пикочния мехур: Блокирането на мускариновите рецептори може също да подобри функцията на пикочния мехур при пациенти със свръхактивен пикочен мехур, като им помага да контролират по-добре уринарните си функции.
5. Намаляване на спазмите на гладката мускулатура: Солифенацин може също така да има антиспазматичен ефект върху гладката мускулатура на пикочния мехур, което помага за отпускане на пикочния мехур и намаляване на спазмите.

Фармакокинетика

1. Усвояване:

   • След перорално приложение солифенацин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт.
   • Максималната плазмена концентрация се достига приблизително 3-8 часа след приложението.
   • Бионаличността е около 90%.

2. Разпространение:

   • Обемът на разпределение на солифенацин е приблизително 600 литра.
   • Лекарството се свързва с плазмените протеини с 98%, главно с албумин и кисели алфа1-гликопротеини.

3. Метаболизъм:

   • Солифенацин се метаболизира екстензивно в черния дроб с участието на ензима CYP3A4.
   • Основните метаболити включват 4R-хидроксилирани и N-глюкуронирани съединения.

4. Екреция:

   • Полуживотът на солифенацин е приблизително 45-68 часа.
   • Приблизително 70% от приетата доза се екскретира в урината, от които около 11% като непроменена субстанция и 18% като N-глюкуронид метаболит.
   • Около 23% от дозата се екскретира с изпражненията.

5. Специални популации:

   • При пациенти в напреднала възраст, както и при пациенти с увредена чернодробна или бъбречна функция, фармакокинетиката на солифенацин може да се промени, което може да наложи коригиране на дозата.

Дозиране и администриране

Препоръчителна дозировка:

1. Първоначална доза:

   • Обикновено се препоръчва да се започне с доза от 5 mg веднъж дневно.

2. Поддържаща доза:

   • Ако е необходимо и ако лекарството се понася добре, дозата може да се увеличи до 10 mg веднъж дневно.

Начин на приложение:

• Таблетки се приемат през устата с много вода.
• Време на прием: Таблетките могат да се приемат независимо от храненията.
• Редовност: Лекарството се приема веднъж дневно, за предпочитане по едно и също време всеки ден, за да се поддържа стабилно ниво на лекарството в организма.

Специални инструкции:

• Пропусната доза: Ако пропуснете доза, вземете я възможно най-скоро. Ако вече е време за следващата доза, не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата. Просто продължете да го приемате както обикновено.
• Предозиране: В случай на предозиране незабавно потърсете медицинска помощ.

Употреба Соликса-Ксантис по време на бременност

Не се препоръчва употребата на Solix-Xantis по време на бременност, тъй като няма убедителни доказателства за неговата безопасност за плода. Ето основните точки от наличните проучвания:

1. Проучване на фармакокинетичните взаимодействия на солифенацин с орални контрацептиви показа, че солифенацин не повлиява фармакокинетиката на етинил естрадиол и левоноргестрел, което може да е от значение, когато се използва в репродуктивна възраст. Това проучване обаче не изследва безопасността на солифенацин по време на самата бременност (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Проучването за ефикасност и безопасност на дрипиране след повръщане при жени не открива значителни разлики между солифенацин и плацебо. Проучването не включва специфична популация от бременни жени и данните за безопасността на солифенацин по време на бременност остават ограничени (Ablove et al., 2018).

Въз основа на липсата на данни за безопасността на солифенацин по време на бременност е важно да се консултирате с лекар, преди да го използвате, за да оцените всички потенциални рискове за развитието на плода.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност или алергична реакция към солифенацин или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
2. Тежко бъбречно увреждане: Лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс
3. Тежко чернодробно увреждане: Солифенацин е противопоказан при пациенти с тежко чернодробно увреждане (Child-Pugh клас C).
4. Закритоъгълна глаукома: Лекарството не се препоръчва за употреба при пациенти с неконтролирана закритоъгълна глаукома поради риск от повишено вътреочно налягане.
5. Миастения гравис (миастения гравис): Солифенацин може да влоши симптомите на миастения гравис и следователно е противопоказан при това заболяване.
6. Остра задръжка на урина: Лекарството е противопоказано при пациенти с остра задръжка на урина, тъй като може да влоши състоянието.
7. Стомашно-чревна обструкция: Лекарството е противопоказано при пациенти с гастроинтестинална обструкция, включително токсичен мегаколон и паралитичен илеус.
8. Тежка гастропареза: Лекарството не трябва да се използва при пациенти с тежка гастропареза (забавено изпразване на стомаха).

