Лекарства за инсулинова терапия

Инсулиновите препарати са необходими за пациенти с диабет тип 1 и за 40% от пациентите с втората форма на патологията. Инсулинът е полипептиден хормон. Като правило лекарството се прилага подкожно, но в спешни случаи е възможно интрамускулно или интравенозно приложение. Скоростта на абсорбцията му зависи пряко от мястото на инжектиране, мускулната активност, характеристиките на кръвния поток и техниката на инжектиране.

Чрез свързване с рецепторите на клетъчната мембрана, хормонът започва да упражнява своите физиологични ефекти:

• Намаляване на нивата на кръвната захар.
• Активиране на синтеза на гликоген.
• Потискане на образуването на кетонни тела.
• Инхибиране на процесите на образуване на захар от невъглехидратни съединения.
• Активиране на образуването на триглицериди и липопротеини с ниска плътност.
• Инхибиране на разграждането на мазнините поради образуването на мастни киселини от въглехидрати.
• Стимулира производството на гликоген, който действа като енергиен резерв на тялото.

Лекарствата за инсулинова терапия се класифицират според произхода им:

1. 1. Животни (свинско) – Insulrap GPP, Ultralente, Ultralente MS, Monodar Ultralong, Monodar Long, Monodar K, Monosuinsulin.
2. 2. Човешки (полусинтетични и генетично модифицирани) – Actrapid, Novorapid, Lantus, Humulin, Humalog, Novomix, Protafan.
3. 3. Синтетични аналози – Лиспро, Аспарт, Гларгин, Детемир.

Лекарствата се разделят според продължителността на действие:

Ултракраткодействащи инсулини

Абсорбира се по-бързо от други видове лекарство. Започва да действа 10-20 минути след приложение, причинявайки понижаване на нивата на кръвната захар. Максималният ефект се развива в рамките на 30-180 минути и продължава 3-5 часа.

Лизпро

Двуфазна смес от бързодействащ инсулин и протаминова суспензия със средна продължителност на действие. Лекарството е ДНК рекомбинантен аналог на човешкия хормон, различаващ се само по обратната последователност на аминокиселинните остатъци пролин и лизин. Регулира глюкозния метаболизъм и има анаболен ефект.

Еквимоларен на човешкия инсулин. Прониквайки в мускулната тъкан, ускорява превръщането на глюкозата и аминокиселините в мазнини. Започва да действа 15 минути след приложение. Високата скорост на абсорбция позволява лекарството да се използва непосредствено преди хранене.

• Показания за употреба: захарен диабет тип 1, непоносимост към други видове лекарства, постпрандиална хипергликемия (неподлежаща на корекция), ускорено локално разграждане на панкреатични хормони. Диабет тип 2, резистентност към перорални хипогликемични лекарства, интеркурентни заболявания, хирургични интервенции.
• Начин на приложение и дозировка: определя се индивидуално за всеки пациент в зависимост от нивото на гликемия в кръвта. Лекарството се прилага само подкожно. При необходимост може да се комбинира с лекарства за продължително приложение или сулфонилурейни препарати за перорално приложение.
• Противопоказания: непоносимост към компонентите на лекарството, инсулинома.
• Странични ефекти: алергични реакции, липодистрофия, хипогликемия, хипогликемична кома, временна рефракционна грешка.
• Предозиране: повишена умора, сънливост и летаргия, обилно изпотяване, учестен пулс, тахикардия, чувство на глад, парестезия в устната област, главоболие, повръщане и гадене, раздразнителност и депресивно настроение. Зрителни нарушения, гърчове, гликемична кома.

Лечението на страничните ефекти и предозирането се състои от подкожно, интрамускулно или интравенозно приложение на глюкагон, интравенозно приложение на хипертоничен разтвор на декстроза. В случай на хипогликемична кома е показано интравенозно струйно инжектиране на 40 ml 40% разтвор на декстроза, докато пациентът излезе от коматозно състояние.

Аспарт

Аналог на човешки хормон с ултракратко действие. Лекарството е получено чрез рекомбинантна ДНК технология, използвайки щама Saccharomyces cerevisiae. Има хипогликемичен ефект. Започва да действа 10-20 минути след подкожно приложение и достига максималния си терапевтичен ефект след 1-3 часа.

