Налидиксова киселина

Налидиксовата киселина е синтетичен антибактериален препарат.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Налидиксова киселина

Показан е главно за лечение на инфекциозни процеси (причинени от бактерии, чувствителни към действието на лекарства) в пикочните пътища: пиелит с цистит, а също и пиелонефрит. Лекарството показва най-висока ефективност при лечението на остри форми на инфекции.

Използва се и за предотвратяване на развитието на инфекции след операции на пикочния мехур и бъбреците.

Продуктът се препоръчва за лечение на холецистит с ентероколит, както и възпалителни процеси в средното ухо и други патологии, провокирани от бактерии, чувствителни към лекарства (те са устойчиви на други антибактериални лекарства).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в таблетки или капсули от 0,5 г.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Фармакодинамика

Лекарството е ефективно при инфекциозни процеси, причинени от грам-отрицателни микроби, както и дизентерия, чревни и тифозни бацили и Proteus (вид микроб, който в определена среда може да провокира инфекция на стомаха и тънките черва), както и Klebsiella pneumoniae (микроорганизъм, който причинява белодробно възпаление и локални нагнояващи процеси). Има бактерицидни и бактериостатични свойства (пречи на размножаването на патогенните микроби и ги унищожава). Ефективността му е висока и по отношение на щамове, резистентни на сулфонамиди и антибиотици.

Има слаб ефект върху грам-положителните коки (пневмо-, стафило- и стрепто-), както и върху патогенните анаероби (които могат да живеят в условия на пълна липса на кислород и да провокират човешки заболявания).

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Фармакокинетика

Абсорбцията на лекарството е бърза и почти пълна (в храносмилателния тракт). Нивото на бионаличност е 96%. Веществото се нуждае от 1-2 часа, за да достигне пикови серумни нива, и 3-4 часа, за да постигне подобно ниво в урината.

Лекарството с активния си продукт на разпад се разпределя в много тъкани, като най-активно това се случва в урината и бъбреците. Серумните нива са доста ниски. Малко количество от лекарството прониква през плацентарната бариера и преминава в кърмата. Метаболизмът на елемента се осъществява в черния дроб (30% от активния продукт на разпад, хидроксиналидиксовата киселина, също се метаболизира).

Екскрецията се осъществява през бъбреците: 2-3% от веществото се екскретира непроменено, други 13% се екскретират като активен продукт на разпад. Останалите 80% се екскретират като неактивни продукти на разпад. Около 4% се екскретират с изпражненията.

Серумният полуживот (при нормална бъбречна функция) е 1,1-2,5 часа. При бъбречни нарушения тази цифра е 21 часа.

Почти пълното отделяне настъпва в рамките на 24 часа.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Дозиране и администриране

Дозата за възрастни е 0,5 g от лекарството, а в случай на тежка инфекция е необходимо да се пие по 1 g четири пъти дневно. Терапевтичният курс продължава поне 1 седмица. В случай на продължително лечение е необходимо да се пие по 0,5 g от лекарството четири пъти дневно.

Педиатричната доза се изчислява в съотношение 60 mg/kg, а дневната доза се разделя на 4 равни дози.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Употреба Налидиксова киселина по време на бременност

Забранено е да се предписва на бременни жени.

Противопоказания

Противопоказанията включват: потискане на дихателните процеси и чернодробна дисфункция, както и деца под 2-годишна възраст.

Предписва се с повишено внимание на хора, страдащи от бъбречна дисфункция.

Лекарството не може да се комбинира с нитрофурани, тъй като това отслабва антибактериалните му свойства.

[ 29 ]

Странични ефекти Налидиксова киселина

Често няма проблеми с употребата на лекарството, но понякога могат да се развият странични ефекти като диария, замаяност, повръщане, главоболие и гадене.

Възможно е също да се появят алергични симптоми - повишена температура, кожно възпаление или дерматит, увеличаване на броя на еозинофилите (развитие на еозинофилия), а освен това може да се повиши чувствителността на кожата към слънчева светлина (развитие на фотодерматоза).

Хората, страдащи от нарушения на мозъчното кръвообращение, както и от епилепсия или паркинсонизъм, могат да развият гърчове.

Необходимо е да се избягва рискът от предозиране при деца, тъй като това може да провокира появата на тежки конвулсии.

Ако негативните ефекти са тежки, е необходимо пълно или временно спиране на приема на лекарството.

[ 30 ], [ 31 ]

Свръх доза

Симптомите на предозиране включват: повишено вътречерепно налягане, гърчове, токсична психоза или метаболитна ацидоза. Предозирането може също да причини повръщане с гадене и летаргия.

Ако се развият нарушения, пациентът трябва да бъде изпратен на стационарно лечение, където лекарите ще го наблюдават отблизо. Провежда се поддържаща и симптоматична терапия.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството засилва ефекта на индиректните антикоагуланти, а нитрофураните могат да отслабят антибактериалните му свойства.

Комбинацията с варфарин може да увеличи силата на ефекта на последния. Следователно, при комбинирано приложение е необходимо да се следят показателите за INR или PT. Освен това може да се наложи коригиране на дозата на антикоагуланта.

Тъй като развитието на антибактериалния ефект на налидиксовата киселина изисква пролиферация на патогенни бактериални клетки, свойствата на лекарството могат да бъдат инхибирани при употреба на бактериостатични средства (като хлорамфеникол и тетрациклин).

Комбинираната употреба с мелфалан увеличава вероятността от развитие на стомашно-чревно отравяне.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на място, защитено от слънчева светлина и влага, и недостъпно за малки деца. Температурният режим е максимум 25°C.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]

Срок на годност

Налидиксовата киселина може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.

[ 52 ], [ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ]