Oltar

Олтар е ефективно антидиабетно лекарство, което се предписва при диабет.

Показания Oltara

Използва се при диабет тип 2, в ситуации, когато физическата активност, загубата на тегло и стриктното спазване на предписаната диета не дават желания резултат.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Продуктът се произвежда под формата на таблетки, по 30 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 1 блистер с таблетки.

Има лекарствени форми с обем на таблетките от 1, 2 и 3 mg.

Фармакодинамика

Веществото глимепирид ефективно намалява нивата на захарта. Лекарството се използва за терапия при инсулинозависим захарен диабет. Активният компонент действа главно чрез стимулиране на освобождаването на инсулин от панкреатичните β-клетки. Това действие се дължи на повишената реакция на β-клетките към физиологична стимулация от захар.

Глимепирид подпомага освобождаването на инсулин, като действа върху калиевите канали, зависими от АТФ елементи (разположени вътре в β-клетъчната мембрана). Освен това, веществото има екстрапанкреатичен ефект, повишавайки чувствителността на периферните тъкани към инсулин, както и намалявайки чернодробната абсорбция на инсулин.

Фармакокинетика

След перорално приложение, глимепирид демонстрира пълна бионаличност. Приемът на храна има малък ефект върху абсорбцията на лекарството – степента ѝ в този случай намалява незначително. Пикови серумни стойности се отбелязват 2,5 часа след перорално приложение на таблетката. Пиковите стойности в кръвния серум са линейно корелирани с размера на дозата на лекарството.

Глимепирид има нисък обем на разпределение (приблизително 8,8 l), който е подобен на този на албумините. Веществото също така има високо ниво на протеинов синтез (повече от 99%) и ниски скорости на клирънс (48 ml/минута).

Полуживотът от кръвния серум е средно около 5-8 часа. След еднократна доза от лекарството, радиоактивните следи регистрират следните показатели за радиоактивност - 58% в урината и 35% във фекалиите. В същото време в урината не е наблюдаван непроменен активен компонент.

[ 2 ]

Дозиране и администриране

Размерът на началната дневна порция е 1 mg. Ако след прием на тази доза няма резултат, е необходимо постепенно, спазвайки интервал от 1-2 седмици, да се увеличи дневната доза до 2-4 mg. Дозата не трябва да се увеличава още повече - това не усилва лечебния ефект на лекарството (въпреки че има изолирани случаи на увеличаване на максималната дневна доза до 6 mg). Цялата дневна доза трябва да се приема наведнъж - заедно с основното (първо) хранене. След това таблетките трябва да се измият с вода.

Ако се развие хипогликемия след прием на 1 mg от лекарството, употребата му трябва да се преустанови, като се остави само подходящата диета като лечение.

По време на терапията може да се наложи намаляване на дозата на глимепирид поради подобрени метаболитни процеси, както и повишена тъканна чувствителност към инсулин.

Олтар може да се предписва за монотерапия, а освен това може да се използва в комбинация с метформин или инсулин.

[ 6 ], [ 7 ]

Употреба Oltara по време на бременност

Има ограничена информация за употребата на лекарството при бременни жени. Следователно, при планиране на бременност е необходимо пациентката да се прехвърли на инсулинови лекарства възможно най-бързо.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на кетоацидоза;
• кетоацидотична кома;
• захарен диабет тип 1;
• тежко чернодробно или бъбречно заболяване;
• свръхчувствителност към глимепирид и други сулфонилурейни производни;
• непоносимост към помощните елементи на Олтар.

Странични ефекти Oltara

Приемът на лекарството може да доведе до развитието на определени странични ефекти:

• реакции от системния кръвен поток: понякога се наблюдават тромбоцитопения, левкопения, панцитопения или гранулоцитопения, както и агранулоцитоза и хемолитична анемия. Всички тези състояния често могат да бъдат излекувани;
• имунни нарушения: изолирани случаи на симптоми на свръхчувствителност, проявяващи се под формата на задушаване, анафилаксия и силно понижаване на кръвното налягане. Много рядко пациентите развиват алергична форма на васкулит, както и кръстосана непоносимост към сулфонамиди и сулфонилурейни производни или подобни лекарства;
• метаболитни нарушения: понякога се наблюдава хипогликемия;
• увреждане на зрителните органи: в началния етап на терапията е възможно развитието на лечими зрителни нарушения (поради колебания в нивата на глюкозата);
• Стомашно-чревни симптоми: гадене, чувство за пълнота в стомаха, повръщане, диария и коремна болка. Ако се развият тези симптоми, лекарството трябва да се прекрати;
• увреждане на органите на хепатобилиарната система: повишена активност на чернодробните ензими. Хепатит, жълтеница, чернодробна недостатъчност и холестаза се наблюдават спорадично;
• кожни реакции: поява на уртикария, сърбеж или екзантем. Понякога се развива фоточувствителност;
• електролитен дисбаланс: понякога се наблюдава хипонатриемия.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Свръх доза

