Emetron

Emetron - антимеметично лекарство, което помага да се премахне гаденето.

Показания Emetrona

Използва се за премахване на повръщане с гадене, които възникват в резултат на лъчетерапия или химиотерапия цитостатично природата, и в допълнение към предотвратяване и отстраняване на повръщане, гадене, развитие след операцията.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването става под формата на разтвор в ампули от 4 ml. Вътре в кутията има 5 такива ампули.

Фармакодинамика

Ondansetron е краен антагонист (5-HT3), който има висока селективност. Няма точна информация за механизма, който позволява на лекарството да намали повръщането с гадене. Химиотерапевтичните лекарства с цитостатичен характер, както и радиотерапията, могат да доведат до повишаване на серотониновите стойности в тънките черва. И този елемент, активиращ вагиалните влакна от аферентен тип, в които се съдържат завършванията на 5-НТ3, стимулира рефлекс на гълтане. Лекарството предотвратява развитието на този рефлекс.

В резултат на възбуждане на активността на аферентните влакна в областта на вагусния нерв е възможно да се увеличи индексът на серотонин в областта след поник, разположена в долната област на 4-та церебрална камера. Този процес, до края на 5-НТЗ, също предизвиква повръщане. Антагонистичният ефект на ондансетрон върху завършванията на 5-НТЗ, разположен в невроните на централната нервна система и PNS, предотвратява развитието на повръщане. Този механизъм е подобен на този, който действа при лечението или предотвратяването на постоперативно повръщане или гадене (под влиянието на цитостатици).

Лечебният елемент няма ефект върху плазмените индекси на пролактина.

Фармакокинетика

Разпределението на лекарството след неговото въвеждане в или в / в или / т въвеждане има същите показатели. Терминалният терминален полуживот е приблизително 3 часа, а равновесният обем на разпределение е около 140 литра.

Нивото на синтез с плазмен протеин е около 70-76%.

Екскрецията на веществото от системния кръвен поток се осъществява чрез множество метаболитни процеси, включващи ензими - главно в черния дроб. По-малко от 5% от непроменения компонент се екскретира в урината.

Липсата на ензима CYP2D6 (полиморфизъм по отношение на разцепването на дебризоквин) няма ефект върху фармакокинетичните характеристики на ондансетрон. Промените в тези параметри не се наблюдават при многократно инжектиране на лекарства.

Тестване на ефективността на лекарството при деца, които са били извършени с участието на во дете 21 3-12-годишна възраст, които са претърпели насрочени операция под упойка, показа, че след единична доза лекарство (2 мг за 3-7-годишни деца, и също 4 mg за 8-12 годишни) е имало намаляване на обема на разпределение и абсолютния клирънс. Големината на тези промени се определя от възрастта и оформяне стойности на пациента варират от 300 мл / мин (12-годишните) до 100 мл / мин (3-годишните). Индикаторът на обема на разпределение при 12-годишните пациенти е 75 литра, а на 3-годишните пациенти - 17 литра. Части, избрани с тегло (0,1 mg / kg, не повече от 4 mg), спомагат за балансиране на тези разлики и стабилизират индикатора за системна експозиция на лекарства при деца.

Хората с умерена бъбречна недостатъчност (Квебек показатели представляват 15-60 мл / мин) понижава нивото на разпространение на звука и системния клирънс, поради което се наблюдава слабо увеличение на времето на полуживот (до 5.4 часа).

При пациенти с чернодробна недостатъчност е наблюдавано значително намаляване на системния клирънс на ондансетрон, което води до увеличаване на елиминационния полуживот (с 15-32 часа).

Дозиране и администриране

Приложение след радиотерапия или химиотерапия с цитостатичен характер.

Възрастни.

Размерът на частта от лекарството се определя от еметогенната активност на курса на лечение. Често се изисква 8 mg на ден. Ако има нужда, тази доза може да се увеличи до 32 mg в такива случаи:

• използване на еметогенно вещество или процедура на лъчетерапия - преди да използвате цитостатичното лекарство, трябва да инжектирате 8 mg от лекарството с бавна скорост. За да се предотврати появата на атаки със забавено или късо повръщане, след първите 24 часа е необходимо да се използват лекарства в таблетки;
• Използвайте vysokoemetogennyh лекарства (например, големи части от цисплатин) - преди употреба на цитостатични средства на пациент се прилага PM 8 мг / в метод с ниска скорост.

Част, която надвишава 8 mg (но не повече от 32 mg), по / в метода се разрешава да влиза само в инфузионно състояние. Необходимата част от Emetron се разтваря в подходящ разтвор за инфузии (50-100 ml). Готовият разтвор се въвежда при бавна скорост в продължение на поне 15 минути.

