Oktrajd

Octraide е лекарствен продукт, представител на фармакотерапевтичната серия от хипоталамични хормони за системна употреба. Отнася се за октреотидните производни. 

Oktrayd се освобождава само при представяне на рецепта от лекар.

Показания Oktrajd

За лечение на акромегалия (повишено производство на хормон на растежа) - ако ефективността на хирургичното лечение е недостатъчна, както и да се поддържа тялото между терапевтичните курсове или ако е невъзможно да се извърши операция на пациента;

• за лечение на онкологични патологии на ендокринната система (храносмилателния тракт), а именно карцином, инсулин, ВИП, гастрин, глюкагон;
• за лечение със соматолиберин (неоплазми, придружени от хиперпродукция на хипоталамусни растежни хормони);
• за предотвратяване на нежелани ефекти след операция в панкреаса;
• да спре кървенето и да предотврати повторение на кървенето от езофагеални съдове, засегнати от разширени вени (в комбинация със склерозиращо лечение).

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в ампули от 1 ml, в картонена кутия, с нанижено пояснение за употребата на наркотици.

Всяка ампула съдържа:

• октреотид ацетат (аналог на октреотид) 100 ug;
• допълнителни съставки: 2 mg оцетна киселина, 2 mg натриев ацетат трихидрат, 7 mg натриев хлорид, вода за инжекции до 1 ml.

Octread е бистра, безцветна течност. Ампулата има синя точка за подправяне и оранжев ръб на мястото на разцепването. 

[3], [4]

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството е аналогичен на освобождаващия фактор, който инхибира производството на хормони на хипофизата, със сходни фармакотерапевтични свойства, но с продължително (продължително във времето) действие.

Окръжните спирачки прекомерно увеличават производството на соматотропин, както и вещества, които се произвеждат в храносмилателния ендокринен апарат.

В нормалното състояние активното вещество може да инхибира синтеза на растежен хормон, предизвикано от аргинин, физическо усилие или състояние на хипогликемия. Инжекциите на лекарството не са придружени от хормонална хиперсекреция в отрицателния тип реципрочна връзка.

Пациентите с акромегалия чрез прилагане на лекарството постигат постоянен спад в количеството растежен хормон и стабилизират съдържанието на IGF-1 (соматомедин С).

При значителен брой пациенти Octread намалява тежестта на такива симптоми като главоболие, хиперхидроза, скованост на крайниците, артралгия, невропатия, апатия. В някои случаи инжектирането на лекарства допринася за намаляване на размера на неоплазмите.

При карциноми, употребата на лекарството може да облекчи симптоми като диспепсия и горещи вълни. При повечето пациенти, облекчението на състоянието се комбинира с намаляване на нивото на серотонин в кръвта и отделяне на 5-хидроксииндолоцетна киселина от бъбреците.

При неоплазми, протичащи с прекомерно производство на ВИП, лечението с Октоеид позволява да се намалят проявите на чревна хиперсекреция, което значително подобрява качеството на живот на пациента. В същото време се постига намаляване на броя на електролитни разстройства, например, ниско съдържание на калий в кръвта. Това прави възможно да се избегне допълнително вкарване на течни и електролитни смеси. Според томографски данни, при много пациенти се наблюдава инхибиране на туморния растеж, или дори неговата регресия, по-специално на метастатични огнища в черния дроб. Освобождаването от клинични прояви може да бъде придружено от стабилизиране на ВИП в кръвта.

Употребата на Octread при лечението с глюкагон може да доведе до елиминиране на обрива, въпреки че самият медикамент няма никакъв ефект върху самия диабет. Не се изисква коригиране на инсулин и хипогликемични средства. Едновременно с отстраняването на симптомите на диария, телесното тегло може да се увеличи. Подобряването на състоянието обикновено е трайно и стабилно.

При лечение на гастрином, Octreeid може да намали производството на стомашен сок, което от своя страна ще повлияе на функционирането на червата. Понякога може да има намаляване на нивото на гастрина в кръвта.

Когато лекувате инсулин, Octread намалява нивото на IRI в кръвта. При подготовката за операция лекарството може да улесни възстановяването и стабилизирането на нивата на кръвната захар.

Okkrayd улеснява симптомите на акромегалия, потискайки производството на соматотропин, пептиди и серотонин. В същото време нивото на IGF-1 се нормализира.

[5]

Фармакокинетика

1. При подкожно инжектиране абсорбцията на активния компонент става лесно. Максималното съдържание на кръвта се наблюдава след половин час.

2. Връзката с плазмените протеини е около 65%, като кръвните клетки - в малки количества.

3. Индикатори за общ клирънс - в рамките на 160 ml на минута. Полуживотът е 100 минути. Основното количество от лекарството се екскретира с изпражнения, около 32% не се променя в урината. При интравенозно инжектиране лекарството се изтегля на два етапа, което съответства на 10 и 90 минути.

4. В сенилната възраст клирънсът може да намалее и продължителността на полуживот може да се увеличи. При хронични тежки бъбречни лезии, клирънсът може да бъде намален наполовина.

