Emeset

Емесет има антиеметични свойства. Той принадлежи към групата на 5HT3 серотониновите антагонисти.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Emeseta

Използва се за предотвратяване и елиминиране на повръщане с гадене, което се появява поради лъчетерапия и цитостатична химиотерапия, както и повръщане с гадене, което се появява след хирургични интервенции.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се извършва под формата на лекарствен разтвор за инжекции. Вътре в блистера има 5 ампули с вместимост 2 или 4 мл. Вътре в кутията - 1 блистер с ампули.

Фармакодинамика

Ондансетрон е високоселективен антагонист на серотонин 5HT3 окончанията. Провеждането на лъчетерапия и химиотерапия с цитостатичен характер може да доведе до повишаване на стойностите на серотонина - в резултат на дразнене на лигавиците на тънките черва и стомаха. Този ефект причинява активиране на действието на вагусните влакна от аферентния тип, които съдържат 5HT3 окончания, провокиращи рефлекс на повръщане. Когато тези влакна са раздразнени, нивото на серотонин може да се повиши и в area postrema, разположена в долната област на 4-та мозъчна камера. Такъв ефект причинява и повръщане, тъй като стимулира 5HT3 окончанията, разположени там.

Ондансетрон забавя началото на повръщателния рефлекс чрез антагонистично действие върху 5HT3 окончанията, разположени в областта на невроните на ПНС и ЦНС. Изглежда, че този механизъм осигурява предотвратяване и елиминиране на гадене и повръщане, причинени от цитостатична терапия и хирургична интервенция.

Фармакокинетика

След интравенозно инжектиране, пикови плазмени нива се наблюдават след 10 минути. Нивото на протеинов синтез в плазмата е 70-76%.

По-голямата част от приетата доза се метаболизира в черния дроб.

По-малко от 5% от непромененото вещество се екскретира с урината. Полуживотът е приблизително 3 часа (при възрастни хора тази цифра е 5 часа, а при тежко чернодробно заболяване - 15-32 часа).

[ 3 ]

Дозиране и администриране

Еметогенният потенциал на лечението на рака варира в зависимост от дозите и използваната комбинация от лъчетерапия и химиотерапия. Изборът на режим на лечение зависи от тежестта на еметогенния ефект.

Лъчетерапия и химиотерапия с еметогенен характер.

Препоръчителната доза за интрамускулно или интравенозно приложение е 8 mg (бавна скорост на инжектиране). Процедурата се извършва непосредствено преди началото на терапията.

За да се предотврати развитието на забавено или продължително повръщане, лекарството трябва да се прилага максимум 5 дни (ректално или перорално) след първите 24 часа.

Еметогенна химиотерапия с мощен ефект.

При лица, подложени на силно еметогенна химиотерапия (напр. приложение на цисплатин във големи дози), ондансетрон може да се приложи в еднократна доза от 8 mg (im или intravensko) непосредствено преди химиотерапевтичната процедура. Дози, надвишаващи 8 mg (максимум 32 mg), са разрешени за прилагане само под формата на intravenska инфузия (веществото се разтваря в 0,9% изотоничен разтвор (50-100 ml) или друг подходящ разтворител). Такава инфузия продължава най-малко 15 минути.

Друг метод е интрамускулно или интравенозно инжектиране на 8 mg от лекарството с бавна скорост, което се извършва непосредствено преди началото на химиотерапията. След това се прилага двукратно интравенозно или интрамускулно 8 mg от лекарството (след 2 и 4 часа) или се провежда непрекъсната инфузия с продължителност 24 часа (дозировка 1 mg/час).

Ефикасността на Емесет при силно еметогенна химиотерапия може да се увеличи чрез допълнително еднократно интравенозно инжектиране на дексаметазон (доза 20 mg) преди химиотерапевтичната процедура.

Употреба при деца.

На деца над 4-годишна възраст, чиято телесна повърхност е 0,6-1,2 m², може да се предпише еднократно инжектиране на лекарството в доза от 5 mg/m² ^, което се прилага непосредствено преди химиотерапевтичната процедура. След това, 12 часа по-късно, се използват таблетки Emeset в доза от 4 mg. Пероралното приложение може да продължи още 5 дни след края на терапевтичния курс.

При деца с телесна повърхност по-голяма от 1,2 m², първоначална доза от 8 mg трябва да се приложи интравенозно преди началото на химиотерапията. След това, 12 часа по-късно, пациентът трябва да приеме таблетки от 8 mg. Пероралните дози от 8 mg два пъти дневно могат да продължат още 5 дни след края на курса.

Алтернативно, лекарството в доза от 0,15 mg/kg (максимум 8 mg) се използва като еднократна инжекция преди началото на химиотерапевтичната процедура. Тази доза може да се повтаря през интервали от 4 часа, но максимум 3 пъти. Пероралното приложение на 4 mg от лекарството два пъти дневно може да продължи още 5 дни след края на терапията.

Препоръчителните дози за възрастни не трябва да се превишават.

За предотвратяване или елиминиране на следоперативно повръщане с гадене при деца над 4-годишна възраст, които се подлагат на операция под обща анестезия, лекарството се допуска да се прилага в дози от 0,1 mg/kg (максимум 4 mg) чрез бавна инфузия - преди, по време и след въвеждане в анестезията.

