Пилокарпин

Пилокарпинът е лекарствено вещество, използвано в медицината, главно в офталмологията. Това е алкалоид, извлечен от растението Пилокарпус. Пилокарпинът се използва главно за лечение на глаукома, заболяване, характеризиращо се с повишено вътреочно налягане, което може да доведе до увреждане на зрителния нерв и загуба на зрение.

Механизмът на действие на пилокарпина е свързан със способността му да стимулира свиването на радиалните мускули на ириса, което води до разширяване на зеницата и повишен отток на вътреочната течност. Това от своя страна намалява вътреочното налягане, намалявайки риска от увреждане на зрителния нерв и запазвайки зрението.

Пилокарпинът може да се предлага в различни форми за употреба, включително капки за очи, гел и инжекции. Обикновено се прилага като лекарство под лекарско наблюдение, тъй като изисква внимателно наблюдение и може да има странични ефекти.

Показания Пилокарпин

1. Глаукома: Основното приложение на пилокарпин е при лечението на глаукома, заболяване, характеризиращо се с повишено вътреочно налягане. Пилокарпинът помага за намаляване на вътреочното налягане чрез увеличаване на оттока на вътреочна течност.
2. Подготовка на окото за хирургични процедури: Пилокарпин може да се използва за разширяване на зеницата и намаляване на вътреочното налягане в предоперативния период преди очна операция.
3. Диагностика на очни заболявания: Пилокарпинът понякога се използва като диагностичен инструмент за оценка на окото и неговите структури, като ириса и лещата.
4. Миоза: Пилокарпин може да се използва за индуциране на миоза (свиване на зеницата) в клинични изпитвания или при определени медицински процедури.

Формуляр за освобождаване

Капки за очи: Най-често използваната форма на пилокарпин, прилагана директно в окото за лечение на глаукома и други състояния, свързани с повишено вътреочно налягане. Капките за очи с пилокарпин се предлагат в различни концентрации, обикновено от 1% до 4%.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Пилокарпинът е агонист на мускариновите холинорецептори, които се намират в различни органи и тъкани, като слюнчени жлези, потни жлези, гладка мускулатура на очите и сърдечно-съдовата система. Активирането на тези рецептори води до повишена секреция на слюнчена течност, потене, свиване на зеницата на окото, понижено вътреочно налягане и повишена стомашно-чревна перисталтика.
2. Понижаване на вътреочното налягане: Пилокарпинът се използва за лечение на глаукома, тъй като миотичното му действие спомага за разширяване на ъгъла на предната камера на окото и подобряване на дренажа на вътреочната течност, което води до намаляване на вътреочното налягане.
3. Повишено отделяне на слюнка и пот: Този ефект се използва в медицината за лечение на ксеростомия (сухота в устата) и ксероза на кожата, както и за диагностициране на функцията на слюнчените жлези.
4. Увеличаване на чревната перисталтика: Пилокарпин може да се използва за стимулиране на храносмилането и лечение на чревна атония.
5. Лечение на астма: В някои случаи пилокарпин може да се използва за разширяване на дихателните пътища и подобряване на отхрачването.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Пилокарпин може да се абсорбира през лигавиците, когато се използва като капки за очи или сублингвално за лечение на ксеростомия.
2. Разпределение: След абсорбция, пилокарпинът се разпределя бързо в органите и тъканите, включително очите и устната лигавица.
3. Метаболизъм: Пилокарпин се метаболизира в черния дроб, за да образува неактивни метаболити.
4. Екскреция: Метаболитите на пилокарпин и самият пилокарпин се екскретират главно през бъбреците с урина.

Дозиране и администриране

Пилокарпин капки за очи:

1. За лечение на глаукома:

   • Концентрацията и честотата на приложение зависят от тежестта на заболяването и отговора на лечението.
   • Обичайната начална доза е 1-2 капки от 1-2% разтвор в засегнатото око 3-4 пъти дневно.
   • Лекарят може да коригира дозата в зависимост от ефективността на лечението и поносимостта.

2. Инструкции за употреба:

   • Измийте добре ръцете си преди да използвате капките.
   • Не докосвайте върха на капкомера до кожата или повърхността на окото, за да избегнете замърсяване.
   • След инжектиране, леко натиснете ъгълчето на окото близо до носната преграда, за да намалите проникването на лекарството в останалата част от тялото.

