Симвагексал

Simvagexal съдържа елемента симвастатин - хипохолестеролемично вещество, получено чрез синтез от ферментационните продукти на смлян аспергил.

Симвастатин се използва за лечение на първичен тип хиперхолестеролемия (ако диетата не води до желания ефект). Лекарството е високоефективно за намаляване на стойностите на LDL и общия холестерол по време на несемейна и фамилна хиперхолестринемия, и в допълнение, хиперлипидемия със смесен характер; в тези случаи повишените нива на холестерола действат като рисков фактор за появата на атеросклеротични съдови лезии. [1]

Показания Симвагексал

Използва се при коронарна артериална болест за намаляване на вероятността от миокарден инфаркт и коронарна смърт. В допълнение, той се използва за предотвратяване на инсулт и временни нарушения на кръвния поток в мозъка, намаляване на риска от необходимост от операция за възстановяване на коронарния кръвен поток (CABG и PTCA) и намаляване на скоростта на прогресия на коронарна атеросклероза (предотвратяване на развитието на обща съдова оклузия и поява на нови нарушения).

При лица с първичен тип хиперхолестеролемия или нейната фамилна форма (хомо- или хетерозиготна), както и с комбиниран тип хиперлипидемия, лекарството се използва като допълнение към диетична терапия- за намаляване на повишения индекс на общия холестерол, LDL-C, триглицеридите и аполипопротеин В (в ситуации, когато диетата и други нелекарствени методи не дават резултати).

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се извършва в таблетки - 10 броя в блистерна опаковка; вътре в кутията - 3 такива пакета.

Фармакодинамика

След поглъщане, симвастатин, който е неактивен лактион, се превръща чрез хидролиза в неговата активна форма (β-хидроксил)-основният метаболитен компонент, както и вещество, което забавя HMG-CoA редуктазата (ензим, който катализира образуването на мевалонат заедно с HMG-CoA, както и ограничаване на началния етап на биосинтеза на холестерола).

Активната форма на активното вещество на лекарството е специфичен инхибитор на действието на HMG-CoA редуктаза, поради което принципът на ефекта на симвастатин е свързан главно с разрушаването на свързването на холестерола в черния дроб във фазата на мевалонова киселина. [2]

В случай на използване на дневна доза в диапазона 10-80 mg, Simvagexal намалява плазмените стойности на общия холестерол, както и нивото на VLDL и LDL. В същото време, чрез намаляване на плазмените нива на триглицериди, лекарството едновременно леко повишава стойностите на антиатерогенния HDL. [3]

Поради факта, че образуването на връзка между мевалонат и HMG-CoA се извършва на ранен етап от биосинтеза на холестерол, терапията с въвеждането на симвастатин не води до натрупване на потенциално токсични и опасни стероли в тялото. В допълнение, HMG-CoA бързо се трансформира в ацетил-CoA, елемент, който участва активно в повечето процеси на биосинтеза на тялото.

По време на употреба при хора с хипертриглицеридемия (нива на триглицериди над 2,25 mmol / l), лекарството намалява тези стойности в кръвната плазма с 30%.

Симвастатин не води до повишена жлъчна секреция, поради което неговото приложение не увеличава риска от развитие на холецистит.

Осезаем ефект от терапията се отбелязва след 14 дни; максималният лекарствен ефект се наблюдава в периода 1-1,5 месеца от момента на започване на лечението, оставайки по време на неговото продължаване. След прекратяване на терапията, общото ниво на холестерола се връща към стойностите, отбелязани в началото на курса.

Фармакокинетика

След въвеждането на лекарства, активното вещество се абсорбира добре от стомашно -чревния тракт, прониквайки в кръвоносната система. Протеиновият синтез е равен на 95%. Стойностите на Cmax на активните инхибитори в кръвната плазма се записват след 1-2 часа от момента на употреба на лекарството.

Симвастатин с неговите метаболитни компоненти се екскретира главно в жлъчката. Срокът на полуживот на веществата, които инхибират HMG-CoA редуктазата от системната циркулация, е приблизително 2 часа.

Индикаторът за активния метаболитен елемент на симвастатин в системната циркулация е по -малко от 5% от приложената част.

Екскрецията в урината отнема 96 часа и е по-малко от 0,5% от дозата на лекарствата под формата на елементи, които забавят HMG-CoA редуктазата.

