Пилокарпин

Пилокарпинът е лекарствено вещество, използвано в медицината, предимно в офталмологията. Това е алкалоид, извлечен от растението пилокарпус. Пилокарпин се използва главно за лечение на глаукома, заболяване, характеризиращо се с повишено вътреочно налягане, което може да доведе до увреждане на зрителния нерв и загуба на зрение.

Механизмът на действие на пилокарпин е свързан със способността му да стимулира свиването на радиалните мускули на ириса, което води до разширяване на зеницата и повишен отлив на вътреочна течност. Това от своя страна намалява вътреочното налягане, намалявайки риска от увреждане на зрителния нерв и запазвайки зрението.

Пилокарпин може да се предлага в различни форми за употреба, включително капки за очи, гел форми и инжекции. Обикновено се прилага като лекарство под наблюдението на лекар, тъй като изисква внимателно наблюдение и може да има странични ефекти.

Показания Пилокарпин

1. Глаукома : Основната употреба на пилокарпин е при лечението на глаукома, заболяване, характеризиращо се с повишено вътреочно налягане. Пилокарпин помага за намаляване на вътреочното налягане чрез увеличаване на изтичането на вътреочна течност.
2. Подготовка на окото за хирургични процедури : Пилокарпин може да се използва за разширяване на зеницата и намаляване на вътреочното налягане в предоперативния период преди очна операция.
3. Диагностика на очни заболявания : Пилокарпинът понякога се използва като диагностичен инструмент за оценка на окото и неговите структури, като ириса и лещата.
4. Миоза : Пилокарпин може да се използва за предизвикване на миоза (свиване на зеницата) в клинични изпитвания или при определени медицински процедури.

Формуляр за освобождаване

Капки за очи: Най-често използваната форма на пилокарпин, прилагана директно в окото за лечение на глаукома и други състояния, свързани с повишено вътреочно налягане. Пилокарпин капки за очи се предлагат в различни концентрации, обикновено от 1% до 4%.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие : Пилокарпинът е агонист на мускариновите холинорецептори, които се намират в различни органи и тъкани като слюнчените жлези, потните жлези, очната гладка мускулатура и сърдечно-съдовата система. Активирането на тези рецептори води до повишена секреция на слюнчена течност, пот, свиване на зеницата на окото, понижено вътреочно налягане и повишена стомашно-чревна перисталтика.
2. Понижаване на вътреочното налягане : Пилокарпин се използва за лечение на глаукома, тъй като миотичното му действие спомага за разширяване на ъгъла на предната камера на окото и подобряване на дренажа на вътреочната течност, което води до намаляване на вътреочното налягане.
3. Повишена секреция на слюнка и пот : Този ефект се използва в медицината за лечение на ксеростомия (сухота в устата) и ксероза на кожата и за диагностициране на функцията на слюнчените жлези.
4. Увеличаване на чревната перисталтика : Пилокарпин може да се използва за стимулиране на храносмилането и лечение на чревна атония.
5. Лечение на астма : В някои случаи пилокарпин може да се използва за разширяване на дихателните пътища и подобряване на отхрачването.

Фармакокинетика

1. Абсорбция : Пилокарпин може да се абсорбира през лигавиците, когато се използва като капки за очи или сублингвално за лечение на ксеростомия.
2. Разпределение : След абсорбция пилокарпинът се разпределя бързо в органите и тъканите, включително очите и лигавиците на устата.
3. Метаболизъм : Пилокарпин се метаболизира в черния дроб до образуване на неактивни метаболити.
4. Екскреция : Метаболитите на пилокарпин и самият пилокарпин се екскретират главно през бъбреците с урината.

Дозиране и администриране

Пилокарпин капки за очи:

1. За лечение на глаукома:

   • Концентрацията и честотата на приложение зависят от тежестта на заболяването и отговора на лечението.
   • Обичайната начална доза е 1-2 капки от 1-2% разтвор в засегнатото око 3-4 пъти на ден.
   • Лекарят може да коригира дозата в зависимост от ефективността на лечението и поносимостта.

2. Инструкции за употреба:

   • Измийте добре ръцете си преди да използвате капките.
   • Не докосвайте върха на капкомера до кожата или повърхността на окото, за да избегнете замърсяване.
   • След инжектиране леко натиснете ъгъла на окото близо до носния мост, за да сведете до минимум навлизането на лекарството в останалата част от тялото.

Важни точки:

• Когато използвате пилокарпин под каквато и да е форма, важно е да сте внимателни и да внимавате за възможни нежелани реакции като изпотяване, гадене, ускорен пулс, замъглено зрение и др.
• Преди да започнете лечение с пилокарпин, важно е да уведомите Вашия лекар за всички съществуващи медицински състояния и лекарства, които приемате, за да избегнете нежелани взаимодействия.
• Посещавайте редовно Вашия лекар, за да следи състоянието Ви и да коригира лечението, ако е необходимо.

