Sibutin

Сибутин е лекарство, използвано при урологични нарушения - уринарна инконтиненция и често уриниране.

Компонентът оксибутинин има директен спазмолитичен ефект върху гладкомускулните влакна на детрузора и едновременно с това има холинолитичен ефект, блокирайки активността на ацетилхолина върху m-холинергичните рецептори на гладката мускулатура. Такива ефекти водят до отпускане на детрузора на пикочния мехур. [ 1 ]

При хора, чиято функция на пикочния мехур е нестабилна, лекарството увеличава неговия капацитет и намалява броя на спонтанните контракции на детрузора, които се появяват. [ 2 ]

Показания Sibutin

Използва се в случай на такива нарушения:

• уринарна инконтиненция;
• Повишена честота на уриниране или императивен позив за уриниране, възникващ в случай на нестабилна функция на пикочния мехур, свързана с неврогенна дисфункция (хиперрефлексия на детрузора), която се развива при спина бифида и множествена склероза, или поради идиопатична нестабилност на детрузора (спешна моторна уринарна инконтиненция).

Освен това се предписва за контрол на хиперактивността на урината, която се развива след операции на пикочния мехур или простатата, както и в случай на цистит, който възниква на фона на тези операции. [ 3 ]

В педиатрията оксибутининов хидрохлорид може да се използва и при нощно напикаване, дължащо се на свръхактивност на детрузора. В този случай се използва в комбинация с нелекарствена терапия, ако други методи са се доказали като неефективни.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното вещество се освобождава в таблетки - 10 броя в клетъчна плака; в кутия - 3 такива плаки.

Фармакокинетика

Когато се приема перорално, оксибутининът се абсорбира в стомашно-чревния тракт с висока скорост; плазмените стойности на Cmax се достигат след по-малко от 60 минути, след което намаляват биекспоненциално с период на полуразпад от 2-3 часа. Максималният ефект се наблюдава за 3-4 часа, а остатъчният ефект се наблюдава още 10 часа.

Равновесни стойности се наблюдават след 8 дни прием на лекарството. При възрастни хора с активен начин на живот оксибутининът не се натрупва, така че фармакокинетичните му характеристики са подобни на наблюдаваните при други възрастни. Въпреки това, при възрастни хора с отслабено здраве стойностите на Cmax и AUC се увеличават значително.

Оксибутининът претърпява интензивни интрахепатални метаболитни процеси, предимно с участието на ензими от структурата на хемопротеин P450 (сред тях CYP 3A4, който се съдържа главно в чревните стени и черния дроб); метаболитните елементи на оксибутинина също имат m-антихолинергична активност.

Екскрецията се осъществява предимно през бъбреците.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално; таблетката може да се раздели наполовина – на 2 равни части.

Дозировки за възрастни.

Стандартната дневна доза е 10-15 mg (5 mg 2-3 пъти). Допуска се увеличаване до максималната стойност (20 mg - 4 пъти по 5 mg), което е допустимо, ако негативните симптоми се толерират и се получава клиничен ефект.

Възрастни хора.

При възрастните хора полуживотът на лекарството е по-дълъг, поради което им се предписва двукратна доза от 2,5 mg на ден (същият режим се препоръчва за отслабени пациенти). Дозата може да се увеличи до двукратна употреба от 5 mg - ако има добра поносимост към негативните ефекти и пациентът трябва да постигне развитие на клинично действие.

В педиатрията – над 5-годишна възраст.

При нощно напикаване и неврогенна нестабилност на функцията на пикочния мехур: необходимо е да се използват 2,5 mg два пъти дневно. Дозата може да се увеличи, ако негативните симптоми се понасят добре - до 10-15 mg (5 mg 2-3 пъти). При употреба на лекарството по време на нощно напикаване, последната доза се приема вечер, преди лягане.

• Заявление за деца

Сибутин не трябва да се прилага при деца под 5-годишна възраст. Данните за употребата на оксибутинин при деца с моносимптомна нощна енуреза (която не се дължи на свръхактивност на детрузора) са ограничени.

Лекарството се предписва на деца над 5-годишна възраст с повишено внимание, тъй като те могат да имат по-висока чувствителност към ефектите на оксибутинина - например по отношение на страничните ефекти, свързани с психиката и централната нервна система.

Употреба Sibutin по време на бременност

Няма информация дали е безопасно да се приема оксибутинин по време на бременност. Необходимо е да се откаже употребата му през този период, освен в случаите, когато пациентът няма безопасен аналог на Сибутин.

Употребата на лекарства по време на кърмене е забранена.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с активната съставка или други компоненти на лекарството;
• миастения гравис;
• тесноъгълна глаукома или малка предна камера;
• хора с треска или повишена околна температура, тъй като това може да причини хиперпирексия;
• нарушения на езофагеалната функция, включително херния, засягаща отвора на хранопровода;
• стомашно-чревна обструкция с органичен или функционален произход - това включва чревна обструкция с паралитичен характер, пилорна стеноза и чревна атония;
• колостомия, както и илеостомия или токсичен мегаколон;
• тежък улцерозен колит;
• запушване на уретрата (ситуации, при които задържането на урина може да се влоши – например, при хипертрофия на простатата).

