Sermion

Сермион е α-адреноблокер. Той спомага за подобряване на интрацеребралното и периферното кръвообращение.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Sermiona

Използва се при следните условия:

• остри или хронични цереброваскуларни и метаболитни нарушения (развиващи се поради атеросклероза, повишено кръвно налягане, емболия или тромбоза в мозъчните съдове), включително съдова деменция, остро преходно нарушение на мозъчния кръвоток, както и главоболие, причинено от вазоспазъм;
• метаболитни и съдови нарушения с хроничен или остър характер (органична или функционална артериопатия, засягаща крайниците, както и синдроми, развиващи се поради нарушения на периферното кръвообращение, и синдром на Рейно);
• като допълнително лекарство при лечението на хора с хипертонична криза.

[ 4 ], [ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в таблетки с обем 5 mg (15 броя в блистери; 2 опаковки в кутия), 10 mg (25 таблетки в блистери; 2 блистера в опаковка) и 30 mg (15 броя в блистери; 2 опаковки в опаковка).

Продава се и под формата на прах за инжекционни течности - вътре в стъклени бутилки. В комплекта са включени ампули, съдържащи разтворител. Вътре в кутията - 4 бутилки с прах и 4 ампули с разтворител.

Фармакодинамика

Основната активна съставка на лекарството е ницерголин (ерголиново производно), който спомага за подобряване на метаболитните и хемодинамичните процеси, протичащи в мозъка.

Лекарството намалява агрегацията на тромбоцитите, като същевременно подобрява реологията на кръвта и увеличава скоростта на кръвообращението в ръцете и краката. Подобряването на процесите на кръвообращение е свързано с развитието на α1-адреноблокиращ ефект.

Сермион има директен ефект върху системата от церебрални медиатори - норадренергични, допаминергични и ацетилхолинергични. Това има положителен ефект върху развитието на когнитивните процеси. След продължителна употреба на лекарството, пациентите показват намаляване на тежестта на поведенческите разстройства, свързани с деменция, а освен това се подобрява когнитивната активност на организма.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

Абсорбция (таблетки).

След проникване в организма, ницерголинът се абсорбира почти напълно и с висока скорост. Степента и скоростта на абсорбция на лекарството почти не зависят от формата на освобождаването му или от приема на храна. При прием на порция до 60 mg, фармакокинетичните свойства на ницерголин са линейни, като не се променят в зависимост от възрастта на пациента.

Процеси на обмен и дистрибуция.

Компонентът ницерголин се синтезира с плазмените протеини поне с 90%, а степента на афинитет на този елемент по отношение на серумния албумин е по-ниска, отколкото по отношение на гликопротеин α-киселина. Ницерголин, заедно с неговите метаболитни продукти, може да проникне в кръвните клетки.

Основните метаболитни продукти на ницерголин са MDL (образуван в резултат на процеса на деметилиране, който се развива под влиянието на изоензима CYP2D6) и MMDL (образуван по време на процеса на хидролиза).

Съотношението на AUC стойностите за MDL и MMDL след интравенозно инжектиране на лекарството или перорално приложение ни позволява да заключим, че лекарството претърпява първо чернодробно преминаване. При приложение на 30 mg от веществото, Cmax стойностите за MMDL (21±14 ng/ml) и MDL (41±14 ng/ml) са отбелязани съответно след 1 и 4 часа, след което нивото на MDL намалява с период на полуразпад от 13-20 часа. Освен това, по време на тестовете не е регистрирано натрупване на други метаболитни продукти в кръвта (включително MMDL).

Екскреция.

Елементът ницерголин се екскретира под формата на метаболитни продукти, главно с урината (приблизително 80%), а също и с изпражненията (приблизително 10-20%).

Фармакокинетични характеристики, развиващи се при индивиди със специфични клинични ситуации.

Хората с тежка бъбречна недостатъчност отделят значително по-малко метаболитни отпадъчни продукти с урината си, отколкото хората с нормална бъбречна функция.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Дозиране и администриране

Използване на таблетки.

Лекарството трябва да се приема през устата.

При когнитивни нарушения, засягащи съдовете, както и при състояния след инсулт и хронични нарушения на мозъчното кръвообращение, лекарството трябва да се приема в доза от 10 mg, 3 пъти дневно. Терапевтичният цикъл трябва да продължи поне 3 месеца, тъй като лечебният ефект на лекарството се развива постепенно.

В случай на съдова деменция, лекарството се приема в доза от 30 mg, 2 пъти дневно. Необходима е консултация с лекар на всеки шест месеца, за да се определи целесъобразността на продължаване на терапевтичния цикъл.

В случай на исхемичен инсулт, причинен от атеросклероза, тромбоза или емболия в мозъчните съдове, както и в случай на остри или преходни нарушения на мозъчния кръвоток (ТИА или мозъчна хипертонична криза), се препоръчва цикълът на лечение да започне с парентерално приложение на ницерголин, а след това Сермион да се приема перорално.

