Nalgesin

Налгезин е НСПВС лекарство, производно на пропановата киселина.

Показания Nalgesin

Показан е при следните нарушения:

• главоболие или зъбобол;
• болка в ставите, мускулите и гръбначния стълб;
• за предотвратяване на развитието на мигрена или за облекчаване на нейното протичане;
• за облекчаване на менструалните болки.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, по 10 броя в блистер. Всяка опаковка съдържа 1-2 блистерни ленти.

Налгезин форте се предписва за:

• болка, възникваща след наранявания (натъртвания, навяхвания и претоварвания);
• болка в следоперативния период (ортопедични, стоматологични, гинекологични и травматологични процедури);
• ревматични патологии (като остеоартрит, ревматоиден артрит, болест на Бехтерев и подагра).

Фармакодинамика

Напроксен натрий е НСПВС. Той има противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Ефектът на лекарството върху организма се дължи на потискането на COX (ензим, който участва в процесите на свързване с PG). Поради това се наблюдава намаляване на показателите за PG в различни тъкани и телесни течности.

След перорално приложение на лекарството, веществото се хидролизира бързо в киселинната среда на стомашния сок. Настъпва освобождаване на микроелементи напроксен, които впоследствие се разтварят доста бързо в тънките черва. Този процес спомага за по-пълно и бързо усвояване на веществото.

Фармакокинетика

Активното вещество достига пикови плазмени стойности 1-2 часа след прием на лекарството. Стойностите на лекарството в плазмата се увеличават в съответствие с размера на дозата (до 500 mg). При по-високи дози, пропорциите на плазмените стойности не са толкова изразени. Приблизително 99% от веществото се синтезира с плазмен албумин (нивото на концентрация достига 50 mcg/ml).

Около 70% от активния компонент се екскретира непроменен, а други 30% се екскретират като неактивен продукт на разпадане (веществото 6-диметил-напроксен). Приблизително 95% се екскретира с урината, а други 5% с изпражненията. Полуживотът на веществото е 12-15 часа и не зависи от плазмените му стойности.

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се поглъщат цели с вода (1 чаша). Курсът на терапия трябва да започне с минималните ефективни препоръчителни дози.

За тийнейджъри над 16 години и възрастни.

При главоболие/зъбобол, както и болки в гръбначния стълб, ставите и мускулите: препоръчва се прием на 2 таблетки (или 550 мг) 2 пъти дневно. В този случай са разрешени максимум 4 таблетки (или 1100 мг) на ден. Единственото изключение е синдромът на силна болка (с изключение на патологии, засягащи мускулната тъкан и костите), при чието развитие е разрешено увеличаване на дозата до 1375 мг (или 5 таблетки) на ден.

В случай на мигрена (при развитие на първите симптоми на пристъп) се препоръчва прием на 3 таблетки от лекарството (825 mg). Ако е необходимо, можете да приемете допълнително 1 (275 mg) или 2 таблетки, но е позволено това да се направи поне 30 минути след приема на първата доза. Дневната доза е максимална (1375 mg).

При облекчаване на болката по време на менструация се препоръчва първо да се приемат 550 mg от лекарството (2 таблетки). Можете също да приемате 275 mg (1 таблетка) на всеки 6-8 часа. На първия ден от курса е позволено да се приемат не повече от 1375 mg (5 таблетки), а на следващите дни - максимум 1100 mg (или 4 таблетки).

За облекчаване на болката, лекарството трябва да се използва в продължение на 10 дни. Ако няма подобрение, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Употреба Nalgesin по време на бременност

Употребата на лекарства при бременни жени е забранена.

Ако е необходимо да се използва Налгезин по време на кърмене, ще е необходимо кърменето да се спре за този период.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• индивидуална свръхчувствителност към напроксен натрий или допълнителни компоненти на лекарството;
• непоносимост към салицилати и други НСПВС, която се проявява под формата на уртикария, бронхиална астма и носни полипи;
• обостряне или рецидив на стомашна/дуоденална язва, както и кръвоизлив в стомашно-чревния тракт;
• нарушения във функционирането на бъбреците (CC е по-малко от 30 ml/минута) или черния дроб в тежка форма;
• наличие на сърдечна недостатъчност;
• деца и юноши под 16-годишна възраст.

[ 2 ]

Странични ефекти Nalgesin

Приемът на хапчета може да причини развитието на следните странични ефекти:

