Сибутин

Сибутин е лекарство, използвано при урологични нарушения - уринарна инконтиненция и честота на уриниране.

Компонентът оксибутинин има директен спазмолитичен ефект върху гладкомускулните влакна на детрузора и в същото време има антихолинергичен ефект, блокирайки активността на ацетилхолина спрямо m-холинергичните рецептори на гладките мускули. Подобни ефекти водят до отпускане на карбамидния детрузор. [1]

При хора, чийто пикочен мехур е нестабилен, лекарството увеличава обема му и намалява количеството на детрузорните контракции, които възникват спонтанно. [2]

Показания Сибутин

Той се прилага в случай на такива нарушения:

• уринарна инконтиненция ;
• повишена честота на уриниране или спешност за уриниране, възникващи в случай на нестабилна активност на пикочния мехур, свързана с неврогенна дисфункция (детрузорна хиперрефлексия), която се развива със спина бифида и множествена склероза, или поради идиопатична нестабилност на детрузора (спешен тип уринарна инконтиненция на двигател) природа).

Освен това е предписано да се контролира свръхактивността на карбамида, който се е развил след операции, извършени на уретера или простатата, както и в случай на цистит, възникнал на фона. [3]

В педиатрията оксибутинин хидрохлорид може да се използва и за нощна енуреза поради свръхактивност на детрузора. В този случай се използва в комбинация с нелекарствена терапия, ако други методи са неефективни.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичното вещество се извършва в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната плоча; има 3 такива записа в кутията.

Фармакокинетика

Когато се приема през устата, оксибутининът се абсорбира в стомашно -чревния тракт с висока скорост; стойностите на Cmax в плазмата достигат след по-малко от 60 минути и след това биекспоненциално намаляват с период на полуживот, равен на 2-3 часа. Максималният ефект се наблюдава за 3-4 часа, а остатъчният ефект се наблюдава още 10 часа.

Равновесните показатели се отбелязват след 8 дни употреба на наркотици. При възрастни хора с активен начин на живот оксибутининът не се натрупва, поради което неговите фармакокинетични характеристики са подобни на тези, наблюдавани при други възрастни. Но при възрастни хора с лошо здраве, стойностите на Cmax, както и AUC, се увеличават значително.

Оксибутинин претърпява интензивни вътрехепатални метаболитни процеси, предимно с участието на ензими от структурата на хемопротеин Р450 (сред тях, CYP 3A4, който се намира главно вътре в чревните стени и черния дроб); метаболитните елементи на оксибутинин също имат m-антихолинергична активност.

Екскрецията се осъществява главно през бъбреците.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема през устата; таблетката се оставя да се раздели наполовина - 2 равни порции.

Дози за възрастни.

Стандартната порция на ден е 10-15 mg (5 mg 2-3 пъти). Позволено е да се увеличи до максималната стойност (20 mg - 4 -кратен прием от 5 mg), което е разрешено, ако се понасят негативните симптоми и да се получи клинично влияние.

Възрастни лица.

При възрастните хора периодът на полуразпад на лекарството е по-дълъг, поради което им се предписва 2-кратна доза от 2,5 mg на ден (същият режим се препоръчва за отслабени пациенти). Дозировката се разрешава да се увеличи до 2 -кратна употреба от 5 mg - ако има добра поносимост към негативните прояви и пациентът трябва да постигне развитие на клинично действие.

В педиатрията - над 5 -годишна възраст.

При нощна енуреза и неврогенна нестабилност на карбамидната активност: необходимо е да се прилагат 2,5 mg 2 пъти на ден. Увеличаването на дозата е възможно при добра поносимост на отрицателните признаци-до 10-15 mg (5 mg 2-3 пъти на ден). Когато използвате лекарства по време на нощна енуреза, последната порция се консумира вечер, преди лягане.

• Заявление за деца

На лица под 5 -годишна възраст не трябва да се предписва Sibutin. Има само ограничена информация относно употребата на оксибутинин в детска възраст с моносимптомна нощна енуреза (не се дължи на свръхактивност на детрузора).

При деца над 5 -годишна възраст лекарството се предписва с повишено внимание, тъй като те могат да имат по -висока чувствителност към ефекта на оксибутинин - например към странични ефекти, свързани с психиката и централната нервна система.

Употреба Сибутин по време на бременност

Няма налична информация дали е безопасно да се приема оксибутинин по време на бременност. Изисква се да се откаже от употребата му през определения период, с изключение на ситуации, когато пациентът няма безопасен аналог на Sibutin.

Употребата на лекарства по време на кърмене е забранена.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с активния елемент или други съставки на лекарството;
• Миастения гравис;
• тесноъгълна глаукома или малка предна очна камера;
• лица с фебрилно състояние или с повишена температура на околната среда, защото това може да провокира хиперпирексия;
• нарушения на хранопровода, включително херния, която засяга храносмилателния отвор;
• запушване на стомашно -чревния тракт, което има органичен или функционален характер - това включва чревна блокада с паралитичен характер, пилорна стеноза и чревна атония;
• колостомия, както и илеостомия или токсичен мегаколон;
• тежък улцерозен колит;
• запушване на уретрата (ситуации, при които може да настъпи обостряне на задържане на урина - например с хипертрофия на простатата).

