Лекарства за остеопороза при менопауза

Остеопорозата е костно заболяване, при което поради образуването на кухини в костите, те губят здравина, стават крехки и чупливи, а костната маса намалява. Жените са два пъти по-податливи на това заболяване от мъжете. Жените по време на менопаузата са изложени на повишен риск. Проучванията показват, че само през първите 5 години след настъпването на менопаузата костната маса на гръбначния стълб намалява с 3%. Това се дължи на факта, че по време на менопаузата производството на хормона естроген, който увеличава скоростта на образуване на така наречените остеокласти (клетки, които премахват костната тъкан), е значително намалено.

По време на репродуктивната възраст на жената съществува баланс между остеокластите и остеобластите (клетки, които създават нова костна тъкан). Нарушаването на този баланс води до остеопороза. В резултат на това калцият се „измива“ от костите на тялото, което ги прави разредени и порести. Заболяването се проявява с чести фрактури, болки в гърба поради деформация на ставите. Лекарствата за остеопороза по време на менопаузата са предназначени да играят роля в предотвратяването на фрактури.

Бифосфонати при лечение на остеопороза в менопаузата

Основната задача на медицината е да коригира синтеза на остеокласти и остеобласти в костните тъкани на женското тяло. Фармакологията помага за решаването на този проблем, като е въвела в медицинската фармацевтична практика група лекарства, наречени бифосфонати. По действие те са подобни на естествените пирофосфати, които участват в регулирането на метаболитните процеси в костната тъкан. Бифосфонатите инхибират производството на остеокласти, поставят бариера между тях и остеобластите, а също така имат противотуморен и аналгетичен ефект.

Бифосфонатите са на фармакологичния пазар от около 60 години и са заслужено признати в областта на лечението на остеопороза при жени по време на менопауза и нейната превенция. Те се понасят добре от пациентите, имат малко странични ефекти. Формата на освобождаване е предимно под формата на таблетки, но по-ново поколение бифосфонати се произвежда под формата на прахове за инжекции. Химичният състав на бифосфонатите може да бъде прост и азотсъдържащ, като ефективността на последните е много по-висока. Най-често използваните азотсъдържащи бифосфонати включват алендронат, ризедронат, ибандронат, золедронова киселина. Продължителността на прием на бифосфонати е много дълга (3-5 години).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Бифосфонати под формата на таблетки

Алендронат е лекарство под формата на таблетки от 10 mg и 70 mg, с доказана висока ефективност, намалява риска от локални фрактури с 50% и множествени фрактури с 90%. Фармакодинамиката на лекарството е да потиска остеокластите в костта, което ще доведе до възстановяване на баланса между отстраняването на костна тъкан и образуването на нова, увеличавайки плътността и следователно здравината на костта. Фармакокинетиката показва ниска бионаличност на лекарството, така че се приема сутрин на гладно и се измива с много вода (чаша или чаша и половина). След прием на алендронат, не трябва да се яде нищо поне един час и да не се лежи хоризонтално. За лечение е необходимо да се приема таблетка от 70 mg веднъж седмично или 10 mg дневно. Ако се приема веднъж седмично, трябва да се придържате към същия ден. Лекарството се екскретира от организма непроменено. Противопоказан при бременни жени, при свръхчувствителност към компонентите на лекарството, бъбречна недостатъчност. Необходимо е да се подхожда с повишено внимание към приема на лекарството при дефицит на витамин D и стомашно-чревни заболявания. Възможни са странични ефекти под формата на гадене, повръщане, киселини, алергични реакции, неразположение, обща слабост. В случай на предозиране може да се появи диария, гадене, язва и ерозия в стомашно-чревния тракт.

Когато алендронат се приема едновременно с калциеви препарати, абсорбцията на алендронова киселина, която е част от неговия състав, е намалена. Нестероидните противовъзпалителни лекарства, включително ацетилсалицилова киселина, могат да увеличат отрицателното въздействие на алендроновата киселина върху стомашно-чревния тракт.

Препоръчително е лекарството да се съхранява не повече от 2 години на сухо място при температура не по-висока от 25°C.

Ризедронат е таблетка, опакована в 35 mg и 75 mg, покрита с оранжева обвивка. Потиска остеокластите, насърчава увеличаването на костната маса, укрепва скелета, като по този начин намалява риска от фрактури в постменопаузата. Таблетка от 35 mg се приема веднъж седмично, в един и същи ден, 75 mg - два дни подред, по една таблетка в едни и същи дни всеки месец. Не разтрошавайте таблетката, изпийте я цяла сутрин половин час преди хранене, като я измиете с много вода, не лягайте 30 минути след приема. Максималната концентрация на лекарството в организма се достига час след приема му. Половината от абсорбираната доза се екскретира с урината в рамките на 24 часа. Неабсорбираното лекарство се екскретира непроменено с изпражненията. Ризедронат може да има странични ефекти под формата на главоболие, гадене, диария, депресия, безсъние, алергични реакции. Противопоказан при бременни жени, деца и юноши под 18 години, при бъбречна недостатъчност, при невъзможност за заемане на вертикално положение. Предозирането може да причини хипокалцемия – ниско съдържание на калций в кръвта. Не са провеждани проучвания за реакцията при едновременно приложение с други лекарства, но се предполага, че лекарства и храни, съдържащи алуминий, магнезий, желязо, калций, могат да намалят абсорбцията на ризедронова киселина. Срокът на годност на лекарството е 3 години, при температура не по-висока от 25°C на сухо място. Отпуска се по лекарско предписание.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Бифосфонати в други форми на освобождаване

Приемът на описаните по-горе бифосфонати изисква точност при приемане на лекарствата от пациента, така че не винаги води до клинична ефективност. В момента на пазара на медицински препарати се появиха нови високоефективни бифосфонати, които се приемат по-рядко и имат различни пътища на приложение, т.е. различни форми на освобождаване. Те включват ибандронат и золедронова киселина.