[6]

Дозиране и администриране

Okkrayd се предписва под формата на подкожни или интравенозни инжекции.

Началната доза се предписва в количество 50 микрограма на ден (подкожно 1-2 пъти). Освен това честотата на инжекциите и дозировката може да се увеличи, което се определя от поносимостта на лекарството, клиничния ефект и положителната динамика на лечението.

По-често инжекциите се предписват до 3 пъти на ден.

За лечението на акромегалия лекарството се прилага подкожно от 50 до 100 ug на всеки 8-12 часа. Освен това дозата се определя в зависимост от резултатите от хормоналните изследвания, промените в клиничните симптоми и състоянието на пациента. По-често дневното количество на лекарството може да бъде от 200 до 300 ug. Ограничението е 1500 μg на ден. Лечението се прекратява, ако очакваният ефект не бъде постигнат след три месеца.

За лечение на ендокринната неоплазма на храносмилателния тракт Oktrayd се прилага подкожно, първоначално 50 mcg до 2 пъти на ден. Освен това, дозата може да бъде преразгледана нагоре, до 100 или 200 μg, до 3 пъти на ден.

За предотвратяване на постоперативни усложнения, разтворът се прилага подкожно: 100 μg 60 минути преди лапаротомия и 100 μg три пъти дневно - след операцията (в рамките на една седмица). В някои ситуации дозировката се преглежда на индивидуална основа.

Ако максималната допустима доза няма желания ефект за една седмица, лечението се анулира.

За да се спре кървенето от засегнатия хранопровод с разширени вени, Octread се прилага интравенозно, като се изпуска, в продължение на 5 дни. Скоростта на прилагане е 25 μg на час.

[9], [10]

Употреба Oktrajd по време на бременност

Досега няма достатъчно практически опит с употребата на Octraide от бременни жени. Във връзка с потенциалния риск за нероденото дете лекарство принадлежи към категория В. По този начин, Oktrayd препоръчително да се назначава по време на бременност само в случаите, когато очакваните ползи за жените оценени по-високо от възможния риск за нероденото бебе.

Няма надеждна информация дали активният компонент на лекарството прониква в кърмата. Поради тази причина трябва да се подхожда с повишено внимание, ако Октридес трябва да се използва при кърмачка. 

Противопоказания

Той трябва да избягва предписването на лекарството с наклонността на пациента към алергична реакция към активното вещество на лекарството.

Изключително предпазлив и под задължителен надзор на лекар, Octread се използва по време на бременност, кърмене, както и при пациенти с диабет и холелитиаза. 

Странични ефекти Oktrajd

Лекарството може да има редица странични ефекти:

• изтръпване, атаки на повръщане и гадене, болезнени спазми в епигастралния регион, повишено образуване на газ, диария, образуване на камъни в жлъчната система;
• остра възпаление на панкреаса, холелитиаза, нарушения на черния дроб (възпаление на чернодробния паренхим без стагнация на жлъчката), хипербилирубинемия;
• забавяне на сърдечната честота;
• латентен захарен диабет, понякога - стабилна хипергликемия, по-рядко - хипогликемия, нарушение на метаболизма на глюкозата;
• алергични прояви (обриви, зачервяване на кожата, подуване);
• локално - възпаление в зоната на администриране на наркотици, оток, усещане за парене, хиперемия;
• рядко - преходна алопеция.

[7], [8]

Свръх доза

Тестовете на дозата в количество 2000 микрограма подкожно три пъти в продължение на 2-3 месеца бяха прехвърлени от пациентите без проблеми.

Употребата при по-значими дози може да доведе до следните симптоми:

• понижаване на сърдечната честота, лицева хиперемия, коремна болка и спазми, диария, гадене, усещане за "празен стомах".

Изброените симптоми са напълно ликвидирани през деня след въвеждането на единична надценка на дозата на лекарството.

Въвеждането на високи дози не е придружено от реакции, които представляват опасност за жизнеспособността на пациента.

В случай на случайно прилагане на големи дози от лекарството, може да се предпише симптоматично лечение. 

[11]

Взаимодействия с други лекарства

Octward намалява скоростта на абсорбция на циклоспорини и циметидин.

Комбинираното приложение на лекарството води до повишаване на бионаличността на бромокриптин.

При едновременно приложение с диуретици, ß-адреноблокиращи средства, блокери на калциевите канали, както и с хипогликемични средства, инсулин, глюкагон, се налага коригиране на дозата.

Комбинацията с лекарства, които се метаболизират с участието на изотони от цитохром Р150, трябва да се прилага с изключителна предпазливост. Това включва лекарства като хинидин и терфенадин. 

[12],

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на тъмни, сухи места, за предпочитане в специален хладилник, при температури от + 2 ° C до + 8 ° C. Не трябва да се позволява на децата да съхраняват лекарства.

[13],

Срок на годност

Срок на годност - до 3 години, след което лекарството трябва да бъде изхвърлено.

[14]