Дозиране и администриране

Преди да започнете да използвате Simvagexal, е необходимо да предпишете на пациента стандартна диетична схема за хипохолестерол, която трябва да се спазва по време на терапията. Приемайте таблетките 1 път на ден, вечер, без позоваване на приема на храна; таблетката се поглъща без дъвчене и се измива с чиста вода.

В случай на исхемична болест на сърцето, началната доза е 20 mg, с една доза на ден (вечер). Дозата трябва да се променя въз основа на плазмените стойности на холестерола, с честота най -малко 1 път на месец. Допускат се максимум 80 mg от веществото на ден, веднъж (вечер). Ако стойността на LDL спадне до по -малко от 75 mg / dL или общото ниво на холестерола в плазмата падне под 140 mg / dL, трябва постепенно да намалите дозата на лекарството със същата честота, както при увеличаването му.

За лечение на хиперлипидемия първо трябва да вземете 10 mg от лекарството (1 път на ден, вечер).

За лица с умерена или лека форма на хиперхолестеролемия, първо се препоръчва да се използват 5 mg от лекарството, вечер, 1 път на ден; в този случай лекарството се комбинира с нелекарствени методи на терапия (например отслабване и физическа активност).

При семейната форма на хомозиготна хиперхолестеролемия, лекарството се използва на порции от 40 mg (вечер, 1 път на ден); или се използва схема с въвеждането на 80 mg на ден в 3 дози - 20 mg сутрин и следобед, както и 40 mg вечер.

• Заявление за деца

Лекарството не се предписва в педиатрията.

Употреба Симвагексал по време на бременност

Забранено е употребата на Simvagexal по време на бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с елементите на лекарството;
• активни чернодробни патологии или неразумно повишаване на стойностите на плазмените трансаминази;
• миопатия;
• използвайте заедно с итраконазол, кетоконазол или лекарства, които забавят действието на HIV протеазата;
• Период на GW;
• въвеждането на имуносупресори или наличието на трансплантирани органи при пациента.

Разрешено е употребата на лекарството при жени в репродуктивна възраст само ако се използват контрацептиви.

Странични ефекти Симвагексал

Лекарството обикновено се понася без усложнения. Страничните признаци често са леки и бързо изчезват след намаляване на дозата или отнемане на лекарството. Тези нарушения включват:

• системни нарушения: понякога се развива астения;
• проблеми със стомашно -чревния тракт: често има гадене, болки в стомаха, запек и подуване на корема. Понякога се наблюдават стомашни смущения, диария и повръщане;
• нарушения на чернодробната функция: хепатит, жълтеница или панкреатит се развиват единично;
• прояви, свързани с NS: понякога се появяват главоболия. Отделно се отбелязват парестезии, замаяност и полиневропатия;
• нарушения, засягащи хематопоетичната система: анемия се наблюдава единично;
• епидермални лезии: Понякога се развива епидермален обрив, сърбеж или екзема. Алопеция се отбелязва единствено;
• дисфункция на мускулите и костите: миалгит или миозит се появяват единично, активна форма на мускулна некроза или мускулни крампи;
• бъбречна дисфункция: възниква единична бъбречна недостатъчност.

Понякога с въвеждането на симвастатин се отбелязва появата на еректилна дисфункция.

Освен това има спорадични данни за появата на синдром на непоносимост към лекарства. Сред симптомите му са васкулит, оток на Квинке, ревматоидна полиневралгия, лупусоподобен синдром, артрит, фотофобия, диспнея, тромбоцитопения, артралгия, зачервяване на лицето, еозинофилия, неразположение и треска.

Данни от лабораторни изследвания.

Отбелязва се повишаване на стойностите на GGT и алкална фосфатаза. Може да има постоянно повишаване на активността на трансаминазите, повече от три пъти максималната нормална стойност. Прилагането на лекарството може да провокира незначително временно повишаване на серумните стойности на CPK (в фракцията на CC), получени от скелетните мускули.

Отрицателни симптоми, които се развиват по неизвестни причини.

Има спорадична информация за появата на пурпура, различни видове еритеми (сред тях SJS), левкопения и депресия.

Свръх доза

Не е имало развитие на специфични признаци на отравяне при приемане на лекарства. Може да се появят световъртеж, слабост и симптоми на алергия под формата на обрив и сърбеж; освен това се развиват нарушения на стомашно -чревния тракт - повръщане с гадене и болки в стомаха.