При нарушения, засягащи периферния кръвоток, лекарството се приема 3 пъти дневно (доза от 10 mg). Курсът трябва да е дълъг - няколко месеца.

Хората с бъбречно увреждане (серумни нива на креатинин по-високи от 2 mg/dl) трябва да приемат лекарството в по-ниска доза.

Схема на приложение на лечебен прах.

При интрамускулно приложение на лекарството: в количество от 2-4 мл, 2 пъти дневно.

При интравенозно приложение на лекарството: прилагайте с ниска скорост на порции от 4-8 mg (прахът се разрежда в 0,1 l разтворител - използва се 5-10% разтвор на декстроза или 0,9% разтвор на NaCl). При такава дозировка инжекциите с лекарството могат да се извършват до няколко пъти на ден.

При интраартериално приложение: 4 mg лиофилизат, предварително разтворен в 10 ml 0,9% разтвор на NaCl, трябва да се приложи в продължение на 2 минути.

Приготвената течност трябва да се използва веднага след приготвяне.

Продължителността на лечението, размерът на дозата и начинът на приложение на лекарството зависят от наблюдаваната при пациента патология. Понякога се препоръчва терапията да започне с парентерално приложение на лекарството и след това да се премине към перорално приложение (поддържаща терапия).

Хората с бъбречни проблеми (серумни нива на креатинин над 2 mg/dL) трябва да използват по-ниски дози от лекарството.

[ 18 ]

Употреба Sermiona по време на бременност

Не са провеждани тестове за употреба на лекарството по време на бременност, поради което Sermion може да се използва само при наличие на жизненоважни показания и под наблюдението на специалист.

По време на периода на терапия е необходимо да се спре кърменето, тъй като ницерголин и неговите метаболитни продукти се екскретират в кърмата.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• нарушения на процесите на ортостатичната регулация;
• скорошен миокарден инфаркт;
• брадикардия с изразен характер;
• остро кървене;
• повишена чувствителност към компонентите на лекарството.

Лекарството трябва да се предписва с повишено внимание на хора с анамнеза за хиперурикемия или подагра и, ако е необходимо, да се комбинира с лекарства, които нарушават метаболизма или екскрецията на пикочна киселина.

Освен това, таблетките не трябва да се използват в случаи на захарозен или изомалтазен дефицит, както и в случаи на фруктоземия или глюкозо-галактозна малабсорбция.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Странични ефекти Sermiona

Употребата на лекарството може да доведе до следните странични ефекти:

• нарушения на функцията на нервната система: понякога се появява чувство на сънливост или безсъние;
• лезии, засягащи функционирането на сърдечно-съдовата система: понякога се наблюдава значително понижаване на стойностите на кръвното налягане (особено в случай на парентерално приложение на лекарства) и се развива замаяност или треска;
• метаболитни нарушения: повишени нива на пикочна киселина в кръвта. Този ефект не зависи от размера на порцията или продължителността на терапевтичния курс;
• други симптоми: понякога може да се появи обрив по епидермиса или диспептични симптоми.

Често негативните симптоми на LS са умерени по тежест.

[ 16 ], [ 17 ]

Свръх доза

Проява на интоксикация със Sermion е временно понижаване на кръвното налягане (с изразен характер).

Обикновено предозирането на това лекарство не изисква специфична терапия - достатъчно е просто да легнете за няколко минути. Наблюдават се само изолирани случаи на нарушение на мозъчното и сърдечното кръвоснабдяване. В такива случаи трябва да се прилагат симпатикомиметици, като същевременно се следят редовно стойностите на кръвното налягане.

Взаимодействия с други лекарства

При употреба на лекарството с антихипертензивни или антихолинергични лекарства, ефектът на тези лекарства може да бъде потенциран.

Комбинираната употреба с холестирамин или неабсорбиращи се антиациди води до забавяне на абсорбцията на Sermion.

Метаболизмът на лекарството се осъществява с помощта на ензима CYP 2D6. Поради това лекарството може да взаимодейства с други лекарства, чиято биотрансформация също протича с участието на този ензим (като ринидин, рисперидон и други антипсихотици).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Условия за съхранение

Сермион трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Сермион може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

Заявление за деца

Не трябва да се предписва в педиатрията – на деца под 18-годишна възраст.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Sergolin и Nicerium с Nicergoline.

Отзиви

Сермион получава голям брой отзиви, които са предимно положителни. Пациентите, които са го използвали, отбелязват висока лекарствена ефективност. Благодарение на лекарството е било възможно да се стабилизират показателите за кръвно налягане, постепенно да се намали броят на мигренозните пристъпи и да се елиминират главоболията. Повечето коментари описват реакции като подобрена концентрация, както и когнитивна активност на тялото.

Но има и отзиви с предупреждения, че таблетките трябва да се приемат дълго време, тъй като ефектът на лекарството започва да се развива едва по време на натрупването му в организма. Именно затова имаше няколко негативни коментара за Sermion - пациенти, които го приемаха, без да чакат резултата, спираха терапията.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]