Странични ефекти Sibutin

Страничните ефекти включват:

• Лезии на стомашно-чревния тракт: запек, диария, гадене, ксеростомия, коремен дискомфорт, повръщане, намален апетит, ГЕРБ, дисфагия, анорексия и псевдообструкция при хора с рискови фактори (хора със запек, използващи лекарства, които намаляват чревната подвижност, или пациенти в напреднала възраст);
• Инфекции и инвазии: увреждане на пикочните пътища;
• проблеми с централната нервна система: сънливост, силно главоболие, когнитивни нарушения, замаяност и конвулсии;
• психични разстройства: кошмари, параноя, възбуда, тревожност, халюцинации и объркване, както и дезориентация, когнитивни нарушения при възрастни хора, делириум, признаци на депресия и пристрастяване (при хора с анамнеза за пристрастяване към лекарства или други пристрастяващи вещества);
• имунни нарушения: повишена чувствителност;
• проблеми със сърдечната функция: аритмия или тахикардия;
• съдови лезии: горещи вълни (те са по-интензивни при деца);
• зрителни нарушения: мидриаза, замъглено зрение, закритоъгълна глаукома, повишено вътреочно налягане (ВОН) и сухота на конюнктивата;
• интоксикация, нараняване или процедурни усложнения: развитие на топлинен удар;
• лезии на пикочната система и бъбреците: дизурия или задържане на урина;
• проблеми, свързани с подкожния слой и епидермиса: уртикария, фоточувствителност, епидермална сухота (това включва обрив), оток на Куинке и хипохидроза.

Свръх доза

В случай на интоксикация се развиват прояви, започващи с потенциране на стандартни негативни признаци, свързани с централната нервна система (от възбуда с тревожност до развитие на психотично поведение) и завършващи с нарушение на кръвния поток (понижаване на кръвното налягане, горещи вълни, недостатъчност на процесите на кръвообращение и др.), парализа, дихателна недостатъчност и коматозно състояние.

В случай на отравяне обикновено се извършват симптоматични действия:

• незабавна процедура за стомашна промивка;
• В случай на интензивен антихолинергичен синдром, който е животозастрашаващ, може да се използва неостигмин (или физостигмин) – в дозата, предписана съгласно инструкциите за тези лекарства;
• лечение на трескави състояния.

Ако се наблюдава много интензивна възбуда или тревожност, се прилагат 10 mg диазепам интравенозно.

В случай на тахикардия е необходимо интравенозно инжектиране на пропранолол.

Ако се наблюдава задържане на урина, се извършва катетеризация на пикочния мехур.

В случай на парализа на дихателните мускули се извършват процедури за изкуствена вентилация.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата с лизурид може да доведе до нарушено съзнание, което изисква постоянно медицинско наблюдение при такива пациенти.

Необходимо е Сибутин да се комбинира с повишено внимание и други антихолинергични вещества, тъй като това може да увеличи антихолинергичната активност.

В изолирани случаи се наблюдават взаимодействия на антихолинергични лекарства и амантадин, фенотиазини, невролептици (напр. бутирофенони или клозапин), други антихолинергични антипаркинсонови лекарства (напр. леводопа или бипериден), хинидин, антихистамини, трициклични антидепресанти, дигиталис, дипиридамол, както и атропин и сродни съединения (напр. спазмолитици от атропинов тип). Поради това оксибутинин трябва да се комбинира много внимателно с такива лекарства.

Тъй като лекарството може да отслаби стомашната подвижност, то може да намали абсорбцията на други лекарства.

Оксибутининът се метаболизира от изоензима CYP3A4 на хемопротеин P450. Едновременното приложение с инхибитор на CYP3A4 може да инхибира метаболизма на оксибутинина, увеличавайки неговата експозиция.

Лекарството може да има антагонистичен ефект върху прокинетиците.

Едновременното приложение с вещества, които инхибират активността на холинестеразата, може да доведе до отслабване на техния ефект.

Пациентите трябва да вземат предвид, че пиенето на алкохол може да засили сънливостта, свързана с действието на антихолинергични средства (включително оксибутинин).

Условия за съхранение

Сибутин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности - не по-високи от 25°C.

Срок на годност

Сибутин може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на продажба на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са Бетмига, Ролитен, Уротол, Весикар с Дриптан, Урохол с Детрузитол, Новитропан и Дрим-апо, както и Спазмолит и Дримтан-апо.

Отзиви

Сибутин получава добри отзиви като лекарство за нощно напикаване, но много родители в коментарите се оплакват от странични ефекти, които се развиват при децата след прием на лекарството. Сред тях халюцинациите са особено подчертани.