Използва се при захарен диабет от първи и втори тип. Аспарт се използва само за подкожно приложение, дозировката се определя от ендокринолог. Лекарството е противопоказано при хипогликемия и свръхчувствителност към неговите компоненти. Не се използва за лечение на пациенти под 6-годишна възраст, както и по време на бременност и кърмене.

В случай на предозиране се появяват признаци на хипогликемия, гърчове и риск от развитие на хипогликемична кома. За да се елиминира леката хипогликемия и да се нормализира състоянието, е достатъчно да се приеме захар или храни, богати на лесно смилаеми въглехидрати. В други случаи е необходимо интравенозно приложение на 40% разтвор на декстроза.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Апидра

Разтвор за подкожно приложение. Той е аналог на човешкия инсулин, съответстващ му по сила на действие. Има повишена активност, но по-кратка продължителност на действие в сравнение с човешкия хормон.

• Използва се за компенсиране на въглехидратния метаболизъм в организма при липса на инсулин. Одобрен е за употреба при лечение на деца над 6-годишна възраст. Прилага се подкожно 15 минути преди или след хранене. Дозировката и курсът на лечение се определят от лекуващия лекар, индивидуално за всеки пациент.
• Противопоказания: свръхчувствителност към глулизин или други компоненти на лекарството. Прилага се с повишено внимание при бременни жени и пациенти по време на кърмене.
• Странични ефекти: хипогликемия и други метаболитни нарушения, гадене и повръщане, намалена концентрация, зрителни нарушения, алергични реакции на мястото на инжектиране. В редки случаи може да се развие алергичен дерматит, стягане в гърдите и анафилактични реакции.
• Предозирането се проявява със симптоми на лека или тежка хипогликемия. В първия случай е показано лечение чрез прием на глюкоза или продукти, съдържащи захар. Във втория случай на пациента се прилага интрамускулно или интравенозно капково приложение на глюкагон или декстроза.

Краткодействащ (обикновен човешки инсулин) – терапевтичният ефект се развива в рамките на 30-50 минути след приложение. Пиковата активност продължава 1-4 часа и продължава 5-8 часа.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Разтворимо човешко генно инженерство

Биосулин

Инжекционен разтвор, съдържащ човешки генномодифициран инсулин, глицерол, метакрезол и други компоненти. Има кратък хипогликемичен ефект. При проникване в тялото, той взаимодейства със специфичен рецептор на външната цитоплазмена мембрана на клетките.

Подпомага образуването на инсулин-рецепторния комплекс. Стимулира вътреклетъчните процеси, синтеза на ключови ензими. Началото на действие на лекарството се отбелязва 30 минути след приложение, а максималният ефект се развива в рамките на 2-4 часа, продължителността на действието е 6-8 часа.

• Показания: захарен диабет тип 1 и инсулинонезависима форма на заболяването, интеркурентни заболявания, състояния, изискващи декомпенсация на въглехидратния метаболизъм.
• Начин на приложение и дозировка: подкожно, мускулно или интравенозно 30 минути преди хранене с високо съдържание на въглехидрати. Дневната доза е от 0,5 до 1 IU/kg телесно тегло.
• Противопоказания: свръхчувствителност към компонентите на лекарството, хипогликемия, бременност и кърмене.
• Странични ефекти: повишено изпотяване и възбуда, учестен пулс, тремор на крайниците, глад, парестезия в областта на устата и други хипогликемични симптоми. Локални реакции: подуване на мястото на инжектиране, сърбеж, липодистрофия, алергични реакции, подуване.
• Предозиране: има симптоми, подобни на странични ефекти. При развитие на хипогликемично състояние се препоръчва храна, богата на въглехидрати, а в тежки случаи - приложение на разтвор на декстроза или глюкагон.

Биосулин се предлага във флакони от 10 ml и патрони от 3 ml.

[ 9 ]

Инсуман

Лекарство, което компенсира дефицита на ендогенен инсулин при захарен диабет. Има няколко форми, които се различават по процентното съотношение на неутрален инсулинов разтвор и протамин. Всеки вид има своя собствена фармакокинетика, т.е. характеристики на разпределение в организма. Всички форми се характеризират с бързо начало и средна продължителност на действие.

