Olimestra

Олимерите са средство за блокиране на рецепторите на веществото ангиотензин II.

Показания Olimestra

Той се използва при повишено ниво на кръвното налягане от основния тип.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва в таблетки с обем от 10 или 20 mg. Вътре в блистерната клетка има 14 такива таблетки. В опаковка - 2 или 4 блистерни плаки. Също така, 15 таблетки могат да се получават в блистера, 2 или 4 блистера в опаковка.

Също така се произвежда в таблетки с обем от 40 mg, в количество от 7 броя в блистерната табелка. Опаковката съдържа 4 или 8 такива блистери. Също така, в блистерната клетка се произвеждат 10 таблетки, 3 или 6 такива блистери вътре в опаковката.

[1], [2]

Фармакодинамика

Олмесартан медоксомил - е мощен и селективен антагонист на ангиотензин активни проводници 2 (Форма АТ1), които се приемат през устата. Вероятно този компонент забавя влияние ангиотензин 2, който действа като медиатор АТ1 рецептора, независимо от източника, и път 2. Селективно свързване на ангиотензин АТ1 ангиотензин антагонизъм проводници 2 води до увеличаване на стойността на плазмената ренинова активност, както и показатели на ангиотензин 1 и 2, и в допълнение това леко намалява плазменото ниво на алдостерон.

Ангиотензин 2 е главният вазоактивен хормон на ренин-ангиотензин. Той е важен участник в патофизиологичните процеси, възникващи при повишено ниво на кръвното налягане, причинено от действието на АТ1 рецепторите.

При повишено кръвно налягане, лекарството допринася за дългосрочно намаляване на тези стойности (ефективността зависи от размера на частта на лекарството). Информация за патологичното намаляване на нивото на кръвното налягане след употребата на първата доза от лекарството там. Също така няма информация за развитието на тахифилаксия след продължителна терапия или синдром на отнемане поради отнемане на лекарства.

Еднократно приложение на лекарството на ден осигурява леко и ефективно понижаване на кръвното налягане, което продължава 24 часа. Единична доза показва намаляване на нивото на кръвното налягане, подобно на това, което се получава, когато използвате обща дневна доза от 2 дози.

След продължителна терапия, нивото на кръвното налягане намалява възможно най-много след 8 седмици от началото на лечението, но основната част от хипотензивния ефект се наблюдава след 2 седмици от курса. Когато се използва заедно с хидрохлоротиазид, има допълнително намаляване на стойностите на кръвното налягане, а съвместният метод се толерира без усложнения.

Фармакокинетика

Абсорбция и разпределение.

Olimestra е пролекарство, което бързо се превръща в активен продукт на разграждане на олмесартан. Това се случва с участието на интра-портални кръвни и чревни стенози в процеса на абсорбция на лекарства от стомашно-чревния тракт.

Вътре в продуктите с плазма или екскреция не е имало неразтворено активно вещество или непроменено странично съединение от категорията медоксомил. Средният абсолютен индекс на бионаличност на метаболита олмесартан от хапчето за наркотици е 25,6%.

Средните пикови стойности на активния компонент в плазмата се наблюдават след 2 часа след консумацията на лекарството. Стойностите на плазмата се увеличават почти линейно с увеличаване на единичната перорална доза до 80 mg.

Храната почти не повлиява нивото на бионаличността на метаболита, което ви позволява да приемате лекарството независимо от храненето.

Протеин синтез на активния компонент в плазмата е 99,7%, но възможността за значително лечение за изместване на нивото на свързващ протеин по време на лекарствени взаимодействия с други лекарства, които имат висока степен на синтез на протеини остава ниска (доказателство за това е липсата на значително взаимодействие лекарство Olimeters с варфарин, както и medoxomil ). Синтезът на олмесартан с кръвни клетки е доста слаб. Средната стойност на обема на разпределение за IV инжекция също е доста ниска - в диапазона от 16-29 литра.

Метаболитни процеси и екскреция.

Общото ниво на плазмения клирънс е 1,3 l / h (19%). Това е доста бавно в сравнение с стойностите на чернодробния кръвоток (около 90 l / h).