Употреба Пилокарпин по време на бременност

Употребата на Пилокарпин по време на бременност трябва да бъде ограничена и само под строго наблюдение на лекар.

Понастоящем няма достатъчно данни за безопасността на пилокарпин при бременни жени, така че се препоръчва да се избягва употребата му по време на бременност, особено през първия триместър. Ако е необходимо лечение на глаукома или други очни заболявания при бременна жена, лекарят може да прецени ползата от лекарството и потенциалните рискове за бебето, за да вземе информирано решение.

Противопоказания

1. Астма : Пилокарпин може да влоши симптомите на астма или да причини бронхиални спазми при някои пациенти, така че трябва да се използва с повишено внимание при хора с астма.
2. Сърдечни заболявания : Употребата на пилокарпин може да увеличи сърдечната честота и да увеличи сърдечната дейност, което може да бъде опасно за хора със сърдечни заболявания като аритмии или сърдечна недостатъчност.
3. Сериозно чернодробно и бъбречно увреждане : Пилокарпин се метаболизира и екскретира през черния дроб и бъбреците, поради което трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сериозно увреждане на тези органи.
4. Свръхчувствителност : Хората с известна свръхчувствителност към пилокарпин или други компоненти на лекарството трябва да избягват употребата му.
5. Бременност и кърмене: Безопасността на пилокарпин по време на бременност или кърмене не е установена, поради което приложението му в тези случаи трябва да става под лекарско наблюдение.
6. Педиатрични : Данните за безопасността и ефикасността на пилокарпин при деца са ограничени; следователно употребата му при деца трябва да се използва само когато е предписана от лекар.

Странични ефекти Пилокарпин

1. Промени в зрението : Може да възникне свиване на зеницата (миоза), което може да доведе до промени в зрението на тъмно или при слаба светлина.
2. Реакции на мястото на приложение : Включват зачервяване на очите, парене, дразнене и сърбеж.
3. Очни реакции : Възможно е преходно повишаване на вътреочното налягане, особено при пациенти с ъглово затваряне на предните камери на окото. Може да се появи и зачервяване на очите, сълзене и усещане за пясък в очите.
4. Системни нежелани реакции : Възможни са нежелани реакции от страна на други органи и системи на тялото, като главоболие, световъртеж, гадене, повишено изпотяване, слабост, брадикардия (забавен пулс) и др.
5. Алергични реакции : Рядко могат да се появят алергични реакции като сърбеж, кожни обриви, подуване на клепача или лицето, затруднено дишане и анафилактичен шок.

Свръх доза

1. Обилно слюноотделяне : Прекомерното производство на слюнка може да доведе до дискомфорт и затруднено преглъщане.
2. Изпотяване : Може да възникне прекомерно изпотяване в резултат на предозиране с пилокарпин.
3. Миоза (свиване на зениците) : Това е един от типичните ефекти на пилокарпин, но в случай на предозиране миозата може да бъде по-изразена и продължителна.
4. Миозария (акомодационни спазми) : Това е състояние, при което фокусирането на окото върху близки обекти става трудно поради прекомерно свиване на зениците.
5. Намален пулс и кръвно налягане : Пилокарпин може да причини брадикардия и хипотония.
6. Чувство на гадене и повръщане : Тези симптоми могат да възникнат поради стимулиране на рецепторите в стомашно-чревния тракт.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антиглаукомни лекарства : Употребата на пилокарпин с други антиглаукомни лекарства може да засили неговия ефект и да причини увеличаване на страничните ефекти като дразнене на очите и сухота в устата.
2. Антихолинергични лекарства : Употребата на пилокарпин заедно с антихолинергични лекарства (напр. атропин) може да намали неговата ефикасност.
3. Лекарства, повлияващи сърдечно-съдовата система : Пилокарпин може да причини промени в сърдечно-съдовата система, поради което трябва да се използва с повишено внимание в комбинация с други лекарства, повлияващи сърдечния ритъм или кръвното налягане.
4. Антидепресанти и лекарства за лечение на болестта на Паркинсон : Пилокарпин може да засили страничните ефекти на антидепресантите и лекарствата за лечение на болестта на Паркинсон.
5. Лекарства за подобряване на секрецията на слюнчените жлези : Когато пилокарпин се използва за лечение на ксеростомия, неговият ефект може да се засили, когато се комбинира с други лекарства, които стимулират секрецията на слюнчените жлези.