Rabiril

Рабирил е лекарство за лечение на заболявания на стомашно-чревния тракт. Нека разгледаме характеристиките на терапията с това лекарство и нюансите на неговото приложение.

Фармакотерапевтична група на лекарството - средство за лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест и пептична язва. Таблетките са включени в категорията на H2 рецепторните антагонисти. Рабирил повлиява метаболизма и храносмилателната система, подходящ е за лечение на киселинно-зависими заболявания.

Рабирил се използва за лечение и профилактика на лезии на стомашно-чревния тракт. Лекарството е ефективно при лечението на гастроезофагеална рефлуксна болест и пептични язви, но може да се използва само по лекарско предписание.

Показания Rabiril

Показанията за употреба на Рабирил се основават на активността на активните му компоненти. Таблетките се използват за лечение и профилактика на следните заболявания:

• Гастроезофагеална рефлуксна болест
• Диспепсия
• Неерозивна рефлуксна болест
• Симптоматично лечение на ГЕРБ
• Подуване на корема
• Оригване и газове
• Гадене и повръщане
• Киселинни пептични нарушения
• Чувство за пълнота в епигастриума
• Следоперативно гадене и повръщане

Болка в горната част на корема.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Форма на освобождаване – комбинирана опаковка с блистер от 10 таблетки-капсули. Всяка капсула е таблетка с ентерично покритие, която съдържа 20 mg рабепразол и 20 mg домперидон малеат.

Таблетките се отпускат само с лекарско предписание.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на Рабирил са процесите, които протичат с неговите активни вещества. Нека разгледаме по-подробно активността на компонентите на лекарството.

• Рабепразол има противоязвени свойства. Механизмът му на действие се основава на инхибиране на ензима H+/K+-ATPase. Ензимната система се отнася до киселинните помпи, тъй като активното вещество е инхибитор на протонната помпа на стомаха, блокирайки образуването на солна киселина в крайния етап. Дозозависимото действие инхибира базалната и стимулираната секреция на солна киселина, като естеството на дразнителя няма значение.
• Домперидон – стимулира стомашно-чревната подвижност. Това вещество е антагонист на допаминовите (D2) рецептори, елиминирайки инхибиторния ефект на допамина върху двигателните функции на стомаха. Компонентът удължава перисталтичните контракции в антрума на стомаха и дванадесетопръстника. Това повишава тонуса на долния езофагеален сфинктер и ускорява освобождаването на стомаха, но не повлиява стомашната секреция. Антиеметичният ефект се дължи на комбинация от антагонизъм и гастрокинетичен ефект върху допаминовите рецептори в тригерната зона на хеморецепторите. Веществото елиминира гаденето и хълцането.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на Рабирил позволява да се запознаем с процесите на абсорбция, метаболизъм и разпределение. Тоест, действията, които се случват с лекарството след приложение.

1. Рабепразол

• Антисекреторният ефект продължава 60 минути след прием на 20 mg от лекарството. pH на стомашната среда намалява до максимално ниво 3-4 часа след приема. Три дни след лечението се наблюдава стабилен антисекреторен ефект.
• Активното вещество се абсорбира напълно и бързо в храносмилателния тракт, но се разрушава от солна киселина. Ентерично покритата лекарствена форма се разрушава от солна киселина.
• Бионаличността е 52% и не се увеличава при многократно приложение. Приемът на храна и времето на приложение не влияят на абсорбцията му. Свързването с плазмените протеини е 97%.
• Веществото се метаболизира в черния дроб с активното участие на ензимната система цитохром Р450. 90% от веществото се екскретира с урината под формата на метаболити, а останалата част се екскретира с изпражненията.

2. Домперидон

• Когато се приема перорално на гладно, се абсорбира бързо и напълно в храносмилателния тракт. Интензивно се метаболизира в чревните стени и черния дроб. Бионаличността е на ниво 15%. Максималната концентрация в кръвната плазма се достига 60 минути след прием. Приемът на храна и намаляването на киселинността на стомашния сок забавят процеса на абсорбция.
• Свързването с плазмените протеини е 90%. Веществото не прониква през кръвно-мозъчната бариера, но прониква в кърмата. Биотрансформацията се осъществява чрез хидроксилиране и N-деалкилиране. 66% от лекарството се екскретира с изпражненията, 33% с урината и около 10% непроменено.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозиране и администриране

Начинът на приложение и дозировката са индивидуални за всеки пациент. Обикновено лекарството се предписва в доза от 1 таблетка дневно (за предпочитане сутрин) 10-20 минути преди хранене. Максималната продължителност на лечението е 14 дни.