Странични ефекти Соликса-Ксантис

1. Много чести нежелани реакции (повече от 10%):

   • Сухота в устата.

2. Чести нежелани реакции (1-10%):

   • Запек.
   • Гадене.
   • Диспепсия (лошо храносмилане).
   • Болки в стомаха.
   • Сухи очи.
   • Замъглено зрение.
   • Учестен пулс (тахикардия).
   • Умора.

3. Редки нежелани реакции (0,1-1%):

   • Инфекции на пикочните пътища.
   • Затруднено уриниране (напр. Задържане на урина).
   • Задържане на урина.
   • Суха кожа.
   • Чувство на жажда.
   • Зрителни смущения, включително замъглено зрение.
   • Сънливост.
   • Замаяност.
   • Синузит.

4. Редки нежелани реакции (0,01-0,1%):

   • Анафилактични реакции.
   • Алергични реакции като кожен обрив или сърбеж.
   • Ангиоедем.
   • Объркване.
   • Халюцинации.
   • Нарушения на сърдечния ритъм (напр. Удължаване на QT интервала, аритмии).

5. Много редки нежелани реакции (по-малко от 0,01%):

   • Психични разстройства (напр. Тревожност, депресия).
   • Конвулсии.
   • Влошаване на симптомите на глаукома.

Свръх доза

1. Антихолинергични ефекти: като сухота в устата, запек, задържане на урина, мидриаза (разширени зеници), суха кожа и зачервяване, тахикардия, ускорена сърдечна честота.
2. Централни ефекти: главоболие, световъртеж, възбуда, объркване, халюцинации, сънливост.
3. Сериозни усложнения: При тежко предозиране могат да се развият гърчове, кома, респираторна депресия и сърдечно-съдови усложнения.

Лечение на предозиране

Лечението на предозиране със солифенацин обикновено е насочено към облекчаване на симптомите и поддържане на жизнените функции:

1. Активен въглен: Приемането на активен въглен може да помогне за намаляване на абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт, ако е изминало малко време от поглъщането.
2. Изплакване на стомаха: Може да бъде полезно в случай на скорошно поглъщане на голямо количество от лекарството.
3. Симптоматична терапия: Поддържане на дихателната и сърдечно-съдовата функция. Това може да включва интравенозни течности, поддържане на кръвното налягане и сърдечен мониторинг.
4. Антидоти: При тежки случаи на антихолинергични симптоми може да се предпише физостигмин под лекарско наблюдение.
5. Хоспитализация: В тежки случаи може да се наложи хоспитализация за интензивно наблюдение и лечение.

Взаимодействия с други лекарства

1. Инхибитори на CYP3A4: лекарства, които инхибират ензима CYP3A4 (напр. Кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могат да повишат концентрацията на солифенацин в кръвта, което може да увеличи неговите странични ефекти.
2. Индуктори на CYP3A4: лекарства, които индуцират ензима CYP3A4 (напр. Рифампицин, фенитоин, карбамазепин) могат да намалят кръвната концентрация на солифенацин, което може да намали неговата ефективност.
3. Антихолинергици: Едновременната употреба с други антихолинергици (напр. Атропин, скополамин, някои антидепресанти и антипсихотици) може да увеличи антихолинергичните странични ефекти като сухота в устата, запек, замъглено зрение и затруднено уриниране.
4. Лекарства, които удължават QT интервала: Едновременната употреба с лекарства, които удължават QT интервала (напр. Антиаритмични лекарства от клас IA и III, някои антидепресанти и антипсихотици) може да увеличи риска от сърдечни аритмии.
5. Лекарства, които променят стомашно-чревния мотилитет: Лекарства, които променят стомашно-чревния мотилитет (напр. Метоклопрамид), могат да повлияят на абсорбцията на солифенацин.
6. Антихистамини: Някои антихистамини могат да засилят антихолинергичните ефекти на солифенацин.
7. Лекарства, които променят рН на стомаха: Антиацидите и други лекарства, които променят рН на стомаха, могат да повлияят на абсорбцията на солифенацин.