Пилокарпин

Пилокарпинът е лечебно вещество, използвано в медицината, главно в офталмологията. Това е алкалоид, извлечен от растението пилокарпус. Пилокарпинът се използва главно за лечение на глаукома, заболяване, характеризиращо се с повишено вътреочно налягане, което може да доведе до увреждане на зрителния нерв и загуба на зрение.

Механизмът на действие на пилокарпин е свързан със способността му да стимулира свиването на радиални ирисови мускули, което води до разширяване на зениците и повишено изтичане на вътреочна течност. Това от своя страна намалява вътреочното налягане, намалявайки риска от увреждане на оптичния нерв и запазване на зрението.

Пилокарпинът може да бъде наличен под различни форми за употреба, включително капки за очи, гел форми и инжекции. Обикновено се прилага като лекарство под надзора на лекар, тъй като изисква внимателно наблюдение и може да има странични ефекти.

Показания Пилокарпин

1. Глаукома: Основната употреба на пилокарпин е при лечението на глаукома, заболяване, характеризиращо се с повишено вътреочно налягане. Пилокарпинът помага за намаляване на вътреочното налягане чрез увеличаване на изтичането на вътреочна течност.
2. Подготовка на окото за хирургични процедури: Пилокарпин може да се използва за разширяване на зеницата и намаляване на вътреочното налягане в предоперативния период преди операцията на очите.
3. Диагностика на очните заболявания: Пилокарпинът понякога се използва като диагностичен инструмент за оценка на окото и неговите структури, като ириса и обектива.
4. Миоза: Пилокарпинът може да се използва за индуциране на миоза (свиване на ученици) в клинични изпитвания или при определени медицински процедури.

Формуляр за освобождаване

Капки за очи: Най-често използваната форма на пилокарпин, приложена директно в окото за лечение на глаукома и други състояния, свързани с повишено вътреочно налягане. Пилокарпийските капки за очи се предлагат в различни концентрации, обикновено 1% до 4%.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Пилокарпинът е агонист на мускариновите холинорецептори, които се намират в различни органи и тъкани като слюнчени жлези, потни жлези, очен гладък мускул и сърдечно-съдовата система. Активирането на тези рецептори води до повишена секреция на слюнчена течност, пот, свиване на зеницата на окото, намалено вътреочно налягане и повишена стомашно-чревна перисталтика.
2. Понижаване на вътреочното налягане: Пилокарпинът се използва за лечение на глаукома, тъй като неговото миотично действие помага за разширяване на ъгъла на предната камера на окото и подобряване на дренажа на вътреочната течност, което води до намаляване на вътрешно налягането.
3. Повишена секреция на слюнка и пот: Този ефект се използва в медицината за лечение на ксеростомия (сухота уста) и ксероза на кожата и за диагностициране на функцията на слюнчените жлези.
4. Увеличаване на чревната перисталтика: пилокарпинът може да се използва за стимулиране на храносмилането и лечение на чревна атония.
5. Лечение на астма: В някои случаи пилокарпинът може да се използва за разширяване на дихателните пътища и подобряване на отхранването.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Пилокарпинът може да се абсорбира чрез лигавици, когато се използват като капки за очи или сублингвално за лечение на ксеростомия.
2. Разпределение: След абсорбцията пилокарпинът бързо се разпределя на органи и тъкани, включително очите и устните лигавици.
3. Метаболизъм: Пилокарпинът се метаболизира в черния дроб, за да образува неактивни метаболити.
4. Екскреция: Метаболитите на самия пилокарпин и пилокарпин се отделят главно чрез бъбреците с урина.

Дозиране и администриране

Пилокарпийски капки за очи:

1. За лечение на глаукома:

   • Концентрацията и честотата на приложение зависят от тежестта на заболяването и реакцията на лечението.
   • Обичайната начална доза е 1-2 капки от 1-2% разтвор в засегнатото око 3-4 пъти на ден.
   • Лекарят може да коригира дозата в зависимост от ефективността на лечението и поносимостта.

2. Инструкции за употреба:

   • Измийте добре ръцете си, преди да използвате капките.
   • Не докосвайте върха на капкомера към кожата или повърхността на окото, за да избегнете замърсяване.
   • След инжектиране леко натиснете ъгъла на окото близо до носния мост, за да сведете до минимум лекарството да влезе в останалата част от тялото.

