Octra

Октра е хормонален агент, представител на фармакологичната серия хипоталамични хормони за системно приложение. Отнася се към октреотидни производни. ATC код H01C B02.

Октра се отпуска само след представяне на лекарско предписание.

Показания Octra

• за лечение на акромегалия - за облекчаване на основните симптоми на заболяването и намаляване на количеството соматотропин и IGF-1 в кръвния поток, особено при пациенти, които нямат очаквания ефект от хирургичното и лъчево лечение;
• за лечение на акромегалия, ако не е възможно да се извърши хирургична интервенция на пациента, както и за поддържащо лечение между курсове;
• за облекчаване на симптомите, свързани с неоплазми на ендокринната система на храносмилателния тракт: карциноидни неоплазми, VIPomas, глюкагономи, гастриноми, инсулиноми и др. Междувременно, Octra не принадлежи към противотуморни лекарства и не елиминира директно самия тумор;
• за лечение на соматолиберин (неоплазми, съпроводени с хиперпродукция на хипоталамусни растежни хормони);
• за предотвратяване на нежелани реакции след операция на панкреаса;
• за спиране на кървенето и предотвратяване на повторна поява на кървене от езофагеални съдове, засегнати от разширени вени (в комбинация със склерозиращо лечение).

Формуляр за освобождаване

Лекарството се предлага в ампули от 1 ml, в картонена кутия или блистер, с приложени инструкции за медицинска употреба.

Всяка ампула съдържа:

• октреотид 0,1 мг/мл;
• Допълнителни съставки: манитол, натриев бикарбонат, млечна киселина, вода за инжекции.

Октра е безцветна, без утайка, прозрачна течност.

Фармакодинамика

Активната съставка на лекарството е аналог на освобождаващ фактор, който инхибира синтеза на хипофизни хормони, с подобни фармакотерапевтични характеристики, но с удължен (удължен във времето) ефект.

Октра забавя прекомерно увеличеното производство на соматотропин, както и вещества, които се произвеждат в храносмилателната ендокринна система.

В нормално състояние активното вещество е способно да потисне синтеза на растежен хормон, провокиран от аргинин, физически упражнения или хипогликемия. Инжекциите на лекарството не са съпроводени с хормонална хиперсекреция от типа на отрицателна обратна връзка.

Пациентите с акромегалия постигат стабилно намаляване на количеството соматотропин и стабилизиране на съдържанието на IGF-1 (соматомедин C) чрез прилагане на лекарството.

При значителен брой пациенти, Octra намалява тежестта на симптоми като главоболие, хиперхидроза, изтръпване на тялото и крайниците, артралгия, невропатия, апатия. В някои случаи, инжекциите с лекарството допринасят за намаляване на размера на неоплазмите.

При карциноми, употребата на лекарството може да облекчи симптоми като диспепсия и горещи вълни. При повечето пациенти облекчението е съчетано с намаляване на нивото на серотонин в кръвта и отделяне на 5-хидроксииндолоцетна киселина през бъбреците.

При неоплазми с прекомерно производство на VIP, употребата на Octra спомага за намаляване на проявите на чревна хиперсекреция, което значително подобрява качеството на живот на пациента. Едновременно с това се постига намаляване на броя на нарушенията на електролитния метаболизъм, например ниски нива на калий в кръвта. Това позволява да се избегне допълнително приложение на течности и електролитни смеси. Според томографски данни, много пациенти наблюдават инхибиране на растежа на тумора или дори неговата регресия, особено метастатичните огнища в черния дроб. Облекчаването на клиничните прояви може да бъде съпроводено със стабилизиране на VIP в кръвта.

Употребата на Octra в глюкагонова терапия може да доведе до елиминиране на обрива, въпреки че лекарството няма ефект върху протичането на самия диабет. Не се изисква коригиране на инсулина или хипогликемичните средства. Наред с елиминирането на симптомите на диария, може да се увеличи телесното тегло. Подобрението в състоянието обикновено е дълготрайно и стабилно.

При лечение на гастрином, Octra може да намали производството на стомашен сок, което от своя страна ще повлияе на чревната функция. Понякога може да се наблюдава понижение на нивото на гастрин в кръвта.

При лечение на инсулином, Octra намалява нивото на IRI в кръвта. При подготовка за операция лекарството може да улесни възстановяването и стабилизирането на нивата на кръвната захар.

Октра облекчава симптомите на акромегалия, без да елиминира самото заболяване.

[ 1 ]

Фармакокинетика

При подкожно инжектиране активната съставка се абсорбира бързо и напълно. Максималното съдържание в кръвта се наблюдава след половин час.

Връзката с плазмените протеини е около 65%, с кръвните клетки - в малки количества.

Общият клирънс е в рамките на 160 мл в минута. Полуживотът е 100 минути. Основното количество от лекарството се екскретира с изпражненията, приблизително 32% се екскретира непроменено с урината. При интравенозно приложение лекарството се екскретира на два етапа, което съответства на 10 и 90 минути.

