Напълно съм

Aziklar е антимикробно лекарство, което се използва системно. Той е част от групата на макролидите.

Показания Aziklara

Използва се за елиминиране на инфекции, провокирани от действието на чувствителни към клеритромицин микроби:

• инфекции в горната част на дихателната система: в назофаринкса (като тонзилит с фарингит), както и в парасаналните синуси;
• заболявания в долната част на дихателната система (като атипичната форма на пневмония от първичен тип, бронхит и крупирана пневмония в остра форма);
• патология на меките тъкани и кожата (сред които фоликулит с импетиго, както и фурунулоза, еритема Бейкър и заразени повърхности на раната);
• инфекция от одонтогенен тип в остра или хронична форма;
• заболявания от микобактериален тип (локални или общи), предизвикани от действието на Mycobacterium intracellulare или Mycobacterium avium;
• локални инфекции, причинени от експозиция на микобактериум, укрепен Mycobacterium chelonae или mycobacterium Kansasi;
• унищожаване на бактерията Helicobacter пилорна при индивиди с пептична 12tiperstnoy патология в червата докато потискане разделяне обработва солна киселина (кларитромицин ниво на активност на въздействие на Helicobacter Pylori при неутрално рН е по-високо, отколкото в случая на повишено ниво на киселинност).

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в таблетки, 10 броя на блистер. В отделна опаковка - на 1-ва блистерна табелка.

Фармакодинамика

Кларитромицинът е макролиден антибиотик от полусинтетичен тип. Неговите антибактериални свойства се дължат на потискането на свързването на протеини, дължащо се на синтеза с рибозомната субединица 50S в чувствителни към субстанция микроби.

Често има бактериостатичен ефект, но отделни микроби също могат да бъдат бактерицидни. Лекарството има силен специфичен ефект върху сравнително голям брой анаероби и аероби (грам-положителни и грам-отрицателни). Минималният индекс на потискане на кларитромицин често е 2 пъти по-нисък от същата стойност за еритромицин.

Кларитромицин in vitro проучванията показват висока ефикасност по отношение на легионела пневмофила и микоплазмена пневмония. Индексите ин витро и ин виво показват силния ефект на кларитромицин върху лекарствено-специфични щамове на микобактерии. В допълнение, тези тестове показват също, че щамовете на ентеробактерии и псевдомонади (както и грам-отрицателни микроорганизми, които не произвеждат лактоза) са резистентни на кларитромицин.

Кларитромицин, в in vitro тестове, както и в лекарствената практика, активно засяга повечето видове микроби, описани по-долу:

• Грам-положителни аероби: Staphylococcus aureus, пневмококи, стрептококи pyogenes и listeria monocytogenes;
• Грам-отрицателни аероби: ген на грипа, Haemophilus parainfluenzae, мораксила катарис, гонокок и легионела пневмофил;
• други бактерии: микоплазмена пневмония и хламидофилна пневмония (TWAR);
• Mycobacteria: Mycobacterium лепра, Mycobacterium Канзас, Mycobacterium chelonae, mikobakterium fortuitum и Mycobacterium авиум somplex, която включва Mycobacterium intracellulare и Mycobacterium авиум.

Р-лактамазните микроорганизми не повлияват свойствата на кларитромицин.

Повечето метицилин, както и оксацилин-резистентните стафилококови щамове, са резистентни на кларитромицин.

Кларитромицин in vitro проучванията показват активен ефект върху повечето от видовете бактерии, описани по-долу, но безопасността и лекарствената ефикасност при употребата на това лекарство не са установени:

• Грам-положителни аероби: streptococcus agalactia, стрептококи видове С, F, както и G, и от групата Viridans;
• Грам-отрицателни аероби: коклюш и мултитидна паста;
• други бактерии: Chlamydia trachomatis;
• Грам-положителни анаероби: пергарингенция на клостридий, пептококус нигер и пропионибактериум акне;
• Грам-отрицателни анаероби: Бактериози меланиноген;
• спирохекети: борелия на Бургорфер и бледо трепонема;
• кампилобактерии: кампилобактер еюни.

Кларитромицин има бактерицидни свойства, насочени към отделните щамове микроорганизми: грип Bacillus, стрептококова пневмония, Streptococcus гнойни, Streptococcus агалаксия, Moraxella catarrhalis, gonococcus, Helicobacter пилори и Campylobacter.

Основният продукт от дезинтегрирането на веществата е елементът 14-хидроксихлоритромицин, който показва микробиологична активност. При по-голямата част от микробите тази активност е равна на тази на изходното вещество или по-малко от 1-2 пъти (с изключение на грипния прът, срещу който ефективността на продукта за разпадане е два пъти по-висока). Изследванията in vitro и също така in vivo показват, че основното вещество с основния му продукт на разпадане има синергични или адитивни свойства по отношение на хемофилната пръчка (това зависи от бактериалния щам).