• Insuman Comb 15/85 – действа 30-45 минути след приложение, максималният терапевтичен ефект се развива след 3-5 часа. Продължителността на действието е 11-20 часа.
• Insuman Comb 25/75 – започва да действа 30 минути след прилагане, максималният ефект започва след 1,5-3 часа, периодът на действие е 12-18 часа.
• Insuman Comb 50/50 – действа 30 минути след приложение, максималният ефект се наблюдава след 1-1,5 часа, продължителността на действието е 10-16 часа.

Използва се при инсулинозависими форми на захарен диабет. Разтворът се прилага подкожно един час преди хранене. Дозировката се определя от лекуващия лекар.

Странични ефекти: кожни алергични реакции, липодистрофия, инсулинова резистентност, тежко бъбречно увреждане, хипергликемични реакции. Предозирането има подобни, но по-изразени симптоми. Противопоказания: свръхчувствителност към компонентите на лекарството, диабетна кома. Предлага се под формата на инжекционна суспензия във флакони по 10 ml.

Actrapid NM

Инсулин-съдържащо лекарство с монокомпонентна структура и кратко действие. Терапевтичният ефект се развива 30 минути след приложение и достига своя максимум в рамките на 2-5 часа. Терапевтичният ефект продължава 6-8 часа.

• Показания за употреба: инсулинозависим диабет, лечение на пациенти с непоносимост към други форми на лекарството, предстояща операция при пациенти с диабет тип 2, липодистрофия.
• Начин на приложение: ако лекарството се предписва в чиста форма, то се прилага 3 пъти дневно подкожно, мускулно или интравенозно. 30 минути след инжектирането е необходимо да се яде. Дозировката се определя от ендокринолог, индивидуално за всеки пациент.
• Странични ефекти: рязко понижаване на кръвната захар, зачервяване на мястото на инжектиране и сърбеж, алергични кожни реакции.
• Противопоказания: хормонални тумори на панкреаса, хипогликемия. Употребата по време на бременност и кърмене е възможна само по лекарско предписание.

Actrapid NM се предлага в ампули, съдържащи по 10 ml активно вещество.

Разтворим човешки полусинтетичен

Бринсулрапи

Лекарство с кратко действие, то става активно 30 минути след подкожно приложение. Максималният терапевтичен ефект се развива в рамките на 1-3 часа и продължава около 8 часа.

• Показания за употреба: диабет тип 1 и 2 при деца и възрастни, резистентност към перорални хипогликемични лекарства.
• Начин на приложение: дозировката на хормона за подкожно приложение се определя от лекуващия лекар, индивидуално за всеки пациент. Разтворът се прилага веднага след изтегляне в спринцовката. Ако дневната доза е повече от 0,6 U/kg, лекарството се разделя на две инжекции и се инжектира в различни части на тялото.
• Странични ефекти: кожен обрив, ангиоедем, анафилактичен шок, липодистрофия, преходна рефракционна грешка, тъканна хиперемия на мястото на инжектиране.
• Противопоказания: индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, хипогликемични състояния. Лечение по време на бременност и кърмене е възможно само по лекарско предписание. Прилага се с особено внимание при повишено физическо или умствено натоварване.

[ 10 ]

Хумодар P100

Човешки полусинтетичен инсулин с кратко действие. Взаимодейства с рецепторите на цитоплазмените клетъчни мембрани, образувайки инсулин-рецепторен комплекс, който стимулира вътреклетъчните процеси.

Нормализирането на кръвната захар се основава на увеличаване на вътреклетъчния транспорт на този хормон, повишена абсорбция и асимилация от тъканите. Лекарството започва да действа 30 минути след приложение и достига своя максимум след 1-2 часа, терапевтичният ефект продължава 5-7 часа.

• Показания за употреба: диабет тип 1 и тип 2. Частична или пълна резистентност към перорални хипогликемични лекарства, диабетна кетоацидоза, гестационен диабет, метаболитни нарушения при преминаване към инсулин с удължено действие.
• Начин на приложение и дозировка: лекарството е предназначено за подкожно, интрамускулно и интравенозно приложение. Средно дозировката е от 0,5 до 1 IU/kg телесно тегло. Хормонът се прилага 30 минути преди хранене, богато на въглехидрати. Приложеният разтвор трябва да е със стайна температура. Ако лекарството е предписано за монотерапия, честотата на приложение е 3-5 пъти дневно.
• Противопоказания: индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, признаци на хипогликемия. Употребата по време на бременност е забранена, инжекции по време на кърмене са възможни само по лекарско предписание.
• Странични ефекти: бледа кожа, повишено изпотяване, учестен пулс, тремор на крайниците, възбуда, гадене и повръщане, главоболие. Възможни са и алергични реакции на мястото на инжектиране.
• Предозиране: хипогликемично състояние с различна тежест. Лечението се състои в консумация на захар или храни, богати на въглехидрати. В тежки случаи е показано приложение на 40% разтвор на декстроза или глюкагон.

