Octreid

Октрид е лекарствен продукт, представител на фармакотерапевтичната серия хипоталамични хормони за системно приложение. Отнася се за октреотидни производни.

Октрид се отпуска само след представяне на лекарско предписание.

Показания Octreid

За лечение на акромегалия (повишено производство на растежен хормон) - ако ефективността на хирургичното лечение е била недостатъчна, както и за поддържане на организма между терапевтичните курсове или ако е невъзможно да се извърши операция на пациента;

• за лечение на онкологични патологии на ендокринната система (храносмилателния тракт), а именно карциноми, инсулин, VIP, гастрин, глюкагон;
• за лечение на соматолиберин (неоплазми, съпроводени с хиперпродукция на хипоталамусни растежни хормони);
• за предотвратяване на нежелани реакции след операция на панкреаса;
• за спиране на кървенето и предотвратяване на повторна поява на кървене от езофагеални съдове, засегнати от разширени вени (в комбинация със склерозиращо лечение).

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в ампули от 1 ml, в картонена опаковка, с приложени инструкции за медицинска употреба.

Всяка ампула съдържа:

• октреотид ацетат (аналог на октреотид) 100 мкг;
• допълнителни съставки: 2 mg оцетна киселина, 2 mg натриев ацетат трихидрат, 7 mg натриев хлорид, вода за инжекции до 1 ml.

Октрид е прозрачна, безцветна течност. Ампулата има синя точкова маркировка за отваряне и оранжев ръб в мястото на счупване.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството е аналог на освобождаващия фактор, който инхибира производството на хипофизни хормони, с подобни фармакотерапевтични свойства, но с удължен (удължен във времето) ефект.

Октрид инхибира прекомерно повишеното производство на соматотропин, както и вещества, които се произвеждат в храносмилателната ендокринна система.

В нормално състояние активното вещество е способно да инхибира синтеза на растежен хормон, провокиран от аргинин, физическо натоварване или хипогликемия. Инжекциите на лекарството не са съпроводени с хормонална хиперсекреция от типа на отрицателна обратна връзка.

Пациентите с акромегалия постигат стабилно намаляване на количеството соматотропин и стабилизиране на съдържанието на IGF-1 (соматомедин C) чрез прилагане на лекарството.

При значителен брой пациенти, Octride намалява тежестта на симптоми като главоболие, хиперхидроза, изтръпване на крайниците, артралгия, невропатия и апатия. В някои случаи, инжекциите с лекарството са помогнали за намаляване на размера на туморите.

При карциноми, употребата на лекарството може да облекчи симптоми като диспепсия и горещи вълни. При повечето пациенти облекчението е съчетано с намаляване на нивото на серотонин в кръвта и отделяне на 5-хидроксииндолоцетна киселина през бъбреците.

При неоплазми с прекомерно производство на VIP, лечението с Octride намалява проявите на чревна хиперсекреция, което значително подобрява качеството на живот на пациента. Едновременно с това се постига намаляване на броя на нарушенията на електролитния метаболизъм, например ниски нива на калий в кръвта. Това позволява да се избегне допълнително приложение на течности и електролитни смеси. Според томографски данни, много пациенти наблюдават инхибиране на растежа на тумора или дори неговата регресия, особено метастатичните огнища в черния дроб. Облекчаването на клиничните прояви може да бъде съпроводено със стабилизиране на VIP в кръвта.

Използването на Октрид в глюкагонова терапия може да елиминира обрива, въпреки че лекарството няма ефект върху протичането на самия диабет. Не се изисква коригиране на инсулина или хипогликемичните средства. Наред с елиминирането на симптомите на диария, телесното тегло може да се увеличи. Подобрението в състоянието обикновено е дълготрайно и стабилно.

При лечение на гастриноза, Октрид може да намали производството на стомашен сок, което от своя страна ще повлияе на чревната функция. Понякога може да се наблюдава понижение на нивото на гастрин в кръвта.

Когато се лекува с инсулин, Octride намалява съдържанието на IRI в кръвта. При подготовка за операция лекарството може да улесни възстановяването и стабилизирането на нивата на кръвната захар.

Октрид облекчава симптомите на акромегалия, като потиска производството на соматотропин, пептиди и серотонин. Едновременно с това се нормализира нивото на IGF-1.

[ 5 ]

Фармакокинетика

1. При подкожно инжектиране активният компонент се абсорбира лесно. Максималното съдържание в кръвта се наблюдава след половин час.

2. Връзката с плазмените протеини е около 65%, с кръвните клетки – в малки количества.

3. Общите скорости на клирънс са в рамките на 160 мл в минута. Полуживотът е 100 минути. Основното количество от лекарството се екскретира с изпражненията, приблизително 32% се екскретира непроменено с урината. При интравенозно приложение лекарството се екскретира на два етапа, което съответства на 10 и 90 минути.

4. В напреднала възраст клирънсът може да намалее, а полуживотът да се увеличи. При хронично тежко бъбречно увреждане клирънсът може да намалее наполовина.

