Ноотропти

Умните лекарства (neyrometabolicheskie стимуланти cerebroprotectors) - psychoanaleptic действия лекарствени способен neyrometabolicheskie активират процеси в мозъка проявяват антихипоксичен ефект и също така увеличава цялостната устойчивост на екстремни фактори. Neyrometabolicheskie церебралнозащи действие и имат много други лекарства, включително angioprotectors, adaptogeshl холинергични лекарства, витамини, антиоксиданти, аминокиселини, анаболни стероиди, някои хормони (по-специално синтетичен тиротропин) тиол антидот и сътр.

[1], [2]

Показания за употребата на ноотропични средства

Болести на централната нервна система, придружени от намаляване на интелигентността и паметта; замайване, понижена концентрация, емоционална лабилност; лечение на инсулт; деменция поради нарушена церебрална циркулация, болест на Алцхаймер; коматозно състояние на съдов, травматичен или токсичен произход; депресивни състояния; психо-органичен синдром (астеничен вариант); облекчаване на синдрома на отнемане и делириум при алкохолизъм, наркомания; невротични състояния с преобладаваща астения; обучението за деца с увреждания, което не е свързано със социално-образователната небрежност (като част от комбинираната терапия): сърповидно-клетъчна анемия (като част от комбинираната терапия); кортикален миоклонус.

В психиатричната практика назначете курс на лечение (1-3 месеца) или кратки периодични курсове за 3-5 дни на интервали от 2-3 дни в продължение на 1-3 месеца за няколко курса годишно.

Механизъм на действие и фармакологични ефекти на ноотропиката

Ноотропти - лекарства, които имат пряко въздействие върху активиране на мозъка интеграционни механизми, спомагащи за обучение, подобряване на паметта и умствената дейност, повишаване на устойчивостта на мозъка да "агресивни" реакции, които подобряват кортико-подкорова връзки. Терминът "невролитици" първо беше предложен от С Giurgeal (1972) за характеризиране на специфичните свойства на 2-оксо-1-като pirrolidiniladetamida Psychoanaleptics активиране интеграционни процеси в мозъка, и улеснява interhemispheric corticosubcortical взаимодействие повишаване устойчивостта на мозъка amneziruyuschim да въздействия.

В момента тази група лекарства включва повече от три дузини имена. Пиролидинови производни (пирацетам) са въведени в клиничната практика, meclofenoxate и неговите аналози (meclofenoxate), пиритинол (piriditol, encephabol). Чрез умните лекарства също включва препарати на GABA и нейните производни (Aminalon, натриев хидроксибутират, aminofenilmaslyanaya киселина (Phenibutum) gapantenovaya киселина (Pantogamum) никотиноил гама-аминомаслена киселина (pikamilon), някои билкови лекарства, по-специално на продукти от гинко билоба (tanakan, oksivel).

По фармакологичните свойства ноотропиците се различават от другите психотропни лекарства. Те не оказват значително влияние върху спонтанната биоелектрична активност на мозъка и моторните реакции, нямат хипнотични и аналгетични ефекти и не променят ефективността на аналгетиците и хипнотичните лекарства. Въпреки това, те са представителни за ефекти върху редица функции на ЦНС, улесняване на трансфера на информация между полукълба на мозъка за стимулиране на трансфера на възбуждане в централните неврони, подобряване на кръвния поток и церебрални енергийни процеси, повишаване на нейната устойчивост на хипоксия.

Както ноотропните лекарства се основава на вещества от биогенен произход и ефект върху метаболитните процеси, те се считат като средство за метаболитен терапия - така наречените neyrometabolicheskie cerebroprotectors. Основни биохимични и клетъчни ефекти на умните лекарства влияние върху мозъка са за активиране на метаболитни процеси, включително засилено използване на глюкоза и образуването на аденозин трифосфат, стимулиране на синтеза на протеини и РНК lipookisleniya инхибиране, стабилизиране на плазмените мембрани. Общо неврофизиологично корелира с фармакологичното действие на ноотропти - улесняване на тяхното въздействие върху предаването глутаматергинова, усилване и разширяване на дълготрайно усилване - ПОВ. Тези ефекти са характерни за ефекти върху ЦНС такива различни mnemotropnyh умните лекарства на като пирацетам, fenilpiratsetam (phenotropyl), идебенон, винпоцетин, meksidol. Смята се, че свързани с възрастта намаляване на NMDA-рецептор плътност в определени области на хипокампуса и кората - причина намаляване на когнитивните функции на мозъка по време на стареене. Тези изображения предопределят фармакологична употреба като умните лекарства вещества, които стимулират глутаматергичната невротрансмисия чрез агонисти глицин мястото или съединения, които увеличават плътността на глутаматни рецептори.

