Рамиприл

Лекарството е класифицирано като синтетичен сърдечно-съдов агент, насочен към регулиране на кръвното налягане. Този ефект се постига благодарение на ефекта на активния компонент рамиприл върху ренин-ангиотензиновата система.

Рамиприл се произвежда от немската фармацевтична компания Hoechst AG.

Лекарството Рамиприл се продава в аптеките само с лекарско предписание.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показания Рамиприл

Рамиприл може да се предписва като самостоятелно лекарство или в комбинация с други медикаменти, насочени към стабилизиране на кръвното налягане и подобряване на сърдечната функция (главно в периода след инфаркт и инсулт).

Лекарството се препоръчва за употреба в режима на лечение при пациенти с нефропатия (диабетна или друга етиология).

Показанието за предписване на Рамиприл се счита за превантивна терапия на инсулти и инфаркти, както и на фатални последици, дължащи се на сърдечно-съдова патология. Лекарството може да се предписва при коронарна болест на сърцето, заболявания на периферната съдова система, хипертония, висок холестерол в кръвта, ниски липопротеини с висока плътност.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на таблетки. Една картонена опаковка съдържа блистер, съдържащ 28 таблетки.

Активният компонент на лекарството е рамиприл.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакодинамика

Рамиприл е лекарство, предназначено за нормализиране на кръвното налягане. Принадлежи към група лекарства, които инхибират ангиотензин-конвертиращия ензим. Ключовият компонент е рамиприл, който при навлизане в кръвния поток се трансформира в активното вещество рамиприлат.

Активният компонент има способността да инхибира ангиотензин-конвертиращия ензим, което води до намаляване на количеството ангиотензин II в кръвния серум и намаляване на производството на алдостерон. Освен всичко друго, действието на ренина в кръвта се активира и разграждането на брадикинина се забавя.

По време на лечение с Рамиприл, пациентите наблюдават намаляване на степента на съпротивление на съдовите стени, отпускане на съдовите стени, което води до уверено понижаване на кръвното налягане без увеличаване на натоварването на сърцето. Освен това, лекарството е способно да намали натоварването на сърдечния мускул, като по този начин има благоприятен ефект върху благосъстоянието на пациентите, особено в постинфарктни и постинфарктни състояния.

Понижение на кръвното налягане се наблюдава още 60-120 минути след прием на Рамиприл и продължава 24 часа. Максимална ефективност настъпва след 14-20 дни непрекъснато лечение. Не е необходимо лекарството да се спира постепенно: няма синдром на отнемане.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Фармакокинетика

Основните метаболитни процеси с лекарството протичат в черния дроб, което води до образуването на рамиприлат. Рамиприл се превръща в етерното вещество дикетопиперазин.

Рамиприлат става бионаличен при перорално приложение и може да бъде приблизително 45%. Веществото се абсорбира бързо в храносмилателната система (поне 56% от приетото количество). Степента на абсорбция е независима от едновременния прием на храна. Пикови плазмени нива могат да се наблюдават 60 минути след прием на лекарството.

Полуживотът също е 60 минути.

Пиковото ниво на рамиприлат в кръвоносната система се открива 120-240 минути след прием на дозата.

Крайният етап на елиминиране на лекарството е доста дълъг: след еднократна употреба на лекарството в доза от 2,5 mg или повече, тялото се връща в основно състояние след четири дни. С курс на терапия, полуживотът може да бъде от 13 до 17 часа.

Свързването на активната съставка и нейния метаболит с плазмените протеини може да бъде 70-56%.

Фармакокинетичната картина на рамиприл е независима от възрастта на пациента. Не се наблюдава кумулиране в организма.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се използва за вътрешно приложение. Не се препоръчва дъвчене или смачкване на таблетките.

Дневната доза се разделя на една, по-рядко на две дози. Таблетките могат да се приемат както преди, така и след хранене. Продължителността на курса на терапия и дозировката се избират от лекуващия лекар.

