Средство за защита

Лекарството е антимикробно вещество от категорията на флуорохинолоните - офлоксацинов изомер с лявовъртящ характер. То демонстрира широк спектър от антимикробна активност.

Левофлоксацинът помага за блокиране на ДНК гиразата (топоизомераза тип 2), както и топоизомераза тип 4; той също така нарушава процесите на омрежване на ДНК разкъсвания и суперспирализация, като същевременно забавя свързването на ДНК и провокира дълбоки морфологични промени в областта на клетъчните мембрани, цитоплазмата и бактериалните стени.

Левофлоксацин показва ефект върху относително голям брой микробни щамове в in vitro проучвания, както и in vivo.

Показания Средства за защита

Използва се при заболявания с инфекциозна и възпалителна етиология, причинени от бактерии, чувствителни към левофлоксацин:

• инфекции, засягащи долните дихателни пътища (придобита в обществото пневмония или обостряне на хроничен бронхит);
• максиларен синузит в остър стадий;
• лезии, свързани с функционирането на уретрата (без усложнения);
• сложни лезии на пикочните пътища (включително остър пиелонефрит);
• инфекции, свързани с подкожния слой и епидермиса (абсцеси, атероми с нагнояване и фурункули);
• бактериемия или сепсис;
• хроничен простатит с бактериален произход;
• инфекция, засягаща коремната област;
• комбинирано лечение на лекарствено-резистентни видове туберкулоза.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарственият компонент се освобождава в таблетки, 5 или 10 броя в опаковка.

[ 5 ]

Фармакодинамика

Нивото на бактериална експозиция на левофлоксацин се определя от съотношението на серумните стойности на Cmax или AUC към MIC.

Основният механизъм на резистентност е резултат от генна мутация gyr-A. In vitro тестовете показват кръстосана резистентност на левофлоксацин с други флуорохинолони.

Принципът на терапевтичното влияние на Remedia често позволява да се избегне кръстосана резистентност между левофлоксацин и други категории антибактериални вещества.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокинетика

Всмукване.

След перорално приложение, левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно, достигайки плазмени Cmax стойности след 60 минути. Стойностите на неговата бионаличност са приблизително 100%.

Храната има малък ефект върху скоростта на абсорбция на лекарството.

Процеси на дистрибуция.

Около 30-40% от лекарството се синтезира с протеините на кръвния серумен. Кумулативният ефект след многократно приложение на лекарството в доза от 0,5 g, 1 път дневно, почти липсва. На теория е възможно незначително кумулиране след прием на горната доза 2 пъти дневно. Лекарството достига стабилни стойности след 3 дни.

Процеси на обмен.

Левофлоксацин участва в метаболитните процеси съвсем слабо; неговите метаболитни компоненти са левофлоксацин N-оксид с дезметил-левофлоксацин. Тези елементи съставляват по-малко от 5% от обема на лекарството, екскретирано с урината.

Екскреция.

Приложеният левофлоксацин се екскретира от кръвната плазма сравнително бавно (периодът на полуразпад е 6-8 часа). Процесите на екскреция протичат главно през бъбреците (85% от приетата доза).

Параметри на линейност на LS.

Левофлоксацинът има линейни фармакокинетични свойства при използване на дози в диапазона от 0,05-0,6 g.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се използват 1-2 пъти на ден.

Размерът на порционната доза се определя от интензивността и вида на инфекцията, а заедно с това и от чувствителността на идентифицираните или предполагаеми причинители на бактерии.

Продължителността на терапията варира в зависимост от вида на патологията, но обикновено трае максимум 2 седмици (въпреки че в случай на бактериален простатит продължителността може да достигне 1 месец).

В съответствие с общия режим на антибактериално лечение, приемът на Remedia трябва да продължи поне 48-72 часа след нормализиране на температурата или получаване на отрицателен резултат при бактериологично изследване.

Лекарството трябва да се приема перорално, таблетките не се дъвчат, а се пият с малко течност. Ако дозата го изисква, таблетката може да се раздели по линията на делене. Лекарството трябва да се приема с храна или между храненията.

Лекарството трябва да се приема 2 часа преди прилагането на антиациди, железни соли или сукралфат, поради риск от намалена абсорбция.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Употреба Средства за защита по време на бременност

Левофлоксацин не трябва да се прилага по време на кърмене или бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• епилепсия;
• заболяване на сухожилията, свързано с предишна терапия с хинолони;
• тежка свръхчувствителност към левофлоксацин, други компоненти на лекарството или други вещества от категорията на флуорохинолоните.

