Parlodel

Парлодел е допаминов агонист.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Parlodel

Използва се за лечение на нарушения на менструалния цикъл и безплодие при жените: патологии и състояния, които зависят от нивата на пролактин и са съпроводени (или не) от хиперпролактинемия (сред тях са аменорея, лутеална недостатъчност, олигоменорея и вторична хиперпролактинемия, която се развива по време на лечение с психоактивни и антихипертензивни лекарства).

Използва се и при ПМС, по време на който се наблюдават болка и подуване на млечните жлези, повишено образуване на газове и нестабилност на настроението. Може да се използва и при безплодие при жени, което не зависи от нивата на пролактин: ановулаторни цикли (в комбинация с антиестрогени) или синдром на Щайн-Левентал.

Лекарството може да се предписва на мъже при хипогонадизъм, възникващ във връзка с нивата на пролактин (импотентност, намалено либидо или олигоспермия). Може да се използва и при развитие на пролактином: като консервативно лечение на хипофизни микро- и макроаденоми, секретиращи пролактин. Бромокриптин може да се използва и преди хирургични процедури за намаляване на размера на неоплазмите и улесняване на процесите им на лизис.

Парлодел се използва и при повишени нива на пролактин по време на следоперативния период. За хора с акромегалия лекарството се предписва като допълнителен елемент от комбинираното лечение, заедно с лъчетерапия и хирургическа намеса (понякога може да се използва като алтернатива на тези методи).

Лекарството се приема за потискане на лактационния процес във връзка с медицински показания (ако жената развие мастит след раждане, а освен това, за предотвратяване на лактация след процедура за аборт и при подуване на млечните жлези след раждане). Лекарството се предписва при FCM, нодуларни и кистозни промени в млечните жлези (тяхната доброкачествена форма) и мастодиния.

За хора с трепереща парализа лекарството може да се предписва на всички етапи на идиопатичната патология; като монотерапия или в комбинация с други антипаркинсонови лекарства се използва за постенцефалитен паркисонизъм.

[ 5 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в таблетки, по 30 броя в кутия.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Лекарството инхибира физиологичната лактация, забавя производството на пролактин и потиска хиперсекрецията на растежния хормон (GH). Освен това, то спомага за стабилизиране на менструалния цикъл и намалява броя на кистите в млечните жлези, като същевременно намалява и техния размер (чрез възстановяване на баланса на прогестерона с естрогените). Парлодел също така стимулира активността на периферните и централните D2-допаминови окончания.

Активният компонент на лекарството е производно на ергот-алкалоида. Високите концентрации на лекарството позволяват стимулиращ ефект върху окончанията на черното ядро със стриатума, както и върху хипоталамуса с мезолимбичната система.

Основният компонент на лекарството е бромокриптин. Лекарството може да инхибира производството на STH и ACTH хормони. Бромокриптинът има антипаркинсонови свойства.

След прием на еднократна доза от лекарството, се наблюдава намаление на стойностите на пролактин след 2 часа. Веществото достига максималния си лечебен ефект след 8 часа. Намаляване на стойностите на STH се наблюдава след 1-2 часа, а максималният ефект се регистрира след 1-2 месеца лечение.

Антипаркинсоничният ефект се наблюдава след 0,5-1,5 часа и достига пикови стойности 2 часа след прием на еднократна доза.

Фармакокинетика

Лекарството, приемано перорално, се абсорбира добре. При доброволци, приемащи таблетки перорално, полуживотът на абсорбция на бромокриптин е бил 0,2-0,5 часа, а плазмените стойности на Cmax са наблюдавани след приблизително 1-3 часа. Плазмените стойности на бромокриптин, надвишаващи 50% от стойностите на Cmax, се поддържат в продължение на 3,5 часа.

Ефектът, насочен към намаляване на нивата на пролактин, се развива 12 часа след перорално приложение, достигайки максималните си нива (намаление на стойностите на пролактина с повече от 80%) след 5-10 часа. Близо до пиковите стойности на веществото се запазват в продължение на 8-12 часа.

Екскрецията на лекарството от плазмата в непроменено състояние протича на 2 етапа, като крайният полуживот е приблизително 15 часа (в рамките на 8-20 часа).

Бромокриптинът с метаболитните си продукти се екскретира почти напълно през черния дроб и само 6% от частта се екскретира през бъбреците. Степента на синтез на протеини е 96%.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, с храна. Допуска се максимум 0,1 г от веществото на ден.

За лечение на безплодие при жени и нарушения на менструалния цикъл, трябва да се приема 1,25 mg бромокриптин 3 пъти дневно. Ако такава дневна доза не доведе до резултати, е позволено да се увеличи до 5-7,5 mg от веществото. Лечението се провежда, докато цикълът се стабилизира или процесите на овулация се възстановят. Ако е необходимо, могат да се проведат няколко цикъла терапия, за да се предотврати развитието на рецидиви.

Мъжете с хиперпролактинемия трябва да приемат 1,25 mg от веществото 3 пъти дневно, като постепенно увеличават дневната доза до 5-10 mg.

Жените трябва да започнат да приемат лекарството на 14-ия ден от менструалния си цикъл (с доза от 1,25 mg на ден) за лечение на ПМС. След това дозата постепенно се увеличава до 5 mg на ден (дневно +1,25 mg) – през целия период до началото на менструацията.

За лечение на пролактином е необходимо да се приемат 1,25 mg Parlodel 2-3 пъти дневно. Дневната доза на лекарството може да се увеличи, ако е необходимо да се стабилизират определени нива на пролактин.