В напреднала възраст клирънсът може да намалее, а полуживотът да се увеличи. При хронично тежко бъбречно заболяване, както и при чернодробна цироза, клирънсът може да намалее наполовина.

[ 2 ]

Дозиране и администриране

Октра може да се прилага като подкожни или интравенозни инжекции.

Началната доза е 1 ml на ден (подкожно). След това честотата на инжекциите и дозировката могат да се увеличат, което се определя от поносимостта на лекарството, клиничния ефект и положителната динамика на лечението. Най-често инжекциите се предписват до 3 пъти на ден.

За лечение на акромегалия разтворът се прилага подкожно от 0,5 до 1 ml на всеки 8-12 часа. След това дозировката се определя в зависимост от резултатите от хормоналните изследвания, промените в клиничните симптоми и състоянието на пациента. Най-често дневното количество на лекарството може да бъде 0,3 mg. Максималното количество е 1,5 mg на ден. Лечението се спира, ако очакваният ефект не се постигне след три месеца.

За лечение на ендокринни неоплазми на храносмилателния тракт, Octra се прилага подкожно, първоначално по 0,05 mg до 2 пъти дневно. След това дозата може да бъде увеличена до 0,1 или 0,2 mg, до 3 пъти дневно.

За предотвратяване на следоперативни усложнения, разтворът се прилага подкожно: 0,1 mg 60 минути преди лапаротомия и 100 mcg три пъти дневно след операцията (в продължение на една седмица). В някои ситуации дозата се преразглежда индивидуално.

Ако максималната допустима доза не доведе до желания ефект в рамките на една седмица, лечението се прекратява.

За да се спре кървенето от езофагеални съдове, засегнати от разширени вени, Октра се прилага интравенозно, капково, в продължение на 5 дни. Скоростта на приложение е 50 мкг на час, непрекъснато.

[ 4 ], [ 5 ]

Употреба Octra по време на бременност

За съжаление, понастоящем няма достатъчно практически опит от употребата на Octra при бременни жени. По отношение на потенциалната опасност за нероденото дете, лекарството принадлежи към категория Б. Следователно, Octra може да се предписва по време на бременност само в ситуации, когато очакваният ефект за жената е оценен като по-висок от възможния риск за нероденото дете.

Няма и надеждна информация за това дали активната съставка на лекарството прониква в кърмата. Поради тази причина е необходимо повишено внимание, ако Octra се планира за употреба от кърмещи жени.

Противопоказания

Това лекарство трябва да се избягва, ако пациентът е предразположен към алергични реакции към активното вещество на лекарството.

Октра трябва да се използва с изключително внимание и под задължителното наблюдение на специалист по време на бременност, кърмене, както и при пациенти с диабет и жлъчнокаменна болест.

Странични ефекти Octra

Хормоналният агент може да има редица странични ефекти:

• загуба на тегло, пристъпи на повръщане и гадене, болезнени спазми в епигастралната област, повишено образуване на газове, диария, образуване на камъни в жлъчната система;
• възпалителна реакция в панкреаса, холелитиаза, чернодробни нарушения (възпаление на чернодробния паренхим без жлъчна стаза), хипербилирубинемия;
• забавяне на сърдечната честота;
• латентен захарен диабет, понякога персистираща хипергликемия, по-рядко хипогликемия, нарушение на глюкозния метаболизъм;
• алергични реакции (обриви, зачервяване на кожата, подуване);
• на мястото на инжектиране – болка в областта на приложение на лекарството, подуване, усещане за парене, хиперемия;
• рядко - влошаване на състоянието на косата, косопад.

[ 3 ]

Свръх доза

Употребата на Octra в значителни дози може да причини следните симптоми:

• забавяне на сърдечната честота, зачервяване на лицето, болка и спазми в коремната кухина, диария, пристъпи на гадене, чувство на глад.

Изброените симптоми изчезват напълно в рамките на 24 часа след прилагането на еднократна, висока доза от лекарството.

Прилагането на прекомерни дози не е било съпроводено с реакции, които да представляват заплаха за жизнеспособността на пациента.

В случай на случайно приложение на големи дози от лекарството, може да се предпише симптоматично лечение. Не се изисква хемодиализа.

[ 6 ]

Взаимодействия с други лекарства

Октра може да намали скоростта на абсорбция на циклоспорини и циметидин.

Комбинираната употреба на лекарството води до повишаване на бионаличността на бромокриптин.

При едновременен прием с диуретици, ß-блокери, блокери на калциевите канали, както и хипогликемични средства, инсулин, глюкагон, е необходима корекция на дозата.

Комбинацията с лекарства, които се метаболизират с участието на изоензимите на цитохром Р150, трябва да се използва с изключително внимание. Такива нежелани комбинации включват лекарствата хинидин и терфенадин.

[ 7 ], [ 8 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, за предпочитане в специален хладилник, при температури от +2°C до +8°C. Деца не трябва да се допускат в близост до местата, където се съхранява лекарството.

Срок на годност

Срокът на годност е до 2 години, след което лекарството трябва да се изхвърли.