Повръщане с гадене, което се появява след операция.

За да се предотврати следоперативно повръщане с гадене (за възрастни), е необходимо еднократно интрамускулно или бавно интравенозно инжектиране на 4 mg от лекарството по време на процеса на поставяне на пациента под анестезия. За да се премахнат вече появилите се неприятни симптоми, описани по-горе, е необходимо да се прилагат и 4 mg от лекарството, като се използват посочените по-горе методи.

Лица с чернодробна недостатъчност.

При пациенти с умерени или тежки функционални чернодробни нарушения, скоростта на клирънс на ондансетрон е значително намалена, докато полуживотът от кръвния серум е увеличен. На такива пациенти не трябва да се прилагат повече от 8 mg от лекарството на ден.

Лекарството може да се прилага интрамускулно в една и съща област на тялото едновременно само в дози не по-големи от 2 ml.

Инфузионният разтвор трябва да се приложи веднага след приготвянето му. Следните разтворители могат да се използват за разтваряне на лекарството:

• 0,9% разтвор на натриев хлорид;
• 5% разтвор на глюкоза;
• Разтвор на Рингер;
• 10% разтвор на манитол;
• 0,3% разтвор на KCl с 0,9% инфузионен разтвор на натриев хлорид;
• 0,3% разтвор на KCl с 5% разтвор на глюкоза.

Лекарството не трябва да се разтваря с други инфузионни средства.

Употреба Emeseta по време на бременност

Емесет не трябва да се прилага на кърмещи майки или бременни жени.

Противопоказания

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Странични ефекти Emeseta

Употребата на лекарството може да доведе до появата на определени странични ефекти:

• прояви на алергия: симптоми на незабавна непоносимост, различна по тежест. Понякога се развива анафилаксия;
• Нарушения на ЦНС: поява на екстрапирамидни нарушения (например окулогирна криза), главоболие, дистонични симптоми без персистиращи усложнения, както и гърчове. Понякога се появява замаяност (при бързо инжектиране);
• зрително увреждане: след интравенозно инжектиране се наблюдава преходно зрително увреждане. Временна слепота се развива понякога (обикновено се наблюдава при хора, получавали химиотерапия с цисплатин, чиято продължителност е била максимум 20 минути);
• лезии в сърдечно-съдовата система: поява на болезнени усещания в сърцето (със или без депресия в ST сегмента), аритмия, лицева хиперемия, брадикардия и усещане за топлина, както и намаляване на налягането;
• проблеми с дихателната функция: поява на хълцане;
• храносмилателни нарушения: развитие на запек;
• хепатобилиарна дисфункция: повишени функционални стойности на черния дроб, протичащи без симптоми. Такива ефекти обикновено се наблюдават при хора, използващи химиотерапевтични средства, съдържащи цисплатин;
• системни нарушения: поява на локални симптоми на мястото на инжектиране.

[ 4 ]

Свръх доза

Интоксикацията се лекува по следния начин: необходимо е да се следи състоянието на пациента, за да се определи навреме развитието на симптомите на разстройството, а след това да се извършат симптоматични процедури, като се вземе предвид тяхната насоченост. Емесет няма антидот.

Взаимодействия с други лекарства

Ондансетрон не забавя и не ускорява метаболизма на други лекарства, когато се комбинира с тях. Специални тестове показват, че лекарството не взаимодейства с вещества като фуроземид, пропофол, темазепам и трамадол, както и с алкохолни напитки.

Ондансетрон се метаболизира от различни ензими на хемопротеина P450, както и от елементи на CYP3A4 и CYP2D6 с CYP1A2. Разнообразието от метаболитни ензими позволява, в случай на намаляване или забавяне на активността на някой от тях (например генетичен дефицит на веществото CYP2D6), да се компенсира при стандартни условия с други ензими, поради което това почти няма ефект върху общите показатели на CC.

При лица, получаващи терапия със средства, които потенциално индуцират CYP3A4 елемента (като карбамазепин и фенитоин с рифампицин), се наблюдава повишаване на клирънса на ондансетрон, заедно с намаляване на нивата му в кръвта.

Данни от някои клинични изпитвания показват, че Емесет може да намали обезболяващи ефекти на трамадол.

[ 5 ], [ 6 ]

Условия за съхранение

Емесет трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температурните показатели не трябва да надвишават 25°C.

[ 7 ]

Срок на годност

Емесет може да се използва в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.

Заявление за деца

Има само ограничени данни за употребата на лекарства при деца под 4-годишна възраст.

Аналози

Следните лекарства са аналози на лекарството: Domegan и Granitron със Zofran и Zoltem, а освен това Zofetron, Omtron и Navoban с Isotron, както и Ondansetron и Tropisetron. В допълнение, списъкът включва Osetron, Emetron, Setronon и Emtron с Emesetron.

[ 8 ]

Отзиви

Емесет има високоефективен ефект, елиминирайки повръщането и гаденето, които се появяват след химиотерапевтични процедури. Отзивите на много пациенти показват, че лекарството наистина помага за премахване на тези нарушения.