Когато еднократна порции 14С-маркиран активно вещество, 10-16% въведената радиоактивен компонент екскретира в урината (най - в рамките на 24 часа след въвеждането) и останалата vosstanovlonnogo радиоактивен елемент екскретира с изпражненията.

Предвид системната наличност части, представляващи 25,6% може да се заключи, че олмесартан след абсорбция и се отделя чрез бъбреците (приблизително 40%), и чрез черния дроб ZHVP (приблизително 60%). Цялата възстановена радиоактивна част е елемент от олмесартан. В организма не се откриват значителни продукти на разграждане. Рециркулацията на веществото вътре в червата и черния дроб е минимална.

Крайният полуживот на олмесартан е в рамките на 10-15 часа при многократна употреба. Стабилните стойности достигат след първите няколко порции, а кумулацията след двуседмично допускане не се отбелязва. Клирънсът на бъбреците е приблизително 0,5-0,7 l / час и не зависи от размера на порцията.

Дозиране и администриране

Размерът на началната порция е 10 mg, което трябва да се приема веднъж на ден. Хората, които нямат адекватно намаляване на кръвното налягане след тази доза, могат да увеличат до оптимален размер - еднократно приемане на 20 mg на ден. Ако има нужда от допълнително понижаване на кръвното налягане, размерът на лекарството може да бъде увеличен до 40 mg на ден (това е максималната допустима доза на ден) или допълнен с хидрохлоротиазид.

Максималният антихипертензивен ефект на лекарството се демонстрира след 8 седмици след началото на лечението, но след 2 седмици лечение се наблюдава значително намаляване на стойностите на кръвното налягане. Необходимо е да се вземе предвид този факт при коригиране на схемата на дозиране за всеки пациент.

За да се придържате към терапевтичния режим, трябва да използвате лекарството приблизително по едно и също време всеки ден. Приемането не зависи от храненето, така че можете да вземете хапчето, например, със закуска.

При нарушение на бъбречната активност.

Хората с лека до умерена степен на разстройство в бъбреците (с включени стойности в рамките на 20-60 минути мл / мин) може да отнеме не повече от 20 мг веднъж на ден, тъй като информацията за използването на по-високи дози от тези пациенти са ограничени ,

При хората с тежка форма на нарушение (CC ниво <20 ml / минута) е забранено да бъдат назначени OliMestr, тъй като за тази категория пациенти има твърде малко информация за употребата на това лекарство.

При нарушение на чернодробната активност.

Хората с лека степен на увреждане не трябва да променят дозата си. При умерена форма на разстройството, първо трябва да се вземат 10 mg от лекарството на ден, а максималната дневна доза е 20 mg. Освен това стойностите на кръвното налягане и бъбречната функция трябва да бъдат внимателно проследявани при лица с нарушения на чернодробната функция, които също приемат диуретици или други антихипертензивни лекарства.

Няма опит при употреба на лекарството при хора с тежки стадии на чернодробни функционални нарушения, поради което не се препоръчва да се присвояват на хора от тази категория.

[3]

Употреба Olimestra по време на бременност

Olimestra не може да се прилага при бременни жени и жени, планиращи бременност. При диагностициране на бременност по време на употребата на това лекарство, трябва незабавно да го спрете, а след това да го замените с друго лекарство, което може да се приема от бременни жени.

Децата, чиито майки използват лекарства от тази категория лекарства, трябва внимателно да бъдат изследвани за понижени стойности на кръвното налягане. Препоръчва се ултразвук на черепа на фетуса, както и бъбречната му активност.

Поради факта, че няма информация за употребата на лекарства при кърмещи жени, не трябва да се предписва по време на кърмене. Препоръчва се използването на алтернативни лекарства, чиято безопасност, когато се използва от кърмещи майки, е установена.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към активната съставка на лекарства или други елементи на лекарството;
• Запушване в района на GWP;
• назначаване на деца.

