Azimed

Азимед е антимикробно лекарство за системно приложение. Принадлежи към категорията линкозамиди, макролиди и стрептограмини.

Показания Azimeda

Използва се за елиминиране на инфекции, причинени от бактерии, чувствителни към веществото азитромицин:

• УНГ заболявания (като тонзилит или бактериален фарингит, възпаление на средното ухо и синузит);
• респираторни инфекции (като бактериален бронхит и придобита в обществото пневмония);
• инфекциозни патологии в областта на меките тъкани и кожата: еритема мигранс (ранен стадий на кърлежова борелиоза), импетиго и еризипел, както и вторични пиодерматози;
• ППБ: цервицит или уретрит, усложнен/неусложнен.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в капсули, по 6 или 10 броя в блистер. В отделна опаковка - 1 блистерна плоча.

Фармакодинамика

Азитромицинът е азалид (нова категория макролиди) и има широк спектър на антимикробно действие. Синтезира се с рибозомната (70S) 50S субединица на чувствителни бактерии и инхибира РНК-зависимото свързване с протеини. В резултат на този процес се забавя размножаването и растежът на микробите. При високи концентрации на лекарството в организма могат да се проявят неговите бактерицидни свойства.

Азитромицинът има доста широк спектър на действие и активно влияе върху следните патогенни микроорганизми:

• отделни грам-положителни микроби: пневмококи, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, стрептококи типове C, F и G, Staphylococcus aureus и S. Viridans;
• Грам-отрицателни микроби: грипен бацил, H. Parainfluenzae, бацил на Ducrey, Moraxella catarrhalis, бацил на магарешка кашлица, паракоклюшен бацил, гонокок и Gardnerella vaginalis;
• анаероби, чувствителни към веществото: пептострептококи и пептококи, Bacteroides bivius и Clostridium perfringens;
• Ефективно въздейства върху вътреклетъчните и други бактерии, включително: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum и Borrelia burgdorferi.

Не повлиява грам-положителните микроби, резистентни на еритромицин.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокинетика

Нивото на бионаличност при перорално приложение на лекарството е приблизително 37% (с ефекта на "първо преминаване през черния дроб"). В серума пиковата концентрация се достига след 2-3,5 часа и е (след перорално приложение на 500 mg от лекарството) 0,4 mg/l. Лекарството бързо прониква в тъканите и органите на пикочно-половата система (включително простатата), както и в дихателните органи, меките тъкани и кожата. Вътре в клетките с тъкани индикаторът за веществото е по-висок, отколкото в серума (10-100 пъти). Равновесните плазмени показатели се достигат след 5-7 дни. Веществото се натрупва в големи количества във фагоцитите, които го пренасят до мястото на възпаление или инфекция. Там то постепенно се освобождава чрез фагоцитоза.

Синтезът с протеини има ниво обратнопропорционално на индекса на веществото в кръвта (7-50% от лекарството). Около 35% от дозата претърпява чернодробен метаболизъм (процес на деметилиране), в резултат на което веществото губи активност. Около 50% от лекарството се екскретира непроменено с жлъчката, а други 4,5% с урината, в рамките на 72 часа.

Полуживотът от плазмата е приблизително 14-20 часа (интервалът в рамките на 8-24 часа след прием на лекарството) и 41 часа (интервалът в рамките на 24-72 часа). Фармакокинетичните свойства на лекарството се променят значително, ако се приема с храна.

При мъже в напреднала възраст (65-85 години) не се наблюдават промени във фармакокинетиката на лекарството, но при жените пиковата стойност се увеличава с 30-50%. При малки деца (1-5 години) AUC, пиковата концентрация и полуживотът на веществото намаляват.

Дозиране и администриране

Лекарството се приема перорално, веднъж дневно (1 час преди хранене или 2 часа след хранене - това е необходимо, тъй като комбинираната употреба с храна влияе върху абсорбцията на азитромицин). Капсулите не трябва да се отварят или разделят на половини.

За тийнейджъри с тегло над 45 кг, възрастни и хора в напреднала възраст:

• за елиминиране на инфекции в дихателните пътища и УНГ органите, както и меките тъкани и кожата (с изключение на хронична мигрираща еритема) - дневната доза е 500 mg (изпийте по 2 капсули на прием). Приемайте в продължение на 3 дни;
• За елиминиране на еритема мигранс, капсулите трябва да се приемат веднъж дневно в продължение на 5 дни. В този случай, на първия ден дозата е 1 g (прием на 4 капсули от лекарството), а в периода от 2-5 дни - 500 mg (прием на 2 капсули от лекарството);
• за лечение на полово предавани болести: единична доза от 1 g лекарство (4 капсули).

Ако пропуснете да вземете лекарство, трябва да вземете пропуснатата капсула възможно най-бързо и да приемате всички следващи дози на интервали от 24 часа.

[ 8 ]

Употреба Azimeda по време на бременност

Тъй като няма информация за безопасността на приема на Азимед по време на бременност или кърмене, той трябва да се предписва само в случаите, когато вероятната полза от употребата му за жената е по-висока от риска от усложнения при бебето или плода.