Важни точки:

• Когато използвате пилокарпин под каквато и да е форма, е важно да се внимава и да внимавате за възможни странични ефекти като изпотяване, гадене, бърз сърдечен ритъм, замъглено зрение и т.н.
• Преди да започнете лечение с пилокарпин, важно е да уведомите Вашия лекар за всички съществуващи медицински състояния и лекарства, които се приемат, за да се избегнат нежелани взаимодействия.
• Вижте редовно Вашия лекар, за да наблюдавате състоянието ви и да коригирате лечението, ако е необходимо.

Употреба Пилокарпин по време на бременност

Използването на пилокарпин по време на бременност трябва да бъде ограничено и само под строгия надзор на лекар.

Понастоящем няма достатъчно данни за безопасността на пилокарпин за бременни жени, така че се препоръчва да се избегне употребата му по време на бременност, особено през първия триместър. Ако е необходимо да се лекува глаукома или други очни състояния при бременна жена, лекарят може да обмисли ползата от лекарството и потенциалните рискове за бебето да вземе информирано решение.

Противопоказания

1. Астма: Пилокарпинът може да влоши симптомите на астма или да причини бронхиални спазми при някои пациенти, така че трябва да се използва с повишено внимание при хора с астма.
2. Сърдечно заболяване: Използването на пилокарпин може да увеличи сърдечната честота и да увеличи сърдечната активност, което може да бъде опасно за хора със сърдечни състояния като аритмии или сърдечна недостатъчност.
3. Сериозно чернодробно и бъбречно увреждане: Пилокарпинът се метаболизира и се отделя през черния дроб и бъбреците, следователно той трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сериозно увреждане на тези органи.
4. Свръхчувствителност: Хората с известна свръхчувствителност към пилокарпин или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
5. Бременност и лактация: Безопасността на пилокарпин по време на бременност или лактация не е установена, следователно употребата му в тези случаи трябва да бъде под медицински надзор.
6. Педиатрични: Данните за безопасността и ефикасността на пилокарпин при деца са ограничени; Следователно използването му при деца трябва да се използва само когато е предписано от лекар.

Странични ефекти Пилокарпин

1. Промени във зрението: Може да се появи свиване на ученици (миоза), което може да доведе до промени в зрението на тъмно или при ниска светлина.
2. Реакции на сайта на приложението: Включете зачервяване на очите, изгаряне, дразнене и сърбеж.
3. Очни реакции: Може да има преходно увеличение на вътреочното налягане, особено при пациенти с ъглово затваряне на предните камери на окото. Зачервяване на очите, лакримация и усещане за пясък в очите също могат да се появят.
4. Системни странични ефекти: възможни странични ефекти от други органи и телесни системи, като главоболие, замаяност, гадене, повишено изпотяване, слабост, брадикардия (бавна сърдечна честота) и други.
5. Алергични реакции: Рядко могат да се появят алергични реакции като сърбеж, кожни обриви, подуване на капака на очите или затруднено дишане и анафилактичен шок.

Свръх доза

1. Тежка слюнчка: Прекомерното производство на слюнка може да доведе до дискомфорт и затруднено преглъщане.
2. Изпотяване: Прекомерното изпотяване може да възникне в резултат на предозиране на пилокарпин.
3. Миоза (стесняване на учениците): Това е едно от типичните ефекти на пилокарпин, но в случай на миоза на предозиране може да бъде по-изразена и удължена.
4. Myosaria (спазми за настаняване): Това е условие, при което фокусирането на окото върху близките предмети става трудно поради прекомерното свиване на учениците.
5. Намалена сърдечна честота и кръвно налягане: Пилокарпинът може да причини брадикардия и хипотония.
6. Чувство на гадене и повръщане: Тези симптоми могат да възникнат поради стимулиране на рецепторите в стомашно-чревния тракт.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антиглаукома лекарства: Използването на пилокарпин с други лекарства за антиглаукома може да увеличи ефекта му и да доведе до увеличаване на страничните ефекти, като дразнене на очите и сухота в устата.
2. Антихолинергични лекарства: употребата на пилокарпин заедно с антихолинергични лекарства (например атропин) може да намали нейната ефикасност.
3. Лекарства, засягащи сърдечно-съдовата система: пилокарпинът може да причини промени в сърдечно-съдовата система, следователно тя трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства, засягащи сърдечния ритъм или кръвното налягане.
4. Антидепресанти и лекарства за лечение на болестта на Паркинсон: Пилокарпинът може да увеличи страничните ефекти на антидепресантите и лекарствата за лечение на болестта на Паркинсон.
5. Лекарства за подобряване на секрецията на слюнчените жлези: Когато пилокарпинът се използва за лечение на ксеростомия, неговият ефект може да бъде засилен, когато се комбинира с други лекарства, които стимулират секрецията на слюнчените жлези.