Октра

Octra е хормон, представител на фармакологичната серия от хипоталамични хормони за системна употреба. Отнася се за октреотидните производни. ATC код H01C B02.

Октра се освобождава само при представяне на рецепта от лекар.

[1]

Показания Октра

• за лечение на акромегалия - за облекчаване на основните симптоми на болестта и да се намали количеството на хормона на растежа и IGF-1 в кръвта, особено тези пациенти, които не разполагат с очаквания ефект за оперативната и радиотерапия;
• за лечение на акромегалия, ако няма възможност за провеждане на хирургична интервенция на пациента, а също и като поддържащо лечение на полов акт;
• . За облекчаване на симптомите, свързани с ендокринни тумори на храносмилателния тракт: за карциноидни тумори, VIP-om глюкагонома, гастрином инсулинома и т.н. В същото време, не се насладите на приятна отнася до антитуморни препарати и не елиминира тумор директно;
• за лечение със соматолиберин (неоплазми, придружени от хиперпродукция на хипоталамусни растежни хормони);
• за предотвратяване на нежелани ефекти след операция в панкреаса;
• да спре кървенето и да предотврати повторение на кървенето от езофагеални съдове, засегнати от разширени вени (в комбинация със склерозиращо лечение).

[2]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се изписва в ампули от 1 ml, в картонен пакет или блистерна опаковка, с внушителна анотация за медицинска употреба.

Всяка ампула съдържа:

• октреотид 0.1 mg / ml;
• допълнителни съставки: манитол, натриев бикарбонат, млечна киселина, вода за инжекции.

 Octra е течност без цвят и седимент, прозрачна.

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството е аналог на освобождаващия фактор, инхибиращ синтеза на хипофизни хормони, със сходни фармакотерапевтични характеристики, но с продължително (продължително във времето) действие.

Octra забавя прекомерно увеличеното производство на соматотропин, както и вещества, които се произвеждат в храносмилателния ендокринен апарат.

В нормалното състояние активното вещество може да потисне синтеза на растежен хормон, предизвикан от аргинин, физически стрес или състояние на хипогликемия. Инжекциите на лекарството не са придружени от хормонална хиперсекреция в отрицателния тип реципрочна връзка.

Пациентите с акромегалия чрез прилагане на лекарството постигат постоянен спад в количеството на соматотропина и стабилизират съдържанието на IGF-1 (соматомедин С).

При значителен брой пациенти Octra намалява тежестта на такива симптоми като главоболие, хиперхидроза, скованост на тялото и крайниците, артралгия, невропатия, апатия. В някои случаи инжектирането на лекарства допринася за намаляване на размера на неоплазмите.

При карциноми, употребата на лекарството може да облекчи симптоми като диспепсия и горещи вълни. При повечето пациенти, облекчението на състоянието се комбинира с намаляване на нивото на серотонин в кръвта и отделяне на 5-хидроксииндолоцетна киселина от бъбреците.

При неоплазми, протичащи с прекомерно производство на ВИП, използването на Октр прави възможно намаляването на проявите на чревна хиперсекреция, което значително подобрява качеството на живот на пациента. В същото време се постига намаляване на броя на електролитни разстройства, например, ниско съдържание на калий в кръвта. Това прави възможно да се избегне допълнително вкарване на течни и електролитни смеси. Според томографски данни, при много пациенти се наблюдава инхибиране на туморния растеж, или дори неговата регресия, по-специално на метастатични фокуси в черния дроб. Освобождаването от клинични прояви може да бъде придружено от стабилизиране на ВИП в кръвта.

Употребата на Octra в лечението с глюкагон може да доведе до елиминиране на обрива, въпреки че самият медикамент няма ефект върху хода на захарния диабет. Не се изисква коригиране на инсулин и хипогликемични средства. Едновременно с отстраняването на симптомите на диария, телесното тегло може да се увеличи. Подобряването на състоянието обикновено е трайно и стабилно.

При лечението на гастринома, Octra може да намали производството на стомашен сок, което от своя страна ще повлияе на функционирането на червата. Понякога може да има намаляване на нивото на гастрина в кръвта.

При лечение на инсулином, Octra понижава нивото на IRI в кръвта. При подготовката за операция лекарството може да улесни възстановяването и стабилизирането на нивата на кръвната захар.

Octra улеснява симптомите на акромегалия, като същевременно не елиминира самата болест.

[3]

Фармакокинетика

При подкожно инжектиране асимилацията на активната съставка се осъществява бързо и напълно. Максималното съдържание на кръвта се наблюдава след половин час.

Връзката с плазмените протеини е около 65%, с кръвните клетки - в малки количества.

Общият клирънс е в рамките на 160 ml в минута. Полуживотът е 100 минути. Основното количество от лекарството се екскретира с изпражнения, около 32% не се променя в урината. При интравенозно инжектиране лекарството се изтегля на два етапа, което съответства на 10 и 90 минути.

При възрастните хора клирънсът може да намалее и продължителността на полуживот може да се увеличи. При хронични тежки бъбречни лезии, както и при чернодробна цироза, клирънсът може да бъде намален наполовина. 