Противопоказания

Противопоказанията включват непоносимост към активния компонент или други елементи на лекарството, както и към други кетолидни и макролидни антибиотици. Забранено е предписването на лекарството под формата на капсули на деца с тегло под 45 кг.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Странични ефекти Azimeda

Често веществото азитромицин се понася доста добре, но в някои случаи, когато се приема, могат да се появят следните странични ефекти:

• реакции от сърдечно-съдовата система: има случаи на аритмия като пирует (това включва и камерна тахикардия), палпитации и понижено кръвно налягане;
• стомашно-чревни прояви: диария, подуване на корема, гадене, промяна в цвета на езика, коремна болка, диспепсия, запек и повръщане, както и развитие на панкреатит, гастрит и псевдомембранозен колит;
• органи на хепатобилиарната система: развитие на хепатит (също неговите некротични и фулминантни форми), интрахепатална холестаза и бъбречна недостатъчност (понякога може да доведе до смърт), както и нарушения във функцията на черния дроб;
• неврологични нарушения: поява на парестезия, конвулсии, главоболие и световъртеж. Освен това, развитието на хипоестезия, агеузия и дисгеузия, паросмия, миастения гравис и аносмия. Наблюдават се припадъци, психомоторна възбуда, както и чувство на сънливост или, обратно, безсъние;
• психични разстройства: чувство на агресия, нервност, тревожност или тревожна възбуда;
• реакции на вестибуларния апарат и слуховите органи: лечима глухота, световъртеж и шум в ушите;
• зрителни нарушения: зрително увреждане;
• реакции на лимфната и хематопоетичната система: развитие на хемолитична анемия, както и левко-, тромбоцито- или неутропения;
• подкожни тъкани и кожа: сърбеж, фоточувствителност и обриви, развитие на уртикария, синдром на Лайел или синдром на Стивънс-Джонсън, еритема мултиформе или оток на Куинке;
• прояви от страна на съединителната тъкан и мускулно-скелетните органи: развитие на артралгия;
• органи на пикочната система: развитие на остра бъбречна недостатъчност или тубулоинтерстициален нефрит;
• инвазивни или инфекциозни заболявания: поява на кандидоза (също в устата), вагинална инфекция;
• алергични нарушения: анафилактични реакции, свръхчувствителност;
• общи реакции: развитие на анорексия, астения, силна умора, поява на болка в гръдната кост, неразположение и подуване;
• промени в резултатите от лабораторните изследвания: развитие на еозинофилия или лимфоцитопения, повишаване на нивата на креатинина, AST, ALT и билирубина, понижаване на нивата на бикарбонатите в кръвта, удължаване на QT интервала на ЕКГ и промени в нивата на калия.

[ 7 ]

Свръх доза

Предозирането може да доведе до развитие на нарушения, подобни на странични ефекти след прием на стандартни лекарствени дози.

За да се елиминират нарушенията, трябва да се приеме активен въглен и да се проведе симптоматично лечение, което да подпомогне функционирането на жизненоважни органи.

Взаимодействия с други лекарства

Азитромицин трябва да се приема с повишено внимание при едновременна употреба на други лекарства, които могат да удължат QT интервала.

По време на проучването на взаимодействието на лекарството с антиациди не са наблюдавани промени в неговата бионаличност, въпреки че пиковите плазмени нива са намалени с приблизително 25%. В резултат на това се препоръчва приемът на азитромицин преди (1 час) или след (2 часа) прием на антиацидни лекарства.

Производните на ерготамина в комбинация с азитромицин могат теоретично да причинят ерготизъм.

Някои представители на сродни макролиди влияят върху процеса на метаболизма на циклоспорина. Тъй като не са провеждани клинични и фармакокинетични тестове за евентуално взаимодействие при едновременно приложение на Азимед с циклоспорин, е необходимо внимателно да се оцени клиничната картина преди предписване на комбинираното приложение на тези лекарства. Ако комбинираната терапия се счита за оправдана, ще е необходимо внимателно да се следят показателите на циклоспорина по време на нейния курс и съответно да се коригира дозата.

Азитромицинът не повлиява антикоагулантните свойства на единична доза (15 mg) варфарин, въпреки че има данни за повишаване на тези свойства при едновременна употреба на кумаринови антикоагуланти (перорално) с азитромицин. Не беше възможно да се установи причината за този ефект, но този факт трябва да се вземе предвид. Поради това се препоръчва постоянно наблюдение на PT индекса при лица, лекувани с тези средства.

При някои пациенти отделни макролиди могат да повлияят чревния метаболизъм на дигоксин. Следователно, когато се комбинира азитромицин с това лекарство, е необходимо да се помни за възможното повишаване на нивата на дигоксин и да се следят промените им по време на лечението.

Няма информация за взаимодействието на азитромицин и веществото терфенадин. Едновременното приложение на тези лекарства трябва да се извършва с повишено внимание.

Комбинираната употреба с теофилин не променя фармакокинетичните характеристики на това вещество. Въпреки това, комбинираната употреба на теофилин с други макролиди в някои случаи може да доведе до повишаване на серумните му нива.

Единична доза от 1000 mg зидовудин в комбинация с многократни дози азитромицин в дози от 600 или 1200 mg не променя плазмената фармакокинетика на зидовудин, нито неговото (заедно с продуктите от разпадането на глюкуронидите) отделяне в урината. Азитромицинът обаче повишава нивата на фосфорилиран зидовудин (лекарствено активен продукт от разпадането вътре в мононуклеарните клетки в периферния кръвен поток).

Комбинираната употреба на лекарството с рифабутин не повлиява плазмените им параметри. В резултат на такава комбинация може да се развие неутропения (въпреки че в този случай причината най-вероятно е приемът на рифабутин, тъй като не беше възможно да се свърже развитието на това разстройство с приема на това вещество в комбинация с азитромицин).

Серумните нива на азитромицин се повишават с приложението на нелфинавир. Не се налага корекция на дозата, когато се комбинира с нелфинавир, но пациентът трябва да се наблюдава за нежелани реакции, свързани с азитромицин.

[ 9 ]

Условия за съхранение

Азимед трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25°C.

[ 10 ]

Срок на годност

Азимед е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.