Ремедия

Remedia е антимикробно вещество от категорията на флуорохинолони - офлоксацин изомер на левовращ. Показва широк спектър от антимикробна активност.

Левофлоксацин допринася за блокирането на ДНК гираза (тип 2 топоизомераза), както и топоизомераза тип 4; също така нарушава процесите на зашиване на ДНК счупвания и суперспиралинг, като същевременно забавя свързването на ДНК и провокира дълбоки морфологични промени в областта на клетъчните мембрани, цитоплазмата и стените на бактериите.

Левофлоксацин демонстрира ефекта на сравнително голям брой микробни щамове при in vitro проучвания и в допълнение in vivo.

Показания Ремедии

Използва се при заболявания с инфекциозна и възпалителна етиология, предизвикани от бактерии, чувствителни към левофлоксацин:

• инфектиране на долната част на инфекциите на дихателните пътища (извънболнична пневмония или обостряне на хроничен бронхит );
• максиларен синузит в острата фаза;
• лезии, свързани с работата на уретрата (без усложнения);
• настъпващи с усложнения на пикочните пътища (сред тях остър пиелонефрит);
• инфекции, свързани с подкожния слой и епидермиса (абсцес, атерома с нагнетения и циреи);
• бактериемия или септицемия;
• бактериален характер на простатит с хроничен характер;
• инфекция, засягаща коремната област;
• комбинирано лечение на лекарствено-резистентни видове туберкулоза.

[1], [2], [3], [4]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарствения компонент се произвежда в таблетки, 5 или 10 броя вътре в опаковката.

[5]

Фармакодинамика

Нивото на бактериална експозиция на левофлоксацин се определя от съотношението на серумния индикатор Сmax или стойностите на AUC с IPC.

Основният механизъм на резистентност е резултат от мутацията на gyr-A гена. In vitro тестовете показват кръстосана резистентност на левофлоксацин с други флуорохинолони.

Принципът на терапевтичния ефект на Remedia често избягва кръстосаната резистентност между левофлоксацин, както и други категории антибактериални средства.

[6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

Засмукване.

След поглъщане, левофлоксацин се абсорбира с висока скорост и почти напълно се абсорбира, достигайки стойности на Cmax в плазмата след 60 минути. Стойностите му за бионаличност са приблизително 100%.

Храната почти не влияе върху интензивността на абсорбцията на лекарството.

Процеси на разпространение

Около 30-40% от лекарството се синтезира с протеини в кръвния серум. Кумулативният ефект след многократно прилагане на лекарства в част от 0,5 g, 1 път на ден е почти отсъстващ. На теория е възможна незначителна кумулация след приемане на горната доза 2 пъти на ден. Стабилните стойности на лекарството достигат след 3 дни.

Процеси на обмен.

Левофлоксацин е въвлечен в метаболитни процеси само леко; неговите метаболитни компоненти са левофлоксацин N-оксид с диметил-левофлоксацин. Тези елементи съставляват по-малко от 5% от обема на лекарствата, отделяни с урината.

Екскреция.

Прилаганият левофлоксацин се екскретира бавно от кръвната плазма (терминът полуживот е 6-8 часа). Процесите на отделяне се осъществяват главно през бъбреците (85% от приетата част).

Параметри на лекарствената линейност.

Левофлоксацин има линейни фармакокинетични свойства, използвайки дози в диапазона от 0.05-0.6 g.

[11], [12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Дозиране и администриране

На ден хапчета трябва да се използват 1-2 пъти.

Размерът на дозовата част се определя от интензивността и вида на инфекцията, а с него и чувствителността на идентифицираните или предполагаеми бактерии, които причиняват заболяването.

Продължителността на терапията варира в зависимост от вида на патологията, но обикновено продължава максимум 2 седмици (въпреки че при простатит с бактериален характер продължителността може да бъде до 1 месец).

Спазвайки общата схема на антибактериално лечение, Remedy трябва да продължи поне 48-72 часа след установяване на нормална температура или получаване на отрицателен отговор при бактериологично изследване.

Необходимо е да се приема лекарство през устата, да не се дъвчат таблетките, да се пие течност. Ако дозата изисква това, таблетката може да се раздели според наличната на него разломна линия. Необходимо е да се прилага лекарство с храна или между употребата на храна.

Лекарството трябва да се използва 2 часа преди въвеждането на антиациди, железни соли или сукралфат - поради риска от отслабване на абсорбцията.

[35], [36], [37], [38],

Употреба Ремедии по време на бременност

Не предписвайте левофлоксацин по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• епилепсия;
• заболяване на сухожилията, свързано с по-ранна хинолонова терапия;
• тежка непоносимост към левофлоксацин, други елементи на лекарството или други вещества от категорията флуорохинолон.