Фармакокинетика

Абсорбцията на кларитромицин от стомашно-чревния тракт (предимно през тънките черва) е пълна и бърза. Веществото остава активно, когато взаимодейства със стомашния сок. Приемането заедно с храната забавя абсорбцията, но не влияе на степента на нейното влияние. Нивото на бионаличност е приблизително 55%.

Той е изложен на чернодробен метаболизъм с помощта на системата на хемопротеин Р450 с ензим CYP3A4. Има 3 основни метода (процеси на хидроксилиране и деметилиране, както и хидролиза) с образуването на 8 продукти на разпадане. Около 20% от лекарствата се абсорбират след метаболизма, по време на който се образува 14-хидроксихлоритромицин, което е подобно на биоактивността на кларитромицин.

Кларитромицинът, заедно с основния му продукт на разграждане, се разпределя в повечето биологични течности и тъкани. При високи концентрации се акумулира вътре в сливиците, носната лигавица и белодробната тъкан. Индексите в тъканите са по-високи от вътрешната страна на кръвта, тъй като веществото има високи вътреклетъчни стойности. Лекарството лесно преминава в макрофаги с левкоцити и освен вътре в стомашната лигавица. Нивото на кларитромицин в стомашните тъкани и лигавицата е по-високо, когато се комбинира с омепразол, отколкото при монотерапия.

Високото серумно ниво на кларитромицин се наблюдава след 2-3 часа и е равно на 1-2 mkg / ml при 250 mg 2 пъти на ден. Когато приемате 500 mg LS два пъти дневно, тази цифра е 3-4 μg / ml.

Около 80% от лекарството се синтезира с плазмен протеин. Полуживотът с 250 мг LS (2 пъти дневно) е 2-4 часа, а когато приемате 500 мг от лекарството 2 пъти дневно, той достига 5 часа. Полуживотът на активния 14-хидроксиметаболит е в рамките на 5-6 часа след приемането на лекарството със скорост 250 mg два пъти дневно.

Приблизително 70-80% от веществото се екскретира с изпражненията и около 20-30% - в непроменена форма с урината. Последното съотношение може да се увеличи, ако дозата се увеличи.

Ако не намалите дозата на лекарството на хора с бъбречна недостатъчност, те имат по-висок плазмен индекс на кларитромицин.

Дозиране и администриране

Таблетките се консумират изцяло, измиват се с вода (те не могат да се дъвчат или смилат).

Юноши над 12 години и възрастни се налага да пият 250 mg лекарства на интервали от 12 часа. Ако се наблюдава тежка форма на инфекция, възможно е дозата да се повиши до 500 mg на интервали от 12 часа.

Често терапевтичният курс продължава 6-14 дни. Продължаването на терапията се изисква най-малко за 2 дни след изчезването на основните признаци на патологията. Продължителността на курса се определя от лекаря, индивидуално, в зависимост от хода на заболяването.

Елиминиране на одонтогенните инфекциозни процеси.

Обикновено се използва доза от 250 mg с интервал от 12 часа. Вземането на се изисква в рамките на 5 дни.

Лечение на инфекции от микобактериален тип.

Началната дневна доза е двукратен прием на 500 mg от лекарството. Ако през 3-4 седмици от лечението няма подобрение в хода на заболяването, трябва да се увеличи дозата на Aziklar до двоен прием от 1000 mg LS.

При елиминиране на инфекции от разпространен тип, провокирани от МАК, при хора със СПИН е необходимо да приемат хапчета през цялото време, докато се наблюдава микробиологична и лекарствена ефективност на лекарството. Лекарството може да се използва в комбинация с други антимикобактериални лекарства.

Унищожаване на бактериите на Helicobacter pylori при хора с патология на язвата в зоната на дванадесетопръстника (при възрастни):

• тройна терапия - използването на 500 мг кларитромицин (два пъти дневно) в комбинация с двойно прием на амоксицилин (1000 мг) и омепразол (20 мг веднъж) в периода 7-10 дни минути;
• тройна терапия - използването на кларитромицин (500 мг два пъти на ден), lanoprazola (два пъти получаване на 30 мг на ден) и амоксицилин (1000 мг два пъти на приема на ден) в продължение на 10 дни;
• двойно лечение - тройно приемане на 500 mg кларитромицин и освен това омепразол (единична доза от 20 или 40 mg LS на ден) през 14 дни;
• двойно лечение - трикратна употреба на 500 mg кларитромицин, както и един прием на ландопразол (60 mg) в продължение на 2 седмици. Може да се наложи по-нататъшно инхибиране на освобождаването на солна киселина, за да се намалят улцеративните прояви.

