Медицински експерт на статията
Нови публикации
Перспективи за противовъзпалителна терапия на остеоартрита
Последно прегледани: 04.07.2025
Цялото съдържание на iLive е медицински прегледано или е проверено, за да се гарантира възможно най-голяма точност.
Имаме строги насоки за снабдяване и само свързваме реномирани медийни сайтове, академични изследователски институции и, когато е възможно, медицински проучвания, които се разглеждат от специалисти. Имайте предвид, че номерата в скоби ([1], [2] и т.н.) са линкове към тези проучвания.
Ако смятате, че някое от съдържанието ни е неточно, остаряло или под съмнение, моля, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.
Ново направление в симптоматичното лечение на остеоартрит и други заболявания на опорно-двигателния апарат е използването на комбинирани инхибитори на циклооксигеназата и липоксигеназата - COX и LOX. Експериментални изследвания показват, че алтернативният (липоксигеназен) път на метаболизма на арахидоновата киселина, който води до образуването на левкотриени (LT), причинява редица възпалителни ефекти при пациенти със ставни заболявания. По този начин, LTB4 е един от най-мощните фактори на левкоцитния хемотаксис, той също така индуцира производството на цитокини от Т-лимфоцитите и имуноглобулини от В-лимфоцитите. Освен това, така наречените цистеинилови LT (или пептидни левкотриени) - LTS4 , LT04 и LTE4 причиняват редица възпалителни ефекти, включително оток, свиване на гладките мускули, което в лигавицата на горния стомашно-чревен тракт може да причини исхемия с последващо образуване на ерозии и язви. Две други форми на LOX - 12-L OG и 15-LOG - катализират образуването на липоксини, които имат противовъзпалителен ефект.
Инхибирането на циклооксигеназния път от неселективни или селективни НСПВС може да предизвика изместване в каскадата на арахидоновата киселина към липоксигеназния път с повишено производство на левкотриени и липоксини. Следователно би било препоръчително да се блокират и двата пътя на метаболизма на арахидоната - циклооксигеназата и липоксигеназата - за да се постигнат противовъзпалителни и аналгетични ефекти. Важен момент обаче е да се поддържа производството на противовъзпалителни липоксини.
Ликофелон е ново фармакотерапевтично средство, което блокира COX и 5-LOX. In vitro проучвания показват, че ликофелонът инхибира COX (1C 50 ~0,16-0,21 uM) и 5-LOX (1C 50 ~0,18-0,23 uM).
Новата технология, наречена „гост-гост“, придава оптимални фармакокинетични свойства на „класическите“ неселективни НСПВС и подобрява тяхната поносимост. PBC е ново фармакотерапевтично средство, в което молекулата на пироксикам („гост“ молекулата) е вградена в β-циклодекстрин („гостоприемник“ молекулата). Тази комбинация осигурява:
- висока разтворимост,
- бързо усвояване,
- минимален контакт с лигавицата на храносмилателния тракт,
- почти 100% бионаличност,
- бързо начало на действие,
- изразен аналгетичен ефект при прием веднъж дневно.
В пилотно сравнително контролирано проучване на употребата на RBC (20 mg/ден) и етодолак (400 mg/ден) при 30 пациенти с болка в долната част на гръбначния стълб, първият е имал по-изразен аналгетичен ефект. Друго малко контролирано проучване сравнява ефективността на RBC в доза 20 mg/ден при 60 пациенти със заболявания на опорно-двигателния апарат с интрамускулни инжекции на диклофенак (75 mg) и кетопрофен (100 mg). И трите лекарства са имали бърз и изразен аналгетичен ефект. Разбира се, невъзможно е да се прецени ефективността и поносимостта на RBC въз основа на тези проучвания; получените резултати изискват потвърждение в големи многоцентрови проучвания.
[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]