Съществува и алтернативен метод - преди процедурата за приложение на цитотоксични лекарства, се инжектира 8 mg доза от лекарството (при бавна скорост) iv. След това се допуска да се вливат още 2 порции лекарствен продукт (8 mg), като се направят интервали от 2 до 4 часа или се провежда продължителна инфузия от 24 часа (скоростта е 1 mg / час).

Размерът на дозата се избира въз основа на степента на повръщане. При използване vysokoemetogennyh цитостатици могат да увеличат ефекта на ондансетрон с помощта на една входно / инжекционни кортикостероиди (например, 20 мг дексаметазон), който се въвежда преди началото на цитостатичната терапия.

За да се предотврати края на повръщане, което се случва на 24 часа след прилагането или средни vysokoemetogennyh цитостатици, необходимо да се използва лекарството в таблетките (8 мг два пъти на ден) в продължение на 5 дни.

Деца.

Деца, чийто размер на телесната повърхност е> 1,2 m ^2, трябва да получават IV инжекция по начин от 8 mg LS (начална доза) преди да се извърши химиотерапия. След това пациентът трябва да приема Emetron таблетки (8 mg) на интервали от 12 часа. След края на лечението, приемането на 8 mg таблетки се провежда два пъти на ден и продължава до 5 дни.

Предотвратяване появата на гадене с повръщане в периода след операцията.

Възрастни.

За да се предотвратят атаки на гадене с гадене, причинени от хирургични интервенции, е необходимо да се инжектира IV бавно или IV, като се използват 4 mg от лекарството по време на инжектирането на пациента в анестезия. За да премахнете гадене с повръщане, трябва да използвате същите дози и начини на приложение.

Деца.

За да се предотврати появата на гадене повръщане след операцията провежда под обща анестезия, се изисква за въвеждане на медикамента в доза от 0.1 мг / кг (максимална единична доза от 4 мг) при ниска скорост - преди прилагане наркоза или след началото на прилагане.

За безопасната употреба на наркотици за деца под 2-годишна възраст има много малко информация.

Употреба при чернодробни патологии.

Тъй като за чернодробни нарушения е налице значително намаляване на клирънса на ондансетрон, а периодът на полуразпад в кръвната плазма се удължава - защото това е необходимо да се намали дневната дажба вечерта до 8 мг.

Употреба на медикамент за инфузия.

Приготвянето на разтвора се извършва непосредствено преди приложението на лекарството. Ако е необходимо, приготвената смес се оставя да се съхранява при 2-8 ° С, но не по-дълго от 24 часа. Крайното лекарство запазва свойствата си стабилни, когато се държи в условия на наличие на светлина.

Когато се разтваря лекарствено вещество, се разрешава използването на такива разтвори:

• 0.9% разтвор на натриев хлорид;
• 10% разтвор на манитол;
• 5% разтвор на глюкоза;
• Решението на Рингер,
• 0.3% разтвор на КС1 заедно с 0.9% разтвор на NaCl;
• 0,3% разтвор на КС1 заедно с 5% разтвор на глюкоза.

Други инфузионни смеси Еметронното разтваряне е забранено. Също така, лекарството не трябва да се смесва в една спринцовка с други лекарства. Инфузията на лекарството се прилага със скорост 1 mg / h.

При концентрации на лекарството от 16-160 μg / ml (напр. 8 mg / 0,5 l или 8 mg / 50 ml), той може да се приложи чрез Y-образен механизъм на инфузионни устройства с подобни средства.

Употребата на цисплатин: до концентрация 0,48 mg / ml (напр. 240 mg / 0,5 L), по време на прилагането на лекарства за 1-8 часа.

Използване на 5-флуороурацил: до концентрация от 0,8 mg / ml (напр. 2,4 g / 3 литра или 0,4 g / 0,5 литра), по време на въвеждане при скорост от най-малко 20 ml / h 0,5 1/24 часа). При използването на високи концентрации на флуороурацил е възможно утаяване на Emetron. Вътре в разтвора флуороурацил може да съдържа не повече от 0.045% магнезиев хлорид, заедно с други общи елементи.

Употреба на карбоплатин: до концентрация от 0,18-9,9 mg / ml (напр. 90 mg / 0,5 L или 990 mg / 0,1 L), по време на инжектирането за 10-60 минути ,

Прилагането на етопозид: до индекс на концентрация от 0.144-0.25 mg / ml (напр. 72 mg / 0.5 L или 0.25 g / 1 L), по време на прилагане за 0.5-1 час ,

Цефтазидим Приложение: стойностите на концентрация 0.25-2 гр, след разтваряне в дестилирана вода, следвайки инструкциите (например, 0.25 г / мл или 2,5 до 2 г / 10 мл), по време на инжектиране на струя 5 минути.