Основният симптом на интоксикация с глимепирид е хипогликемията, която се проявява под формата на повръщане с гадене, чувство на тревожност, слабост или силен глад, както и главоболие, хиперхидроза и тахикардия. Освен това се наблюдава нарушение на съня с мидриаза, хипертония с тремор, както и психосиндром от ендокринен характер (появяват се поведенчески разстройства - като чувство на раздразнителност, агресивност и объркване, както и състояние на депресия и влошаване на концентрацията). Появяват се двигателна несигурност и чувство на сънливост, възникват конвулсии и се развива състояние на кома или нарушение на нервния ефект върху съдовата и дихателната система. Появяват се и фокални признаци (диплопия с хемиплегия и афазия) и примитивен автоматизъм (симптоми като гримаси и шамари, и едновременно с това хващащи движения).

За да се елиминират нарушенията, е необходимо първо да се отстрани лекарството от тялото: промиване на стомаха, предизвикване на повръщане, прием на натриев сулфат с активен въглен. В случай на хипогликемия (ако не се наблюдава загуба на съзнание) трябва да се приемат 20 г захар/глюкоза или плодов сок.

Ако настъпи тежък стадий на хипогликемия, по време на който настъпва загуба на съзнание, спешно трябва да се постави катетър във вена и да се приложи на пострадалия 20% разтвор на глюкоза (приблизително 40-100 ml). Възможно е също да се използва методът на интрамускулно или подкожно приложение - за това се използва глюкагон (1-2 ml). След пълно възстановяване на съзнанието е необходимо да се приемат въглехидрати през устата (в количество от 20-30 g) на интервали от 2-3 часа през следващите 24-48 часа (това е необходимо, за да се предотврати рецидив). След възстановяване от хипогликемичното състояние, нивата на глюкозата на пациента трябва да се следят още 48 часа.

Ако пациентът остане в безсъзнание, е необходимо да се продължи прилагането на глюкоза (5-10% разтвор). Ако няма промени в клиничната картина, е необходимо да се потърси друга причина за загуба на съзнание, която не е свързана с хипогликемия. Едновременно с това е необходимо да се проведе терапия за мозъчен оток (прием на дексаметазон със сорбитол) и да се следи състоянието на пациента.

Взаимодействия с други лекарства

Когато лекарството се комбинира с някои други лекарства, неговият хипогликемичен ефект може да бъде намален или нежелано засилен. Глимепирид влияе върху организма чрез хемопротеин P450 2C9. Установено е, че метаболитните процеси на това вещество се повлияват от активатори (като рифампицин) или инхибитори (като флуконазол) на хемопротеин P450 2C9, използвани в комбинация.

Хипогликемичният ефект на Олтар се засилва при комбиниране със сулфинпиразон, както и с оксифенбутазон, азапропазон и фенилбутазон. Същият ефект се наблюдава при комбиниране на лекарства с перорални хипогликемични лекарства, тетрациклини, МАО-инхибитори, сулфонамиди (с удължено действие), инсулин, ПАС и салицилати. Освен това, с полови хормони (мъжки) и анаболни средства, антибактериални лекарства от категорията на хинолоновите производни, както и пробенецид, хлорамфеникол, фенфлурамин, антикоагуланти от кумариновия ред и миконазол с пентоксифилин (високи дози). Този списък включва АСЕ инхибитори, фибрати, флуоксетин с тритоквалин, симпатолитици, алопуринол, трофосфамид и циклофосфамид, както и флуконазол и ифосфамид.

Отслабване на хипогликемичния ефект на лекарството се наблюдава в случай на комбинация с прогестогени и естрогени, както и с тиазидни диуретици, салуретици, лекарства, стимулиращи функцията на щитовидната жлеза, епинефрин и кортикостероиди, както и със симпатикомиметици и фенотиазинови производни с хлорпромазин. Също така, когато се комбинира с ниацин и неговите производни, фенитоин, лаксативи (при продължителна употреба), глюкагон и диазоксид, както и с рифампицин, барбитурати и ацетазоламид.

Лекарствата, които блокират β-адренорецепторите и H2-окончанията, както и клонидин с резерпин, са способни както да потенцират, така и да отслабват хипогликемичния ефект на лекарството. Под влияние на симпатолитици (включително клонидин с резерпин, лекарства, които блокират β-адренорецепторите, и гуанетидин), влиянието на компенсаторния адренергичен ефект, който спомага за намаляване на нивата на глюкоза, може да намалее или да изчезне напълно.

Глимепирид влошава или потенцира ефектите на кумариновите производни.

[ 8 ], [ 9 ]

Условия за съхранение

Олтар трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца, при нормални условия за лекарства. Температурни показатели – не повече от 30°C.

Срок на годност

Олтар може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарствения продукт.