Важни точки:

• Когато използвате пилокарпин под каквато и да е форма, е важно да се внимава с повишено внимание и да се внимава за възможни странични ефекти като изпотяване, гадене, учестен пулс, замъглено зрение и др.
• Преди да започнете лечение с пилокарпин, е важно да уведомите Вашия лекар за всички съществуващи медицински състояния и приемани лекарства, за да избегнете нежелани взаимодействия.
• Посещавайте редовно Вашия лекар, за да следи състоянието Ви и да коригира лечението, ако е необходимо.

Употреба Пилокарпин по време на бременност

Употребата на пилокарпин по време на бременност трябва да бъде ограничена и само под строг лекарски контрол.

Понастоящем няма достатъчно данни за безопасността на пилокарпин при бременни жени, затова се препоръчва да се избягва употребата му по време на бременност, особено през първия триместър. Ако е необходимо лечение на глаукома или други очни заболявания при бременна жена, лекарят може да прецени ползата от лекарството и потенциалните рискове за бебето, за да вземе информирано решение.

Противопоказания

1. Астма: Пилокарпинът може да влоши симптомите на астма или да причини бронхиални спазми при някои пациенти, така че трябва да се използва с повишено внимание при хора с астма.
2. Сърдечно заболяване: Употребата на пилокарпин може да увеличи сърдечната честота и да увеличи сърдечната дейност, което може да бъде опасно за хора със сърдечни заболявания като аритмии или сърдечна недостатъчност.
3. Сериозно чернодробно и бъбречно увреждане: Пилокарпинът се метаболизира и екскретира през черния дроб и бъбреците, поради което трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сериозно увреждане на тези органи.
4. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към пилокарпин или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
5. Бременност и кърмене: Безопасността на пилокарпин по време на бременност или кърмене не е установена, следователно употребата му в тези случаи трябва да бъде под лекарско наблюдение.
6. Педиатрична употреба: Данните за безопасността и ефикасността на пилокарпин при деца са ограничени; следователно употребата му при деца трябва да се прилага само по лекарско предписание.

Странични ефекти Пилокарпин

1. Промени в зрението: Може да се появи свиване на зеницата (миоза), което може да доведе до промени в зрението на тъмно или при слаба светлина.
2. Реакции на мястото на приложение: Включват зачервяване на очите, парене, дразнене и сърбеж.
3. Очни реакции: Може да се наблюдава преходно повишаване на вътреочното налягане, особено при пациенти с ъглово затваряне на предните очни камери. Може да се появи и зачервяване на очите, сълзене и усещане за пясък в очите.
4. Системни странични ефекти: Възможни странични ефекти от други органи и системи на тялото, като главоболие, замаяност, гадене, повишено изпотяване, слабост, брадикардия (забавен сърдечен ритъм) и други.
5. Алергични реакции: Рядко могат да се появят алергични реакции като сърбеж, кожни обриви, подуване на клепачите или лицето, затруднено дишане и анафилактичен шок.

Свръх доза

1. Обилно слюноотделяне: Прекомерното производство на слюнка може да доведе до дискомфорт и затруднено преглъщане.
2. Изпотяване: В резултат на предозиране с пилокарпин може да възникне прекомерно изпотяване.
3. Миоза (свиване на зениците): Това е един от типичните ефекти на пилокарпин, но в случай на предозиране миозата може да бъде по-изразена и продължителна.
4. Миозария (спазми на акомодацията): Това е състояние, при което фокусирането на окото върху близки обекти става трудно поради прекомерно свиване на зениците.
5. Намалена сърдечна честота и кръвно налягане: Пилокарпин може да причини брадикардия и хипотония.
6. Чувство на гадене и повръщане: Тези симптоми могат да възникнат поради стимулиране на рецептори в стомашно-чревния тракт.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антиглаукомни лекарства: Употребата на пилокарпин с други антиглаукомни лекарства може да засили ефекта му и да причини увеличаване на страничните ефекти като дразнене на очите и сухота в устата.
2. Антихолинергични лекарства: Употребата на пилокарпин заедно с антихолинергични лекарства (напр. атропин) може да намали неговата ефикасност.
3. Лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата система: Пилокарпин може да причини промени в сърдечно-съдовата система, поради което трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства, повлияващи сърдечния ритъм или кръвното налягане.
4. Антидепресанти и лекарства за лечение на болестта на Паркинсон: Пилокарпин може да увеличи страничните ефекти на антидепресантите и лекарствата за лечение на болестта на Паркинсон.
5. Лекарства за засилване на секрецията на слюнчените жлези: Когато пилокарпин се използва за лечение на ксеростомия, ефектът му може да се засили, когато се комбинира с други лекарства, които стимулират секрецията на слюнчените жлези.