Neksium

Nexium съдържа в състава си елемента езомепразол. Той специфично забавя действието на протонната помпа на клетките на лигавицата на стомашната лигавица и освен това действа като S-изомерно разнообразие на омепразоловия компонент.

Веществото се натрупва и придобива активна форма вътре в екскреторните тубули, където влиянието на протонната помпа (ензим Н ⁺ К ⁺ -АТФаза) инхибира, в резултат на което освобождаването на солна киселина се забавя.

Показания Neksiuma

Използва се за лечение на такива нарушения:

• гастринома ;
• рефлуксен езофагит (под формата на симптоматично вещество или за предотвратяване на рецидив и в допълнение, като етиологично лечение за рефлуксен гастрит на язвата);
• разрушаване на микроб на H. Pylori (заедно с антибактериални лекарства) за язви, засягащи стомашно-чревния тракт;
• превантивно лечение на пептични язви в случай на използване на НСПВС, както и за лечение на язви, произтичащи от използването на НСПВС.

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичния елемент се произвежда в таблетки с обем 20 или 40 mg. Вътре в блистерната опаковка - 7 таблетки. В кутията - 1, 2 или 4 пакета.

Фармакодинамика

Ефектът от лекарството се развива след 1 час след въвеждането на 20-40 mg езомепразол. При повторно приемане на 20 mg от лекарството след 24 часа (1 път на ден), до около 5-тия ден от употребата, се наблюдава намаляване с 90% на количеството на стомашната секреция, свързано с ефекта на пентагастрин.

Получаването на порция от 40 mg ефективно действа с рефлуксен езофагит. Предлага се като терапевтично средство за улцерозни лезии на стомашно-чревната лигавица; когато се комбинира с правилно подбран антибиотик, той увеличава ефективността на унищожаването на Helicobacter pylori (в 90% от случаите). Обикновено при комбинирана терапия на язва, след приключване на употребата на антибиотици, няма нужда от удължаване на анти-секреторната монотерапия.

Клиничните тестове показват, че употребата на лекарства води до повишаване на кръвните стойности на гастрина (като реакция на намаляване на производството на солна киселина). Увеличаването на броя на ендокринните клетки, които произвеждат хистамин, се извършва с повишаване на кръвните нива на гастрин.

Понякога се наблюдава увеличаване на честотата на развитие на гранулирани кисти в стомашната лигавица в случай на продължително приложение на антисекреторни лекарства. Това явление се счита за физиологичен отговор на потискането на производството на солна киселина. Такива кисти винаги имат временен и доброкачествен характер, преминаващи в края на цикъла на лечение.

Омепразол с висока ефективност предотвратява образуването на разновидности на пептична язва, когато се прилага заедно с НСПВС (това включва и селективни инхибитори на СОХ-2).

[2]

Фармакокинетика

Езомепразол се абсорбира с висока скорост, достигайки плазмените стойности на Cmax след приблизително 1-2 часа от момента на пероралното приложение.

Нивото на бионаличност с въвеждането на единична доза от 40 mg е 64%, а при многократно прилагане се увеличава до 90%. При доза от 20 mg, индексът на абсолютна бионаличност, съответно, е 50% и 68%.

Стойностите на интраплазмения протеинов синтез са 97%. Въвеждането заедно с храната не променя интензивността на анти-секреторното влияние, но забавя скоростта на абсорбция.

Обменните процеси на основната част на езомепразола се осъществяват с помощта на ензима CYP 2С19, а балансът с участието на изомера на ензима CYP 3A4. Всички тези реакции протичат с помощта на хемопротеин Р450. Терминът полуживот е приблизително 70 минути след въвеждането на втората част след 24 часа.

Елиминирането се извършва изцяло през бъбреците в интервала между употребата на лекарства; когато се прилага веднъж на 24 часа, тя не се натрупва в тялото. По-малка част от лекарството се екскретира в изпражненията. Метаболитни елементи на лекарствата не влияят на отделянето на солна киселина. По-малко от 1% от лекарството се елиминира през бъбреците непроменено.

Дозиране и администриране

Nexium може да се използва изключително орално - хапчетата се поглъщат, без да се дъвчат, с проста вода.

В случай на проблеми с функцията на поглъщане 1-ямко, към обикновена негазирана вода (0,1 л) се добавя лекарство от лекарство, което изчаква, докато се разтвори, и получената течност се изпива (лекарството може да се пие в рамките на максимум половин час след разтваряне на таблетката). Не могат да се използват други разтворители (мляко или чай), тъй като те могат да повредят обвивката на таблетката. Освен това в чаша, от която пиеха лекарството, те изливаха още вода и отново пиеха.

При много сериозни проблеми с гълтането лекарството се прилага с назогастрална тръба. Преди въвеждането на таблетката се разтваря съгласно горната схема. След това лекарството се събира в спринцовка (5-10 ml) и след това се инжектира в сондата.

Терапия за рефлуксен езофагит.

В периода на първия месец трябва да приемате 40 mg от лекарството дневно. Ако след този период симптомите на заболяването продължават, лечението се удължава за още 1 месец. За да се предотврати повторната поява на патология, се прилагат 20 mg лекарства на ден.

За да се елиминират признаците на заболяването по време на рефлуксния езофагит, се прилага по 20 mg на ден за първия месец; Ако симптомите продължат, диагнозата трябва да се преразгледа. След това, ако е необходимо, се прилага по 20 mg дневно, за да се контролира ситуацията. Нексиум „не е необходим” е невъзможно да се използва като превантивно лечение при хора, които използват НСПВС и имат повишена склонност към появата на пептични язви.