Странични ефекти Olimestra

Употребата на лекарството от време на време може да предизвика появата на някои странични ефекти:

• поражение на системния кръвен поток и лимфа: развитие на тромбоцитопения;
• нарушения на храносмилателните процеси и метаболизма: развитие на хиперкалиемия;
• прояви на органите на Народното събрание: възникване на главоболие или замайване;
• нарушение на дихателната функция: появата на кашлица;
• симптоми от страна на храносмилателния тракт: появата на гадене, коремна болка или повръщане;
• загуба на подкожния слой и кожен обрив или сърбеж, както и на алергични симптоми - обрив, подуване на лицето, дерматит и алергичен ангиоедем;
• нарушения на функцията на костите и мускулите: развитие на миалгия или появата на мускулни крампи;
• нарушение в работата на уретрата и бъбреците: нарушение на бъбречната функция и бъбречна недостатъчност в острия стадий;
• системни нарушения: появата на усещане за умора, инхибиране, дискомфорт, развитие на летаргично състояние или астения;
• резултатите от лабораторните тестове: увеличение на уреята и креатинина в кръвта, както и показатели на чернодробните ензими.

Свръх доза

Има само ограничена информация за отравянето на лекарството. Най-често в резултат на предозиране има силно понижение на кръвното налягане. В този случай трябва внимателно да следите състоянието на пациента, като изпълните процедурите за поддържащо и симптоматично лечение.

Няма информация за оттеглянето на лекарството чрез процедурата на диализа.

Взаимодействия с други лекарства

Ефектът на други лекарства върху лекарството.

Калий-съхраняващи диуретици и калиеви добавки.

Като се има предвид опита на използването на други лекарства, които имат ефект върху PAC, комбинираното използване на добавки, калий, калий-съхраняващи диуретици, заместители на солта, която е съставена от калий, както и други лекарства, които са в състояние да увеличи серумни стойности на калий (сред като хепарин) може да увеличи показатели калиеви в кръвния серум. Защото на тези данни се комбинира лекарства е забранено.

Други антихипертензивни лекарства.

Антихипертензивни ефекти Олистерите могат да бъдат засилени при комбинирана употреба с други антихипертензивни лекарства.

Лекарства НСПВС.

НСПВС (включително аспирин в доза от> 3 грама / ден, и в допълнение към този елемент инхибитори на СОХ-2), заедно с антагонисти на ангиотензин проводници 2 са в състояние да оказват синергичен ефект (поради отслабване на гломерулната филтрация). При приемането на лекарства от категорията антагонисти на елемента на ангиотензин 2 в комбинация с НСПВС съществува риск от развитие на бъбречна недостатъчност в остра степен. Необходимо е постоянно да се наблюдава активността на бъбреците в началния стадий на терапията и освен това да се наблюдава постоянно, така че тялото на пациента да получава необходимото количество течност.

В допълнение, комбинираната употреба с НСПВС може да намали хипотензивния ефект на ангиотензин II антагонисти, водещи до частична загуба на ефикасност.

Други средства.

Когато се използва заедно с антиациди (алуминиев / магнезиев хидроксид), има умерено намаляване на бионаличността на олмесартан.

Ефектът на лекарството върху други лекарства.

Литиеви вещества.

Наблюдавано е обратно увеличение на серумните литиеви стойности, както и повишаване на токсичността при комбинирано използване на лекарство с ACE инхибитори. Поради това е забранено комбинирането на Олистра с литий. Ако се изисква такава връзка, е необходимо внимателно да се проследяват плазмените стойности на литий по време на терапията.

[4]

Условия за съхранение

Olimestra се съхранява в стандартни условия за медицински вещества на място, недостъпно за малки деца.

Специални инструкции

Отзиви

Olimestra се счита за лекарство с отличен хипотензивен ефект - повечето отзиви сочат висока ефективност на лекарствата.

Но в същото време много пациенти често се оплакват от развитието на странични ефекти - болка в гръдната кост или постоянно чувство на слабост. Ето защо, с развитието на такива прояви, трябва незабавно да се консултирате с Вашия лекар.

[5], [6]

Срок на годност

Olimestra може да се използва в продължение на 3 години след освобождаването на лекарството.