Ремантадин

Римантадин е антивирусно лекарство, което се използва за предотвратяване и лечение на инфекции, причинени от определени щамове на грип А вирус. Може да се използва и при лечението на вирусна инфекция на грип А при възрастни и деца.

Механизмът на действие на римантадин е да инхибира репликацията на вируса на грип А в ранните етапи от неговия жизнен цикъл, като по този начин предотвратява разпространението на инфекция в организма. Римантадин блокира М2 йонния канал на грип А вирус, който предотвратява вирионната депресиране в клетките на гостоприемника, необходима за освобождаването на вирусна РНК и последващ синтез на вирусни протеини.

Препоръчва се римантадин да се приема при първите симптоми на грип за най-ефективно лечение. Той може да се използва и като превантивно лекарство по време на епидемии от грип, особено сред хората с висок риск от усложнения.

Въпреки че е ефективен срещу грип А вирус, римантадинът може да бъде по-малко ефективен срещу някои щамове на вируса, които показват резистентност към лекарството. Той също не е ефективен срещу грип тип Б, което също е честа причина за сезонни епидемии от грип.

Както при всяко лекарство, римантадин може да причини странични ефекти, най-често срещаните от които са замаяност, нарушена концентрация, безсъние, гадене и сухота в устата. Използването на римантадин трябва да се контролира от лекар, особено при лица със съществуващи бъбреци, чернодробни или сърдечно-съдови заболявания.

Показания Ремантадин

1. Превенция на грип: Римантадин се използва за предотвратяване на грип тип А при възрастни и деца. Особено се препоръчва за високорискови индивиди (например възрастни хора, хора с хронични заболявания, здравни работници и др.) И по време на периоди на грипни огнища.
2. Грипено лечение: Римантадин се използва за лечение на грип тип A при възрастни и деца, помагайки за съкращаване на продължителността на заболяването и намаляване на тежестта на симптомите. Лечението е най-ефективно, ако лекарството се стартира в рамките на първите 1 до 2 дни след появата на симптомите.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Най-често срещаната форма на римантадин, подходяща за възрастни и деца на определена възраст, посочена в инструкциите за употреба. Таблетките обикновено съдържат 50 mg от активното вещество.
2. Капсули: Подобно на таблетките, съдържат 100 mg римантадин. Капсулите са предназначени за перорално приложение и осигуряват удобна доза за възрастни.
3. Сироп (орален разтвор): Подходящ за деца и възрастни, които имат затруднения при преглъщане на таблетки или капсули. Сиропът улеснява персонализирането на дозата, особено при лечение на деца.

Фармакодинамика

1. Инхибира репликацията на грип А вирус: Римантадин действа чрез свързване към протеина на грип А мембрана (М2 канал), което не позволява да се репликира в заразени клетки.
2. Блокира влизането на вируса в клетката: Римантадин блокира процеса на освобождаване на вируса от ранното ендозомно отделение на заразената клетка, като по този начин предотвратява влизането му в цитоплазмата.
3. Профилактицефект: Профилактичната употреба на римантадин намалява риска от грипна инфекция при хора в контакт със заразени лица.
4. Лечение на грип: Римантадин също е ефективен при лечение на грип тип А при възрастни и деца. Той намалява продължителността и тежестта на симптомите на грип, ако се започне в рамките на първите 48 часа след началото на заболяването.
5. Селективност на действието: Римантадин действа предимно срещу грип А вирус, докато грип В вирусът е устойчив на неговите ефекти.
6. Механизъм на резистентност: Въпреки че римантадинът е ефективен антивирусен агент, появата на резистентност към него може да възникне поради мутации в M2 гена на грип А вирус.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Римантадин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Обикновено започва да влиза в сила в рамките на 2-4 часа след поглъщането.
2. Разпространение: Римантадин има висок афинитет към протеините на кръвта на плазмата, което води до неговото разпределение в различни тъкани на тялото. Той също прониква в кръвно-мозъчната бариера.
3. Метаболизъм: По-голямата част от римантадин се метаболизира в черния дроб чрез деметилиране и хидроксилиране.
4. Екскреция: Римантадин и неговите метаболити се отделят главно чрез бъбреците. При пациенти с нарушена бъбречна функция може да има забавяне на екскрецията на лекарството, следователно може да се наложи корекция на дозата.
5. Полуживот: Полуживотът на Римантадин е около 25 часа при възрастни и до 34 часа при пациенти в напреднала възраст.
6. Системна експозиция: Римантадин упражнява ефекта си чрез блокиране на вирусен М2-йонния тръбен протеин, който предотвратява разпространението на грип тип А.
7. Взаимодействия: Римантадин може да взаимодейства с други лекарства, следователно, преди употребата му в комбинация с други лекарства, е необходимо да се консултирате с лекар.

Дозиране и администриране

По-долу са общи препоръки, но винаги трябва да следвате инструкциите и указанията на вашия лекар за употреба.

За възрастни (превенция и лечение на грип тип А):

• Профилактика: 100 mg (обикновено една таблетка) веднъж дневно.
• Лечение: 100 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни. Лечението е най-ефективно, когато се започне в рамките на първите 48 часа след появата на симптомите.