Началната доза на лекарството за акромегалия е 1,25 mg, приемана 2-3 пъти дневно, а последващият режим на лечение се определя от тежестта на негативните симптоми и терапевтичната ефективност на лекарството.

За потискане на лактацията е необходимо да се приемат 1,25 mg от лекарството два пъти дневно през първия ден, а след това, в продължение на 14 дни, по 2,5 mg от веществото два пъти дневно. Лекарството трябва да се приема веднага след раждането на детето - за да се предотврати началото на лактацията (след стабилизиране на състоянието на родилката). 2-3 дни след края на лечението може да се наблюдава слабо отделяне на мляко. В такива случаи е необходимо терапията да се удължи за 7 дни с приема на гореспоменатите порции от лекарството.

В случай на подуване на гърдите след раждане е необходимо еднократно приемане на Парлодел в доза от 2,5 мг. Допуска се повторна употреба след интервал от 6-12 часа (не води до нежелано потискане на лактационния процес).

В случай на развитие на мастит след раждане, терапевтичният режим с лекарства е подобен на курса, използван за потискане на процеса на лактация. Към режима на лечение може да се добави и антибактериално средство.

За лечение на доброкачествени тумори на гърдата е необходимо да се приемат 1,25 mg от лекарството 2-3 пъти дневно. По-късно дневната доза на лекарството трябва да се увеличи до 5-7,5 mg.

Хората с трепереща парализа трябва да започнат терапия с минимални дози (1,25 mg), за да се осигури нормална поносимост към лекарството. Всяка седмица дневната доза на лекарството се увеличава със същите 1,25 mg. Лечебният ефект се развива след 1,5-2 месеца лечение. Ако след това време няма ефект, дозата трябва да се увеличи допълнително. Ако се развият негативни симптоми поради увеличаване на дозата на лекарството, количеството на приеманото вещество трябва да се намали за 7 дни. Когато състоянието на пациента се стабилизира, може да се избере отново оптималната доза.

Хората с двигателни нарушения, предизвикани от леводопа, трябва да намалят дозата на това вещество, преди да започнат терапия с Парлодел. В някои случаи леводопа може да бъде напълно прекратена.

[ 8 ]

Употреба Parlodel по време на бременност

Парлодел се предписва на бременни жени с изключително внимание.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• ендогенни психози;
• Болест на Хънтингтън;
• Болест на Минор;
• свръхчувствителност към бромокриптин;
• повишени нива на кръвното налягане в следродилния период;
• понижени стойности на кръвното налягане;
• язви в стомашно-чревния тракт;
• гестоза;
• заболявания, засягащи функционирането на сърдечно-съдовата система.

Необходимо е повишено внимание при комбиниране с антихипертензивни лекарства, както и при употреба при хора с паркинсонизъм, усложнен от симптоми на деменция.

Тъй като активната съставка се екскретира в кърмата, употребата на лекарството по време на кърмене е ограничена.

Странични ефекти Parlodel

Рядко употребата на бромокриптин води до развитие на замаяност, гадене, ортостатичен колапс или повръщане.

Могат да се появят и главоболие, психоза, зрителни нарушения, психомоторна възбуда и чувство на силна сънливост. Освен това могат да се развият инсулт, запушен нос, халюцинации, сухота в устата (кариес, пародонтоза, орокандидоза, както и чувство на дискомфорт), миокарден инфаркт, крампи в мускулите на прасеца, обриви по епидермиса и признаци на алергия.

Дългосрочното лечение води до развитие на болестта на Рейно.

Терапията с големи дози лекарства при паркинсонизъм може да доведе до припадък, кървене в стомашно-чревния тракт (проявяващо се под формата на кърваво повръщане и черни изпражнения), пептични язви и объркване. Освен това, подобна употреба причинява отделяне на цереброспинална течност от носа и болест на Ормонд (болка в гърба, учестено уриниране, загуба на апетит, чувство на обща слабост, гадене, болка в коремната област и повръщане).

[ 7 ]

Свръх доза

В случаи на отравяне се наблюдава понижаване на кръвното налягане, както и развитие на главоболие.

За елиминиране на тези нарушения се използва веществото метоплопрамид, което се прилага парентерално.

Взаимодействия с други лекарства

Парлодел може да намали терапевтичната ефикасност на пероралните контрацептиви.

Еритромицин с кларитромицин и тролеандомицин може да повиши Cmax стойностите и бионаличността на лекарството. При употреба на бутирофен се наблюдава обратен ефект.

Селегин с фуразолидон, прокарбазин, МАО-инхибитори, халоперидол с локсапин, а освен това резерпин, ерго алкалоиди, фенотиазиди, метоклопрамид и тиоксантини с метилдопа увеличават вероятността от негативни симптоми поради повишаване на плазмените нива на активния елемент на лекарството.

Лекарството потенцира терапевтичните свойства на леводопа и антихипертензивните лекарства.

Симптоми, подобни на дисулфирам, се появяват, когато лекарството се комбинира с етилов алкохол (развиват се тахикардия, повръщане, рефлекторна кашлица, хиперемия на епидермиса, гадене, болка в стерналната област, зрителни нарушения, конвулсии и пулсиращо главоболие).

Ако пациентът трябва да приема ритонавир, дневната доза се намалява наполовина.

[ 9 ]

Условия за съхранение

Парлодел трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

[ 10 ], [ 11 ]

Срок на годност

Парлодел е одобрен за употреба в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното лекарство.

Аналози

Аналозите на лекарството включват лекарства като Роналин и Бромокриптин.

Отзиви

Парлодел се счита за много ефективно лекарство, когато се приема според указанията на лекаря, което е и мнението на пациентите в техните отзиви.