Nebicard

Небикард е селективен блокер на β-адренергичните рецептори.

Показания Nebicardium

Използва се при повишени стойности на кръвното налягане.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на таблетки, в количество от 10 броя в блистерна опаковка. Кутията съдържа 2 или 5 такива опаковки.

Фармакодинамика

Компонентът небиволол е рацемат, който включва 2 енантиомера: SRRR (небиволол тип D) и RSSS (небиволол тип L). Той съчетава следните терапевтични свойства:

• D-енантиомерната активност насърчава селективното и конкурентно блокиране на активността на β1-адренергичните рецептори;
• L-енантиомерът насърчава развитието на лек вазодилататорен ефект чрез метаболитно свързване с L-аргинин/NO.

След еднократна или многократна употреба на лекарството, показателите за сърдечна честота по време на физическо натоварване и в покой намаляват както при хора с нормално кръвно налягане, така и при пациенти с повишено кръвно налягане.

Хипотензивната активност се поддържа по време на продължителна терапия. Употребата на лекарството в оптимални лекарствени дози не води до развитие на α-адренергичен антагонизъм.

Лекарството не съдържа VSA. Когато се използва в терапевтични дози, не предизвиква развитие на мембраностабилизиращ ефект. Също така, лекарството няма забележим ефект върху толерантността към физическа активност.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Приетото лекарство се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт; приемът на храна не влияе върху степента на абсорбция на лекарството, което позволява приемането му без позоваване на храна.

Небиволол участва в чернодробните метаболитни процеси, по време на които се образуват активни хидроксиметаболитни продукти. Метаболитният процес на веществото е свързан с оксидативен полиморфизъм от генетичен характер, зависещ от CYP2D6 компонента.

При перорален прием на небиволол, средната му бионаличност е 12% при хора с бърз метаболизъм и е почти пълна при хора с бавен метаболизъм. Предвид разликата в скоростта на метаболитните процеси, е необходимо да се избере дозата на Небикард, като се вземат предвид индивидуалните характеристики на пациента. Хората с бавни метаболитни процеси трябва да използват по-ниски дози от лекарството.

При индивиди с висок метаболизъм, плазменият полуживот на енантиомерите на небиволол е средно 10 часа, докато при индивиди с нисък метаболизъм тези стойности са от три до пет пъти по-високи. При индивиди с бърз метаболизъм, стойностите на RSSS за небиволол в кръвната плазма са малко по-високи от нивата на SRRR за небиволол.

След 7 дни приложение на лекарството, приблизително 38% от лекарствената част се екскретира в урината, а други 48% - с изпражненията. Максимум 0,5% от веществото се екскретира непроменено в урината.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се използва независимо от приема на храна, като таблетките се измиват с чиста вода. Препоръчително е лекарството да се приема по едно и също време на деня.

При повишено кръвно налягане е необходимо да се приема по 1 таблетка дневно (по едно и също време на деня); позволено е да се приема с храна. Развитието на хипотензивен ефект се наблюдава след 1-2 седмици терапия, но понякога желаният ефект може да се постигне едва след 1 месец.

Средства, блокиращи активността на β-адренорецепторите, могат да се използват като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Допълнителен хипотензивен ефект може да се постигне с комбинираната употреба на 5 mg Небикард и 12,5-25 mg хидрохлоротиазид.

Хората с бъбречна недостатъчност първоначално трябва да приемат 2,5 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 5 mg.

Хората с чернодробна недостатъчност не трябва да използват лекарството, тъй като опитът с приема на лекарството е ограничен при тази категория пациенти.

Възрастните хора (65 и повече години) трябва да приемат 2,5 mg от лекарството на ден. Ако е необходимо, дневната доза се увеличава до 5 mg. Данните за употребата на лекарството при хора над 75-годишна възраст са ограничени, поради което при предписването му на такива пациенти е необходимо да се действа много внимателно и внимателно да се следи състоянието им.