• лимфна и хематопоетична система: развитие на тромбоцито-, гранулоцито- и левкопения, както и анемия (хемолитична или апластична форма) и агранулоцитоза;
• органи на имунната система: поява на анафилактични прояви и реакции на свръхчувствителност;
• психични разстройства: поява на необичайни сънища и гърчове;
• органи на нервната система: поява на замаяност, световъртеж, главоболие, както и състояние на депресия, чувство на сънливост или слабост, нарушения на съня, безсъние, проблеми с концентрацията, когнитивни нарушения и асептичен менингит;
• зрителни органи: зрителни нарушения, поява на катаракта на окото, развитие на ретробулбарен неврит, очен папилит и подуване в областта на папилата на зрителния нерв;
• слухови органи: нарушения на слуха и проблеми със слуха, както и шум в ушите;
• органи на сърдечно-съдовата система: застойна сърдечна недостатъчност, палпитации и подуване, както и развитие на васкулит;
• органи на гръдната кост с медиастинум, както и дихателната система: развитие на астма, диспнея, белодробен оток и еозинофилна пневмония;
• метаболитни процеси: развитие на хипо- или хипергликемия;
• Стомашно-чревни органи: поява на коремна болка, гадене, диария или запек, както и стоматит (или неговата улцерозна форма), диспептични явления, кървене в стомашно-чревния тракт или перфорация на стомаха. Освен това е възможно повръщане (понякога и с примес на кръв), мелена, развитие на панкреатит, колит, язви в червата/стомаха, както и езофагит;
• черен дроб, както и жлъчни пътища: развитие на хепатит или жълтеница, а освен това и повишаване на нивата на чернодробните ензими;
• съединителни тъкани и костно-мускулна структура: развитие на миастения или мускулна болка;
• пикочна система и бъбреци: поява на хематурия, гломерулен нефрит, тубулоинтерстициален нефрит, бъбречна недостатъчност, нефротичен синдром, както и функционално бъбречно увреждане и папиларна некроза;
• млечни жлези и репродуктивна система: женско безплодие;
• подкожни слоеве и кожа: обриви и сърбеж, поява на пурпура или синини, развитие на алопеция, еритема нодозум, системен лупус еритема (СЛЕ), фоточувствителни форми на дерматит, както и пустули, лихен планус, еритема мултиформе, синдром на Лайел или синдром на Стивънс-Джонсън, прояви на фоточувствителност (подобно на хроничната форма на хематопорфирия), уртикария и булозна епидермолиза;
• общи нарушения: чувство на жажда, хиперхидроза, оток на Куинке, нарушения на менструалния цикъл, развитие на хипертермия (поява на треска с втрисане);
• промени в стойностите на инструменталните и лабораторните изследвания: повишаване на нивата на креатинина, както и развитие на хиперкалиемия.

Има информация за развитието на сърдечна недостатъчност, отоци и повишено кръвно налягане, които са свързани с употребата на НСПВС.

Епидемиологични данни от клинични проучвания показват, че повишеният риск от образуване на кръвни съсиреци в артериите (например развитие на инсулт или миокарден инфаркт) може да е следствие от употребата на някои НСПВС (особено при продължителна употреба и високи дози от лекарството).

Ако пациентът развие тежки нежелани реакции, лекарството трябва да бъде преустановено.

Свръх доза

При умишлено или неволно предозиране на лекарството могат да се развият гадене, коремна болка, повръщане, както и шум в ушите, замаяност и чувство на раздразнителност. Случаите на по-тежка интоксикация се проявяват под формата на мелена, повръщане с кръв, нарушено съзнание, проблеми с дихателната функция, както и бъбречна недостатъчност и гърчове.

В такива ситуации са необходими стомашна промивка, употреба на активен въглен, антиацидни лекарства, инхибитори (на протонната помпа или H2 рецепторите) и мизопростол. Освен това се използват и други методи, насочени към елиминиране на признаците на разстройството.

[ 3 ]

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е комбинирането на Налгезин с аспирин и други НСПВС лекарства, тъй като това увеличава вероятността от развитие на негативни ефекти.

Комбинираната употреба с холестирамин или антиациди може да потисне абсорбцията на напроксен, въпреки че това не повлиява количеството на това вещество.

Комбинацията със сърдечни гликозиди може да причини обостряне на сърдечна недостатъчност, да намали скоростта на гломерулна филтрация и също така да повиши нивата на CG в кръвта.

След употреба на мифепристон се препоръчва приемът на напроксен да се отложи за 8-12 дни, тъй като това лекарство може да отслаби ефекта на последния.

Необходимо е повишено внимание при комбиниране на лекарството с кортикостероиди, тъй като тази комбинация може да увеличи вероятността от кървене, както и от язви в стомашно-чревния тракт.

Активното вещество на лекарството може да наруши процеса на тромбоцитна агрегация, което води до удължаване на времето на кървене. Това свойство трябва да се вземе предвид при определяне на продължителността на периода на кървене, както и при комбинирана употреба с антикоагуланти.

Забранено е комбинирането на лекарството с Напросин, тъй като това лекарство съдържа същата активна съставка (напроксен).

Резултати от проучвания върху животни показват, че комбинирането на Налгезин с хинолони увеличава риска от развитие на гърчове при хора.

Тъй като напроксенът се синтезира почти изцяло с плазмените протеини, той трябва да се комбинира с повишено внимание със сулфонилурея или хидантоинови производни.

Лекарството е способно да намали натриуретичните свойства на фуроземид и освен това антихипертензивния ефект на антихипертензивните лекарства.

Комбинираната употреба на Налгезин с литиеви препарати повишава плазмените стойности на последните.

Подобно на други лекарства от категорията на НСПВС, напроксенът може да намали антихипертензивните свойства на пропранолол, както и на други бета-блокери. В същото време той увеличава вероятността от бъбречна недостатъчност при хора, които допълнително използват АСЕ инхибитори.

Комбинираната употреба с веществото пробенецид удължава полуживота на активния компонент на Налгезин и освен това повишава плазменото му ниво в организма.

Комбинираната употреба с лекарството циклоспорин може да увеличи вероятността от развитие на функционални проблеми с бъбреците.

In vitro тестовете показват, че комбинираната употреба на лекарството със зидовудин повишава плазмените нива на последния.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Условия за съхранение

Лекарството не изисква специални температурни условия за съхранение. Препоръчително е блистерната опаковка да се съхранява в оригиналната опаковка, за да се предпази от слънчева светлина. Мястото за съхранение трябва да е недостъпно за малки деца.

Срок на годност

Налгезин е разрешен за употреба в продължение на 5 години от датата на освобождаване на лекарството.