Кларитромицин може също да се използва в следните лекарствени режими:

• комбинация с тинидазол, както и омепразол / лансопразол;
• едновременното приемане с метронидазол, както и на лонопразол / омепразол;
• комбинация с тетрациклин, бисмут субсалицилат и ранитидин;
• комбинация с амоксицилин, както и ланзопразол;
• Комбинация с ранитидин и цитрат бисмут.

Когато се използва при хора с тежки степени на бъбречна недостатъчност (QC показатели - по-малко от 30 мл / мин), необходими за да се намали наполовина общата дневна доза: 250 мг, приемана веднъж дневно или 250 мг два пъти на ден (по-тежки инфекции). Продължителността на терапията при такива пациенти не може да бъде повече от 2 седмици.

[1]

Употреба Aziklara по време на бременност

Няма информация за безопасността на приема на Aziklar по време на бременност или лактация. Използването на лекарството е разрешено само в ситуации, при които вероятните ползи за жените надвишават възможния риск от усложнения при плода.

Тъй като кларитромицинът може да проникне в майчиното мляко, е необходимо да откаже кърменето по време на лечението.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на свръхчувствителност към кларитромицин или други елементи на лекарството и други макролиди;
• комбиниране с някои лекарства: цизаприд, терфенадин и астемизол с пимозид (тази комбинация може да доведе до удължаване на QT-интервала, и в допълнение поява на сърдечни аритмии, включително вентрикуларна тахикардия, вентрикулярна фибрилация и трептене тип пирует). Също така с рожкови алкалоиди, сред които ерготамин с дихидроерготамин (ergotoksicheskogo ефекти причинява развитието) и статините, които са подложени на значителен метаболизъм елемент CYP3A4 (вещество ловастатин или симвастатин), тъй като комбинацията повишава вероятността от поява на миопатия (тук също така включва рабдомиолиза);
• съпътстващо лечение с мидазолам;
• анамнеза за аритмия на вентрикулите на сърцето (това включва аритмия тип пирует), както и удължаване на QT-интервала;
• наличието на хипокалиемия (удължаване на QT-интервала);
• чернодробна недостатъчност в тежка степен и съпътстваща бъбречната недостатъчност;
• комбинация от кларитромицин (както и други мощни инхибитори на елемента CYP3A4) с колхицин при хора с чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• комбинирано използване на Aziklar и ранолазин или тикагрелор.

Децата на възраст под 12 години трябва да използват лекарството под формата на суспензия, тъй като употребата на лекарства под формата на таблетки в тази възрастова група не е проучена.

Странични ефекти Aziklara

Най-често при употребата на Aziklar се развиват симптоми като диария, нарушение на вкусовите пъпки, коремна болка и повръщане с гадене. Тези нарушения често имат слаб израз. Сред другите нежелани реакции:

