Римантадин

Римантадин е антивирусно лекарство, което се използва за предотвратяване и лечение на инфекции, причинени от определени щамове на вируса на грип А. Може да се използва и за лечение на инфекция с вируса на грип А при възрастни и деца.

Механизмът на действие на римантадин е да инхибира репликацията на вируса на грип А в ранните етапи от жизнения му цикъл, като по този начин предотвратява разпространението на инфекцията в организма. Римантадин блокира йонния канал М2 на вируса на грип А, което предотвратява понижаването на вирионите в клетките гостоприемници, необходимо за освобождаването на вирусна РНК и последващия синтез на вирусни протеини.

За най-ефективно лечение се препоръчва приемът на римантадин при първите симптоми на грип. Може да се използва и като превантивно лекарство по време на грипни епидемии, особено сред хора с висок риск от усложнения.

Въпреки че е ефективен срещу вируса на грип А, римантадин може да е по-малко ефективен срещу някои щамове на вируса, които показват резистентност към лекарството. Той също така не е ефективен срещу грип тип B, който е честа причина за сезонни грипни епидемии.

Както всяко лекарство, римантадин може да причини нежелани реакции, най-честите от които са замаяност, нарушена концентрация, безсъние, гадене и сухота в устата. Употребата на римантадин трябва да се контролира от лекар, особено при лица със съществуващи бъбречни, чернодробни или сърдечно-съдови заболявания.

Показания Римантадин

1. Профилактика на грип: Римантадин се използва за профилактика на грип тип А при възрастни и деца. Той е особено препоръчителен за лица с висок риск (напр. възрастни хора, хора с хронични заболявания, здравни работници и др.) и по време на периоди на грипни огнища.
2. Лечение на грип: Римантадин се използва за лечение на грип тип А при възрастни и деца, като помага за скъсяване на продължителността на заболяването и намаляване на тежестта на симптомите. Лечението е най-ефективно, ако лекарството се започне в рамките на първите 1 до 2 дни след появата на симптомите.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Най-разпространената форма на римантадин, подходяща за възрастни и деца над определена възраст, посочена в инструкциите за употреба. Таблетките обикновено съдържат 50 mg от активното вещество.
2. Капсули: Подобно на таблетките, съдържат 100 mg римантадин. Капсулите са предназначени за перорално приложение и осигуряват удобна дозировка за възрастни.
3. Сироп (перорален разтвор): Подходящ за деца и възрастни, които имат затруднения с преглъщането на таблетки или капсули. Сиропът улеснява персонализирането на дозата, особено при лечение на деца.

Фармакодинамика

1. Инхибира репликацията на вируса на грип А: Римантадин действа чрез свързване с мембранния протеин на вируса на грип А (M2 канал), което предотвратява репликацията му в заразените клетки.
2. Блокира навлизането на вируса в клетката: Римантадин блокира процеса на освобождаване на вируса от ранния ендозомен компартмент на заразената клетка, като по този начин предотвратява навлизането му в цитоплазмата.
3. Профилактичен ефект: Профилактичната употреба на римантадин намалява риска от грипна инфекция при хора, които са в контакт със заразени лица.
4. Лечение на грип: Римантадин е ефективен и при лечение на грип тип А при възрастни и деца. Той намалява продължителността и тежестта на грипните симптоми, ако се започне в рамките на първите 48 часа след началото на заболяването.
5. Селективност на действието: Римантадин действа предимно срещу вируса на грип А, докато вирусът на грип В е резистентен на неговите ефекти.
6. Механизъм на резистентност: Въпреки че римантадин е ефективен антивирусен агент, появата на резистентност към него може да възникне поради мутации в гена M2 на вируса на грип А.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Римантадин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Обикновено започва да действа в рамките на 2-4 часа след поглъщане.
2. Разпределение: Римантадин има висок афинитет към протеините на кръвната плазма, което води до разпределението му в различни тъкани на тялото. Той също така прониква през кръвно-мозъчната бариера.
3. Метаболизъм: По-голямата част от римантадин се метаболизира в черния дроб чрез деметилиране и хидроксилиране.
4. Екскреция: Римантадин и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. При пациенти с нарушена бъбречна функция може да има забавяне на екскрецията на лекарството, поради което може да се наложи коригиране на дозата.
5. Полуживот: Полуживотът на римантадин е около 25 часа при възрастни и до 34 часа при пациенти в напреднала възраст.
6. Системно приложение: Римантадин осъществява ефекта си чрез блокиране на вирусния М2-йонен тубулен протеин, което предотвратява разпространението на грип тип А.
7. Взаимодействия: Римантадин може да взаимодейства с други лекарства, следователно, преди употребата му в комбинация с други лекарства е необходима консултация с лекар.

Дозиране и администриране

Следните препоръки са общи, но винаги трябва да следвате инструкциите и указанията за употреба на Вашия лекар.

За възрастни (профилактика и лечение на грип тип А):

• Профилактика: 100 mg (обикновено една таблетка) веднъж дневно.
• Лечение: 100 mg два пъти дневно в продължение на 5 дни. Лечението е най-ефективно, когато започне в рамките на първите 48 часа след появата на симптомите.

