Олмесар

Олмесар е лекарство, което блокира ангиотензин II елемента.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Olmesara

Използва се при есенциално високо кръвно налягане.

[ 3 ]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва под формата на таблетки, по 7 броя в блистер. Кутията съдържа 1 или 4 блистера.

Фармакодинамика

Веществото медоксомил олмесартан е мощен селективен антагонист на ангиотензин 2 проводниците (форма AT1). Той забавя влиянието на ангиотензин 2, развиващо се с участието на AT1 проводниците, независимо от пътищата на свързване и източника на ангиотензин 2.

Селективният антагонизъм на гореспоменатите проводници повишава плазмените стойности на ренина, както и на ангиотензин 1 и 2. В същото време те леко намаляват плазменото ниво на алдостерон. При повишено кръвно налягане лекарството насърчава дългосрочно понижаване на налягането (ефектът зависи от размера на порцията).

Няма информация относно силно понижаване на кръвното налягане при прием на първата доза, както и относно развитието на тахифилаксия поради продължителна употреба на лекарството или синдром на отнемане след спиране на приема му. Приемът на единична доза Олмесар дневно води до постепенно и ефективно понижаване на кръвното налягане. Този ефект продължава 24 часа.

Фармакокинетика

Олмесар е пролекарство. Активният компонент бързо се превръща в лекарствено активния продукт на разграждане олмесартан. Това се случва по време на абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт - под влиянието на естерази, които се намират в порталната кръв и чревната лигавица. В плазмата или екскреционните продукти не се открива неразграден активен компонент или непроменена странична верига от медоксомалната категория.

Средната абсолютна бионаличност на веществото при прием на таблетка е 25,6%. В същото време средното максимално ниво на активния компонент в плазмата се наблюдава 2 часа след употреба. Плазмените стойности на лекарството се увеличават линейно с увеличаването на единичната перорална доза от лекарството до 80 mg. Приемът на храна почти няма ефект върху бионаличността на лекарството.

Синтезът на лекарството с протеините в плазмата достига 99,7%, въпреки че трябва да се има предвид, че има нисък потенциал за забележима промяна в нивото на протеинов синтез за терапевтичния процес в случай на комбинация с други лекарства, които имат висока степен на свързване с протеини. Този факт се потвърждава от липсата на значителни лекарствени взаимодействия на Олмесар с варфарин или медоксомил.

[ 4 ]

Дозиране и администриране

Размерите на дозите на лекарството, както и продължителността на терапията, се определят само от лекуващия лекар, индивидуално за всеки пациент.

Необходимо е таблетките да се приемат по едно и също време, независимо от приема на храна - времето за закуска е подходящо за прием.

Препоръчителната начална доза Олмесар е 10 mg, приемана веднъж дневно. Ако желаният ефект не се постигне, дозата може да се увеличи до оптималната дневна доза, която е 20 mg.

Ако е необходимо допълнително понижаване на стойностите на кръвното налягане, е позволено да се увеличи дозата до максималната дневна граница (равна на 40 mg) или да се използва комбинация с хидрохлоротиазид.

Максималният хипотензивен ефект се наблюдава след 2 месеца от началото на курса, въпреки че се наблюдава забележимо понижение на кръвното налягане след 2 седмици терапия.

В случай на бъбречна дисфункция.

Лица с умерено бъбречно увреждане (с креатининов клирънс 20-60 ml/минута) трябва да приемат лекарството в доза от 20 mg веднъж дневно.

Хора с тежко бъбречно увреждане (със стойности на креатинина <20 ml/минута) не трябва да приемат това лекарство.

В случай на чернодробна дисфункция.

За хора с умерена чернодробна дисфункция началната доза е 10 mg веднъж дневно, а максималната дневна доза е 20 mg.

[ 7 ]

Употреба Olmesara по време на бременност

Забранено е предписването на лекарството на бременни или кърмещи майки.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• непоносимост към компонентите на лекарството;
• обструкция, засягаща жлъчната система;
• възрастова категория под 18 години.

Странични ефекти Olmesara

Употребата на лекарството може да причини появата на определени странични ефекти:

• реакции от страна на сърдечно-съдовата система: понякога се появява ортостатична хипотония или се наблюдава понижаване на стойностите на кръвното налягане. Ангина пекторис се наблюдава спорадично;
• увреждане на хематопоетичната система: понякога се наблюдава тромбоцитопения;
• дисфункция на нервната система: от време на време се наблюдават главоболие или замаяност;
• проблеми с дихателната система: често се появяват фарингит, бронхит или хрема. Кашлица се появява от време на време;
• Стомашно-чревни нарушения: често се наблюдават гастроентерит, диария или диспептични симптоми. Повръщане, коремна болка или гадене се появяват спорадично;
• лезии на подкожния слой или повърхността на кожата: случайни обриви, сърбеж, алергичен дерматит, подуване на лицето, оток на Куинке или уртикария;
• мускулно-скелетни нарушения: често се появяват болки в гърба, артрит или скелетна болка. Понякога може да се появи миалгия или мускулни крампи;
• симптоми, засягащи пикочната система: често се появяват инфекции на пикочните пътища или хематурия. Понякога се наблюдава остра бъбречна недостатъчност;
• системни лезии: често се наблюдават болка в гърдите, грипоподобни симптоми и периферен оток. Понякога се развива чувство на общо неразположение, както и сънливост или умора;
• Резултати от лабораторни изследвания: често се появява хипертриглицеридемия или хиперурикемия, а нивото на креатин фосфатаза (CPK) се повишава. Понякога се наблюдава хиперкалиемия. Нивата на чернодробните ензими, както и стойностите на уреята и креатинина в кръвта, се повишават понякога.

[ 5 ], [ 6 ]

Свръх доза

Вероятността от интоксикация с лекарството е доста ниска. Най-вероятното усложнение е прекомерно понижаване на кръвното налягане.

Лечебните процедури са поддържащи и симптоматични – необходимо е повишаване на кръвното налягане до необходимите стойности. Няма информация за екскрецията на лекарството чрез диализа.

[ 8 ], [ 9 ]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата в комбинация с други антихипертензивни лекарства може да засили ефектите на Олмесар.

В резултат на комбинацията на лекарството с НСПВС, хипотензивният му ефект може да намалее и да се появи риск от развитие на остра бъбречна недостатъчност.

При лечение с едновременна употреба на антиациди (алуминиев или магнезиев хидроксид), бионаличността на лекарството намалява.

Фармакокинетичните параметри на лекарството не се променят, когато се комбинира с дигоксин или варфарин.

Забранено е комбинирането на лекарството с литиеви препарати, тъй като в този случай токсичните свойства на последните се усилват.

Поради високия риск от развитие на хиперкалиемия, Олмесар не трябва да се използва едновременно с калий-съхраняващи диуретици, калий-съдържащи лекарства или други лекарства, които могат да повишат серумните нива на калий (такива лекарства включват хепарин).

[ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Олмесар трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Температурни стойности - не по-високи от 25°C.

Срок на годност

Олмесар може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.