• инвазивни и инфекциозни процеси: вагинална инфекция и кандидоза в устната кухина. В допълнение, може да се развие гастроентерит, еризипела, псевдомембранозна форма на колит, целулит и еритразъм;
• лимфна и хематопоеза система: развитие на тромбоцито-, левко- и неутропения, както и агранулоцитоза, еозинофилия и тромбоцитемия;
• имунни реакции: анафилактични и анафилактоидни прояви, както и свръхчувствителност;
• метаболитни процеси: влошаване на апетита, развитие на анорексия и в допълнение появата на хипогликемия при хора, които приемат инсулин или антидиабетни лекарства;
• умствени разстройства: чувство на дезориентация, тревожност, нервност и объркване, появата на безсъние, депресия, халюцинации, психози и кошмари. Освен това са възможни крещи, дезориентация и развитие на мания;
• Реакции на ЦНС: загуба на съзнание, главоболие, чувство на сънливост и световъртеж. Може да се развият дисгеузия, адезия, дискинезия и аномия с парасмия. Може да възникнат парестезии, гърчове и треперене;
• слухови отговори: проблеми със слуха, шум в ушите и обратима загуба на слуха;
• нарушения в сърцето: удължаване на QT-интервала, повишена сърдечна честота, вентрикуларен екстрасистол, предсърдно мъждене и сърдечен арест;
• нарушения в работата на кръвоносните съдове: развитие на вазодилатация и появата на кръвоизливи;
• реакции на дихателните органи, медиастинума и гръдната кост: понякога има кървене от носа, развива се астма или белодробна емболия;
• прояви на стомашно-чревния тракт: развитието на диспепсия, GERD, стоматит, езофагит, гастрит и глосит rectalgia, и в допълнение запек, метеоризъм, сух устната лигавица, панкреатит и остра форма на оригване. Може да има промяна в сянката на зъбите и езика;
• нарушения в чернодробната система: промени в чернодробните елементи - повишаване на стойностите на AST, GGT и ALT, както и билирубин. В допълнение, развитието на хепатит, холестаза (също вътрехепатална форма), чернодробна недостатъчност и паренхимална жълтеница;
• подкожни тъкани и кожа: повишено изпотяване, обриви, сърбеж, както и обрив от макулопапуларен тип и уртикария. Синдром на Lyell може да се развие или синдром на Stevens-Johnson, булозен тип дерматит, акне, алергични кожа тип лекарство, в които се наблюдава еозинофилия с общи симптоми (DRESS), и в допълнение хеморагичен васкулит;
• реакции на съединителните тъкани и органите на ОПР: спазми в мускулите, миопатия с миалгия, рабдомиолиза и скованост на скелетните мускули;
• реакцията на органите на уриниране и бъбреците: развитие на бъбречна недостатъчност или тубулоинтерстициален нефрит и в допълнение увеличаване на уреята или креатинина;
• системни нарушения: състояние на треска, усещане за умора и неразположение, болка в гръдната кост, както и студени тръпки и астения;
• лабораторните резултати: повишени нива на LDH или алкална фосфатаза, промяна в пропорциите на албумин / глобулин, удължаване на ПР, увеличение INR в нивото на серумния креатинин и урея. Сянката на урината може да се промени.

Има информация за развитието на оток Quincke и артралгия.

Понякога се съобщава за появата на увеит - главно при хора, приемащи рифабутин в комбинация с Aziklar. Реакциите често са лечими.

Съществува и информация за появата на токсичност на колхицин (в някои случаи дори фатална), дължаща се на комбинацията от кларитромицин и колхицин. По-специално, това се отнася за възрастните хора, както и когато се приемат на фона на бъбречна недостатъчност.

Пациенти с нарушение на имунната недостатъчност.

Хората със СПИН или други нарушения на имунната система, за да приемат лекарството в големи дози за по-дълъг период от време, отколкото е необходимо, за да се премахнат от вида на микобактериални инфекции не винаги е възможно да се направи разграничение между нежелани реакции, причинени от употребата на наркотици, с прояви на първично заболяване и съпътстващите злоупотреби.

В Aziklar 500 има тартразин (елемент Е 102), който може да предизвика алергични прояви.

Свръх доза

В резултат на предозиране на лекарството могат да се проявят прояви от страна на храносмилателния тракт и освен това хипокалиемия, главоболия и хипоксемия. Един пациент, който има анамнеза за биполярна психоза, с употребата на 8 грама кларитромицин, започва да променя психическото си състояние и също така развива хипоксемия с хипокалиемия и параноя.

При развиване на предозиране е необходимо да се прекрати употребата на наркотици.

Лекарството няма специфичен антидот. За лечение се използва стомашен лаваж и използването на активен въглен. Освен това, необходимата симптоматична терапия се провежда, за да подпомогне работата на жизненоважни системи и органи. Вероятността процедурите на перитонеална диализа и хемодиализа да повлияят на серумните показатели на кларитромицин е доста ниска. Ето защо не се препоръчва да ги провеждате.

Взаимодействия с други лекарства

Aziklar увеличава производителността в тялото на лекарства, които се метаболизират използване hemoprotein система Р450. Сред тези лекарства - алпразолам, рифабутин и терфенадин с цисаприд, но освен това бромокриптин с астемизол, пимозид с валпроат, варфарин, и ергоалкалоиди с geksobarbitalom и мидазолам. Освен това също триазолам и фенитоин, циклоспорин с дигоксин, силденафил с хинидин, dizopramid, метилпреднизолон и винбластин с теофилин, такролимус и зидовудин. Ако е необходимо, такава комбинация се изисква да наблюдава кръвни нива внимателно, и време, за да се регулира размерът на дозата.

В комбинация с дихидроерготамин или ерготамин вещество може да причини исхемия на различни тъкани (включително тъкани в крайниците и в ЦНС) и съдов спазъм.

Комбинираната употреба със симвастатин, както и ловастатин и аторвастатин може да причини рабдомиолиза.

Комбинацията с колхицин води до повишаване на токсичните свойства на това лекарство.

[2], [3]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни условия - не повече от 30 ° С.

Срок на годност

Aziklar може да се използва в продължение на 3 години от пускането на лекарството.