Установено е замесен в неврофизиологични механизми, които са необходими за изпълнението на процесите на ученето и паметта, dofamino-, holino- андренергична и мозъчни структури. Според някои автори, важна роля в проявлението на ефектите от ноотропти mneotropnyh игра кортикостероиди. Всъщност, високи дози кортикостероиди потискат положителния ефект на умните лекарства на паметта и ученето процес; Също така е установено, че при повечето пациенти с болестта на Алцхаймер се повишава нивото на стероидните хормони. Трябва да се отбележи, че неврофизиологични и молекулярната основа на ученето и паметта не са достатъчни разшифрован биологични явления. Въпреки това, положителното влияние на нарушения на паметта се наблюдава в редица всъщност психически и физически разстройства, има лекарства за различни фармакологични групи -. Правилно ноотропти, психостимуланти, адаптогените, антиоксиданти и др Подобрени mnestic функции, наблюдавани при експериментални и клинични условия, използвайки фармакологични средства въздействие върху различни страни на метаболизма на мозъка, на нивото на свободните радикали обмен на невротрансмитери и модулатори.

Клинично neyrometabolicheskie стимуланти са психостимуланти, antiasthenic, успокоително, aptidepressivnoe, антиепилептични, всъщност неотропично, mnemotropnoe, адаптоген, vasovegetative, антипаркинсонови, aitidiskineticheskoe ефект, повишаване на нивото на будност, яснота на съзнанието. Нечувствителен нарушения на умствената дейност, основната им ефект е адресирано остра и останалата органична недостатъчност ЦНС. Селективният терапевтичен ефект върху когнитивните разстройства. Някои neyrometabolicheskie стимуланти (Phenibut, pikamilon, Pantogamum mexidol) имат успокояващ ефект, или успокояващи свойства, по-голямата част от наркотиците (atsefen, бьомит пиритинол пирацетам, Aminalon, demanol) бележка психостимуланти дейност. Cerebrolysin има неврон невротрофична активност подобно на действието на естествените невронални растежни фактори, подобрява ефективността на аеробни метаболизъм енергия мозъка, подобрява вътреклетъчния синтез на протеин в разработването и стареенето на мозъка.

Характеристики на отделните групи лекарства

Fenilpiratsetam (N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пиролидон) -. Домашното приготвяне, в основната си фармакологичен ефект, свързана с невролитици лекарството се регистрира и се оставя да промишленото производство в Руската Министерството на здравеопазването 2003 грама Fenilpiratsetam като пирацетам, се отнася към пиролидонови производни, т.е. Основата му е затворен в GABA цикъл - основният инхибиторен невротрансмитер и контролира действията на други медиатори. Така fenilpiratsetam, като повечето други умните лекарства, подобни в химическата структура на ендогенни невротрансмитери. Въпреки това - за разлика от fenilpiratsetama пирацетам има фенилов радикал, който определя значителна разлика в спектрите на фармакологичната активност на тези лекарства.

Фенилпирацетам се абсорбира бързо от храносмилателния тракт и лесно преминава през кръвно-мозъчната бариера. Бионаличността на лекарството с орален прием е 100%, максималната концентрация в кръвта се достига за един час. Фенилпирикамът се елиминира напълно от организма в рамките на 3 дни, клирънсът е 6.2 ml / (minxkg). Елиминирането на фенилпирицема е по-бавно от пирацетам: T1 / 2 е съответно 3-5 и 1.8 часа. Фенилпирацетам не се метаболизира в организма и се екскретира непроменен: 40% се екскретира с урината и 60% - с жлъчка и пот.

Експериментални и клинични проучвания установиха, че фенилпирацетамът има широк спектър от фармакологични ефекти и за редица параметри се отличава благоприятно от пирацетам. Показания за употребата на фенилпирикам:

• хронична цереброваскуларна недостатъчност;
• CMT;
• астенични и невротични състояния;
• нарушаване на учебните процеси (подобряване на когнитивните функции);
• депресия на лека и умерена тежест;
• психо-органичен синдром;
• конвулсивни състояния;
• хроничен алкохолизъм; :
• затлъстяване на хранително-конституционния генезис.

Fenilpiratsetam да използвате и здрави хора в подкрепа на психическа и физическа активност, подобряване на стабилността и функционирането ниво при екстремни условия (стрес, хипоксия, интоксикации, нарушения на съня, травми, физическо и психическо претоварване, умора, охлаждане, неподвижност, болкови синдроми).

