Памидронат

Памидронатът е биофосфонатно лекарство, използвано за коригиране на костния метаболизъм, като повлиява процеса на неговата минерализация и противодейства на остеолизата. Международно непатентно наименование - Динатриев памидронат. Други търговски наименования: Памиредин, Памидрия, Памиред, Памифос, Помигара, Аредиа и др.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Памидронат

Памидронат се използва за лечение на заболявания, свързани с патологично активиране на остеокластите, които разрушават костната тъкан:

• костни метастази на рак;
• хиперкалцемия (повишено съдържание на калций в кръвната плазма) с онкологична етиология;
• костни лезии и хиперкалцемия при миелом;
• деформиращ остеит (болест на Пейджет).

[ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага под формата на лиофилизирано сухо вещество или концентрат (във флакони от 15, 30, 60 и 90 mg) за приготвяне на инжекционен разтвор.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Терапевтичният ефект на Памидронат се осигурява от неговото активно вещество - динатриев памидронат (производно на памидроновата киселина). Поради адсорбцията на калциев фосфат от минералната и междуклетъчната матрица на костната тъкан, съдържаща калций под формата на кристали хидроксиапатит, динатриевият памидронат значително забавя образуването и разтварянето на тези кристали.

В резултат на това настъпват промени в остеоидната тъкан: процесът на образуване на остеокласти в периоста - клетки, които разрушават костната тъкан - се забавя. Тоест, под влиянието на Памидронат се инхибира костната резорбция, присъща на заболявания с патологично разрушаване на скелетните кости.

Това помага за увеличаване на броя на остеобластите и костната плътност, предотвратявайки патологичното костно ремоделиране.

[ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

Не повече от 54% от памидронат след въвеждането му в кръвта се свързва с плазмените протеини; полуживотът от кръвта е 27 часа. Останалата част от активното вещество се свързва с кристали хидроксиапатит и се натрупва в минералната матрица на костната тъкан.

Лекарството не подлежи на биохимична трансформация в организма и няма метаболити. Около една трета от лекарството се екскретира с урината в рамките на три дни след инфузията; продължителността на екскреция на динатриев памидронат от черния дроб и далака е шест месеца, а от костната тъкан - около 10 месеца (през бъбреците).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозиране и администриране

Памидронат се използва само чрез бавни интравенозни инфузии. Максималната курсова доза на лекарството е 90 mg, която може да се прилага еднократно или в продължение на 2-4 дни подред. Индивидуалната дозировка, схема на приложение и продължителността на употреба на лекарството се определят от лекуващия лекар въз основа на конкретната диагноза.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Употреба Памидронат по време на бременност

Употребата по време на бременност и кърмене е противопоказана. Лекарството не се предписва на деца под 16-годишна възраст.

Противопоказания

Употребата на Памидронат е противопоказана при повишена индивидуална чувствителност към активното му вещество или други производни на бифосфоновите киселини.

Освен това, предвид високата вероятност от негативни последици, Памидронат не се препоръчва за употреба при пациенти с тежки форми на бъбречна дисфункция (креатининов клирънс под 30 ml/min) и хиперкалцемия.

[ 17 ]

Странични ефекти Памидронат

Употребата на това лекарство може да причини странични ефекти, подобни на симптомите на грип, както и гадене, повръщане, коремна болка и чревни нарушения; кожни обриви със сърбеж, хиперемия; промени в състава на кръвта; нарушения на съня, повишено кръвно налягане; мускулни и ставни болки и др.

Особено внимание трябва да се обърне на проследяването на нивата на калций в кръвта, за да се избегне хипо- или хиперкалцемия.

[ 18 ]

Свръх доза

Предозирането на лекарството води до развитие на хипокалцемия и поява на изтръпване на кожата, конвулсии и понижаване на кръвното налягане. Методът за елиминиране на симптомите на предозиране е инжектиране на калциеви препарати.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Взаимодействия с други лекарства

Едновременната употреба на Памидронат и хормоналния препарат калцитонин трябва да се избягва, тъй като това води до синергизъм на тяхното действие и увеличава степента на намаляване на нивата на калций в кръвта.

Не се препоръчва едновременната употреба на други биофосфонатни лекарства, както и лекарства, които имат токсичен ефект върху бъбреците, с Памидронат.

Въпреки това, не са наблюдавани отрицателни последици от паралелната употреба на Памидронат с противотуморни лекарства.

[ 28 ], [ 29 ]

Условия за съхранение

Памидронат в неотворена бутилка трябва да се съхранява при стайна температура, не по-висока от +28ºС. Приготвеният разтвор трябва да се съхранява при температура от +2-8ºС.

[ 30 ]

Срок на годност

Срокът на годност е 24 месеца (в опаковка), готовият за употреба инжекционен разтвор е подходящ за употреба в рамките на 24 часа.

[ 31 ]