Ранитидин

Ранитидинът е противотуморно лекарство и е включен в категорията антагонисти на Н2 рецептора.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Показания Ранитидин

Сред индикациите:

• обострена язва на дванадесетопръстника или стомаха;
• превантивна срещу екзацербация на язви;
• язви на симптоматична природа (улцерозни лезии (бързо развиващи се) на стомаха или дванадесетопръстника, които се проявяват под влияние на стрес, приемането на различни лекарства или патологии на тясно разположени вътрешни органи);
• ерозивен езофагит форма (възпаление на хранопровода, която се разрушава, когато целостта на лигавицата) и рефлуксен езофагит (възпаление на хранопровода, предизвикана от кипене на стомашното съдържание в него);
• гастринома (комбинация от улцерозни лезии на стомаха и също така образувани в доброкачествен тумор на простатата);
• предотвратяване на развитието на нарушения в горния стомашно-чревен тракт, както и в периода след операцията;
• предотвратяване на възможното проникване на стомашен сок в дихателната система при пациенти, подложени на операция по анестезия.

[7], [8], [9]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки, както и инжекционен разтвор. Таблетките имат обем от 0,15, както и 0,3 g; един пакет съдържа 20, 30 или 100 таблетки. Разтворът се съдържа в ампули с обем от 2 ml.

[10], [11], [12]

Фармакодинамика

Лекарството селективно блокира типовете Н2 рецептори на хистамин в лигавицата на стомашната лигавица и също така инхибира секрецията на солна киселина. Ефектът на ранитидин също намалява общия обем на секрецията, което намалява концентрацията на пепсин в стомашното съдържимо.

Антисекреторните свойства на лекарството формират условията, при които улцеративните лезии на дванадесетопръстника и стомаха се лекуват по-бързо. Ранитидин подобрява защитните свойства на гастродуоденалната тъкан: подобрява микроциркулацията, подобрява възстановителния ефект и повишава секрецията на лигавичните елементи.

[13], [14], [15], [16],

Фармакокинетика

След перорално приложение тя бързо се абсорбира от храносмилателния тракт. Пиковата концентрация е 440-545 ng / ml. Неговото постижение идва 2-3 часа след приемане на лекарството в доза от 150 mg. Индексът на бионаличност е около 50% (това се дължи на ефекта от "първият проход" вътре в черния дроб). Приемането на храна не влияе върху силата на абсорбцията на веществото.

С плазмените протеини се свързва с 15%. Може да проникне през хистохематологичните бариери (също и чрез плацентата), но чрез BBB е лошо. Обемът на разпределение е приблизително 1,4 l / kg. Частична биотрансформация настъпва в черния дроб. В резултат на това се образува основният продукт от разпадането, N-оксид заедно с S-оксида и след това се извършва деметилиране.

Полуживотът при нормален креатининов клирънс е 2-3 часа. В случай на понижаване на разстоянието този период се удължава. Коефициентът на бъбречно прочистване е приблизително 410 ml / min (това е индикация за активния процес на тубулна секреция).

Екскрецията се извършва главно в урината - през следващите 24 часа след приема (непроменено вещество) се екскретира около 30% (перорален прием) или 70% (интравенозно приложение) на лекарството. Също така се показва под формата на N-оксид (по-малко от 4% от общата доза) и в допълнение S-оксид с дезметиранитидин (1% всяка).

[17], [18], [19]

Дозиране и администриране

Дозирането се избира индивидуално. За възрастни обикновено е 0.15 g два пъти дневно (сутрин и вечер) или единична доза от 0.3 g през нощта. Продължителността на курса на лечение е 1-2 месеца.

Като профилактика срещу обостряне на язви трябва да се консумират при 0,15 g на нощ. Продължителността на такъв курс може да бъде до 1 година (също е необходимо редовно ендоскопско контролиране (на всеки четири месеца) - изследване на стомашната лигавица чрез използване на специално устройство, използвано за визуално изследване).

При гастринома трябва да пиете 0,15 грама лекарства три пъти дневно. Ако е необходимо, дневната доза може да бъде увеличена до 0.6-0.9 g.

Като профилактика срещу поява на кървене или улцерация (поради стрес) - трябва да инжектирате лекарството в / в или / m, в доза от 0.05-0.1 g на всеки 6-8 часа.

При деца на възраст 14-18 години дозата е 0,15 g два пъти дневно.

Пациентите, страдащи от бъбречна недостатъчност (креатининът в кръвния серум е повече от 3,3 mg / 100 ml), е необходимо да се изпие лекарството два пъти дневно в доза от 0,075 g.

[24], [25], [26], [27]

Употреба Ранитидин по време на бременност

По време на бременност и лактация лекарството не трябва да се приема.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
• детската възраст е по-малка от 14 години.

Трябва да се внимава при предписване на лекарството на пациенти с увредена бъбречна функция.

[20], [21]

Странични ефекти Ранитидин

Сред страничните реакции:

• органи на Народното събрание: замайване с главоболие, усещане за умора или безпокойство, състояние на депресия, усещане за сънливост, както и световъртеж и безсъние. В редки случаи се наблюдава обратима загуба на зрителна острота, нарушение на приспособяването на окото, объркване и появата на халюцинации;
• органи на сърдечно-съдови и хематопоетичните системи: AV блок, брадикардия или тахикардия, и в допълнение към това аритмия, trombotsito-, левкопения и гранулоцитопения. В редки случаи може да се развие агранулоцитоза, апластична анемия и панцитопения (в някои случаи с хипоплазия на костния мозък). Единична - IGA;
• органи на храносмилателния тракт: повръщане с гадене, диария или запек, синдром на коремна болка. Понякога може да се развие панкреатит. Едноклетъчна, хепатоцелуларна или смесена форма на хепатит (понякога може да се осъществи на фона на жълтеница) - в този случай се налага незабавно да се прекрати употребата на лекарството. Такива реакции обикновено са обратими, но понякога могат да доведат до смъртоносен изход. В изключително редки случаи е налице чернодробна недостатъчност;
• органи ODA: усещания за болка в ставите или мускулите;
• алергии: обриви по кожата, бронхиални спазми, еозинофилия или повишена температура. Еднометрова еритема, анафилаксия и оток на Quincke;

Други: понякога наблюдавани васкулити или косопад. Единично - намалено либидо или сила, както и гинекомастия. Продължителното приемане може да предизвика анемия поради недостиг на В12.

[22], [23]

Свръх доза

Проявите на предозиране са конвулсии и в допълнение, развитието на брадикардия и аритмия на вентрикулите.

Като терапия се изисква да се предизвика повръщане в пациента или да се измие стомаха му и след това да се извърши симптоматично лечение. В случай на гърчове, диазепам трябва да се прилага интравенозно; Атропин се прилага за елиминиране на брадикардия и лидокаин се използва за елиминиране на вентрикуларната аритмия.

[28], [29]

Взаимодействия с други лекарства

В случай на комбинация на ранитидин с антиацидни лекарства, интервалът между употребата на тези лекарства (поне 1-2 часа) трябва да се направи, тъй като последният може да има отрицателен ефект върху усвояването на ранитидин.

[30], [31]

Условия за съхранение

Необходимо е лекарството да се съхранява в стандартни условия за лекарства - тъмно сухо място, недостъпно за малки деца. Температурният режим е в рамките на 15-30 ° С.

[32], [33], [34]

Срок на годност

Ранитидин може да се използва в рамките на 3 години от датата на производство на лекарството.

[35]