За лечение на високо кръвно налягане се приемат 2,5 mg рамиприл на ден. Ако динамиката на нормализиране на налягането е недостатъчна, след 14-20 дни дозата се коригира и удвоява. Оптималната стационарна доза на лекарството може да бъде 2,5-5 mg на ден. Пиковото количество на лекарството е 10 mg на ден. За да се ускори процесът на стабилизиране на показателите за налягане, е позволено да се използват допълнителни лекарства, като диуретици и калциеви антагонисти.

В случай на сърдечна недостатъчност, Рамиприл се приема в количество от 1,25 мг на ден. Ако полученият терапевтичен ефект е недостатъчен, дозата може да се удвои на всеки 7-14 дни. Максималната доза е 10 мг на ден.

В постинфарктния период препоръчителната доза е 5 mg на ден. Тази доза може да бъде разделена на два приема от по 2,5 mg на прием. Състоянието на пациента трябва да се следи и, ако е необходимо, дозата да се преразгледа в едната или другата посока. Дозата трябва да се увеличава постепенно, на всеки три дни. Пиковата доза е 10 mg на ден.

При тежки случаи на сърдечна недостатъчност лекарството се използва с повишено внимание, като се започва с най-ниската възможна доза.

За да се предотврати евентуален инфаркт, инсулт или смърт поради сърдечно-съдови усложнения, Рамиприл се приема по 2,5 mg сутрин и вечер. След седмица от началото на терапията дозата може постепенно да се увеличи.

Пациенти с нефропатия (диабетна или недиабетна) приемат 1,25 mg от лекарството на ден. Не се препоръчва за такива пациенти да използват повече от 5 mg Ramipril на ден.

Пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция (с креатининов клирънс 20-50 ml в минута) приемат Рамиприл в тестова доза от 1,25 mg дневно. Максималната доза за такива пациенти не може да надвишава 5 mg дневно.

Пациенти с недостатъчна чернодробна функция приемат лекарството по 1,25 mg на ден. Максималната допустима доза за такива пациенти е 2,5 mg на ден.

Пациенти с персистираща хипертония, нарушения на водно-солевия метаболизъм и патологии на периферното кръвообращение не трябва да приемат високи дози в началото.

Пациентите на хемодиализа трябва да приемат лекарството в количество от 1,25 mg на ден. Дозата се приема 2-4 часа след края на процедурата.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Употреба Рамиприл по време на бременност

Лекарството не се предписва на жени по време на бременност. Освен това, преди да предпише лекарството, лекарят трябва да се увери, че пациентката не е бременна. По време на лечението на пациентите се препоръчва да използват контрацептиви.

Ако жената планира бременност или вече е забременяла, лечението с Рамиприл трябва да се прекрати или да се премине към друго одобрено лекарство.

Активната съставка Рамиприл може да се открие в кърмата, така че кърменето трябва да се преустанови, когато се предписва лекарството.

Противопоказания

Рамиприл не е показан за употреба в следните случаи:

• ако сте предразположени към алергични реакции към някоя от съставките на лекарството, както и към лекарства, които инхибират ангиотензин-конвертиращия ензим;
• при лактазен дефицит и глюкозо-галактозна малабсорбция;
• с анамнеза за ангиоедем;
• при стесняване на бъбречната артерия, при хемодинамичен дисбаланс, при склонност към ниско кръвно налягане;
• при хипералдостеронизъм (първичен произход);
• по време на бременност и кърмене;
• за лечение на деца под 18-годишна възраст;
• при тежки бъбречни заболявания.

Лекарството се предписва с повишено внимание и под лекарско наблюдение при следните състояния:

• хипертонична криза;
• усложнена исхемична болест на сърцето;
• нарушение на водно-солевия метаболизъм;
• аортна стеноза;
• стеноза на митралната клапа;
• хипертрофична кардиомиопатия;
• тежка чернодробна дисфункция;
• нарушение на коронарното и мозъчното кръвообращение;
• колагенози;
• декомпенсация на сърдечната дейност;
• старост.