[ 6 ]

Дозиране и администриране

Октрид се прилага като подкожни или интравенозни инжекции.

Началната доза е 50 мкг на ден (подкожно 1-2 пъти). След това честотата на инжекциите и дозировката могат да се увеличат, което се определя от поносимостта на лекарството, клиничния ефект и положителната динамика на лечението.

Най-често инжекциите се предписват до 3 пъти на ден.

За лечение на акромегалия лекарството се прилага подкожно от 50 до 100 мкг на всеки 8-12 часа. След това дозировката се определя в зависимост от резултатите от хормоналните изследвания, промените в клиничните симптоми и състоянието на пациента. Най-често дневното количество на лекарството може да бъде от 200 до 300 мкг. Максималното количество е 1500 мкг на ден. Лечението се спира, ако очакваният ефект не се постигне след три месеца.

За лечение на ендокринни неоплазми на храносмилателния тракт, Октрид се прилага подкожно, първоначално по 50 мкг до 2 пъти дневно. Дозата може да бъде увеличена до 100 или 200 мкг до 3 пъти дневно.

За предотвратяване на следоперативни усложнения, разтворът се прилага подкожно: 100 mcg 60 минути преди лапаротомия и 100 mcg три пъти дневно след операцията (в продължение на една седмица). В някои ситуации дозата се преразглежда индивидуално.

Ако максималната допустима доза не доведе до желания ефект в рамките на една седмица, лечението се прекратява.

За спиране на кървенето от езофагеални съдове, засегнати от разширени вени, Октрид се прилага интравенозно, капково, в продължение на 5 дни. Скоростта на приложение е 25 мкг на час.

[ 9 ], [ 10 ]

Употреба Octreid по време на бременност

Към днешна дата няма достатъчен практически опит от употребата на Octride от бременни жени. Във връзка с потенциалната опасност за нероденото дете, лекарството принадлежи към категория Б. Поради това, Octride се препоръчва да се предписва по време на бременност само в ситуации, когато очакваният ефект за жената се оценява като по-висок от възможния риск за нероденото дете.

Няма надеждна информация за това дали активният компонент на лекарството прониква в кърмата. Поради тази причина е необходимо повишено внимание, ако се планира употребата на Octride при кърмещи жени.

Противопоказания

Лекарството трябва да се избягва, ако пациентът е предразположен към алергична реакция към активното вещество на лекарството.

Октрид трябва да се използва с изключително внимание и под задължително медицинско наблюдение по време на бременност, кърмене и при пациенти с диабет и жлъчнокаменна болест.

Странични ефекти Octreid

Лекарството може да има редица странични ефекти:

• загуба на тегло, пристъпи на повръщане и гадене, болезнени спазми в епигастралната област, повишено образуване на газове, диария, образуване на камъни в жлъчната система;
• остро възпаление на панкреаса, холелитиаза, чернодробни нарушения (възпаление на чернодробния паренхим без жлъчна стаза), хипербилирубинемия;
• забавяне на сърдечната честота;
• латентен захарен диабет, понякога персистираща хипергликемия, по-рядко хипогликемия, нарушение на глюкозния метаболизъм;
• алергични реакции (обриви, зачервяване на кожата, подуване);
• локално – болка в областта на приложение на лекарството, подуване, усещане за парене, хиперемия;
• рядко - преходно оплешивяване.

[ 7 ], [ 8 ]

Свръх доза

Тестове с дози от лекарството в количество от 2000 mcg подкожно три пъти в продължение на 2-3 месеца са понесени от пациентите без проблеми.

Употребата във високи дози може да причини следните симптоми:

• намалена сърдечна честота, зачервяване на лицето, болка и спазми в коремната кухина, диария, пристъпи на гадене, усещане за „празен стомах“.

Изброените симптоми изчезват напълно в рамките на 24 часа след прилагането на еднократна, висока доза от лекарството.

Прилагането на прекомерни дози не е било съпроводено с реакции, които да представляват заплаха за жизнеспособността на пациента.

В случай на случайно приложение на големи дози от лекарството, може да се предпише симптоматично лечение.

[ 11 ]

Взаимодействия с други лекарства

Октрид намалява скоростта на абсорбция на циклоспорини и циметидин.

Комбинираната употреба на лекарството води до повишаване на бионаличността на бромокриптин.

При едновременен прием с диуретици, ß-блокери, блокери на калциевите канали, както и хипогликемични средства, инсулин, глюкагон, е необходима корекция на дозата.

Комбинацията с лекарства, които се метаболизират с участието на изоензимите на цитохром Р150, трябва да се прилага с изключително внимание. Това включва и лекарства като хинидин и терфенадин.

[ 12 ]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на тъмни и сухи места, за предпочитане в специален хладилник, при температури от +2°C до +8°C. Деца не трябва да се допускат в близост до местата, където се съхранява лекарството.

[ 13 ]

Срок на годност

Срокът на годност е до 3 години, след което лекарството трябва да се изхвърли.

[ 14 ]