Необходимо е повишено внимание при употреба в следните случаи:

• възрастни хора (висок риск от съпътстващо влошаване на бъбречната функция);
• Дефицит на G6PD;
• анамнеза за мозъчно увреждане (поради тежка травма или инсулт);
• комбинирана употреба с вещества, които понижават прага на мозъчната конвулсивна активност (възможни са конвулсии);
• псевдопаралитична миастения;
• диагностицирани рискови фактори за удължаване на показателите на QT интервала.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Странични ефекти Средства за защита

Страничните ефекти включват:

• лезии на стомашно-чревния тракт: повръщане, лошо храносмилане, диария (включително кървава), загуба на апетит, гадене, болка, засягаща коремната област, както и хепатит, псевдомембранозен колит, дисбактериоза, повишена активност на чернодробните трансаминази и хипербилирубинемия;
• нарушения във функционирането на сърдечно-съдовата система: тахикардия, понижено кръвно налягане, предсърдно мъждене, съдов колапс и удължаване на QT интервала на кардиограмата;
• метаболитни проблеми: хипергликемия или хипогликемия (хиперхидроза, повишен апетит, нервност и тремор);
• нарушения на нервната система: сънливост, силно главоболие, тревожност, замаяност, безсъние и слабост, както и страх, парестезия, засягаща ръцете, объркване, конвулсии и халюцинации. Освен това, сензорна полиневропатия, депресия, сензорно-моторна полиневропатия, двигателни нарушения и психични разстройства с поведенчески проблеми (самонавреждане - например, опити за самоубийство и мисли за него);
• увреждане на сетивата: проблеми с обонянието, слуха и зрението, нарушения на тактилните или вкусовите усещания;
• нарушения на опорно-двигателния апарат: миалгия или артралгия, разкъсвания, засягащи сухожилия, мускулна слабост, рабдомиолиза или тендинит;
• нарушения, свързани с функцията на пикочната система: остра бъбречна недостатъчност, хиперкреатининемия или тубулоинтерстициален нефрит;
• проблеми, засягащи хематопоетичните органи: неутро-, тромбоцито-, левкопения- или панцитопения, еозинофилия, кръвоизлив, агранулоцитоза или хемолитична анемия;
• признаци на алергия: кожна хиперемия или сърбеж, уртикария, ТЕН или Стивънс-Джонсън, подуване на лигавиците и епидермиса, анафилаксия, бронхиален спазъм, васкулит и пневмонит с алергичен произход;
• други: фоточувствителност, астения, персистираща треска, обостряне на съществуваща порфирия, поява на суперинфекция или левкоцитокластичен васкулит.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Свръх доза

Признаците на отравяне са свързани главно с централната нервна система (замаяност, нарушения на съзнанието или объркване, както и гърчове, подобни на епилептични припадъци).

Наред с това могат да се наблюдават нарушения, засягащи стомашно-чревния тракт (например гадене) и ерозии в областта на стомашно-чревната лигавица; възможно е и удължаване на стойностите на QT интервала.

Предприемат се подходящи симптоматични мерки; лекарството няма антидот. Диализата ще бъде неефективна.

[ 39 ]

Взаимодействия с други лекарства

Левофлоксацин удължава полуживота на циклоспорин.

Употребата на кортикостероиди (GCS) увеличава риска от разкъсване на сухожилията (особено при по-възрастни хора).

Циметидин и лекарства, които блокират тубулната секреция, инхибират екскрецията на левофлоксацин.

Инфузионната течност е съвместима с 0,9% NaCl, 5% декстрозна течност, 2,5% разтвор на Рингер декстроза и сложни течности, използвани при парентерално хранене (въглехидрати с аминокиселини и електролити).

Теофилинът и НСПВС увеличават вероятността от гърчове.

Забранено е комбинирането на лекарството с хепарин, както и с течности, които имат алкална реакция (например разтвор на натриев бикарбонат).

При диабетици, които приемат инсулин или антидиабетни лекарства перорално, при употреба на левофлоксацин могат да възникнат хипер- или хипогликемични състояния, поради което е необходимо да се следят нивата на кръвната захар.

Лекарството потенцира антикоагулантните свойства на варфарин.

Алкохолните напитки могат да потенцират негативните прояви, свързани с централната нервна система (чувство на изтръпване, замаяност или сънливост).

[ 40 ], [ 41 ]

Условия за съхранение

Remedia трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурните стойности са в диапазона 10-25°C.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Срок на годност

Лекарството може да се използва в продължение на 24 месеца от датата на производство.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Заявление за деца

Забранено е използването му за лечебни цели от лица под 18-годишна възраст.

[ 48 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Eleflox и Tavanic.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]