[ 22 ]

Странични ефекти Рамиприл

По време на лечението могат да се развият някои странични ефекти:

• прекомерно понижаване на кръвното налягане;
• исхемия на сърдечния мускул, нарушения на сърдечния ритъм, подуване на крайниците, възпалителни реакции в съдовата стена, съдови спазми;
• бъбречна дисфункция, остра бъбречна недостатъчност, повишена диуреза, поява на протеин в урината, повишени нива на креатинин и урея в кръвта;
• суха дразнеща кашлица, възпаление на бронхите, носните синуси, бронхоспазъм, астматични рецидиви;
• възпалителни процеси на лигавицата на устата, гърлото, храносмилателния тракт;
• диспептични явления, чревни нарушения, нарушения на вкуса и обонянието, чернодробна дисфункция;
• главоболие, зрителни и слухови патологии, тревожност, нарушения на съня, вестибуларни нарушения, тремор в крайниците, възпаление на конюнктивата на окото, мозъчно-съдови инциденти и психомоторни реакции, влошаване на концентрацията;
• алергични реакции (обриви, сърбеж по кожата, подуване);
• прекомерно изпотяване, повишена чувствителност към ултравиолетови лъчи, обостряне на кожни заболявания, алопеция;
• крампи и болки в мускулите или ставите;
• метаболитни нарушения, загуба на тегло, загуба на апетит;
• в кръвта се наблюдава еозинофилия, анемия, неутропения, агранулоцитоза, спад в нивата на хемоглобина и тромбоцитите;
• болка в гърдите, повишена умора, апатия;
• намалено сексуално желание, еректилна дисфункция;
• подуване на млечните жлези (гинекомастия).

[ 23 ], [ 24 ]

Свръх доза

Приемът на големи количества Рамиприл може да причини прекомерна вазодилатация, което ще доведе до рязко понижаване на кръвното налягане, дори до колапс. Освен това, приемът на твърде много от лекарството може да причини забавяне на сърдечната честота, влошаване на бъбречната функция и нарушение на водно-солевия метаболизъм.

Няма специално лекарство, което да неутрализира ефекта на рамиприл. При употреба на големи дози рамиприл се извършва стомашна промивка, след което се предписват сорбенти (активен въглен). В случай на нарушение на водно-солевия метаболизъм и намаляване на обема на циркулиращата кръв, инфузионните разтвори се прилагат капково за попълване на течности в организма.

В случай на прекомерно понижаване на кръвното налягане могат да се предпишат кардиотонични хипертензивни средства (допамин, резерпин).

Не е необходимо да се използва хемодиализа или форсирана диуреза в случай на предозиране, поради съмнителната им ефективност при този проблем.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Взаимодействия с други лекарства

Терапевтичният ефект на Рамиприл може да се увеличи, когато се използва в комбинация с други лекарства, които понижават кръвното налягане, като диуретици, трициклични антидепресанти и анестетици.

При лечение с Рамиприл с диуретици е необходимо да се следи нивото на натрий в кръвта.

Симпатикомиметиците с вазоконстрикторни свойства, когато се използват заедно с Рамиприл, намаляват ефекта на последния. При едновременен прием на изброените лекарства е важно да се следят показанията на кръвното налягане.

Вероятността от хематологична реакция се увеличава при комбинирана употреба на рамиприл и имуносупресори, цитостатици и глюкокортикостероиди.

Не се препоръчва употребата на Рамиприл и литий-съдържащи средства поради повишената токсичност на последните.

При употреба на Рамиприл и антидиабетни лекарства е необходимо да се следи нивото на кръвната захар.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Условия за съхранение

Препоръчително е лекарството да се съхранява на тъмно място с температура не по-висока от +25°C, далеч от деца.

Списък Б.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Срок на годност

Срокът на годност е посочен на опаковката на лекарството и е 36 месеца от датата на производство.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]