[ 12 ], [ 13 ]

Употреба Nebicardium по време на бременност

Небикард не се използва по време на бременност или кърмене.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на тежка чувствителност към активната съставка или някоя от помощните съставки на лекарството;
• чернодробна недостатъчност или проблеми с чернодробната функция;
• остра сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок, както и декомпенсирана сърдечна недостатъчност, която изисква употребата на инотропни лекарства;
• нелекуван феохромоцитом;
• СССУ;
• синоаурикуларен блок и блок от 2-ра или 3-та степен (със или без пейсмейкър);
• анамнеза за бронхоспазми или бронхиална астма;
• ацидоза с метаболитен характер;
• брадикардия (стойностите на сърдечната честота са по-малки от 60 удара/минута);
• намалено кръвно налягане (систолично налягане е по-малко от 90 mm Hg);
• тежки проблеми с периферния кръвоток;
• комбинация със султоприд или флоктафенин.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Странични ефекти Nebicardium

Употребата на лекарството може да провокира развитието на определени странични ефекти:

• имунни нарушения: прояви на свръхчувствителност или оток на Куинке;
• психични проблеми: кошмари и депресия;
• нарушения, засягащи функционирането на нервната система: парестезия, главоболие, синкоп и световъртеж;
• зрително увреждане: зрителни нарушения;
• нарушения в сърдечно-съдовата система: удължаване на AV проводимостта, брадикардия, понижено кръвно налягане, AV блок, сърдечна недостатъчност и потенциране на интермитентна клаудикация;
• проблеми с дихателната система: бронхиални спазми и диспнея;
• храносмилателни нарушения: подуване на корема, коремна болка, запек, повръщане, както и диспепсия, диария, гадене и развитие на хепатотоксичен ефект;
• лезии на епидермиса: сърбеж, прояви на алергии, кожни симптоми, подобни на еритема, както и обостряне на псориазис;
• симптоми, засягащи репродуктивната функция: импотентност и еректилна дисфункция;
• системни нарушения: подуване и чувство на умора;
• проблеми с функционирането на опорно-двигателния апарат: мускулни болки или слабост, както и крампи.

Следните нарушения са наблюдавани понякога при употребата на β-блокери: психоза, сухота в очната лигавица, объркване, халюцинации, феномен на Рейно, студени крайници и интоксикация на очната лигавица.

[ 11 ]

Свръх доза

Признаци на отравяне: развитие на остра сърдечна недостатъчност или брадикардия, поява на бронхиални спазми и понижаване на кръвното налягане.

В случай на интоксикация или поява на хиперергична реакция е необходимо да се установи постоянно медицинско наблюдение на пациента, както и да му се осигурят интензивни терапевтични грижи.

Необходимо е да се следят нивата на кръвната захар. Абсорбцията на активния елемент, останал в стомашно-чревния тракт, може да се предотврати чрез промиване на стомаха на пациента и допълнително предписване на лаксативи с активен въглен. Наред с това може да се наложи извършване на изкуствена белодробна вентилация.

За да се предотврати развитието на брадикардия, се прилага метилатропин или атропин.

За лечение на шок и повишаване на ниските стойности на кръвното налягане е необходимо да се използва плазма или плазмени заместители, а заедно с това, ако е необходимо, и катехоламини.

Развитието на β-блокиращия ефект може да се спре чрез интравенозно инжектиране (с ниска скорост) на изопреналин хидрохлорид (започнете с доза от 2,5 мкг/минута и продължете, докато се постигне желаният ефект). Ако пациентът има непоносимост, изопреналинът трябва да се комбинира с допамин. Ако желаният резултат не се постигне и след предприемане на тази мярка, на пострадалия трябва да се приложи глюкагон в доза от 50-100 мкг/кг. При необходимост инжектирането може да се повтори в рамките на 1 час, а след това, ако е необходимо, се прилага интравенозно глюкагон чрез капкомер (дозата се изчислява по схемата 70 мкг/кг/час).