Хумодар P100 се предлага във флакони от 10 ml и в патрони, съдържащи по 3 ml разтвор.

Берлинсулин H нормален U-40

Лекарствен продукт с хипогликемичен ефект. Отнася се към лекарства с бързо и кратко действие. Максималният терапевтичен ефект се развива след 1-3 часа и продължава 6-8 часа.

Използва се за лечение на всички форми на диабет и диабетна кома. Дозировката се определя индивидуално за всеки пациент. Като правило, лекарството се прилага подкожно 10-15 минути преди хранене 3-4 пъти дневно. Дневната доза е 6-20 единици. При пациенти с повишена чувствителност към лекарството дозата се намалява, при намалена чувствителност - се увеличава.

Продуктът е противопоказан при непоносимост към неговите компоненти и признаци на хипогликемия. Страничните ефекти се проявяват чрез локални кожни реакции, влошаване на общото състояние.

Инсулини със средно действие

Бавно се абсорбира и има терапевтичен ефект 1-2 часа след подкожно инжектиране. Максималният ефект се постига в рамките на 4-12 часа, продължителността на действие е 12-24 часа.

Изофан

Суспензия за подкожно приложение. Активира фосфатидилинозитолната система, променя транспорта на глюкоза. Увеличава навлизането на калий в клетката. 1 ml суспензия съдържа 40 IU човешки инсулин с биосинтетичен произход. Използва се при инсулинозависим захарен диабет, при алергии към други видове инсулин и тежки съдови усложнения на диабета.

Лекарството се използва за подкожно и интрамускулно приложение. Дозировката и честотата на инжекциите се определят от лекуващия лекар, индивидуално за всеки пациент. Изофан е противопоказан при хипогликемични и коматозни състояния. Страничните ефекти включват чувство на глад, умора, тремор на крайниците и алергични реакции.

Монотард, МС

Инсулинов препарат със средна продължителност на действие. Съдържа 30% аморфен и 70% кристален хормон. Активната съставка е цинкова суспензия от монокомпонентен свински инсулин. Започва да действа 2,5 часа след приложение, максималният ефект се развива след 7-15 часа и продължава 24 часа.

• Показания за употреба: всички форми на захарен диабет, резистентност към перорални хипогликемични средства, различни усложнения на захарния диабет, хирургични интервенции, бременност и кърмене.
• Начин на приложение: дозата се избира от лекаря индивидуално за всеки пациент. Лекарството се прилага дълбоко подкожно, като мястото на инжектиране се променя всеки път. Ако дозата надвишава 0,6 U/kg, тя трябва да се раздели на две инжекции на различни места. Пациентите, получаващи повече от 100 единици от лекарството на ден, подлежат на хоспитализация.
• Странични ефекти: хипогликемични състояния с различна тежест, прекома, кома. Хиперемия на мястото на инжектиране, кожни алергични реакции.
• Противопоказания: хипогликемични състояния и хипогликемична кома.

Монотард MS се предлага под формата на инжекционна суспензия във флакони от 10 ml.

Инсулонг СПП

Хипогликемично средство със средна продължителност на действие. Използва се за лечение на диабет тип 1 и 2. Лекарството се използва за подкожни инжекции в областта на бедрото, а също така е разрешено прилагането на лекарството в предната коремна стена, седалището и делтоидния мускул на рамото. Дозировката се изчислява от ендокринолог, въз основа на нивото на кръвната захар на пациента и други характеристики на неговия организъм.

Лекарството е противопоказано при свръхчувствителност към неговите компоненти, хипогликемия. Страничните ефекти се проявяват с рефракционни нарушения и подуване на крайниците. При хранителни нарушения по време на лечение или употреба на повишена доза може да се развие хипогликемия. Възможни са и локални реакции след инжектиране: зачервяване, подуване и сърбеж.

