Ранитидин

Ранитидинът е противоязвено лекарство и принадлежи към категорията антагонисти на хистаминовите H2 рецептори.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показания Ранитидин

Сред показанията:

• обострена язва на дванадесетопръстника или стомаха;
• профилактично средство срещу обостряне на язва;
• язви със симптоматичен характер (улцерозни лезии (бързо развиващи се) на стомаха или дванадесетопръстника, които се появяват под влияние на стрес, прием на различни лекарства или патологии на близки вътрешни органи);
• ерозивна форма на езофагит (възпалителен процес в хранопровода, при който се нарушава целостта на лигавицата му), както и рефлуксен езофагит (възпалителен процес в хранопровода, провокиран от рефлукс на стомашно съдържимо в него);
• гастринома (комбинация от улцерозно увреждане на стомаха и доброкачествен тумор, образуван в панкреаса);
• предотвратяване на развитието на нарушения в горния стомашно-чревен тракт, както и в периода след операцията;
• предотвратяване на евентуално проникване на стомашен сок в дихателната система при пациенти, подложени на операция под анестезия.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки и инжекционен разтвор. Таблетките са с обем 0,15 и 0,3 g; една опаковка съдържа 20, 30 или 100 таблетки. Разтворът се съдържа в ампули от 2 ml.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакодинамика

Лекарството селективно блокира хистаминовите H2 рецептори в париеталните клетки на стомашната лигавица и също така потиска секрецията на солна киселина. Ефектът на ранитидин също така намалява общия секреторен обем, което намалява концентрацията на пепсин в стомашното съдържимо.

Антисекреторните свойства на лекарството създават условия, при които язвените лезии на дванадесетопръстника и стомаха заздравяват по-бързо. Ранитидинът засилва защитните свойства на тъканите на гастродуоденалната област: подобрява процесите на микроциркулация, засилва възстановителния ефект и също така увеличава секрецията на лигавични елементи.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт. Пиковата концентрация е 440-545 ng/ml. Тя се достига 2-3 часа след прием на лекарството в доза от 150 mg. Бионаличността е приблизително 50% (това се дължи на ефекта на "първо преминаване" през черния дроб). Приемът на храна не повлиява абсорбцията на веществото.

Свързва се с плазмените протеини с 15%. Може да проникне през хистохематични бариери (също и през плацентата), но преминава слабо през кръвно-мозъчната бариера (КМБ). Обемът на разпределение е приблизително 1,4 l/kg. Частична биотрансформация протича в черния дроб. В резултат на това се образува основният продукт на разпад - N-оксид, а с него и S-оксид, след което се получава тяхното деметилиране.

Периодът на полуживот при нормален креатининов клирънс е 2-3 часа. В случай на намален клирънс, този период се удължава. Скоростта на бъбречния клирънс е приблизително 410 ml/min (това е признак за активен процес на тубулна секреция).

Екскрецията се осъществява главно с урина - през следващите 24 часа след приложение (непроменено вещество) се екскретира приблизително 30% (перорално приложение) или 70% (интравенозно приложение) от лекарството. Екскретира се също като N-оксид (по-малко от 4% от общата доза), а освен това и като S-оксид с дезметилранитидин (по 1% от всеки).

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозиране и администриране

Дозировката се избира индивидуално. За възрастен обикновено е 0,15 g два пъти дневно (сутрин и вечер) или еднократна доза от 0,3 g през нощта. Продължителността на курса на лечение е 1-2 месеца.

Като превантивна мярка срещу обостряне на язва, трябва да се приема 0,15 g през нощта. Продължителността на такъв курс може да бъде до 1 година (необходимо е и редовно ендоскопско наблюдение (на всеки четири месеца) - изследване на стомашната лигавица с помощта на специално устройство, използвано за визуален преглед).

При гастринома е необходимо да приемате 0,15 g от лекарството три пъти дневно. Ако е необходимо, дневната доза може да се увеличи до 0,6-0,9 g.

Като превантивна мярка срещу появата на кървене или язва (поради стрес), лекарството трябва да се прилага интравенозно или интрамускулно, в доза от 0,05-0,1 g на всеки 6-8 часа.

За деца на възраст 14-18 години дозата е 0,15 g два пъти дневно.

Пациенти с бъбречна недостатъчност (ниво на креатинин в кръвния серум е повече от 3,3 mg/100 ml) трябва да приемат лекарството два пъти дневно в доза от 0,075 g.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Употреба Ранитидин по време на бременност

Лекарството е забранено по време на бременност и кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
• деца под 14-годишна възраст.

Трябва да се внимава при предписване на лекарството на пациенти с нарушена бъбречна екскреторна функция.

[ 20 ], [ 21 ]

Странични ефекти Ранитидин

Страничните ефекти включват:

• нервна система: замаяност с главоболие, чувство на умора или тревожност, депресия, чувство на сънливост, както и световъртеж и безсъние. В редки случаи се наблюдават обратима загуба на зрителна острота, нарушение на очната акомодация, объркване и поява на халюцинации;
• Сърдечно-съдови и хематопоетични органи: AV блок, брадикардия или тахикардия, а освен това аритмия, тромбоцитопения, левкопения и гранулоцитопения. В редки случаи може да се развият агранулоцитоза, апластична анемия и панцитопения (в някои ситуации с хипоплазия на костния мозък). Изолирани случаи - IHA;
• Стомашно-чревни органи: повръщане с гадене, диария или запек, синдром на коремна болка. Понякога може да се развие панкреатит. Единични случаи - холестатичен, хепатоцелуларен или смесен хепатит (понякога може да се появи на фона на жълтеница) - в този случай е необходимо незабавно да се спре употребата на лекарството. Такива реакции обикновено са обратими, но понякога могат да бъдат фатални. В изключително редки случаи е настъпила чернодробна недостатъчност;
• органи на опорно-двигателния апарат: изолирани – болка в ставите или мускулите;
• алергия: кожен обрив, бронхоспазъм, еозинофилия или треска. Изолирани случаи - еритема мултиформе, анафилаксия и оток на Куинке;

Други: Понякога се наблюдават васкулит или косопад. Единични случаи - намалено либидо или потентност, както и гинекомастия. Дългосрочната употреба може да провокира анемия поради дефицит на B12.

[ 22 ], [ 23 ]

Свръх доза

Проявите на предозиране включват конвулсии, както и развитие на брадикардия и камерна аритмия.

Терапията включва предизвикване на повръщане или промиване на стомаха на пациента, последвано от симптоматично лечение. В случай на гърчове, диазепам трябва да се приложи интравенозно; атропин се прилага за елиминиране на брадикардия, а лидокаин - за елиминиране на камерна аритмия.

[ 28 ], [ 29 ]

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбиниране на ранитидин с антиацидни лекарства, трябва да се направи интервал между употребата на тези лекарства (поне 1-2 часа), тъй като последните могат да имат отрицателен ефект върху абсорбцията на ранитидин.

[ 30 ], [ 31 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява при стандартни условия за лекарства - тъмно, сухо място, недостъпно за малки деца. Температурният режим е в рамките на 15-30°C.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Срок на годност

Ранитидин е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[ 35 ]