В случай на интоксикация е необходимо да се вземат мерки за екскрецията на лекарството (промиване на стомаха и използването на активен въглен в рамките на половин час след употребата на лекарства) и симптоматични процедури и едновременно с това да се следи активността на трансаминазите (в болницата).

Взаимодействия с други лекарства

Гемфиброзил, заедно с други фибрати, и в допълнение, понижаващи липидите порции ниацин (> 1 g на ден) не влияят върху фармакокинетиката на симвастатин. Но ако се използват в комбинация с това вещество, вероятността от развитие на миопатия се увеличава - поради това трябва да се избягва такава комбинация.

Също така, не можете да използвате лекарството заедно с ниацин и фибрати, ако положителният ефект от последващата промяна в стойностите на липидите не надвишава повишения риск от усложнения с тази комбинация.

Когато ниацинът и фибратите се допълват с вещества, които забавят действието на HMG-CoA редуктазата, има незначително допълнително намаляване на общия LDL-C; в допълнение, може да има допълнително намаляване на стойностите на триглицеридите и допълнително повишаване на HDL-C.

Когато се използва едно от горните средства в комбинация със симвастатин, вероятността от развитие на миопатия е по -ниска, отколкото в случай на комбинирано приложение на симвастатин, ниацин и фибрати.

Хората, които използват фибрати, циклоспорин или ниацин със Simvagexal, трябва да използват симвастатин на порции не повече от 10 mg на ден, тъй като при по -висока доза вероятността от миопатия се увеличава значително.

Взаимодействие на лекарства и хемопротеин P4 50 3A4.

Симвастатин няма забавящ ефект върху хемопротеина Р450 3А4, както и ефекта на лекарствата върху плазмените стойности, чиито метаболитни процеси се осъществяват с помощта на хемопротеина Р450 3А4.

В този случай симвастатин действа като субстрат за посочения хемопротеин. Елементи със силен инхибиторен ефект върху хемопротеина Р450 3А4 са в състояние да увеличат вероятността от миопатия, увеличавайки активността на веществата, които инхибират HMG-CoA редуктазата в плазмата при използване на симвастатин. Тези инхибитори включват кетоконазол, кларитромицин с циклоспорин, еритромицин и итраконазол, както и нефзодон с инхибитори на HIV протеазната активност.

Комбинацията от лекарство с итраконазол, кетоконазол и лекарства, които забавят ХИВ протеазата, е забранена. Трябва да се внимава, когато се прилага с нефазодон, кларитромицин или еритромицин.

Сокът от грейпфрут съдържа един или повече елементи, които забавят активността на хемопротеин Р450 3А4, поради което може да повиши плазменото ниво на лекарства, чиито метаболитни процеси се извършват с помощта на посочения цитохром. Необходимо е да спрете приема на сок по време на терапията със Simvagexal.

Деривати на кумарин.

При лица, използващи кумаринови антикоагуланти, е необходимо да се следят стойностите на PTT преди започване на приложението на симвастатин, както и по време на периода на неговото използване - за да се потвърди липсата на значителни отклонения в стойностите на PTV.

Когато се използват лекарства при лица, които не са използвали коагуланти, няма промяна в нивото на PTT или появата на кървене.

Дигоксин.

Употребата на лекарството заедно с дигоксин причинява леко увеличение (по -малко от 0,3 ng / ml) в плазмените параметри на последния.

Холестирамин с колестипол.

Лекарството трябва да се използва 1 час преди или след 4 часа след въвеждането на горните вещества - това ще предотврати намаляване на скоростта на абсорбция на симвастатин.

Антипирин.

Антипиринът е модел на метаболитните процеси на лекарства, използващи чернодробната ензимна система от микрозоми (структура на хемопротеин Р450 3А4). Има слаб или умерен ефект на симвастатин по отношение на фармакокинетичните параметри на антипирина при хора с хиперхолестеролемия.

Условия за съхранение

Simvagexal трябва да се съхранява на място, защитено от влага, слънчева светлина и малки деца. Температурно ниво - не повече от 30 ° С.

Срок на годност

Simvagexal може да се прилага в рамките на 24 месеца от датата на производство на фармацевтичното вещество.

Аналози

Аналози на лекарствата са Simgal, Simvor със Simvastatin, Ovenkor и Aktalipid с Vasilip и в допълнение Simvastol със Zokor.