В екстремни ситуации, например при брадикардия, резистентна на лечение, е разрешено използването на пейсмейкър.

[ 14 ]

Взаимодействия с други лекарства

Калциеви антагонисти.

Комбинацията от β-адренергични рецепторни блокери с калциеви антагонисти (като дилтиазем и верапамил) изисква голямо внимание, тъй като те имат отрицателен инотропен ефект и повлияват AV проводимостта. Хората, използващи Небикард, не трябва да получават верапамил интравенозно.

Антиаритмични лекарства.

Комбинацията от бета-адренергични рецепторни блокери и антиаритмични лекарства от клас 1 и 3, както и амиодарон, изисква изключително внимание, тъй като това може да доведе до потенциране на техния отрицателен инотропен ефект и влияние върху AV и интраатриалната проводимост.

Клонидин.

В случай на внезапно прекратяване на дългосрочната терапия с клонидин, лекарствата, които блокират α-адренергичните рецептори, увеличават вероятността от синдром на отнемане, при който стойностите на кръвното налягане се повишават. В тази връзка, клонидинът трябва да се прекратява постепенно.

Лекарства с дигиталис.

Дигиталисовите гликозиди, използвани заедно с лекарства, които блокират активността на β-адренергичните рецептори, са способни да удължат периода на AV проводимост.

Перорални хипогликемични лекарства и инсулин.

Въпреки че Небикард не повлиява нивата на захарта, той е способен да маскира признаци на хипогликемия (като тахикардия).

Анестетичните лекарства.

Употребата на β-блокери заедно с анестетични лекарства може да доведе до потискане на рефлекторната тахикардия, а също така да увеличи вероятността от понижаване на кръвното налягане. Необходимо е анестезиологът да бъде предварително информиран за употребата на Небикард.

Комбинацията с циметидин повишава плазмените нива на небиволол, но лекарствената му активност не се променя.

Ако Небикард се приема с храна, а антиацидът се приема между храненията, двете лекарства могат да се използват заедно.

Комбинацията с никардипин повишава плазмените нива на двете вещества, без да променя терапевтичната им активност.

Симпатикомиметиците могат да повлияят на активността на β-блокерите.

Средствата, които блокират активността на β-адренергичните рецептори, са способни да провокират безпрепятствена α-адренергична активност на симпатикотонични лекарства, които имат както α-адренергични, така и β-адренергични ефекти (съществува риск от развитие на AV блок или тежка брадикардия и повишено кръвно налягане).

Комбинацията с барбитурати, трициклични антидепресанти и фенотиазинови производни може да провокира потенциране на антихипертензивната активност на лекарството.

Тъй като изоензимът CYP2D6 участва в метаболизма на небиволол, едновременната терапия със SSRI (напр. декстрометорфан или други съединения), които се метаболизират предимно по същия път, може да доведе до отговор на лечението при индивиди с висок метаболизъм, подобен на наблюдавания при индивиди с нисък метаболизъм.

[ 15 ]

Условия за съхранение

Небикард трябва да се съхранява на място, защитено от слънчева светлина, влага и малки деца. Температурните индикатори са в рамките на 25°C.

[ 16 ]

Срок на годност

Небикард може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарствения продукт.

[ 17 ]

Заявление за деца

Забранено е предписването на лекарството в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарството са Nebilet, Nebival, Nebitrend с Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz и Nebitenz с Nebivolol-Teva.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Отзиви

Небикард помага добре при високо кръвно налягане, стабилизирайки го, което се отразява в коментарите на потребители, използвали това лекарство. В отзивите се отбелязва също, че лекарството трябва да се приема едновременно и в същото време не се очаква много бърз резултат. Обикновено ефектът започва да се проявява след няколко седмици, а понякога и месец - трябва да сте подготвени за това. Следователно, това лекарство е напълно неподходящо като спешна първа помощ - това трябва да се помни.