[4]

Дозиране и администриране

Octra може да се прилага под формата на подкожни или интравенозни инжекции.

Началната доза се предписва в количество от 1 ml на ден (подкожно). Освен това честотата на инжекциите и дозировката може да се увеличи, което се определя от поносимостта на лекарството, клиничния ефект и положителната динамика на лечението. По-често инжекциите се предписват до 3 пъти на ден.

За лечение на акромегалия разтворът се прилага подкожно от 0,5 до 1 ml на всеки 8-12 часа. Освен това дозата се определя в зависимост от резултатите от хормоналните изследвания, промените в клиничните симптоми и състоянието на пациента. По-често дневното количество от лекарството може да бъде 0,3 mg. Ограниченото количество е 1,5 mg на ден. Лечението се прекратява, ако очакваният ефект не бъде постигнат след три месеца.

За лечение на ендокринни неоплазми на храносмилателния тракт, Octra се прилага подкожно, първоначално при 0.05 mg до 2 пъти на ден. Освен това, дозата може да бъде преразгледана нагоре, до 0,1 или 0,2 mg, до 3 пъти на ден.

За предотвратяване на постоперативните усложнения, разтворът се прилага подкожно: 0,1 mg 60 минути преди лапаротомия и 100 μg три пъти дневно - след операцията (в рамките на една седмица). В някои ситуации дозировката се преглежда индивидуално.

Ако максималната допустима доза няма желания ефект за една седмица, лечението се анулира.

За да се спре кървенето от засегнатия хранопровод с разширени вени, Octra се използва интравенозно, като се пуска за 5 дни. Скоростта на прилагане е 50 μg на час, непрекъснато.

[7], [8], [9]

Употреба Октра по време на бременност

За съжаление понастоящем няма достатъчно практически опит за използване на Octra от бременни жени. По отношение на потенциалния риск за плода лекарство принадлежи към категорията на Б. Така че, се насладите на приятна може да се прилага по време на бременност само в случаите, когато очакваните ползи за жените оценени по-високо от възможния риск за нероденото бебе.

Също така няма надеждна информация дали активната съставка на лекарството прониква в кърмата. Поради тази причина трябва да се подхожда предпазливо, ако е планирано лечение с Octr за лечение на кърмещи жени. 

Противопоказания

Необходимо е да се избягва предписването на това лекарство, ако пациентът има склонност към алергични реакции към активното вещество на лекарството.

Той е много предпазлив и под задължителния надзор на специалист, Octra се използва по време на бременност, кърмене, както и при пациенти с диабет и холелитиаза. 

Странични ефекти Октра

Хормоналното средство може да има редица странични ефекти:

• загуба на тегло, пристъпи на повръщане и гадене, болезнени спазми в епигастралния регион, повишено образуване на газ, диария, образуване на камъни в жлъчната система;
• възпалителна реакция в панкреаса, холелитиаза, нарушения на черния дроб (възпаление на чернодробния паренхим без стагнация на жлъчката), хипербилирубинемия;
• забавяне на ритъма на сърдечната дейност;
• латентен захарен диабет, понякога - стабилна хипергликемия, по-рядко - хипогликемия, нарушение на метаболизма на глюкозата;
• алергични прояви (обриви, зачервяване на кожата, подуване);
• в мястото на инжектиране - възпаление в зоната на прилагане на лекарството, оток, усещане за парене, хиперемия;
• рядко - влошаване на косата, загуба.

[5], [6]

Свръх доза

Употребата на Octra в значителни дози може да доведе до следните симптоми:

• забавен сърдечен ритъм, лицева хиперемия, коремна болка и спазми, диария, гадене, глад.

Изброените симптоми са напълно ликвидирани през деня след въвеждането на единична надценка на дозата на лекарството.

Въвеждането на високи дози не е придружено от реакции, които представляват опасност за жизнеспособността на пациента.

В случай на случайно прилагане на големи дози от лекарството, може да се предпише симптоматично лечение. Не се изисква хемодиализа.

[10]

Взаимодействия с други лекарства

Octra може да намали скоростта на абсорбция на циклоспорини и циметидин.

Комбинираното приложение на лекарството води до повишаване на бионаличността на бромокриптин.

При едновременно приложение с диуретици, ß-адреноблокиращи средства, блокери на калциевите канали, както и с хипогликемични средства, инсулин, глюкагон, се налага коригиране на дозата.

Комбинацията с лекарства, които се метаболизират с участието на изоензими от цитохром Р150, трябва да се прилага с изключителна предпазливост. Към такива нежелани комбинации трябва да се припишат лекарства хинидин и терфенадин. 

[11], [12], [13], [14]

Условия за съхранение

Съхранението на лекарството трябва да се извършва на тъмно сухо място, за предпочитане в специален хладилник, при температури от + 2 ° С до + 8 ° С. Не трябва да се позволява на децата да съхраняват лекарства. 

[15]

Срок на годност

Срок на годност - до 2 години, след което медицинският продукт трябва да бъде изхвърлен.

[16]