За децата:

Дозировката за деца зависи от възрастта и телесното им тегло. Важно е да се консултирате с вашия педиатър, за да определите точната доза. Като общо правило:

• За деца на възраст от 1 до 10 години обикновено се предписва 5 mg на kg телесно тегло на ден, разделени на два приема, но не повече от 150 mg на ден, за лечение на грип.
• Деца над 10-годишна възраст и с тегло над 50 кг могат да приемат дозата за възрастни.

Специални инструкции:

• Ремантадин трябва да се приема след хранене, за да се намали рискът от стомашно-чревни нежелани реакции.
• Важно е да се пие достатъчно течности по време на лечение с римантадин.
• Продължителността на профилактичното приложение може да бъде увеличена в зависимост от ситуацията с грипния вирус в околната среда, по съвет на лекар.

Употреба Римантадин по време на бременност

Римантадин се използва за профилактика и лечение на грип тип А. Употребата му по време на бременност обаче може да бъде ограничена или препоръчана само при строги показания.

Към днешна дата данните за безопасността на римантадин по време на бременност са ограничени. Това се дължи на факта, че провеждането на контролирани клинични изпитвания при бременни жени е като цяло неприемливо по етични причини.

Римантадин е лекарство от категория C на FDA, което означава, че има доказателства за неблагоприятни ефекти върху развитието на плода при животни, но няма достатъчно проучвания върху хора. Употребата на римантадин по време на бременност трябва да се основава на внимателно обсъждане с Вашия лекар на ползите от лечението и потенциалните рискове за майката и плода.

Противопоказания

Ето няколко противопоказания за употребата му:

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към римантадин или други съставки на лекарството не трябва да го използват.
2. Бъбречна недостатъчност: Римантадин се екскретира през бъбреците, поради което употребата му може да е нежелателна при пациенти с нарушена бъбречна функция или хронична бъбречна недостатъчност.
3. Педиатрична възраст: Употребата на римантадин не се препоръчва при деца под 1 година без лекарско предписание. При деца под 10 години римантадин трябва да се използва само по лекарско предписание.
4. Бременност и кърмене: Безопасността на употребата на римантадин по време на бременност или кърмене не е установена, следователно употребата му в тези случаи трябва да се извършва под лекарско наблюдение.
5. Сърдечно заболяване: Римантадин може да увеличи нежеланите сърдечно-съдови странични ефекти, поради което употребата му трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания.
6. Централна нервна система: Римантадин може да причини странични ефекти от страна на нервната система, като замаяност и безпокойство, така че трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушения на централната нервна система.

Странични ефекти Римантадин

1. Стомашно-чревни нарушения: Включително гадене, повръщане, диария, анорексия и диспепсия (храносмилателни нарушения).
2. Нервна система: Главоболие, слабост, безсъние, тревожност и рядко халюцинации, тревожност, объркване и гърчове.
3. Алергични реакции: Възможни са алергични реакции под формата на кожен обрив, сърбеж, уртикария, ангиоедем и анафилактичен шок.
4. Сърдечни ефекти: В някои случаи могат да се появят нарушения на сърдечния ритъм, като например аритмии.
5. Други реакции: Може да се появят и астения (слабост), изпотяване, умора, сухота в устата, зачервяване на кожата и болки в ставите.

Свръх доза

1. Централна нервна система (ЦНС): Могат да се появят симптоми, свързани с възбуда на ЦНС, като безпокойство, безсъние, главоболие, замаяност, раздразнителност, тревожност и халюцинации.
2. Стомашно-чревен тракт: Могат да се появят храносмилателни симптоми като гадене, повръщане, коремна болка, диария и анорексия.
3. Сърдечно-съдова система: В редки случаи могат да се появят нарушения на сърдечния ритъм, включително тахикардия, артериална хипертония или хипотония.
4. Дихателна система: Могат да се появят симптоми, свързани с дишането, като затруднено дишане или задухване.
5. Други симптоми: Могат да се появят симптоми като гърчове, хипертермия (повишена телесна температура) и алергични реакции.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства: При комбиниране с лекарства като антихолинергични средства могат да се появят допълнителни антихолинергични ефекти като сухота в устата, запек и зрителни нарушения.
2. Централно действащи лекарства: Римантадин може да засили седативните ефекти на централно действащи лекарства, като сънотворни, антидепресанти и обезболяващи.
3. Лекарства, които повишават риска от аритмии: Римантадин може да удължи QT интервала и да увеличи риска от аритмии, особено когато се използва едновременно с други лекарства, които също повлияват QT интервала, като антиаритмични средства (напр. амидарон, хинидин) и антибиотици (напр. еритромицин, азитромицин).
4. Лекарства, метаболизирани чрез цитохром P450 системата: Римантадин може да повлияе на активността на цитохром P450 ензимите в черния дроб, което може да промени метаболизма на други лекарства, като антикоагуланти, антипсихотици, антидепресанти и антиепилептици.
5. Лекарства, които инхибират бъбречната екскреция на катиони: Римантадин може да се конкурира с други лекарства, които също могат да се екскретират през бъбреците, което може да повиши концентрацията им в кръвта и да увеличи риска от токсичност.