Ако лекарството се предписва на пациенти със злокачествено новообразувание на стомаха, това води до намаляване на тежестта на лекарствените симптоми. Преди лечение е необходимо да се изключат такива патологии. С особено внимание лекарството се предписва на пациенти с умерена или лека чернодробна и бъбречна дисфункция. Не е изключена кръстосана свръхчувствителност с други заместени бензимидазоли или инхибитори на протонната помпа.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Употреба Rabiril по време на бременност

Употребата на Рабирил по време на бременност е забранена. Употребата на лекарството е възможна, когато потенциалната полза за майката е по-важна от риска за здравето на плода. Активните вещества се екскретират в кърмата и проникват през плацентарната бариера.

Рабирил не се предписва на педиатрични пациенти. Към днешна дата няма достатъчно информация за безопасността на употребата му в тази възрастова група.

Противопоказания

Рабирил е забранен за прием при индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството и бензимидазоловите производни. Лекарството не се приема при стомашно-чревно кървене, механична чревна непроходимост, чревна и стомашна перфорация. Тежка бъбречна и чернодробна дисфункция, хиперпролактинемия и пролактином също се отнасят до забраната за употреба на таблетки.

Едновременната употреба на лекарството с кетоконазол, мощни инхибитори на CYP 3A4, еритромицин и лекарства, които удължават QT интервала (кларитромицин, флуконазол, амиодарон, телитромицин, вориконазол), е строго противопоказана.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Странични ефекти Rabiril

Страничните ефекти на Рабирил се появяват, когато не се спазват инструкциите за лекарството. Към днешна дата има специфична оценка на честотата на нежеланите реакции (включително изолирани данни):

• Много чести – ≥1/10
• Често – ≥1/100 до <1/10
• Нечести – ≥1/1000 до <1/100
• Редки – ≥1/10 000, <1/1000
• Много редки - <1/10 000

Ако се спазват всички препоръки относно дозировката и продължителността на терапията, лекарството се понася добре и страничните ефекти са рядкост.

Най-често пациентите се оплакват от алергични реакции, различни нарушения на ендокринната система, нервност, раздразнителност и тревожност. Лекарството провокира странични симптоми от страна на нервната и сърдечно-съдовата система. От страна на стомашно-чревния тракт са възможни стомашно-чревни нарушения, хепатит, жълтеница, чревни спазми и диария. В редки случаи се появяват галакторея, болки в долните крайници и гърба, повишени нива на пролактин. Всички симптоми изчезват напълно след спиране на курса на лечение.

[ 19 ], [ 20 ]

Свръх доза

Симптоми на предозиране:

• Повишена сънливост
• Екстрапирамидни нарушения (нарушения на двигателната активност)
• Дезориентация

За лечение на странични ефекти, приемът на лекарството трябва да се прекрати. На пациентите се предписват абсорбенти (активен въглен) и се прилага симптоматична терапия. Активните вещества се свързват добре с кръвните протеини, така че диализата е неефективна. Няма специфичен антидот.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействието на Рабири с други лекарства е възможно само по лекарско предписание. По този начин, антихолинергичните лекарства неутрализират антидиспептичния ефект на домперидон. Лекарството не се приема с антисекреторни и антиацидни лекарства, тъй като те намаляват бионаличността на домперидон.

Едновременното перорално приложение на еритромицин и кетоконазол инхибира пресистемния метаболизъм на домперидон. Инхибиторите на CYP 3A4, като азолови противогъбични средства, макролидни антибиотици, HIV протеазни инхибитори и калциеви антагонисти, не трябва да се използват с домперидон.

Лекарството причинява дългосрочно и силно намаляване на производството на солна киселина. Тоест, активното вещество може да действа без странични ефекти със средства, чиято абсорбция зависи от pH на стомашното съдържимо. Рабирил не взаимодейства с антиациди в течна форма и не се използва в комбинация с атазанавир.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на Рабирил са подобни на правилата за съхранение на други таблетни препарати. Температурата не трябва да надвишава 30°C, лекарството се съхранява на сухо място, защитено от слънчева светлина и на място, недостъпно за деца.

Ако горните препоръки не се спазват, лекарството губи свойствата си и е забранено за употреба. Ако таблетките са променили цвета си или са придобили миризма, те също са забранени за употреба и трябва да бъдат изхвърлени.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Срок на годност

Срокът на годност е 36 месеца от датата на производство. След изтичането му, лекарството е забранено за употреба и трябва да се изхвърли. Неспазването на правилата за съхранение влияе върху годността на лекарството.

[ 37 ], [ 38 ]