Значителното предимство на фенилпирацетамина пред пирацетам е показано от скоростите на началото на ефекта и големината на активните дози, както в експеримента, така и в клиниката. Фенилпиракцетамът не действа без еднократно инжектиране и продължителността на употребата му варира от 2 седмици до 2 месеца, докато ефектът от пирацетам се проявява само след курс на лечение, продължил 2-6 месеца. Дневната доза фенилпиразам е 0.1-0.3 g (и пирацетам - 1.2-12 g, друго неоспоримо предимство на новото лекарство е, че когато се използва, няма зависимост, зависимост, синдром на отнемане.

[5], [6]

Противопоказания за употребата на ноотропични средства

Индивидуална свръхчувствителност, психомоторна ажитация, чернодробна и бъбречна недостатъчност, булимия.

Когато се използват лекарства със стимулираща активност при пациенти в напреднала възраст, преходни явления на хиперстимулация са възможни под формата на тревожност, животозастрашание и нарушения на съня.

[3], [4]

Странични ефекти

Странични ефекти Най-често наблюдаваните при възрастни пациенти под формата на раздразнителност, възбудимост, нарушения на съня, диспепсия, и повишена честота на пристъпите от ангина, замаяност, тремор. По-рядко се срещат слабост, сънливост, гърчове, разсейване на двигателя.

Токсичност

Стойността на LD50 на фенилпирикамата е 800 mg / kg. Сравнявайки дозите, в които лекарството проявява ноотропни свойства (25-100 mg / kg), с неговия LD50, може да се заключи, че той има достатъчно широк терапевтичен диапазон и ниска токсичност. Терапевтичният индекс, изчислен като съотношението на терапевтичната и токсичната доза, е 32 единици.

Клинични изпитвания, проведени в Държавния научен център по социална и съдебна психиатрия. VP Сръбският, Московският изследователски институт по психиатрия, Руският център за автономна патология и други авторитетни центрове потвърдиха високата ефективност на този наркотик.

По този начин фенилпирацетамът е ноотропно ново поколение с уникален спектър от невропсихотропни ефекти и механизми на действие. Използването на фенилпирикам в медицинската практика може значително да подобри ефективността на лечението и да повиши качеството на живот на пациентите с патология на ЦНС до ново ниво.

Noopept - нов вътрешен наркотик с ноотропни и невропротективни свойства. Чрез химическа структура, това е етилов естер на N-фенил-ацетил-Ь-пролил-глицин. При поглъщане, ноопептът се абсорбира в храносмилателния тракт и навлиза в системния кръвен поток непроменен; относителната бионаличност на лекарството е 99.7%. Б; тялото произвежда шест метаболита на нопепт - три фенил-съдържащи и три дефефена. Основният активен метаболит е циклопролилглицин, идентичен с ендогенния цикличен дипептид с ноотропна активност.

Изследването на хронична токсичност на лекарството в експериментални животни в дози, надвишаващи невролитици средно от 2 до 20 пъти разкри, че Noopept не увреждане на вътрешните органи, не предизвиква значителни смущения поведенчески реакции, промяна в хематологични и биохимични параметри. Лекарството не имунотоксичен, тератогенен, мутагенен не проявяват свойства, които не се отразяват неблагоприятно развитие постнаталното на потомството и генеративен функция. Максималният изразен антиамнестичен ефект се определя в дози от 0.5-0.8 mg / kg. Продължителността на действието е 4-6 часа след еднократно инжектиране. При увеличение до 1.2 mg / kg, ефектът изчезва ("куполообразна" зависимост).

Ноотропният ефект на noopept е селективен. Лекарството в широк диапазон от дози (0,1-200 mg / kg) не показва стимулиращ или седативен ефект, не нарушава координацията на движенията, не предизвиква мускулно-релаксиращо действие. Продължителната употреба на noopept в доза от 10 mg / kg не води до промяна в спектъра на неговата невротропна активност, няма кумулативен ефект, развитие на толерантност и появата на нови компоненти на лекарството. При оттеглянето на лекарството се установяват незначителни феномени на активиране без признаци на развитие на тревожност, характерна за някои ноотропи. За клинична употреба препоръчителната доза noopept е 20 mg / ден.

Наличието на широка гама от noopept ноотропичният и невропротективна активност е установено при пациенти с нарушена памет, внимание и друга интелектуална-психичното функция след травматично увреждане на мозъка и хронична tsepeboovaskulyaonoy недостатъчност. При приемането на noopept в сравнение с пирацетам, честотата на страничните ефекти на лечението намалява (съответно 12% и 62%). Ефективността и добрата поносимост на noopept ни позволяват да го препоръчваме като лекарство по избор при лечението на невротични разстройства.