Дългодействащи инсулини

Започва да действа 1-6 часа след приложение. Равномерно намалява нивото на кръвната захар. Има неясен пик на действие и остава ефективен в продължение на 24 часа. Позволява инжекциите да се правят веднъж дневно.

Лантус

Хипогликемичен инсулинов препарат, с активен компонент гларгин (аналог на човешкия хормон). Има ниска разтворимост в неутрална среда. При подкожно приложение киселината се неутрализира и образува микропреципитати, които освобождават инсулин.

• Показания за употреба: инсулинозависим диабет при възрастни и деца над 6-годишна възраст.
• Начин на приложение: продължителното действие се основава на въвеждането на активния компонент в подкожната мастна тъкан. Този ефект на лекарството позволява употребата му веднъж дневно. Дозировката се изчислява за всеки пациент индивидуално.
• Странични ефекти: метаболитни нарушения с различна тежест. Най-често наблюдавани са намалена зрителна острота, липоатрофия, липохипертрофия, дисгеузия, локални алергични реакции. В редки случаи се наблюдават анафилактичен шок, миалгия, бронхоспазъм.
• Противопоказания: свръхчувствителност към компонентите на лекарството, хипогликемия, диабетна кетоацидоза. Лекарството не се препоръчва за лечение на бременни жени и деца.
• Предозиране: неспазването на дозата може да доведе до развитие на продължителни форми на тежка хипогликемия, която е опасна за пациента. Леките симптоми се облекчават чрез прием на въглехидрати. В тежки случаи е показано интравенозно приложение на концентриран разтвор на глюкоза.

Лантус се предлага като инжекционен разтвор в патрони от 3 ml.

Левемир Пенфил

Антидиабетно средство, аналог на човешкия базален хормон с удължено действие. Дългосрочният ефект се основава на взаимодействието на молекулите на активното вещество с албумини чрез вериги на мастни киселини на мястото на инжектиране. Хипогликемичният ефект продължава 24 часа, но може да варира в зависимост от дозата. Удълженото действие позволява лекарството да се използва 1-2 пъти дневно.

• Използва се за лечение на диабет тип 1. Разтворът се прилага подкожно, дозировката се избира индивидуално за всеки пациент в зависимост от нуждите на тялото му и характеристиките на заболяването.
• Странични ефекти: по-бледа кожа, тремор на крайниците, повишена нервност, тревожност, сънливост, учестен пулс, нарушена ориентация и зрение, парестезия. Възможни са и локални реакции под формата на тъканен оток, сърбеж, липодистрофия и хиперемия на кожата. Предозирането има подобни симптоми. Лечението се състои в консумация на продукти, съдържащи въглехидрати.
• Противопоказания: непоносимост към компонентите на лекарството. Употребата по време на бременност и кърмене е възможна само по лекарско предписание и под строг контрол на ендокринолог.

Levemir Penfill се предлага в патрони от 3 ml (300 единици) като разтвор за парентерално приложение.

Тресиба ФлексТъч

Аналог на човешкия хормон с ултрадълго действие. Механизмът на действие на лекарството се основава на взаимодействието с рецепторите на човешкия ендогенен инсулин. Хипогликемичният ефект се дължи на повишеното използване на глюкоза от тъканите, след като хормонът се свърже с рецепторите на мастните и мускулните клетки.

• Лекарството се използва за лечение на диабет при възрастни и юноши, както и при деца над 1 година. Разтворът се използва за подкожно приложение, дозировката се изчислява от лекуващия лекар, индивидуално за всеки пациент.
• Противопоказания: непоносимост към компонентите на лекарството, бременност и кърмене.
• Странични ефекти: хипогликемия, алергични реакции на мястото на инжектиране, липодистрофия. Възможни са също нарушения на имунната система, периферни отоци и гърчове. Предозирането има подобни признаци. За премахване на болезнените симптоми се препоръчва перорален прием на продукти, съдържащи захар. Ако хипогликемията е тежка, е необходимо да се приложи разтвор на декстроза.

Tresiba FlexTouch се предлага под формата на писалки за подкожно приложение от 100 и 200 U/ml.

В допълнение към гореспоменатите групи лекарства, съществуват смеси от инсулини с различна продължителност на действие: аспарт двуфазен NovoMix 30/50, FlexPen, Penfill, Lispro, двуфазен Humalog Mix 25/50.