Penygra

Пенигра съдържа активната съставка силденафил. Тя селективно забавя действието на специфичния за цГМФ компонент на ФДЕ-5.

Физиологичният процес на развитие на ерекция на пениса е свързан с освобождаването на NO вътре в кавернозното тяло поради въздействието на сексуален стимул върху него. NO компонентът спомага за активирането на ензима гуанилат циклаза, в резултат на което се повишава cGMP маркировката и гладките мускули на кавернозното тяло се отпускат с последващо усилване на кръвния поток към тях. [ 1 ]

Показания Penygra

Използва се от мъже при проблеми с ерекцията.

Формуляр за освобождаване

Терапевтичният елемент се освобождава в таблетки - 1 или 4 броя от 50 или 100 mg в обем вътре в блистерна опаковка. Вътре в опаковката - 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Силденафил не показва директен релаксиращ ефект върху мускулите на кавернозните тела, но потенцира ефекта на NO, забавяйки активността на PDE-5. Трябва да се има предвид, че при липса на сексуален стимул, силденафил няма да има ефект.

Доброволци, които са приемали силденафил еднократно в доза от 0,1 g, не са имали клинично значими промени в ЕКГ показанията. Употребата му е довела до умерено или слабо понижение на кръвното налягане, което не е повлияло на ефективността на лекарството. По-значително понижение на кръвното налягане е наблюдавано при лица, които са приемали лекарството заедно с нитрати. [ 2 ]

Фармакокинетика

Силденафил цитратът се абсорбира бързо при перорално приложение, с бионаличност от приблизително 40%. Фармакокинетичните параметри на веществото зависят от размера на порцията (в рамките на терапевтичния спектър).

Плазмените стойности на Cmax се наблюдават след 0,5-2 часа (средно - 1 час) след перорално приложение на гладно. Приемът на лекарството с мазна храна води до намаляване на интензивността на абсорбция, поради което получаването на Cmax отнема средно 1 час повече.

Средните стойности на обема на разпределение (равновесие) за силденафил са равни на 105 l.

Метаболитните процеси на елемента протичат с участието на чернодробните изоензими CYP3A4 (основният път), както и CYP2C9, след което той се трансформира в активен метаболитен компонент N-десметилсилденафил, който има свойства, подобни на силденафил. Плазменото ниво на този метаболит е приблизително 40% от регистрираното за силденафил. В резултат на това този елемент има почти 20% от терапевтичния ефект на силденафил. И двата компонента се синтезират приблизително на 96% с протеини.

Полуживотът на тези вещества е 4 часа. Системният клирънс на силденафил е 41 l/час, а полуживотът е 3-5 часа. Метаболитите на силденафил се екскретират главно с изпражненията (около 80% от приетата перорално доза), а по-малка част - с урината (13% от дозата).

Дозиране и администриране

Пенигра обикновено се приема в доза от 50 мг, приблизително 1 час преди полов акт. Като цяло, допустимият диапазон на употреба преди полов акт е 4-0,5 часа. Като се вземат предвид ефектът и реакцията на пациента, дозата може да се увеличи до максималната дневна (0,1 г) или да се намали до минималната (25 мг).

Приемът с храна забавя ефекта на лекарството в сравнение с приема му на празен стомах. Също така е необходима сексуална стимулация, за да подейства лекарството.

Фактори, които повишават плазменото ниво на лекарството: възраст над 65 години, чернодробна или бъбречна недостатъчност (ниво на креатининов клирънс <30 ml в минута), както и комбинация с вещества, които инхибират действието на хемопротеин P4503A4 (включително еритромицин с кетоконазол, саквинавир и итраконазол).

Тъй като повишените плазмени нива могат да потенцират ефектите и страничните ефекти на лекарството, пациентите с рискови фактори първоначално трябва да използват доза от 25 mg.

• Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

Употреба Penygra по време на бременност

Пенигра не се предписва на жени.

Противопоказания

Тъй като лекарството потенцира антихипертензивния ефект на амил нитрат и други нитрати, то не се предписва на лица, употребяващи тези вещества или органични нитрати от всякакъв вид (постоянно или по друг режим).

Лекарството не трябва да се използва, ако имате непоносимост към някоя от съставките на таблетките.

Противопоказан е за хора, които не трябва да имат полов акт (например хора с тежки стадии на сърдечно-съдови патологии, включително тежка сърдечна недостатъчност и нестабилна ангина).

Странични ефекти Penygra

Странични ефекти често се развиват при повишаване на дозата. Те включват: диспепсия, зрителни нарушения, главоболие, повишена фоточувствителност, епидермална хиперемия, хроматопсия, обрив, подуване на носната лигавица, замаяност и диария.

При някои пациенти, 60 минути след прием на 0,1 g от лекарството, се развива слабо и преходно нарушение на цветовъзприятието (свързано със зелени и сини цветове), което изчезва след 2 часа.

При тестване с гъвкава доза, стомашно-чревните нарушения са били по-чести при доза от 0,1 g, отколкото при по-ниски дози.

По време на постмаркетинговия период са наблюдавани следните единични или нетипични симптоми при приложение на лекарството:

• имунни прояви: признаци на непоносимост (включително епидермален обрив);
• лезии, свързани с функционирането на сърдечно-съдовата система: синкоп, тахикардия, понижено кръвно налягане и кървене от носа;
• проблеми с храносмилателната функция: повръщане;
• зрителни нарушения: зачервяване или болка в областта на очите.

Дълготрайната (повече от 4 часа) ерекция, както и приапизъм, се наблюдават след употреба на силденафил само в изолирани случаи.

Свръх доза

Тестване с доброволци показа, че при прилагане на единични дози до 0,8 g, честотата на нежеланите симптоми е подобна на наблюдаваната при по-ниски дози, но броят на тези случаи и тяхната тежест са по-високи.

В случай на отравяне се предприемат стандартни поддържащи мерки. Процедурите на бъбречна диализа не ускоряват елиминирането на лекарството, тъй като силденафил се синтезира плътно с плазмените протеини и не се екскретира с урината.

Взаимодействия с други лекарства

Приемът на силденафил заедно със средства, които специфично инхибират действието на CYP3A4 (еритромицин и кетоконазол с итраконазол), както и вещества, които неспецифично инхибират CYP активността (циметидин), води до намаляване на нивото на неговия клирънс.

Употребата на лекарството и лекарства, които индуцират действието на CYP3A4 (рифампицин), причинява забележимо намаляване на плазмените нива на първия.

Освен това, плазменото ниво на Cmax на силденафил се повишава, когато се комбинира със саквинавир (той забавя активността на CYP3A4).

Забранено е да се използва в комбинация с ритонавир, който забавя ефекта на P450, тъй като причинява промени във фармакокинетиката на силденафил.

Сокът от грейпфрут леко инхибира действието на CYP3A4 и следователно може леко да повиши плазмените нива на лекарството.

Въвеждането на 0,1 g Penigra в комбинация с амлодипин води до намаляване на стойностите на диастоличното и систоличното налягане, съответно, със 7 и 8 mm Hg.

AT се намалява в случай на комбинация от лекарството (в доза от 25 mg) с вещество, което блокира действието на α-адренергичните рецептори (доксазозин в доза от 4 mg) при лица с доброкачествена простатна хиперплазия.

Условия за съхранение

Пенигра трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при температура не по-висока от 25°C.

Срок на годност

Пенигра може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното средство.

Аналози

Аналози на лекарството са Виагра, Ловигра и Супервига с Еротон, както и Конегра и Виафил.