За децата:

Дозировката за деца зависи от тяхната възраст и телесно тегло. Важно е да се консултирате с вашия педиатър, за да определите точната доза. Като обща насока:

• Форци на възраст от 1 до 10 години, 5 mg на kg телесно тегло на ден, разделени на две дози, но не повече от 150 mg на ден обикновено се предписва за лечение на грип.
• Децата над 10 години и с тегло над 50 кг могат да приемат дозата за възрастни.

Специални инструкции:

• Римантадин трябва да се приема след хранене, за да се намали рискът от стомашно-чревни странични ефекти.
• Важно е да се пие достатъчно течности по време на лечение с римантадин.
• Продължителността на администрирането на профилактика може да бъде увеличена в зависимост от ситуацията с грипния вирус в околната среда по съветите на лекар.

Употреба Ремантадин по време на бременност

Римантадин се използва за профилактика и лечение на грип тип А. Въпреки това, използването му по време на бременност може да бъде ограничено или препоръчително само в строги индикации.

Към днешна дата данните за безопасността на римантадин по време на бременност са ограничени. Това се дължи на факта, че провеждането на контролирани клинични изпитвания при бременни жени като цяло е неприемливо по етични причини.

Римантадин е лекарство от категория С от FDA, което означава, че има доказателства за неблагоприятни ефекти върху развитието на плода при животни, но няма достатъчно изследвания на хората. Използването на римантадин по време на бременност трябва да се основава на внимателно обсъждане на ползите от лечението и потенциалните рискове за майката и плода с Вашия лекар.

Противопоказания

Ето няколко противопоказания за използването му:

1. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към римантадин или други съставки на лекарството не трябва да я използват.
2. Бъбречна недостатъчност: Римантадин се отделя през бъбреците, следователно употребата му може да бъде нежелана при пациенти с нарушена бъбречна функция или хронична бъбречна недостатъчност.
3. Педиатрична възраст: Използването на римантадин не се препоръчва при деца под 1 година без медицински съвети. При деца под 10 години римантадин трябва да се използва само когато е предписан от лекар.
4. Бременност и лактация: Безопасността на употребата на римантадин по време на бременност или лактация не е установена, следователно употребата му в тези случаи трябва да се извършва под медицински надзор.
5. Сърдечно заболяване: Римантадин може да увеличи нежеланите сърдечно-съдови странични ефекти, следователно употребата му трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания.
6. Централна нервна система: Римантадин може да причини нервни странични ефекти като замаяност и неспокойствие, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с разстройства на централната нервна система.

Странични ефекти Ремантадин

1. Стомашно-чревни разстройства: включително гадене, повръщане, диария, анорексия и диспепсия (храносмилателни разстройства).
2. Нервна система: главоболие, слабост, безсъние, тревожност и рядко халюцинации, може да възникнат тревожност, объркване и припадъци.
3. Алергични реакции: алергични реакции под формата на кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем и анафилактичен шок могат да възникнат.
4. Сърдечни ефекти: В някои случаи могат да възникнат нарушения на сърдечния ритъм като аритмии.
5. Други реакции: астения (слабост), изпотяване, умора, сухота в устата, зачервяване на кожата и болка в ставите също могат да се появят.

Свръх доза

1. Централна нервна система (ЦНС): Симптоми, свързани с разбъркване на ЦНС като неспокойствие, безсъние, главоболие, замаяност, раздразнителност, тревожност и халюцинации.
2. Стомашно-чревния тракт: симптоми, свързани с храносмилането като гадене, повръщане, коремна болка, диария и анорексия.
3. Сърдечно-съдова система: В редки случаи могат да възникнат нарушения на сърдечния ритъм, включително тахикардия, артериална хипертония или хипотония.
4. Респираторна система: Симптоми, свързани с дишането, като затруднено дишане или задъхване, могат да възникнат.
5. Други симптоми: Симптоми като гърчове, хипертермия (повишена телесна температура) и алергични реакции могат да възникнат.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства: Когато се комбинират с лекарства като антихолинергични средства, могат да възникнат допълнителни антихолинергични ефекти като сухота в устата, запек и зрителни смущения.
2. Централно действащи лекарства: Римантадин може да увеличи седативните ефекти на централно действащите лекарства като хапчета за сън, антидепресанти и облекчаване на болката.
3. Лекарствата, които увеличават риска от аритмии: римантадин, могат да увеличат QT интервала и да увеличат риска от аритмии, особено когато се използват едновременно с други лекарства, които също влияят на QT интервала, като антиаритмични средства (например, амидарон, хинидин) и антибиотици (напр.
4. Лекарствата, метаболизирани чрез цитохромната р450 система: Римантадин може да повлияе на активността на ензимите на цитохром Р450 в черния дроб, което може да промени метаболизма на други лекарства като антикоагуланти, антипсихотици, антидепресанти и антиепилептици.
5. Лекарствата, които инхибират екскрецията на бъбречния катион: Римантадин може да се конкурира с други лекарства, които също могат да бъдат екскретирани от бъбреците, което може да увеличи концентрациите им на кръв и да увеличи риска от токсичност.