Необходимо е внимание, когато се използва в такива случаи:

• пациенти в напреднала възраст (висок риск от едновременно влошаване на бъбречната активност);
• липса на G6FD компонент;
• анамнеза за цереброспинална лезия (поради тежко нараняване или инсулт);
• комбинирана употреба с вещества, които понижават прага на церебрална конвулсивна активност (могат да настъпят гърчове);
• миастения псевдо-паралитична;
• диагностицирани рискови фактори за удължаване на QT-интервалните показатели.

[20], [21], [22], [23], [24], [25], [26], [27], [28]

Странични ефекти Ремедии

Сред страничните ефекти са:

• поражения на храносмилателния тракт: повръщане, нарушено храносмилане, диария (също кървава), загуба на апетит, гадене, болка в коремната област и в допълнение, хепатит, колит с псевдомембранозен характер, дисбиоза, повишен трансаминазен черен дроб и хипербилирубинемия;
• аномалии в работата на сърдечно-съдовата система: тахикардия, понижаване на стойностите на кръвното налягане, предсърдно мъждене, съдов колапс и удължаване на QT интервала на кардиограмата;
• проблеми с метаболизма: хипергликемия или хипогликемия (хиперхидроза, повишен апетит, нервност и треперене);
• Нарушения на функцията на Народното събрание: сънливост, изразено главоболие, тревожност, замаяност, безсъние и слабост, а освен това, страх, парестезии, засягащи ръцете, объркване, а с него и конвулсии и халюцинации. В допълнение, сетивна полиневропатия, депресия, сензорно-моторна полиневропатия, двигателни нарушения и психични разстройства с поведенчески проблеми (самонараняване - например, опити за самоубийство и мисли за него);
• поражения на сетивните органи: проблеми с мирис, слух и зрение, нарушения на тактилни или вкусови усещания;
• нарушения на мускулно-скелетната структура: миалгия или артралгия, руптури, засягащи сухожилията, мускулна слабост, рабдомиолиза или тендинит;
• нарушения на отделителната система: OPN, хиперкреатининемия или тубулоинтерстициален нефрит;
• проблеми, засягащи кръвотворните органи: неутро-, тромбоцито-, левко- или панцитопения, еозинофилия, хеморагия, агранулоцитоза или хемолитична анемия;
• признаци на алергия: хиперемия на кожата или сърбеж, уртикария, TEN или SSD, подуване на лигавиците и епидермиса, анафилаксия, бронхиален спазъм, васкулит и алергичен характер;
• други: фоточувствителност, астения, персистираща температура, обостряне на съществуваща порфирия, поява на суперинфекция или левкоцитопластична форма на васкулит.

[29], [30], [31], [32], [33], [34]

Свръх доза

Признаци на отравяне са свързани предимно с централната нервна система (замаяност, нарушение на съзнанието или объркване, както и припадъци, подобни на епилептични припадъци).

Наред с това могат да се наблюдават нарушения, засягащи стомашно-чревния тракт (например, гадене) и ерозия в областта на лигавичния GIT; също е възможно удължаване на стойностите на QT-интервала.

Провеждат се съответни симптоматични мерки; няма антидот за лекарството. Процедурата за диализа ще бъде неефективна.

[39]

Взаимодействия с други лекарства

Левофлоксацин удължава срока на полуживот на циклоспорин.

Използването на GCS увеличава вероятността от разкъсване на сухожилията (особено при по-възрастните хора).

Циметидин и лекарства, които блокират секрецията на тубули, инхибират екскрецията на левофлоксацин.

Инфузионният флуид е съвместим с 0,9% NaCl, 5% декстрозна течност, 2,5% разтвор на Ringer декстроза и сложни течности, използвани при парентерално хранене (въглехидрати с аминокиселини и електролити).

Теофилин с НСПВС увеличава вероятността от припадъци.

Забранено е да се комбинира лекарството с хепарин, както и течности, които осигуряват алкална реакция (например разтвор на натриев бикарбонат).

При диабетици, които приемат инсулин или антидиабетни лекарства, когато се използват левофлоксацин, могат да се появят хипер- или хипогликемични състояния, поради което нивата на кръвната захар трябва да се наблюдават.

Remedia потенцира антикоагулантните свойства на варфарин.

Алкохолът е в състояние да потенцира негативните прояви, свързани с централната нервна система (чувство на ступор, замаяност или сънливост).

[40], [41],

Условия за съхранение

Remedia трябва да се съхранява на тъмно място, затворено от проникването на малки деца. Температурните стойности варират от 10-25 ° С.

[42], [43], [44],

Срок на годност

Remedia може да се прилага за период от 24 месеца от датата на производство на лекарството.

[45], [46], [47]

Заявление за деца

Приемът на Remedia на възраст под 18 години е забранен.

[48],

Аналози

Аналози на лекарствата са Елефлокс и Таваник.

[49], [50], [51],