Използвайте циклофосфамид: до концентрация 0,1-1 g след разтваряне с дестилирана инжекционна вода (напр. 0,1 g / 5 ml), следвайки указанията, по време на приложението за 5 минути.

Индикатор концентрация доксорубицин цел е 10-100 мг, след разтваряне с дестилирана течност за инжектиране (например, 10 мг / 5 мл), следвайки инструкциите по време на болус в продължение на 5 минути.

Използването на дексаметазон: вещество в доза от 20 мг се прилага интравенозно при бавна скорост, над 2-5 минути, като Y-образен механизъм на устройство за инфузия, чрез които в продължение на 15-минутна инфузия се прилага разтворен в течност (0,05-0 , 1 L) Emetron (в доза от 8-32 mg).

Забранено е стерилизирането с помощта на автоклав на ампулите, в които се съдържа лекарството.

Употреба Emetrona по време на бременност

Изследванията върху животни показват липсата на тератогенни свойства в ондансетрон. Но няма информация за липсата на тератогенни ефекти върху хората, поради което по време на бременност Emetron е забранен (особено през 1-вото тримесечие).

Ондансетрон се екскретира с кърмата, поради което е забранено да кърмите, докато го използвате.

Противопоказания

Противопоказанието е непоносимост по отношение на медицинските елементи.

Странични ефекти Emetrona

Употребата на лекарството обикновено води до развитие на такива странични ефекти:

• Имунни заболявания: Понякога се развиват непосредствени симптоми на повишена чувствителност (това включва анафилаксия);
• засягащи работата на Народното събрание: често се случват главоболия. Понякога се наблюдават конвулсии, екстрапирамидни нарушения (като дистонични прояви или окуломоторна криза) и замаяност (при бързо инжектиране на лекарството);
• проблеми със зрителната функция: от време на време има преходно зрително увреждане (напр. Мътност) и временна слепота (обикновено с / в инжекция), която често се проявява 20 минути след приключване на процедурата;
• нарушения в работата на сърцето: от време на време се развива брадикардия или аритмия, както и болка в гръдната кост (със или без ST депресия);
• нарушения на съдовата функция: често се характеризира с горещи вълни и усещане за топлина, както и зачервяване. Понякога може да има намаляване на кръвното налягане;
• нарушения на белите дробове, както и медиастинума и гръдната кост: понякога има хълцане;
• нарушения, засягащи функциите на храносмилането: понякога има запек (защото ондансетрон удължава периода на преминаване на изпражненията в дебелото черво);
• лезии, засягащи работата на жлъчно-чернодробна система: често наблюдаваните преходно повишаване на трансаминазите в кръвния серум, без симптоми (обикновено при хора, които са лекувани с цисплатин);
• системни нарушения: често на мястото на инжектиране има симптоми.

Свръх доза

Сега има много малко информация за интоксикацията на Еметрон. Обикновено в този случай проявите са подобни на гореспоменатите странични ефекти.

Лекарството няма антидот, поради което в случай на предозиране трябва да се предприемат симптоматични и поддържащи мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Няма доказателства, че лекарството може да блокира или индуцира метаболитните процеси на други лекарства, които се използват в комбинация с него.

Специфичните данни от теста показват, че лекарството не взаимодейства с фуроземид, пропофол, както и с трамадол и темазепам, както и с алкохолните напитки.

Лица, които се използват в комбинация с перорален прием на лекарства, мощен индуктор на CYP3A4 елемент (като карбамазепин, фенитоин или рифампицин), е установено увеличаване на клирънса на LS активен елемент, и представянето му в кръвта - напротив, намалява.

Данните, базирани на тестове, проведени с участието на ограничен брой пациенти, показват, че Emetron може да отслаби аналгетичните свойства на трамадола.

[1], [2], [3]

Условия за съхранение

Emetron трябва да се съхранява на място, което е затворено от проникване на слънчева светлина, както и малки деца. Температурата е в рамките на 30 ° С.

[4]

Срок на годност

Emetron може да се използва в продължение на 4 години от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Лекарството е разрешено за употреба (елиминиране на повръщане, което настъпва след операция с гадене) при деца на възраст над 2 години.

[5], [6]

Аналози

Аналози на такива лекарства са лекарства: Vero ондансетрон, Zofran и Атоса с Domeganom и допълнение ондансетрон, Latran Lazaranom с ВММ и Ондансетрон-Altfarm и Ondazan и Ондансетрон-ESCOM. Списъкът включва Ондансетронът леща, Ondasol, Ондансетронът-Teva, Setronon с Osetronom и Ondantorom, но различна от тази Ондансетронът-Verein и Emeset.