Saroten

Саротен е антидепресант. Той принадлежи към групата на неселективните инхибитори на обратното захващане на моноамините.

[ 1 ]

Показания Saroten

Основни показания за употреба:

• депресивни състояния, особено тези, съпроводени с тревожност, проблеми със съня и възбуда;
• ендогенен тип депресия (моно-, а също и биполярна), маскирани, както и климактерични и едновременно с това инволюционни форми на депресивни състояния;
• дисфория, както и депресивен синдром, предизвикан от алкохол;
• реактивен тип депресия;
• неврози, причинени от депресия;
• шизофренни форми на депресивен синдром (използвани в комбинация с невролептици);
• синдром на болката в хроничен стадий.

[ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на капсули или таблетки. Една опаковка съдържа 100 таблетки.

Фармакодинамика

Амитриптилинът е трициклично антидепресантно средство. Той е третичен амин, който е централното вещество в категорията на трицикличните антидепресанти, тъй като е почти еднакво активен in vivo като инхибитор на усвояването на серотонин и норепинефрин от пресинаптичните нервни рецептори.

Основният продукт на разграждане на веществото, нортриптилин, е доста мощен инхибитор на усвояването на норепинефрин, но е способен да блокира и усвояването на серотонин. Амитриптилинът има мощни антихолинергични, седативни и антихистаминови свойства, а освен това е способен да потенцира ефектите на катехоламините.

Потискането на REM фазата на съня е признак за активния ефект на антидепресантите. Трицикличните антидепресанти, както и селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина, както и МАО-инхибиторите, потискат процеса на REM фазата и също така подобряват стадия на дълбок сън (бавно-вълнов).

Амитриптилинът подобрява депресивното настроение, причинено от заболяване.

Седативният ефект на амитриптилин е важен аспект от лечението на депресии, които се характеризират с повишена възбуда, тревожност, безпокойство и проблеми със съня. Антидепресантният ефект започва да се проявява след 2-4 седмици от началото на лечението, като същевременно седативният ефект на лекарството не намалява.

Аналгетичните свойства на лекарството не са свързани с антидепресантните свойства, тъй като аналгетичният ефект започва много по-рано, преди да настъпят промени в настроението. Често много по-ниска доза е достатъчна за постигане на този ефект, отколкото за осигуряване на промени в настроението на пациента.

Фармакокинетика

След перорално приложение, бионаличността на амитриптилин е приблизително 60%. Степента на свързване с плазмените протеини е приблизително 95%. Активната съставка достига пиковата си концентрация в кръвния серум приблизително 4-10 часа след приложение и остава сравнително стабилна.

Процесът на метаболизъм на активния компонент протича чрез хидроксилиране и деметилиране. Основният продукт на разпадане е нортриптилин.

Полуживотът на амитриптилин е между 16-40 часа (средно 25 часа), а полуживотът на нортриптилин е приблизително 27 часа. Стационарни концентрации на терапевтичния елемент се установяват след 1-2 седмици.

Амитриптилин се екскретира главно с урината, а освен това, в малки количества, се отделя и с изпражненията.

Амитриптилин, а заедно с него и нортриптилин, са способни да преминават през плацентата и в малки дози да проникват в кърмата.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се приема през устата с вода. Можете също да отворите капсулата и да изпиете гранулите вътре с вода (те не трябва да се дъвчат).

В процеса на премахване на депресивните състояния е необходимо лекарството да се приема веднъж дневно, преди лягане (3-4 часа). Дозировката съответства на 2/3 от дозата на лекарството в таблетки.

В началото на лечебния курс, възрастните трябва да приемат 1 капсула (50 mg) вечер. След 1-2 седмици дневната доза може да се увеличи до 2-3 капсули (100-150 mg) вечер, ако е необходимо. След постигане на желания резултат, дневната доза може да се намали до минималната ефективна (обикновено 1-2 капсули или 50-100 mg).

В този случай е необходимо лечението с антидепресанти (като Saroten Retard) да продължи около 4-6 месеца след получаване на забележим положителен резултат. Поддържащите дози Saroten Retard (те имат противорецидивни свойства) са разрешени за продължителен прием - до няколко следващи години.

На пациенти в напреднала възраст се препоръчва да започнат терапия с таблетки - дневната доза е 30 mg (три пъти дневно по 10 mg). След няколко дни можете да започнете да приемате капсули. Трябва да приемате 1-2 броя на ден (дозировка 50-100 mg) - вечер преди лягане.