Странични ефекти Сибутин

Сред страничните ефекти:

• лезии на стомашно-чревния тракт: запек, диария, гадене, ксеростомия, коремен дискомфорт, повръщане, загуба на апетит, ГЕРБ, дисфагия, анорексия и псевдо оклузия при хора с рискови фактори (лица със запек, употребяващи лекарства, които отслабват чревната подвижност или старостта на пациента);
• инфекции и инвазии: увреждане на уретрата;
• проблеми с работата на централната нервна система: сънливост, силно главоболие, когнитивни нарушения, замаяност и гърчове;
• психични разстройства: кошмари, параноя, възбуда, тревожност, халюцинации и объркване и в допълнение дезориентация, когнитивни нарушения при възрастни хора, делириум, признаци на депресия и зависимост (при хора с анамнеза за зависимост от наркотици или други вещества, от които появява се зависимост);
• имунни нарушения: повишена чувствителност;
• сърдечни проблеми: аритмия или тахикардия;
• съдови лезии: горещи вълни (те са по -интензивни при деца);
• зрителни нарушения: мидриаза, зрителна замъгленост, глаукома със затворен ъгъл, повишени стойности на ВОН, както и сухота на конюнктивата;
• интоксикация, травма или процедурни усложнения: развитието на топлинен удар;
• лезии на отделителната система и бъбреците: дизурия или задържане на урина;
• проблеми, свързани с подкожния слой и епидермиса: уртикария, фоточувствителност, епидермална сухота (това включва обрив), оток на Квинке и хипохидроза.

Свръх доза

В случай на интоксикация се развиват прояви, започвайки с усилване на стандартни отрицателни признаци, свързани с централната нервна система (от възбуда с тревожност до развитие на психотично поведение), и завършвайки с нарушение на кръвния поток (понижение на кръвното налягане, горещо светкавици, недостатъчност на процесите на кръвен поток и др.), парализа, дихателна недостатъчност и кома.

В случай на отравяне обикновено се извършват симптоматични действия:

• процедура за незабавна промивка на стомаха;
• в случай на интензивен животозастрашаващ антихолинергичен синдром, може да се използва неостигмин (или физостигмин) - в част, която е предписана съгласно инструкциите на тези лекарства;
• лечение на фебрилно състояние.

Ако има много силно вълнение или тревожност, 10 mg диазепам се инжектират интравенозно.

В случай на тахикардия е необходима IV инжекция с пропранолол.

Ако се наблюдава задържане на урина, се извършва катетеризация на урея.

При парализа на дихателните мускули се извършва механична вентилация.

Взаимодействия с други лекарства

Употребата с лизурид може да доведе до нарушено съзнание, което изисква постоянен лекарски контрол при такива пациенти.

Необходимо е внимателно да се комбинират сибутин и други антихолинергични вещества, тъй като това може да засили антихолинергичната активност.

Взаимодействието на антихолинергични лекарства и амантадин, фенотиазини, невролептици (например бутирофенони или клозапин), други антихолинергични антипаркинсонови лекарства (например леводопа или бипериден), хинидин, антихистамини, трициклици, дигиталис и свързаните с него съединения (например антиспазми) атропинова природа). Ето защо е необходимо да се комбинира оксибутинин с такива лекарства много внимателно.

Тъй като лекарството може да отслаби стомашната подвижност, то може да намали абсорбцията на други лекарства.

Оксибутинин претърпява метаболитни процеси, използвайки изоензима CYP3A4 на хемопротеина Р450. Въвеждането заедно с агент, който забавя действието на CYP3A4, може да потисне метаболитните процеси на оксибутинин, увеличавайки неговата експозиция.

Лекарството може да има антагонистичен ефект срещу прокинетиката.

Въвеждането заедно с вещества, които забавят активността на холинестеразата, може да причини отслабване на техния ефект.

Пациентите трябва да имат предвид, че пиенето на алкохол може да засили сънливостта, свързана с действието на антихолинергични вещества (сред тях оксибутинин).

Условия за съхранение

Сибутин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности не са по -високи от 25 ° С.

Срок на годност

Сибутин може да се използва за срок от 36 месеца от момента на продажбата на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar с Driptan, Urohol с Detruzitol, Novitropan и Dream-apo, а освен това Spazmolit и Dreamtan-apo.

Отзиви

Сибутин получава добри отзиви като средство за нощна енуреза, но в същото време много родители в коментарите се оплакват от страничните симптоми, които се развиват при децата след приема на лекарството. Сред тях особено се отличават халюцинации.