Ибандронат - под формата на таблетки от 150 mg се приема веднъж месечно по схема, подобна на приема на алендронат и ризедронат, а под формата на интравенозни инжекции - веднъж на всеки три месеца, дозата е 3 mg.

Золедроновата киселина е бял прах или пореста маса във флакон с тегло 4 mg. Съдържанието на флакона се разтваря в 5 ml вода за инжекции, получената течност се разрежда с разтвор на глюкоза (5%) или 100 ml натриев хлорид (0,9%). Инжектирането се прави веднъж годишно (5 mg) от прясно приготвен препарат и има минимални отрицателни последици, тъй като е подобен на минералния компонент на костната тъкан. Противопоказан е за бременни жени, кърмещи жени и при бъбречна недостатъчност. Страничните ефекти са подобни на тези, присъщи на други бифосфонати, и се наблюдават при една трета от пациентите. Но има и особености, след инжектирането могат да се наблюдават грипоподобни симптоми в продължение на три дни: треска, втрисане, болка в костите. Не са наблюдавани значителни реакции при взаимодействие с други лекарства, освен че се използва с повишено внимание едновременно с диуретици. Срокът на годност на лекарството е 2 години, съхранява се на място, защитено от светлина, при температура не по-висока от 25°C.

Комбинация от бифосфонати и витамин D също се използва успешно за лечение на остеопороза по време на менопаузата. Тези лекарства включват фосавана и осталон калций. В допълнение към алендроновата киселина, те съдържат и калций. Режимът е подобен на този при алендронат.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Други лекарства за лечение на остеопороза по време на менопауза

Стронциев ранелат - коригира метаболизма в костните и хрущялните тъкани, възстановявайки баланса между синтеза и отстраняването на костна тъкан от костта в полза на първата. Форма на освобождаване - прах 2 mg, за приложение се разтваря в 250 ml вода и се пие веднъж дневно през нощта, но не по-рано от 2 часа след калций и витамин D, в комбинация с които е предписан. Срокът на годност на приготвения разтвор е не повече от един ден. Има противопоказания за бременни жени, кърмачки, пациенти с бъбречна недостатъчност, венозна тромбоемболия, пациенти на легло и временно на легло след операция. Страничните ефекти включват гадене, повръщане, кожни обриви, мускулни болки. Ако се нарушат инструкциите за прием на лекарството в комбинация с храна, абсорбцията на стронциев ранелат намалява. При прием на препоръчителната доза не са наблюдавани симптоми на предозиране.

Денозумаб е биологично лекарство, антитяло, произвеждано от имунната система и използвано за потискане на остеокластите. Прилага се подкожно и е удобен за употреба, тъй като се инжектира веднъж на всеки шест месеца. Отбелязва се добра поносимост на лекарството.

Калцитонинът от сьомга е хормон, който регулира калциевия метаболизъм в организма, като блокира освобождаването му в кръвта от костната тъкан. Едновременно с това е установен и аналгетичен ефект върху организма на пациента. Предлага се под формата на инжекционен разтвор. Може да се прилага както подкожно, така и интрамускулно. Има свойството бързо да се абсорбира в кръвта, достигайки максимална концентрация за час и половина. Отделя се от организма чрез бъбреците. Има противопоказания при непоносимост към компонентите на лекарството. Описани са случаи на понижени нива на калций в кръвта. Не се препоръчва за употреба от бременни жени и по време на кърмене. Дозата на лекарството се определя от лекаря в зависимост от тежестта на заболяването и варира от 50 до 100, понякога до 400 IU (международна единица за действие на веществото) на ден. Продължителността на лечението е от две седмици до шест месеца. Страничните ефекти могат да включват гадене, главоболие, диария, намалена зрителна острота, болки в ставите и мускулите. Инжекционните ампули се съхраняват не повече от три години.

Естроген-гестагени - действието им е насочено към заместване на липсата на естроген по време на менопаузата и това е съпроводено с повишаване на костната минерална плътност. Лекарството обаче е ефективно само по време на прием, след спиране на приема му всички показатели се връщат към предишното ниво.

Наскоро се появиха хомеопатични лекарства, състоящи се от поне 5 компонента, за лечение на остеопороза по време на менопаузата. Те обаче не са достатъчно проучени, за да се дадат ясни препоръки за употребата им, и са много скъпи.

Както виждаме, фармакологичният пазар за лечение на остеопороза по време на менопауза е доста обширен, но повечето лекарства са предназначени за много продължителна употреба, което често води до прекъсване на лечението. Жените са окуражени от появата на нови лекарствени форми (под формата на инжекции), които позволяват да не се напрягат при спазване на интервалите на прием на лекарства, а да правят 1-2 инжекции годишно.