При синдром на хронична болка, дневната доза за възрастни е 1-2 капсули (50-100 mg) преди лягане. В началния етап на лечението е позволено да се приемат таблетки Saroten (25 mg) веднъж вечер.

[ 5 ]

Употреба Saroten по време на бременност

Не се препоръчва приемът на лекарството по време на бременност, освен в случаите, когато потенциалната полза за майката е по-голяма от риска от развитие на потенциално негативни последици за плода.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• скорошна анамнеза за миокарден инфаркт;
• нарушение на процеса на вътресърдечна проводимост;
• остра интоксикация с опиати, алкохолни напитки или барбитурати;
• глаукома със затворен ъгъл;
• комбинация с МАО-инхибитори, както и в периода след завършване на приема им (поне 2 седмици);
• индивидуална непоносимост към амитриптилин.

Странични ефекти Saroten

Поради антихолинергичния ефект на лекарството могат да се появят следните странични ефекти: кисело-горчив вкус, съчетан със сухота в устата, а освен това и стоматит. Понякога се развиват зрителни нарушения, холестатична жълтеница, тахикардия, повишено вътреочно налягане и запек. Задържане на урина се наблюдава спорадично. Всички тези реакции се развиват главно в началния етап на лечението, след което намаляват и изчезват.

Сред другите (системни) реакции:

• сърдечно-съдова система: развитие на аритмия или тахикардия, а освен това, нарушения на вътресърдечната проводимост (регистрирани само на ЕКГ, не са клинично проявени) и ортостатична хипотония;
• Органи на ЦНС: чувство на слабост или сънливост, а в допълнение към това, нарушение на концентрацията и замаяност с главоболие. Тези проблеми се развиват главно в началния етап на лечението и след това намаляват. Рядко, обикновено в случаите, когато се използват повишени начални дози, са възможни реакции като дезориентация, чувство на объркване, сънливост, силно вълнение и развитие на халюцинации. Освен това могат да се появят и конвулсии, тремор и екстрапирамидни нарушения. В редки случаи се появява чувство на тревожност;
• алергия: кожни обриви и сърбеж;
• Други: може да се появят повишено изпотяване, гадене, покачване на тегло и намалено либидо.

[ 3 ], [ 4 ]

Свръх доза

Предозирането се проявява с възбуждане или потискане на централната нервна система. Това се изразява под формата на значителни кардиотоксични (ниско кръвно налягане, аритмия, развитие на сърдечна недостатъчност), както и холинолитични (изсушаване на лигавиците, тахикардия и задържане на урина) симптоми. Наблюдават се също хипертермия и поява на конвулсии.

Терапията е симптоматична. Трябва да се провежда в болница. След перорално приложение на амитриптилин, стомахът на пациента трябва да се промие възможно най-бързо и да се даде активен въглен за пиене. Необходимо е също така да се осигури подкрепа за функционирането на сърдечно-съдовата и дихателната системи. Препоръчва се наблюдение на сърцето в продължение на 3-5 дни. Адреналин не се предписва в такива случаи. Диазепам може да се използва за премахване на конвулсии.

[ 6 ]

Взаимодействия с други лекарства

Амитриптилинът повишава ефективността на етанола, а освен това, барбитуратите, заедно с други лекарства, потискат функцията на централната нервна система. При комбиниране с МАО-инхибитори може да се развие хипертонична криза.

Тъй като амитриптилинът усилва ефекта на антихолинергичните лекарства, комбинирането на тези лекарства не се препоръчва.

Повишава ефективността на симпатикомиметиците, като адреналин и норадреналин. Следователно, локалните анестетици, съдържащи тези компоненти, не трябва да се комбинират с амитриптилин.

Лекарството може да отслаби хипотензивния ефект на лекарства като бетанидин, клонидин и гуанетидин.

В случай на комбинация с невролептици е необходимо да се вземе предвид фактът, че трицикличните антидепресанти и невролептиците взаимно забавят метаболитните процеси, в резултат на което границата на конвулсивна готовност се понижава.

Комбинираната употреба на лекарството с циметидин може да инхибира процеса на метаболизма на амитриптилин, както и да увеличи концентрацията му в кръвната плазма - в резултат на което се развива токсичен ефект.

[ 7 ], [ 8 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява в оригиналната лекарствена опаковка при стандартни условия за лекарства. Температурен режим – не повече от 25°C.

Срок на годност

Саротен е разрешен за употреба в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.