Стомашно-чревни язви, свързани с лечението с Helicobacter pylori или антирецидивно лечение.

Комбинираната терапия включва използването на 20 mg езомепразол и 1 g амоксицилин, както и 0,5 g кларитромицин 2 пъти дневно за период от 7 дни.

Лицата, които дълго време използват НСПВС, трябва да консумират по 20 mg 1 път на ден в продължение на 24 часа. В случай на пептична язва, развила се поради употребата на НСПВС, продължителността на курса е 1-2 месеца.

В случай на гастриноми, те се използват 2 пъти дневно за 40 mg Nexium. Продължителността на цикъла се избира индивидуално, като се взема предвид клиничната картина. С такова заболяване може да се консумира в диапазона от 0.08-0.16 g от лекарството на ден.

Хората с чернодробна недостатъчност могат да влязат не повече от 20 mg езомепразол на ден.

Употреба Neksiuma по време на бременност

Има много малко информация за въвеждането на езомепразол по време на бременност, поради това, което е предписано много внимателно. При клиничните изпитвания тератогенният и ембриотоксичният ефект на лекарството не е открит, както и ефектът върху вагиналния и раждането, както и степента на постнаталното развитие.

Няма данни за премахването на Nexium с кърмата, така че когато кърменето не е предписано.

[3]

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• симптоми на непоносимост към лекарството (също и по отношение на бензимидазоли);
• приложение с атазанавир.

Странични ефекти Neksiuma

Основните знаци от корк:

• лезии, свързани с активността на централната нервна система и PNS: депресия, безсъние, замаяност, сънливост и агресивност, както и парестезии, повишена възбудимост и халюцинации (особено при лица с тежки стадии на заболяването);
• нарушения на стомашно-чревния тракт: стоматит или кандидоза;
• проблеми с хематопоетични процеси: левко-, тромбоцито- или панцитопения, а също и агранулоцитоза;
• нарушения на черния дроб: чернодробна недостатъчност, хепатит (придружен от жълтеница или не), както и енцефалопатия (с анамнеза за тежки чернодробни аномалии);
• ODA лезии: болка в ставите и мускулна слабост;
• признаци, свързани с епидермиса: обрив, алопеция, фоточувствителност и PET;
• други: симптоми на непоносимост (треска, хиперхидроза, бронхиален спазъм и нефрит), хипонатриемия, подпухналост и нарушения на вкуса.

[4]

Свръх доза

Има много малко информация за случаи на интоксикация с езомепразол. С въвеждането на лекарства на порции до 80 mg не е имало развитие на силен токсичен ефект. След нанасяне на част от 0,28 g се забелязват симптоми на разстройство на стомашно-чревния тракт и системна слабост.

Езомепразол няма антидот. Процедурите за хемодиализа ще бъдат неефективни, защото повечето от лекарството се синтезира с плазмен протеин. При поява на признаци на отравяне се извършват симптоматични и поддържащи действия.

[5], [6], [7]

Взаимодействия с други лекарства

При лекарства, чиято абсорбция зависи от нивото на стомашното рН, езомепразолът може да усили или отслаби способността за абсорбиране. В случай на употреба на лекарства се наблюдава намаляване на абсорбцията на кетоконазол с итраконазол.

Инхибирането на производството на елемента CYP 2C19 води до повишаване на плазмените стойности на тези агенти, чиито метаболитни процеси се извършват с помощта на този ензим (сред тях диазепам с фенитоин, циталопрам и имипрамин с кломипрамин). Често в такива случаи е необходимо намаляване на количеството на тези лекарства.

В случай на въвеждане на Nexium с варфарин, е необходимо да се наблюдават коагулационните параметри.

Комбинацията от лекарството с цизаприд води до увеличение на стойностите на AUC с 32%, както и удължаване с 31% на срока на полуживот на цизаприд. Но това не води до значителна промяна в кръвните параметри на цизаприд.

Комбинацията с ритонавир или атазанавир причинява отслабване на тежестта на действието на антивирусни лекарства, дори в случай на увеличаване на техните порции.

Тъй като активната съставка на лекарството претърпява метаболитни процеси с участието на CYP 3A4 ензими с CYP 2C19, въвеждането му заедно с кларитромицин (забавя активността на CYP 3A4 ензимите) повишава нивото на AUC на Nexium. Но такива промени не изискват корекция на част от езомепразол.

Употребата на лекарства с вориконазол увеличава експозицията на първите повече от два пъти (но това не изисква промяна на дозата на лекарството).

Условия за съхранение

Nexium трябва да се съхранява в затворено място за малки деца. Температурното ниво е максимално 30 ° С.

Срок на годност

Nexium може да се използва за период от 3 години от момента на производството на фармацевтичния препарат.

Заявление за деца

Не е възможно да се използва за лица под 12-годишна възраст, тъй като не са проведени клинични тестове за посочената възрастова подгрупа.

Аналози

Аналози на лекарството са вещества Emanera, Losek Maps, Omep и Lansoprazole с Ultop, и в допълнение Омепразол, Hasek и Pariet с Sanpraz и Lansoprol.

[8], [9]

Отзиви

Nexium получава добри отзиви от пациентите - действа много ефективно и помага за отстраняване на описаните в лекарството нарушения. От минусите се отбелязва само високата цена на лекарството.